Вспомогательные вещества для бад

Фармацевтические технологии предполагают использование вспомогательных веществ при приготовлении большинства лекарственных препаратов. Они довольно сильно способны повлиять на фармактивность препарата: усиливают или ослабляют ее, ускоряют или продлевают действие, обеспечивают транспорт или регулируют высвобождение входящих в его состав веществ.

Использование вспомогательных веществ способствует удержанию в тканях необходимых элементов, это особенно важно при лечении хронических заболеваний. Применение вспомогательных элементов имеет не только лечебный, но и экономический эффект. Они стабилизируют лекарственные формы при производстве, а также хранении, что позволяет продлить сроки их использования.

Сложно представить создание современных лекарственных форм без применения этих веществ. Почти все известные лекарственные формы изготавливаются с их использованием. Их применение в производстве различных лекарств постоянно растет.

При классификации вспомогательных веществ учитывают их природные признаки, влияние на физические и химические характеристики, а также фармакокинетику препарата.

Природные вспомогательные вещества

1/3 от всех – это именно природные. Они, в свою очередь, могут быть органическими и неорганическими. Получают те и другие, перерабатывая сырье растительного и животного происхождения, используя разного рода микробы и минералы.

К категории природных можно отнести крахмал, который встречается в основном в твердых ЛФ, альгинаты в составе мазей и паст, производимых из морских водорослей, агароид и пектин, входящий в состав многих растений.

Это микробные ПС, стабилизаторы и эмульгаторы, синтезируемые из дрожжевых грибов, широко известные коллаген и желатин, присутствующие в составе различных мазей, пленок, масел, капсул. Их преимущество – высокая биологическая безвредность, к числу недостатков следует отнести способность взаимодействия с микробами, отчего растворы, содержащие полисахариды и белки, приходят в негодность очень скоро.

Из неорганических следует вспомнить наиболее часто используемые бетонит, аэросил, тальк, глину белую.

Бетониты способны к набуханию, их гелеобразующие свойства эксплуатируются в производстве мазей, гранул и таблеток.
Аэросил стабилизирует состав суспензий и сухих экстрактов.
Глина белая – великолепный природный адсорбент, что используется в косметологии и даже при серьезных отравлениях. Этот компонент поглощает многие яды и токсины, прочие вредные вещества прямо из желудка.

Синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества

Они более доступны, а по качеству могут быть даже более совершенными, чем природные. Возможен синтез веществ с запрограммированными свойствами, которые более эффективны и одновременно менее токсичны.

В процессе производства могут быть улучшены или заданы свойства многих используемых природных веществ. Они способны заменить некоторые пищевые продукты.

Развитие синтетической химии, в частности, полимеров, довольно благоприятно повлияло на условия для поиска новых вспомогательных веществ, созданы препараты гормонального и аналогичного типа действия.

Например, если в составе оболочек таблеток будет присутствовать нерастворимая оксипропилцеллюлоза вместо растворимой натриевой соли метилцеллюлозы, лекарственные вещества не подвергнутся действию агрессивной кислой среды желудка.

Производные ланолина сходны по составу с нашим натуральным кожным жиром, не дают аллергических реакций, удобны (благодаря меньшей вязкости) при изготовлении мазей.

Применение вспомогательных веществ в фармацевтических технологиях

Задействование высокомолекулярных веществ позволяет создавать новые лекарственные формы. Это основы для пилюль и мазей, стабилизаторы, многослойные таблетки, гранулы, микрокапсулы, различные лекарственные пленки для глаз.

В качестве вспомогательных веществ используются растворители, вещества, усиливающие вязкость, стабилизаторы, консерванты, корригирующие, красящие вещества и т.д. Они же повлияли на специфику детских лекарственных форм. Ребенку гораздо проще предложить лекарство в виде жевательной резинки, конфеты или драже. Благодаря корригирующим веществам, лекарство, имеющее более приятный вкус, для малыша намного более эффективно.

Вспомогательные вещества часто применяются в качестве дисперсионных сред и формообразователей, регуляторов РН и антиоксидантов. Они позволяют заменить один способ введения препарата на другой, который для больного будет более удобным и менее рискованным.

Созданные новые ЛФ способствуют более удобному и длительному их применению. Многие вспомогательные вещества разрешены к производству и использованию, что регулируется не только специальными ГОСТами или ОСТами.

Список требований, которые обычно предъявляются к вспомогательным веществам:

Они не должны изменять биологическую доступность входящего в препарат ЛС.
Должны быть совместимы с тканями организма пациента, не выступать для него в роли аллергена.
Недопустимо нарушение физико-химических и структурно-механических свойств ЛС, т.е., изменение его вкуса, цвета, запаха.
Важно отсутствие взаимодействия их с веществами, что входят в состав технологического оборудования, тары, упаковки или элементов окружающей среды.
Вспомогательные вещества должны выдерживать необходимую стерилизацию, не допускать микробной контаминации в составе лекарственного препарата.
Их применение должно быть экономически выгодным.

В подходах к выбору действующих веществ у разработчиков на первое место выходит фармакопейное качество. Таблетирование, гранулирование – процессы, технологичность которых напрямую зависит от соответствующих показателей ВВ. Создание новых высокоэффективных ЛФ, удобных в применении, с длительными сроками годности – это актуальная проблема современных медицинских технологий.

Источник

Вспомогательные вещества для бад

В настоящее время любое лекарственное вещество не поступает в организм в чистом виде. Оно имеет соответствующую своему назначению лекарственную форму, представляющую собой своеобразную композицию из действующего вещества и одного, но чаще нескольких вспомогательных материалов. Вспомогательные вещества не только помогают придать препарату нужную лекарственную форму, комплекс необходимых физико-химических свойств для правильного распределения по организму, но также могут потенцировать действие основного действующего вещества лекарственного препарата или сглаживать его побочные эффекты. Именно поэтому к выбору вспомогательных веществ нужно подходить особо тщательно. Иначе говоря, вспомогательное вещество должно применяться не вообще, но конкретно с индивидуальным препаратом. Необоснованное применение вспомогательных веществ может привести к снижению, извращению или полной потере лечебного действия лекарственного вещества. Это происходит главным образом вследствие взаимодействия лекарственных и вспомогательных веществ, при изготовлении лекарств в самой лекарственной форме или, чаще, после ее назначения больному. В основе подобных взаимодействий лежат преимущественно явления комплексообразования и адсорбции, способные резко изменить скорость и полноту всасывания действующих веществ [5].

В ходе многолетних исследований были определены требования, предъявляемые к вспомогательным веществам:

1) должны быть химически индифферентными, т.е. быть химически или физико-химически совместимыми с лекарственными веществами, упаковочными и укупорочными средствами, а также с материалами технологического оборудования в процессе приготовления лекарственных препаратов и при их хранении;

2) соответствовать медицинскому назначению лекарственного препарата, т.е. обеспечивать проявление надлежащего фармакологического действия лекарственного средства с учетом его фармакокинетики;

3) быть биологически безвредными и биосовместимыми с тканями организма, не оказывать аллергизирующего и токсического действий;

4) придавать лекарственной форме требуемые свойства: структурно-механические, физико-химические и, следовательно, обеспечивать биодоступность;вспомогательные вещества не должны оказывать отрицательного влияния на органолептические свойства лекарственных препаратов: вкус, запах, цвет и др.;

5) соответствовать степени микробиологической чистоты изготовляемого препарата по требованиям предельно допустимой микробной контаминации;

6) иметь возможность подвергаться стерилизации, поскольку вспомогательные вещества иногда являются основным источником микробного загрязнения лекарственных препаратов;

7) быть доступными и относительно дешевыми.

Качество и соответствие вышеуказанным требованиям вспомогательных материалов регулируется нормативной документацией: Государственной Фармакопеей, фармакопейными статьями или временными фармакопейными статьями на данное вещество. Использование веществ по ГОСТ или ТУ допускается, если имеется указание на применение данной квалификации вещества в фармакопейной статье на готовое лекарственное средство. Общее количество вспомогательных веществ не должно превышать 20% массы входящих в пропись лекарственных веществ. Отдельные исключения от этой нормы указаны в частных фармакопейных статьях [7].

Все вспомогательные вещества классифицируют: по происхождению, химической структуре и в зависимости от влияния на физико-химические характеристики и фармакокинетику лекарственных форм.

Классификация вспомогательных веществ:

1. По происхождению:

1.1.1. Органические (углеводы — крахмал, камеди, альгинаты; белки — желатин, коллаген; жиры — растительные масла, свиной жир).

1.1.2. Неорганические (бентониты, тальк, аэросил).

1.2. Синтетические и полусинтетические (модифицированный крахмал, полиакрилаты, ПВП, ПЭГ).

2. По химической структуре:

3. В зависимости от влияния на физико-химические характеристики и фармакокинетику лекарственных форм: стабилизирующие, солюбилизирующие, формообразующие, пролонгирующие, корригирующие, эмульгирующие.

Природные вспомогательные вещества имеют преимущество по сравнению с синтетическими благодаря их нетоксичности. Поэтому из всех вспомогательных веществ большая их часть имеет природное происхождение. Однако они имеют и существенный недостаток-подверженность микробной контаминации, поэтому лекарственные формы, особенно растворы, весьма склонны к потери качества. Кроме того, в составе микрофлоры могут обнаруживаться не только условно-патогенные, но и патогенные микроорганизмы. В этом случае использование приемлемых методов стерилизации, добавление антимикробных веществ (консервантов) в значительной мере может снизить до предельно допустимых норм микробную контаминацию природных вспомогательных веществ. В настоящее время природные вспомогательные вещества используются в качестве формообразователей (наполнителей), связующих, пролонгаторов, корригентов вкуса и т.д.

Наполнителями являются вещества, которые вводятся в лекарственную форму в качестве среды (носителя) для лекарственных веществ, входящих в малых количествах. Для каждой лекарственной формы существуют определенные наполнители. Для производства порошков чаще используют лактозу, сахар или крахмал. В состав суппозиториев вводят масло какао, парафин, воск. Инъекционные растворы тоже содержат свои формообразователи — вода очищенная, спирт, полиэтиленгликоль. В технологии производства капсул присутствуют такие наполнители, как желатин и эфиры целлюлозы.

Стабилизирующие вещества — вещества, обладающие свойствами предохранять лекарственные препараты от утраты ими качества в результате физического, химического или микробиологического воздействия. Существует деление стабилизаторов в зависимости от их действия:

1.Вещества, стабилизирующие физико-химические свойства лекарственных препаратов (к примеру, плотность или вязкость лекарственной формы) — желатоза, МЦ, натрия-КМЦ, ПВП, аэросил, твин-80.

Читайте также: Холс это бад или нет

2. Вещества, стабилизирующие микробиологические свойства лекарственных препаратов (антисептики и консерванты) — кислота сорбиновая и кислота бензойная используется в пероральных и наружных лекарственных формах, натрия метабисульфит и бензиловый спирт применяется как вспомогательное вещество в растворах для инъекций.

3. Вещества, стабилизирующие химические свойства лекарственных препаратов. К ним относят стабилизаторы рН (лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, боратная, фосфатная буферные системы), антиокислители (натрия сульфит, унитиол, кислота аскорбиновая, токоферол), антикатализаторы-комплесообразователи (трилон-Б, ЭДТА).

Солюбилизаторы — вещества, увеличивающие растворимость трудно растворимых или не растворимых действующих веществ в лекарственной форме. В связи с этим солибизирующие вещества чаще применяются для изготовления растворов для наружного, внутреннего и инъекционного введения. Свойства данной группы вспомогательных веществ позволяет готовить лекарственные препараты с практически нерастворимыми высокоэффективными лекарственными веществами такими, как раствор ихтиола, растворы гормонов и т.д. В качестве солюбилизаторов чаще используют твин-80, рицинокс-80, ПП-40.

Пролонгирующие вещества — вспомогательные вещества, увеличивающие время нахождения лекарственных средств в организме. Они обеспечивают увеличение продолжительности действия лекарственного препарата, уменьшая скорость высвобождения действующего вещества из лекарственной формы, депонируя препарат в органах и тканях или препятствуя инактивации ферментами действующего вещества и скорости выведения его из организма. К пролонгаторам можно отнести МЦ и КМЦ (1%), полиакриламид (0,5-1%),поливинилпирролидон, коллаген и ВМС.

К корригирующим веществам относятся вспомогательные вещества, способные исправлять вкус, цвет, запах различных лекарственных веществ, что имеет большое значение в детской практике. В качестве корригирующих веществ в настоящее время предложены к применению природные и синтетические вещества — обычно в виде растворов, сиропов, экстрактов, эссенций. Из сиропов особенно распространены сахарный, вишневый, малиновый, солодковый, из подслащивающих веществ — сахароза, фруктоза, сорбит, сахарин. Наиболее перспективным является сорбит — заменитель сахарозы. Образуя вязкие растворы, он также стабилизирует многие лекарственные вещества. Также используют различные ВМС, макромолекулы которых как бы обволакивают молекулы лекарственных веществ и вкусовые рецепторы языка. К ним относятся агар, альгинаты, МЦ, пектины. Корригирующим действием обладают и эфирные масла: мятное, анисовое, апельсиновое. К корригентам цвета (красителям) относятся такие вещества, как индигокармин, кислотный красный 2С, тропеолин 00, тартразин, эозин и др. [3].

Эмульгаторы — вещества, придающие устойчивость эмульсиям. Распределяясь на поверхности раздела фаз, эта группа вспомогательных веществ препятствует коалесценции. В зависимости от типа эмульсий (прямые и обратные) существуют и соответствующие им эмульгаторы. Для прямых эмульсий типа «масло в воде» применяют натрия лаурилсульфат, желатин, декстрин, коллоиды большого молекулярного веса и др. А для обратных эмульсий типа «вода в масле»- фосфолипиды, смолы, воск, аэросил, глины, бентониты и др. [2].

К примеру, в таблеточном производстве применяются вспомогательные вещества, обладающие особыми свойствами. Они обеспечивают точность дозирования, механическую прочность, распадаемость, стабильность таблеток. Вследствие этого для технологии таблеточного производства была разработана соответствующая особая классификация вспомогательных материалов, разделяющая их на группы в зависимости от назначения.

Классификация вспомогательных веществ, применяемых в производстве таблеток:

1. Наполнители (разбавители).

2. Связывающие вещества.

3. Разрыхляющие вещества:

3.3. Улучшающие смачиваемость и водопроницаемость.

Источник