Важные характеристики витамина B1 (тиамина)
Все витамины группы В являются основой гармоничного функционирования центральной и периферической нервной системы. Кроме того, без участия этих органических соединений не может нормально проходить не один физиологический и биохимический процесс, обеспечивающий жизнедеятельность человеческого организма.
Эта группа витаминов принимает активное участие в формировании костной и мышечной ткани, регулирует общий метаболизм. Сохранить здоровье на долгие годы и поддерживать хорошее самочувствие невозможно без регулярного достаточного поступления тиамина в организм. Также рекомендуем заказать витамин C, чтобы поддерживать свое здоровье на должном уровне.
Характеристики тиамина
С точки зрения биохимических свойств, тиамин представляет собой кристаллическое вещество без запаха и цветаЭто химическое соединение неустойчиво перед воздействием щелочей и высокой температура. Кроме известного названия тиамин, витамин B1 условно подразделяется на какие подтипы:
Для организма человека наиболее актуален тиамин, так как именно в данной биохимическое структуре это вещество принимает активное участие во многих биохимических реакциях, выступая в роли катализатора. При попадании в организм человека, тиамин за короткий промежуток времени преобразуется в вещество под названием тиаминпирофосфат. Данная форма является наиболее доступной с точки зрения усвоения.
Тиамин относится к водорастворимым органическим соединениям, поэтому у него отсутствует потенциал к накоплению в тканях организма. Излишки данного вещества быстро выводятся естественным путем через почки. Если рацион питания человека не содержит достаточное количество витамина B1, то человек сталкивается с негативными симптомами гиповитаминоза.
Небольшой объём данного органического соединения синтезируются в просвете толстого кишечника, но данного количества недостаточно для восполнения суточной потребности в тиамине. Узнать витамин C цену, можно в нашей аптеке, как и стоимость витамина B1.
Суточная потребность
В каждом возрасте, человек нуждается в разном количестве витамина B1 . Только определенное количество данного органического соединения способного принести пользу всем органам и системам. В зависимости от возраста, суточная потребность в поступлении тиамина, имеет такой вид:
С рождения до 3-х месяцев — 0,3.
От 4-х месяцев до полугода — 0,4.
От полугода до 1 года — 0,5.
От 1 года до 3-х лет — 0,8.
От 3-х до 7 лет — 0,9.
От 7 до 11 лет — 1,1.
От 11 до 14 лет — 1,3.
14 до 18 лет — 1,3-1,5.
Женщинам в период вынашивания ребенка, рекомендовано употреблять не менее 1,7 мг тиамина в сутки. Для кормящих женщин, это количество составляет 1,8 мг в сутки.
Указанные параметры являются эталоном, но в зависимости от уровня всасывания, наличие сопутствующих заболеваний и общего состояния толстого кишечника, может возрастать потребность организма в данном элементе.
Влияние витамина B1 на организм
Ценность тиамина для организма человека сложно переоценить, так как данное органическое соединение принимает активное участие во многих физиологических и биохимических процессах. Витамин B1 является важным звеном углеводного обмена, а также снижает влияние пировиноградной и молочной кислоты на организм. Избыток данных кислот приводит к апатии, снижению работоспособности, нервному истощению, а также невозможности адекватно реагировать на умеренные стрессовые ситуации. Также, данное вещество расценивается в качестве источника энергии и бодрости.
Тиамин широко используют в комплексной терапии нервных расстройств, депрессий, при стрессовых ситуациях и переутомлении. Кроме перечисленных свойств, тиамин является эффективным средством профилактики желчнокаменной болезни и заболеваний печени. Также, без регулярного поступления суточной нормы этого органического соединения, нарушается процесс выработки жирных кислот, необходимых для расщепления жиров.
Полезные свойства витамина B1 были отмечены в дерматологии. Это вещество обладает выраженным регенерирующим, противовоспалительным и противоотечным эффектом.
Проявления гиповитаминоза
Недостаточное поступление тиамина в организм с пищевыми продуктами приводит к развитию негативных симптомов, которые отражаются на общем состоянии человека. О хронической нехватке витамина B1, свидетельствуют такие клинические проявления:
Депрессивные состояния, нарушение сна, ухудшение внимания и восприятия.
Нарушение акта пищеварения, хронические запоры, увеличение аппетита, тошнота, снижение массы тела.
Нарушение координации движения, мышечная слабость.
Одышка при минимальной физической нагрузке, немотивированная утомляемость.
Нарушения процесса терморегуляции.
Снижение болевого порога.
Проявления гипервитаминоза
Переизбыток тиамина, не менее опасен, чем его дефицит. Развитие гипервитаминоза может происходить только в том случае, если человеку выполнялись инъекции высоких дозировок данного витамина. Это состояние вызывает такие клинические проявления, как головокружение, болезненность и зуд в месте введения инъекционного препарата, а также повышение температуры тела. Как правило, симптоматика гипервитаминоза исчезает самостоятельно, без использования дополнительных методов лечения.
Натуральные источники тиамина
Отдельные пищевые ингредиенты, содержат повышенное количество данного органического соединения, что позволяет эффективно бороться с проявлениями гиповитаминоза В1 при помощи коррекция рациона питания. Для того чтобы восполнить дефицит витамина B1 в организме, рекомендовано включать в ежедневное меню такие продукты питания, как жимолость, кедровые орехи, семена подсолнечника, бурый рис, кунжут, отруби, ростки пшеницы, фисташковые орехи, горох, фундук, гречневую крупу, кукурузу, грецкий орех. Что касается витамина C, в нашей аптеке вы также можете его приобрести по низкой стоимости.
Источник
Витамин B1
Опубликовано в журнале:
ПРАКТИКА ПЕДИАТРА, ШКОЛА ПО ВИТАМИНАМ И МИКРОЭЛЕМЕНТАМ, Март, 2005
О.А. ГРОМОВА, профессор, ИВГМА
«. недостаточная обеспеченность детей и подростков тиамином является одним из неблагоприятных факторов, снижающих эффективность процессов обучения и способствующих развитию утомления и астенических состояний у детей. » В.А. Тутельян, И.Я. Конь
Витамин В1 по химической структуре относится к витаминам гетероциклического ряда и имеет много имен — тиамин, антиневритический витамин, аневрин, анейрин, бери-бери витамин, анти-бери-бери витамин. Термин витамин впервые был применен именно по отношению к витамину В1. В 1911 г. основоположник витаминологии К.Функ в биохимическом отделении Листеровского института в Лондоне, выделил из отрубей риса кристаллическое вещество, обладающее высокой биологической активностью. Поскольку в молекуле содержался азот, К. Функ присоединил к корню «amin» (азот) слово «vita» (жизнь) и назвал это вещество «витамином». Им же впервые был введен термин «авитаминоз».
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Витамин В1 синтезируется в природе растительными клетками в зеленых частях высших растений, особенно в проростках, молодых побегах. Животные и человек витамин В1 не синтезируют. Однако позитивная флора кишечника, в частности колифлора вырабатывают для своей жизнедеятельности витамин В1 в незначительных количествах с точки зрения полной обеспеченности организма человека в витамине. Другие виды флоры (в том числе и патогенная) потребляют эндогенный колипродуцированный витамин В1 для своих нужд.
Витамин В1 в растительных продуктах находится в свободном состоянии, а в продуктах животного происхождения — в фосфорилированном. Иногда он может быть связан с белком (апоферменты).
Прежде чем абсорбироваться из кишечника, комплексные соединения витамина гидролизуются и дефосфорилируются.
Водорастворимые формы витамина В1 (тиамин хлорид и тиамин бромид) и активная форма витамина (кокарбоксилаза) всасываются полностью в 12-перстной кишке путем активного транспорта (при помощи белка-переносчика), а при приеме больших доз витамин начинает всасываться путем диффузии, в связи с чем возможно отравление.
Жирорастворимые формы тиамина (бенфотиамин) имеют более высокую, по сравнению с водорастворимыми формами, биодоступность и способность проникать в богатую жирами мозговую ткань.
Витамин В1 быстро проникает в ткани, накапливаясь в мозге, сердце, почках, надпочечниках, печени, скелетных мышцах. Около 50% всего витамина в организме содержится в мышечной ткани.
В печени витамин В1 превращается в активные метаболиты — тиаминтрифосфат и тиаминдифосфат (кокарбоксилаза), для этого превращения необходимы специфический АТФ-зависимый фермент тиаминпирофосфокиназа и определенное количество ионов магния. На фоне дефицита магния метаболизм витамина В1 затруднен.
Элиминация витамина осуществляется как в виде метаболитов, так и в неизменном виде почками и кишечником со средней скоростью до 1 мг в сутки. Период полувыведения витамина В1 около 9,5-18,5 суток.
У беременных тиаминовый транспорт через плаценту к плоду является одним из самых активных (наряду с транспортом витамина С и пиридоксина). В нормально развивающейся плаценте в изобилии имеются специальные энзимы, способные поставлять энергию для активного транспорта витамина В1 к плоду: Na + ,Mg2 + -АТФ-аза, К + -АТФ-аза, Са2 + -АТФ-аза. Дополнительно витамин попадает к плоду из аминиотической жидкости через плодные оболочки. Поступление витамина В1 к плоду резко снижено при недостаточном питании беременной, при эклампсии и гестозе.
Витамин В1 — важнейший витамин в энергетическом обмене ребенка, он нормализует деятельность центральной, периферической нервных систем, сердечно-сосудистой и эндокринной систем. Витамин В1, являясь коферментом декарбоксилаз, участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной, α-кетоглютаровой), является ингибитором фермента — холинэстеразы, расщепляющей медиатор ЦНС ацетилхолин, участвует в контроле транспорта Na + через мембрану нейрона.
Доказано, что витамин В1 в виде тиаминпирофосфата является составной частью минимум четырех ферментов, участвующих в промежуточном обмене веществ. Это две сложные ферментные системы: пируват- и α-кетоглутаратдегидрогеназный комплексы, (ферменты: пируватдегидрогеназа, α-кетоглутаратдегидрогеназа). В составе транскетолазы тиаминпирофосфат участвует в переносе гликоальдегидного радикала от кетосахаров на альдосахара. Фосфорные эфиры тиамина в тканях обслуживают превращение АТФ в АМФ (тиаминкиназа).
При дефиците витамина В1 возникает недостаточность этих ферментов, вследствие чего происходит накопление молочной и пировиноградной кислот в тканях и крови, что приводит к ацидозу. Кроме того, молочная и пировиноградная кислоты, действуя раздражающе на рецепторы окончаний, снижают болевой порог. Из-за недостаточности ферментов замедляется превращение углеводов в липиды, снижается синтез стероидов и ацетилхолина, страдает энергетический обмен. Торможение синтеза липидов является причиной дефицита жизненно необходимых простагландинов и лейкотриенов. Задержка синтеза стероидов может послужить причиной расстройства эндокринной системы. Нарушение образования ацетилхолина может привести к снижению потока и блокаде нервных импульсов по нервным путям к органам и как следствие этого: снижению секреции желудочного сока, замедлению перистальтики кишечника, аритмии сердца, одышке. В результате дефицита витамина В1 усиливаются потери аминокислот с мочой, в повышенных количествах начинает выделяться креатинин.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Отрицательное взаимодействие.
Источник
ТИАМИН
Тиамин (син.: витамин B1 устар. анейрин) — один из важнейших водорастворимых витаминов группы B; 4-метил-5β-оксиэтил-N-(2′-метил-4′-амино-5′-метенилпиримидин)-тиазолий. [[Файл: B1.png|center|250px|alt=Тиамин|Тиамин]]
Биологическое значение Тиамина обусловлено действием его производного — тиаминдифосфата (ТДФ; тиаминпирофосфат, кокарбоксилаза), образующегося из тиамина и АТФ при участии фермента тиаминкиназы (КФ 2.7.6.2). Тиаминдифосфат является коферментом (см. Коферменты) ряда ферментов, играющих существенную роль в углеводном обмене (см.), — пируватдегидрогеназы (КФ 1.2.4.1), альфа-кетоглутаратдегидрогеназы (оксоглутаратдегидрогеназы; КФ 1.2.4.2), транскетолазы (КФ 2.2.1.1) и дегидрогеназ кето-кислот с разветвленной боковой цепью. Недостаток Т. в организме человека и животных ведет к нарушению окисления углеводов, торможению зависящих от ТДФ процессов энергетического и пластического обеспечения жизненных функций, накоплению в крови и тканях недоокислениых продуктов обмена веществ, что, в свою очередь, приводит к патофизиологическим и патоморфологичесим изменениям, создающим картину гиповитаминоза (см. Витаминная недостаточность), одной из форм к-рого является бери-бери (см.).
Тиамин широко распространен в живой природе. Он присутствует в микроорганизмах, растениях и всех тканях животного организма. Особенно богаты им дрожжи и пшеничные зародыши. Т. синтезируется растениями и многими микроорганизмами. В организме человека и высших животных Т. не синтезируется, поэтому они должны получать его с пищей. Потребность человека в Т. составляет 0,6 мг на 1000 ккал суточного рациона или от 1.5 до 2,4 мг в сутки в зависимости от энергозатрат.
Наиболее богаты Тиамином хлеб, хлебопродукты (см.) из муки грубого помола или витаминизированной муки, крупы (см. Зерновые продукты), особенно гречневая, овсяная, пшенная, бобовые продукты (см.), печень, нежирная свинина. Молоко и молочные продукты так же, как большинство овощей, бедны тиамином (табл.).
Обычная тепловая кулинарная обработка мало влияет на содержание Т., но нагревание в щелочной среде ведет к значительной инактивации витамина. Большие количества Т. теряются с отрубями при приготовлении муки высших сортов, в связи с чем практикуется витаминизация муки высшего сорта путем добавления в нее в процессе ее изготовления Т. вместе с рибофлавином (см.) и никотиновой кислотой (см.) до уровня, соответствующего их содержанию в исходном зерне (см. Витаминизация пищевых продуктов) .
В живых организмах Тиамин присутствует не только в форме ТДФ. но и в форме свободного Т. и двух других его фосфорных эфиров — тиаминмонофосфата (ТМФ) и тиаминтрифосфата (ТТФ). На долю ТДФ приходится ок. 60—80% всего Т., содержащегося в организхме человека. У растений и микроорганизмов ТДФ участвует в катализе реакций неокислительного декарбоксилирования (см.) альфа-кетокислот.
Тиамин существует обычно в виде солей, одна из к-рых — тиаминхлорид (C12H17ON4SCI-HCl, мол. вес 337,27) кристаллизуется с 1/2 H2O в виде бесцветных моноклинических игл с t°gk 233—244° и 250—252° (с разложением). Известны также тиаминбромид (C12H17ON4SBrHBr-0,5H2O, мол. вес 435,19, t°пл 220° и 229—231°) и тиаминмононитрат (C12H17ON4SNO3, мол. вес 327,37, t°пл 164—165° и 196-200°). Соли Т. хорошо растворимы в воде, несколько хуже в спиртах, не растворимы в эфире, хлороформе, бензоле и ацетоне. Спектр поглощения Т. в водной среде при pH 7,0 имеет два максимума (при 233—235 и 265— 267 нм), а в кислой среде — один максимум (при 245—247 нм). Т. устойчив к нагреванию и действию окислителей в кислой среде; в щелочной среде легко окисляется в тиохром — вещество желтого цвета с t°пл 227° (с разложением), обладающее в этой среде интенсивной синей флюоресценцией с максимумом излучения при 460—470 нм.
В промышленности Тиамин получают конденсацией 2-метил-4-амино-5-аминометенилпиримидина, сероуглерода и 5-хлор-5-оксипентанона-2, а ТДФ — взаимодействием Т. и пирофосфорной к-ты.
Участие Т. в обмене веществ определяется коферментной функцией ТДФ и той ролью, к-рую в метаболизме играют ТДФ-зависимые ферменты.
ТДФ-зависимая пируватдегидрогеназа принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной к-ты с образованием ацетил-КоА, обеспечивающем возможность полного окисления углеводов (см.) и утилизации заключенной в них энергии. В результате этого превращения пировиноградная к-та, образующаяся при гликолизе (см.) из глюкозы (см.), включается в цикл трикарбоновых к-т (см. Трикарбоновых кислот цикл). Образующийся в ходе этого ферментативного процесса ацетил-КоА служит донором остатка уксусной к-ты (так наз. активного ацетата), используемого для биосинтеза важнейших соединений — жирных кислот (см.), стеринов (см.), в т. ч. холестерина (см.), стероидных гормонов (см.), а также желчных кислот (см.) и ацетилхолина (см.).
Другой ТДФ-зависимый фермент — альфа-кетоглутаратдегидрогеназа участвует в окислительном декарбоксилировании альфа-кетоглутаровой к-ты с образованием янтарной к-ты (сукцината). Это превращение является важным этапом цикла трикарбоновых к-т. Кроме того, ТДФ принимает участие в окислительном декарбоксилировании кетокислот с разветвленной углеродной цепью — альфа-кетоизовалериановой, альфа-кетометнлвалериановой и альфа-кетоизокапроновой, являющихся продуктами дезаминирования (см.) валина (см.), изолейцина (см.) и лейцина (см.). Реакция играет существенную роль в процессах катаболизма белков, обеспечивая окисление и утилизацию этих аминокислот.
ТДФ-зависимая транскетолаза является одним из ферментов пентозофосфатного пути окисления углеводов — пентозного цикла (см. Углеводный обмен), служащего основным источником НАДФ-Н (см. Никотинамидадениндинуклеотид) и рибозо-5-фосфата, из к-рых первый используется как донор водорода в многочисленных восстановительных биосинтетических процессах, а второй входит в состав нуклеотидов и нуклеиновых кислот (см.).
Тиамин в форме ТДФ принимает непосредственное участие в осуществлении каталитического акта благодаря своей способности диссоциировать с отщеплением протона при втором углеродном атоме тиазолового кольца, после чего Т. приобретает структуру высокоактивного биполярного иона, к-рый взаимодействует с молекулой превращаемого субстрата.
При недостаточности Т. наиболее значительные патологические изменения развиваются в пищеварительной, нервной и сердечно-сосудистой системах. Характерными проявлениями гиповитаминоза B1 являются общая слабость, потеря веса тела вплоть до кахексии. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта относятся к числу наиболее ранних проявлений недостаточности Т. и выражаются в потере аппетита, тошноте, снижении желудочной секреции, ахлоргидрии, атонии, запорах.
Нарушения со стороны нервной системы проявляются головными болями, слабостью, быстрой утомляемостью, раздражительностью, ослаблением памяти, поражением периферических нервов. Характерны мышечная слабость, болезненность икроножных мышц при пальпации, утрата мышечного тонуса, парестезии и гиперестезии, полиневриты, угасание сухожильных рефлексов, атрофические параличи мышц конечностей, судороги. Тяжелая форма гиповитаминоза лежит в основе алкогольных энцефалопатий (см.), часто обусловленных хроническим алкоголизмом и сопровождающихся нарушением координации движений, офтальмоплегией, спутанностью сознания.
Гистологически при тяжелой недостаточности Т. обнаруживают дистрофические изменения в дистальных отделах периферических нейронов с распадом миелинового вещества и вакуолизацией нейролеммоцшюв (шванновских клеток). Патоморфол. изменения в сером веществе головного мозга, локализованные преимущественно вокруг желудочков, имеют вид очаговых кровоизлияний с пролиферацией клеток эндотелия кровеносных сосудов и клеток нейроглии.
Патологические изменения в сердечно-сосудистой системе, связанные с расстройством центральной регуляции сосудистого тонуса и нарушениями обмена веществ, проявляются тахикардией, болями в области сердца, понижением АД, расширением границ сердца (преимущественно его правых отделов). В очень тяжелых случаях развиваются сердечная недостаточность с цианозом, застойными явлениями в печени, отеки. Выраженность симптомов гиповитаминоза B1 зависит от степени недостаточности тиамина в организме.
Недостаточность витамина B1 иногда развивается при однообразном питании очищенным рисом, продуктами из муки тонкого помола и др. У пожилых людей недостаток Т., как и ряда других витаминов (см.), может быть обусловлен общим снижением количества потребляемой пищи и уменьшением всасывания витаминов в кишечнике. Причиной недостатка Т. в организме может служить также нарушение всасывания витаминов при хрон. заболеваниях кишечника: энтеритах, энтероколитах и др. В этих случаях дефицит Т., как правило, сочетается с дефицитом других витаминов (полигиповитаминоз). Недостаток Т. может быть также вызван избыточным потреблением продуктов, содержащих тиаминазу (см.), разрушающую Т. (напр., сырой рыбы), или развитием в жел.-киш. тракте патогенной микрофлоры (Вас. thiaminolyticus, Вас. aneurinolyticus), продуцирующей этот фермент.
Наряду с недостаточностью Тиамина алиментарного происхождения известны заболевания, обусловленные генетическими дефектами обмена Т. и ТДФ-зависимых ферментов (см. Энзимопатии). Эти заболевания, клинически сходные с проявлениями гиповитаминоза B1, отмечают при достаточном поступлении Т. в организм. К ним относятся подострая некротическая инфантильная энцефаломиелопатия, впервые описанная Ли (D. J. Leigh), при к-рой в ткани мозга нарушено образование ТТФ в результате генетически обусловленной недостаточности фермента тиаминдифосфаткиназы (КФ 2.7.4.15); вестибуломозжечковая периодическая атаксия, обусловленная врожденным дефектом пируватдегидрогеназного комплекса; тиаминзависимая мегалобластическая анемия (см. Анемия) и тиаминзависимая форма декарбоксилазной недостаточности (см.), при к-рой моча имеет запах кленового сиропа.
Для оценки обеспеченности организма человека Т. широко используют определение его суточной экскреции с мочой. Этот показатель удовлетворительно отражает поступление Т. с пищей; при достаточном поступлении витамина в организм он обычно превышает 100 мкг. При невозможности сбора суточной мочи можно определять содержание Т. в часовой порции, т. е. в моче, собранной натощак через 1 час после опорожнения мочевого пузыря; в норме содержание Т. должно быть не менее 15 мкг. Кроме того, в этом случае экскрецию Т. можно соотнести с экскрецией креатинина (см. Креатин). При достаточном поступлении Т. с пищей этот показатель не должен быть ниже 65 мкг Т. на 1 г креатинина.
Содержание Тиамина в моче обычно определяют флюориметрически (см. Флюориметрия) по методу Ванга — Харриса после окисления тиамина до тиохрома с помощью красной кровяной соли (феррицианида калия).
Для оценки насыщенности организма Тиамином исследуют его содержание в цельной крови или эритроцитах. В норме общее содержание Т. в крови составляет 6—12 мкг/100 мл, снижаясь при дефиците витамина B1 до 2—4 мкг/100 мл и ниже. Т. присутствует преимущественно в форменных элементах крови, тогда как концентрация его в плазме крови очень невелика. Содержание общего Т. в крови определяют флюориметрически после предварительного расщепления ТДФ с помощью фосфатаз (см.), источником к-рых может служить ферментный препарат из Aspergillus niger или Aspergillus oryzae (оризин). В пробах, не обработанных фосфатазами, определяют содержание свободного Т., а разница между общим и свободным Т. дает содержание его фосфорилированных форм, гл. обр. ТДФ. Содержание ТДФ в крови и тканях можно определить также ферментативным методом с апоферментом пируватдекарбоксилазы дрожжей.
Специфическим функциональным тестом обеспеченности организма Т. является определение в гемолизате крови активности ТДФ-зависимого фермента транскетолазы, к-рая значительно снижается уже на ранних стадиях гиповитаминоза B1 (ниже 15—20 мкмоль седогептулозо-7-фосфата в 1 мл в 1 час), что обусловлено нехваткой ее кофермента — ТДФ. Добавление ТДФ к гемолизату крови в этом случае активирует транскетолазу. Степень такой активации, или ТДФ-эффект, служит мерой обеспеченности организма Т. В норме эта величина не превышает 15%, при гиповитаминозе B1 составляет 15—25%, при клинически выраженном авитаминозе B1 достигает 30% и более.
Функциональным тестом обеспеченности организма Т. является также определение содержания в крови и моче пировиноградной к-ты, количество к-рой возрастает при дефиците Т. вследствие блокирования ТДФ-зависимого окислительного де-карбоксилирования этой к-ты. Однако такой показатель менее специфичен, т. к. пировиноградная к-та может накапливаться в организме и в других условиях, в частности при тканевой гипоксии.
Тиамин как препарат
Тиамин как препарат (Thiaminum, Vitaminum B1; син.: Aneurin, Anevryl, Betaneurin, Betavitan, Oryzanin, Vitaplex B1 и др.). В качестве лекарственно-профилактических средств в медицине применяют тиамина бромид, тиамина хлорид, фосфотиамин, бенфотиамин и коферментную форму витамина B1 — кокарбоксилазы гидрохлорид.
Основные фармакол. свойства препаратов обусловлены их специфическим участием в тиаминзависимых метаболических процессах, нарушение к-рых происходит либо при гиповитаминозе Вт и генетически обусловленных нарушениях обмена, либо вторично при нек-рых патол. процессах. Т. оказывает влияние на проведение нервных импульсов в нервно-мышечных синапсах, обладает ганглиоблокирующими и курареподобными свойствами, противосудорожной активностью, положительно воздействует на функциональную деятельность сердечно-сосудистой системы. В эксперименте выявлено, что наиболее выраженным побочным действием обладает тиамина бромид, несколько меньшим — тиамина гидрохлорид, еще меньшим — фосфотиамин и бенфотиамин.
Тиамина хлорид или тиамина бромид, попадая в кишечник в виде свободного Т., подвергаются воздействию фермента тиаминазы, к-рый частично разрушает Т. Однако большая часть Т. всасывается в кровь; затем Т. в ткани печени, почек, сердца, головного мозга и др. фосфори-лируется с образованием его фосфорных эфиров, особенно ТДФ. При высоких концентрациях Т. выводится почками в неизмененном виде или в виде продуктов его распада.
Преимущество фосфотиамина (ТМФ) перед тиамина хлоридом или тиамина бромидом состоит в том, что он представляет собой промежуточный продукт в процессе превращения Т. в его коферментную форму и значительно быстрее превращается в ТДФ. В отличие от ТДФ фосфотиамин способен проникать через мембраны клеток кишечной стенки, не подвергаясь при этом дефосфорилированию; в мед. практике он применяется в виде таблеток. Фосфотиамин обладает способностью депонироваться в тканях организма в большем количестве, чем другие препараты Т.
Бенфотиамин (бензилтиамин-О-монофосфат) по фармакол. свойствам близок к тиамина хлориду, но имеет перед ним ряд преимуществ: его побочное действие менее выражено, он лучше всасывается в кишечнике, более устойчив к действию тиаминазы микрофлоры кишечника и способен более длительное время поддерживать в крови повышенную концентрацию свободного тиамина.
Препараты Т. (кроме кокарбоксилазы) применяют для профилактики или лечения гиповитаминоза B1, а также при неврите, радикулите, невралгии, периферическом параличе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, атонии кишечника, хрон. алкоголизхме, хрон. недостаточности кровообращения и миокардиодистрофии, спазме периферических сосудов, нек-рых заболеваниях печени, в дерматол. практике — в комплексном лечении дерматозов нейротрофического происхождения.
Иногда препараты Т. (особенно тиамина хлорид и тиамина бромид) могут вызвать аллергические реакции (отек Квинке, зуд, крапивницу); при внутривенном введении интенсивность аллергических реакций может возрастать вплоть до развития анафилактического шока (см.). Особенно осторожно надо назначать препараты Т. лицам с отягощенным аллергологическим анамнезом, женщинам в нредклимактерическом и климактерическом периоде и лицам, страдающим хроническим алкоголизмом.
Противопоказаниями к применению препаратов Т. служат аллергические заболевания и лекарственная непереносимость в анамнезе. Не рекомендуется одновременное парентеральное введение препаратов Т. с пиридоксином (см.) и цианокобаламином (см.), т. к. первый затрудняет превращение Т. в биологически активную коферментную форму, а второй усиливает аллергизирующее действие Т.
Хранят препараты Т. в герметически или плотно укупоренной таре, в защищенном от света месте.
Бенфотиамин (Benphothiaminum) — белый кристаллический порошок со слабым запахом. Показания к применению те же, что и для всех препаратов Т.; кроме того, бенфотиамин назначают при атеросклерозе, ишемической болезни сердца у лиц пожилого и старческого возраста, при ревмокардите.
Суточная доза 0,1 — 0,2 г (в 1—4 приема, после еды), курс лечения 15—40 дней. Для лиц пожилого возраста дозу снижают до 0,075 г, для лиц старческого возраста — до 0,05 г в сутки; курс лечения 15— 30 дней. При дерматозах суточная доза 0,1 — 0,15 г, курс лечения 30— 40 дней. При заболеваниях печени суточная доза до 0,1 г, курс лечения 15—30 дней.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,025 г.
Кокарбоксилаза (Cocarboxylasum; син.: тиаминпирофосфат, Cocarboxylase, Diphosphothiamin и др.) — белый кристаллический порошок горьковато-кислого вкуса со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, нерастворим в спирте, при нагревании разлагается; р-ры с концентрацией кокарбоксилазы 2,5% имеют pH 1,4—1,7. Р-ры кокарбоксилазы готовят ex tempore. Для мед. целей используют кокарбоксилазы гидрохлорид (Cocarboxylasi hydrochlo-ridum).
Для лечения гиповитаминоза B1 кокарбоксплазу не применяют. Показаниями к ее назначению служат диабетогенный ацидоз, печеночная и почечная недостаточность, дыхательный ацидоз при хрон. легочно-сердечной недостаточности, диабетической и печеночной коме, недостаточности коронарного кровообращения, невриты, недостаточность углеводного обмена разной этиологии.
Кокарбоксилаза обычно является компонентом комплексной терапии. Вводят препарат внутримышечно, подкожно или внутривенно. Доза для взрослых 0,05—0,1 г, для детей 0,025—0,05 г 1 раз в день.
Форма выпуска: ампулы по 0,05 г лиофилизированного порошка, к каждой прилагается ампула с 2 мл растворителя. Хранят в прохладном месте.
Тиамина бромид (Thiamini bromidum) и тиамина хлорид (Thiamini cbloridum) — белые кристаллические порошки со специфическим запахом дрожжей. Легко растворимы в воде, р-р (pH 2,7 — 3,6) стерилизуют при 100° в течение 30 мин. Назначают взрослым при начальных признаках гиповитаминоза В, по 0,005—0,01. г в день; на более поздних стадиях гиповитаминоза, а также при заболеваниях жел.-киш. тракта, кожи и нервной системы дозу увеличивают до 0,05 г в сутки. Курс лечения взрослых 30—40 дней, детей — в зависимости от возраста.
По активности 1 мг тиамина хлорида соответствует 1,29 мг тиамина бромида из-за большего мол. веса. Парентерально эти препараты применяют в случаях нарушения всасываемости Т. в кишечнике или при необходимости быстрого создания высоких концентраций витамина B1; в крови. Обычно взрослым в сутки вводят внутримышечно и о 0,025— 0,05 г тиамина хлорида (1 мл 2,5 пли 5% р-ра) или по 1 мл 3 или 6% р-ра тиамина бромида. Курс лечения 10—30 дней.
Подкожные (иногда и внутримышечные) инъекции этих препаратов болезненны в связи с низким pH р-ров. В отдельных случаях после инъекций (реже при приеме внутрь) возможны аллергические реакции, к-рые могут быть более выраженными при внутривенном введении.
Формы выпуска: тиамина хлорида — таблетки или драже по 0,002 гг таблетки по 0,005 и 0,01 г, ампулы по 1 мл 2,5 и 5% р-ра; тиамина бромида — таблетки или драже по 0,00258 г, таблетки по 0,00645 и 0,0129 г, ампулы по 1 мл 3 и 6% р-ра.
Фосфотиамин (Phosphothiaminum) — белый, иногда желтоватый порошок кислого вкуса со слабым специфическим для Т. запахом. Легко растворим в воде, нерастворим в спирте.
Фосфотиамин назначают взрослым по 0,01—0,03 г в сутки. Показания к применению те же, что и для других препаратов Т. При экстрасистолиях дозу фосфотиамина увеличивают до 0,07 г. Курс лечения 30—40 дней.
Источник