Таблетки от высокого холестерина
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
В комплексной терапии гиперхолестеринемии применяются медикаментозные препараты, способствующие снижению уровня холестерола и липопротеина в крови – различные по фармакологическим характеристикам гиполипидемические средства или, как их часто называют, таблетки от высокого холестерина. В данном обзоре рассматриваются препараты, которые обычно назначаются врачами.
Показания к применению таблеток от высокого холестерина
Основные показания к применению таблеток от высокого холестерина – уровень его содержания в крови выше 5,5-6 ммоль на литр на фоне имеющихся заболеваний сердечно-сосудистой системы, в том числе атеросклероза, артериальной гипертензии, ИБС и инфаркта миокарда.
Кроме того, препараты данной группы предназначаются для снижения сверхнормативного уровня холестерина при адипостазе жировой ткани (ожирении), патологиях печени и поджелудочной железы, сахарном диабете и хронической почечной недостаточности, при различных типах гиперлипопротеинемии и гипертриглицеридемии.
Названия таблеток от высокого холестерина, чаще всего назначаемых пациентам с вышеперечисленными заболеваниями, следующие:
- Аторвастатин (Аторис, Липримар, Торвакард), Ловастатин (Ловастерол, Мевакор, Мефакор), Симвастатин (Акталипид, Зокор, Зорстат), Розувастин (Крестор) – статины;
- Гемфиброзил (Гевилон, Гиполиксан, Иполипид, Клопидогрел), Фенофибрат (Бенпрофибрат, Липидил, Липофен, Нолипакс, Протолипан) – липидные модификаторы группы фибратов (фибраты);
- Никотиномид (Ниацинамид, Никамид, Никофорт, Никовит) никотиновая кислота (витамин РР) и ее производные;
- Холестипол (Холестид) препараты, связывающие желчные кислоты;
- Фенбутол (Лорелкол, Лестерол, Синлестан и др.) производные бутилфенолов;
- Эзетимиб (Эзетрол) селективный ингибитор поглощения холестерина.
Фармакодинамика таблеток от высокого холестерина
Различные группы гиполипидемических препаратов имеют различный механизм действия. Фармакодинамика таблеток от высокого холестерина, относящихся к группе статинов, базируется на инактивации фермента, который регулирует один из первых этапов биосинтеза холестерина в печени и кишечнике. Во-первых, благодаря снижению активности данного фермента сокращается выработка холестерина в организме. Во-вторых, на мембранах клеток печени возрастает число рецепторов белково-жировых соединений с высоким содержанием холестерола липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), связывающих холестерин и обеспечивающих его транспортировку с кровотоком к тканям организма.
В фармакодинамике Гемфиброзила и других фибратов основную задачу по облегчению липидного обмена и расщеплению жиров (триглицеридов) и ЛПНП выполняют соединения фенофибриновой кислоты (относящейся к классу амфипатических карбоновых кислот). Эти вещества активируют ЛПЛ (липопротеиновую липазу) – фермент, регулирующий содержание жиров в крови. А уже ЛПЛ воздействует на внутриклеточные альфа-рецепторы (PPAR-α), которые модулируют углеводно-липидный обмен и дифференциацию жировой ткани.
Никотиновая кислота выполняет функции небелкового фермента, участвующего в окислительно-восстановительных процессах организма, в том числе в расщеплении углеводов и жиров для получения энергии. Повышение содержания никотиновой кислоты ведет к активизации липопротеиновой липазы и, как следствие, к повышению утилизации липидов и снижению содержания триглицеридов и липопротеидов в плазме крови.
Фармакологическое действие связывающего желчные кислоты Холестипола обеспечивают нерастворимые в ЖКТ высокомолекулярные анионообменные смолы микрогетерогенной структуры, которые препятствуют повторному всасыванию желчи и холестерина в кишечнике. Это приводит к выведению холестерина из организма через кишечник и понижению его содержания в крови.
Производные бутилфенолов (Фенбутол и др.) не только ингибируют выработку холестерина, но и снижают его абсорбцию в процессе пищеварения. А фармакодинамика средств, избирательно тормозящих всасывание холестерина из кишечника (Эзетимиб), обусловлена блокированием специфичного белка, который отвечает за транспортировку холестерина к клеткам печени.
Фармакокинетика таблеток от высокого холестерина
Активные вещества таблеток от высокого холестерина Аторвастатин, Ловастатин и др. статинов после перорального приема абсорбируются в ЖКТ и попадают в кровоток с достижением наивысшей концентрации в плазе через 90-120 минут. При связывании статинов с протеинами плазмы почти на 96% уровень их системной биодоступности не превышает 30%, что объясняется процессом образования в печени активных метаболитов на первой стадии трансформации действующего компонента препаратов. В печени же статины подвергаются окислению, после чего вторичные метаболиты выводятся через кишечник (примерно в течение суток).
Фармакокинетика Гемфиброзила и всех препаратов-модификаторов липидов отличается от статинов тем, что печеночный метаболизм активного вещество протекает быстрее, уже через 2 часа почки удаляют из организма половину принятой дозы (остальное экскректируется с желчью кишечником).
За счет медленной абсорбции в ЖКТ таблетки от высокого холестерина Фенбутол действуют постепенно, что и обеспечивает препаратам данной группы пролонгированный (около полугода после прекращения регулярного приема) терапевтический эффект в виде антиоксидантного и антисклеротического действия – снижения окисления липидов крови и оседания их на стенки сосудов в виде атеросклеротических бляшек.
Для фармакокинетики поглощающего холестерин Эзетимиба характерно активное соединение с фенолами глюкуроновой кислоты, образующимися в тонком кишечнике и печени в ходе самоочистки организма от чужеродных и вредных веществ. Фармакологически активный конъюгат эзетимиб-глюкуронид связывается с белками плазмы и выводятся из крови через почки и кишечник примерно в течение 10 суток.
Противопоказания к применению
Таблетки от высокого холестерина, кроме индивидуальной гиперчувствительности к активным веществам препаратов, имеют следующие противопоказания к применению:
- статины: выраженные или имеющиеся в анамнезе патологии печени, почек, заболевания скелетно-мышечной системы;
- фибраты: проблемы с желчными путями, аутоиммунный билиарный цирроз печени;
- никотиновая кислота и ее производные: острая форма язвы желудка и двенадцатиперстной, камни в почках, гепатит;
- препараты, связывающие желчные кислоты: нарушение всасывания жиров в кишечнике (стеаторея), детский возраст;
- производные бутилфенолов: заболевания печени и/или почек, возраст до 14 лет;
- селективные ингибиторы поглощения холестерина: печеночная недостаточность любой этиологии, возраст до 18 лет.
Использование таблеток от высокого холестерина во время беременности входит в перечень противопоказаний гиполипидемических препаратов всех фармакологических подгрупп, включая никотиновую кислоту.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]
Побочные действия
Таблетки от высокого холестерина из группы статинов могут оказывать такие побочные действия, как: головные боли и головокружение, сухость во рту, изжогу, тошноту, диарею, боли в животе; нарушения в работе печени (повышение концентрации печеночных ферментов трансминаз), поджелудочной железы и сердца (тахикардия); сахарный диабет, бессонницу, судороги и боли в мышцах; снижение остроты зрения (вплоть до развития катаракты), импотенцию, когнитивные нарушения.
Применение Гемфирозила могут сопровождать тошнота, неприятные ощущения в желудке и диарея; кожные реакции (дерматит); боли – головные, мышечные, суставные, желудочные; дисфункция печени и желчного пузыря; анемия, лейкопения, анемия, а также снижение количества клеточных элементов (гипоплазия) костного мозга. У другого лекарства этой группы – Фенофибрата – к перечисленным побочным эффектами присоединяется угроза развития желчнокаменной болезни.
При использовании для снижения холестерина препаратов никотиновой кислоты возможно падение артериального давления, появление в крови избытка мочевой кислоты, повышение внутриклеточных ферментов печени и ее жировое перерождение. Прием таблеток Холестипол может вызывать тошноту и рвоту, запор или диарею, крапивницу и воспаление кожи. В случае продолжительного лечения данным препаратом возможна нехватка витаминов (A, D, Е, К) в организме.
Проблемы с пищеварением и сердечная аритмия побочные действия Фенбутола, а средство Эзитимиб может вызывать головную боль, тошноту, боли в мышцах и в брюшной полости, диарею и метеоризм, а также аллергические высыпания на коже.
Способ применения и дозы
Единственный способ применения таблеток от высокого холестерина – пероральный. Следует напомнить, что индивидуальные дозы любого гиполипидемического препарата определяет только лечащий врач – на основании анализа крови на уровень холестерина.
Стандартная суточная доза статинов составляет 0,01 г (принимается раз в день, в одно и тоже время), с последующим увеличением до максимальных 0,08 г по назначению врача.
Обычная одноразовая доза Гемфиброзила 0,3 г (дважды в день, за полчаса до приема пищи); Фенофибрат тоже принимают два раза в сутки по 0,1 г (во время еды, утром и вечером).
Оптимальная разовая доза никотиновой кислоты – 20-50 мг (2-3 раза в течение дня); одновременный прием метионина обеспечит защиту печени от скопления жира.
Холестипол (таблетки по 1 г) рекомендовано принимать по 5 таблеток в день, через 1-2 месяца суточная доза удваивается. Фенбутол назначают по одной таблетке (0,25 г) дважды в день, во время приема пищи. Рекомендованная суточная доза таблеток от высокого холестерина Эзетимиб 10 мг (прием однократный).
Передозировка перечисленных лекарственных средств, как отмечается в инструкциях к препаратам, может произойти при превышении назначенной врачом дозировки, однако информация о подобных случаях отсутствует.
[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]
Источник
Вся правда о статинах. Мифы и Реальность
Что такое статины
Большое количество холестерина в организме человека приводит к тому, что он начинает оседать на стенках сосудов, формируя бляшки, препятствующие кровотоку. Бляшка, присоединившаяся к тромбу, может закупорить сосуд. Это, в свою очередь, может привести к плачевным последствиям: начиная от инфаркта и заканчивая некрозом нижних конечностей. Но не весь холестерин – “плохой”. Холестерин играет важную роль в правильном функционировании организма, в его задачи входит:
- Активация обменных процессов;
- Участие в выработке желчной кислоты;
- Защита клеток организма от влияния внешних раздражителей.
И поэтому, когда в нашем организме становится слишком много ЛПНП (липопротеин низкой плотности или же “плохой” холестерин) и слишком мало ЛПВП (липопротеин высокой плотности или же “хороший” холестерин), начинаются проблемы. Чтобы их предотвратить и были придуманы статины.
Статины приостанавливают выработку фермента, отвечающего за формирование холестерина. Кроме того, эти лекарственные препараты разжижают кровь и восстанавливают повреждённые стенки сосудов.
Кому назначают статины
Так как статины снижают уровень холестерина, их назначают следующим категориям больных:
- Людям с высоким содержанием холестерина в крови;
- Людям, перенёсшим инфаркт;
- Людям, страдающим ИБС;
- Лицам, с гипертонической болезнью;
- Больным с ожирением, сахарным диабетом;
- Людям с наследственной предрасположенностью;
- Больным с острым коронарным синдромом
Несмотря на то, что статины эффективно снижают уровень холестерина, их назначают далеко не всем пациентам с высоким содержанием ЛПНП.
Противопоказания лечения статинами
- Проблемы с почками и печенью;
- Период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
- Восприимчивость к компонентам лекарства;
Немаловажную роль в практике применения статинов играет тот факт, что в России очень малый процент пациентов принимает лекарства после их назначения. Если в Америке лекарства принимает 95% больных, в Европе этот показатель достигает 55%, то у нас он составляет скромных 12%. Причин много это и страх и недоверие к медицине и привычка большинства россиян пускать все «на самотек».
Статины – “за” и “против”
Даже спустя полвека после изобретения статинов, врачи продолжают спорить о плюсах и минусах приёма этих препаратов.
Преимущества применения статинов:
- Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний на 20%.
- У больных, принимавших статины, на 50% снижается риск развития инсульта и инфаркта.
- Новое поколение препаратов является абсолютно безопасным и редко приводит к развитию побочных эффектов.
- Широкий ассортимент выбора, лекарство никогда не бывает в дефиците.
- Способствуют расширению сосудов и снижению вязкости крови.
- Снижение агрегации тромбоцитов.
Побочные эффекты статинов
Статины обладают рядом побочных эффектов, но самые распространённые из них неопасны. Среди них: воспаление горла, головная боль, неприятные, тянущие ощущения в мышцах и озноб. Недавние исследования показывают, что приём статинов ускоряет старение организма, что приводит к потере энергичности и развитию слабости и усталости. Кроме того, к недостаткам этих препаратов можно отнести:
- Относительно высокая стоимость.
- Статины также снижают и выработку мевалоната, являющегося источником многих важных веществ, отвечающих за биологические функции в организме.
- Слишком низкий уровень холестерина опасен не менее, чем высокий. Чрезмерный приём статинов может привести к развитию онкологических заболеваний, анемии и проблемам с печенью.
Мифы о статинах:
Диета может заменить статины
Недавнее исследование, проведённое профессором питания Университета Торонто Дэвидом Дженкинсом, показало, что при соблюдении специальной диеты, гармонично сочетающей в себе продукты, снижающие уровень холестерина, уровень ЛПНП у испытуемых действительно упал.
Нюанс состоит в том, что диету составляли профессиональные врачи индивидуально для каждого участника. При этом, эксперимент длился полгода и его результаты хоть и были сопоставимы с действием статинов, всё же были хуже. На практике, среднестатистический человек вряд ли будет строго соблюдать все требования диеты, чем может только навредить себе. Поэтому, перед тем как садиться на такую диету, в обязательном порядке проконсультируйтесь со специалистом.
Перерыв в приёме статинов не навредит
Назначенный препарат следует принимать ежедневно. Тут нет никаких “но”. Если сделать перерыв, то уровень холестерина быстро вернётся на прежний уровень и всё лечение пойдёт насмарку. Также, прекращённое лечение может увеличить или даже превысить изначальный уровень холестерина в крови. Постоянный же приём данных лекарственных средств приводит к уменьшению риска возникновения побочных эффектов.
Кроме этого, статины необходимо принимать строго вечером, лучше всего за час до отхода ко сну и в постоянной дозировке. Раньше, при назначении, использовали тактику постепенного наращиванию дозы, но последние исследования показывают, что это не приводит к улучшению состояния больного.
Источник