Вреден ли амлодипин для здоровья
Амлодипин представляет собой необычный дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов, применяемый для лечения гипертензии. Токсикокинетическими свойствами он отличается от других дигидропиридинов (например, для него характерны медленная абсорбция, большой объем распределения, медленное нарастание пика концентрации в плазме, длительный период полужизни). Передозировки могут сопровождаться гипотензией, брадикардией и запаздывающим проведением.
а) Структура и классификация. Амлодипин (амлодипин-бесилат) — 1,4-дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов. Структурное отличие амлодипина от других 1,4-дигидропиридиновых агентов заключается в том, что его молекула при физиологической величине рН более чем на 90 % ионизирована. Возможно, этим обусловлено отличие его физико-химических, фармакологических и токсикокинетических свойств от соответствующих свойств других агентов (например, нифедипина, нитрендипина, нимодипина, израдепина.
Амлодипин продается под названием Norvasc в США и Istin — в Великобритании. Все блокаторы кальциевых каналов, имеющиеся в США, за исключением дилтиазема и верапамила, являются дигидропиридинами.
б) Применение. Амлодипин применяют для лечения гипертензии, хронической стабильней стенокардии и ангиоспастической стенокардии.
в) Лекарственные формы. Амлодипин выпускается в таблетках по 5 и 10 мг.
г) Источник. Амлодипин — синтетическое химическое соединение.
д) Терапевтическая доза. Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день.
е) Токсичная доза. Сообщалось о пациентах, которые проглотили до 250 мг амлодипина и выжили. Пациент, проглотивший 120 мг амлодипина, был госпитализирован. Ему промыли желудок. Кровяное давление осталось в норме. У пациента, проглотившего 105 мг, после госпитализации развилась гипотензия, кровяное давление нормализовалось после увеличения объема плазмы. 29-Месячный ребенок проглотил 30 мг амлодипина (около 2 мг/кг). У него не было гипотензии, но частота сердечных сокращений достигла 180.
Ипекакуана была введена через 3,5 ч после проглатывания амлодипина. Никаких последствий отмечено не было.
ж) Летальная доза. Пациент, проглотивший около 70 мг амлодипина одновременно с бензодиазепином, умер; концентрация бензодиазепина в его плазме была очень высокой. Самая высокая концентрация была отмечена через 10,5 ч после проглатывания. Концентрации амлодипина в плазме оставались высокими на протяжении всего курса лечения до момента необратимого шока — спустя 24 ч после проглатывания.
з) Токсикокинетика отравления амлодипином:
— Всасывание. После перорального приема биодоступность составляет около 50—88 %. Пища не оказывает никакого воздействия на токсикокинетические параметры. Пик концентраций в плазме (6—7 нг/мл) отмечается через 6—7 ч. Степень связывания амлодипина с белками 97—99 %. Он подвергается активному гепатическому метаболизму.
— Распределение. Амлодипин быстро распределяется в тканях, затем медленно высвобождается. В отличие от других дигидропи-ридинов амлодипин характеризуется большим объемом распределения — около 20 л/кг.
— Выведение. Период полужизни амлодипина составляет 40—50 ч. Активные метаболиты не образуются. Менее 5 % пероральной дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Остальное метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов, экскретируемых с мочой и фекалиями. Скорость окислительного метаболизма относительно низкая, и, таким образом, амлодипин не обнаруживает интенсивного метаболизма при «первом прохождении» или пресистемного метаболизма после перорального приема. Суммарный клиренс организма — 7 мл/мин/кг.
— Взаимодействие лекарственных средств. Амлодипин, подобно другим дигидропиридиновым средствам, в меньшей степени, чем дилтиазем или верапамил, вызывает неблагоприятные эффекты при взаимодействии с бета-блокаторами, антиаритмическими средствами или дигоксином. Дигоксин и циметидин не влияют на токсикокинетику амлодипина.
и) Механизм действия. Все блокаторы кальциевых каналов препятствуют продвижению ионов кальция в гладкую мускулатуру сосудов и в сердечные мышцы. Амлодипин, как и другие дигидропиридины, является сильным сосудорасширяющим средством. За исключением верапамила и дилтиазема, все блокаторы кальциевых каналов являются дигидропиридинами. Поскольку молекула амлодипина при физиологических величинах рН ионизирована более чем на 90 %, он в отличие от других неменяющихся дигидропиридинов медленно связывается с участком рецептора дигидропиридинов.
Возможно, этим обусловлены долгий период полужизни в плазме и длительность действия амлодипина.
к) Клиническая картина отравления амлодипином:
— Терапевтическое применение. Дигидропиридины могут обусловливать сильные отеки. Отеки вызывает и амлодипин, но в отличие от других блокаторов кальциевых каналов не рефлекторную тахикардию. Отмечались приливы крови, головокружение и учащенное сердцебиение.
— Передозировка. Можно предположить, что передозировки вызовут чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной гипотензией и, возможно, рефлекторную тахикардию. Передозировки могут вызвать брадикардию, замедленное проведение (прежде всего атриовентрикулярное узловое) и застойную сердечную недостаточность.
л) Лабораторные данные отравления амлодипином:
— Аналитические методы. Порог обнаружения при применении метода газовой хроматографии с захватом электронов — 0,2 мкг/л. Описан также метод газовой хроматографии и масс-спектрометрии, применявшийся для анализа амлодипина и его основных метаболитов.
— Аномалии. Отмечалось незначительное снижение концентрации калия в сыворотке (0,1—0,2 мэкв/л) и иногда увеличение содержания в сыворотке креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, гепатических трансаминаз и креатинфосфокиназы.
м) Лечение отравления амлодипином:
— Стабилизация состояния. При очень сильных передозировках пациентов следует госпитализировать в отделения, где может быть обеспечен мониторинг сердечной и дыхательной функций и введен центральный венозный катетер. Может оказаться эффективным внутривенное вливание глюконата кальция.
— Очистка пищеварительного тракта. Ввиду медленной абсорбции амлодипина промывание желудка может быть осуществлено через 6—8 ч после проглатывания сверхвысокой дозы препарата. Нет данных о целесообразности применения активированного угля или слабительных средств.
— Усиление выведения. Поскольку для амлодипина характерны большой объем распределения и высокая степень связывания с белками, гемодиализ, по-видимому, нецелесообразен.
— Антидоты амлодипина. Хотя и можно ставить вопрос о применении глюконата кальция, мало данных, подтверждающих эффективность его применения после передозировок амлодипина. Согласно частному сообщению, гипотензия, развившаяся после отравления нифедипином, была устранена после внутривенного введения глюкагона.
— Поддерживающая терапия. Гипотензию можно лечить поднятием конечностей и вливанием жидкости. При необходимости могут быть применены сосудосуживающие средства (например, фенилэфрин). Необходим мониторинг показателей жизненно важных функций и диуреза.
В случае запаздывания проведения можно применять атропин. Если не удается поддерживать приемлемую частоту сердечных сокращений и/или минутный сердечный выброс, может оказаться эффективной временная стимуляция сердца.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Источник
Вреден ли амлодипин для здоровья
Национальное общество усовершенствования
врачей им. С.П. Боткина
- Интернист
- Видео
- Побочные эффекты амлодипина и подходы к уменьшению их выраженности.
Побочные эффекты амлодипина и подходы к уменьшению их выраженности.
Профессор Гиляревский С.Р. сообщил об эффективности и переносимости терапии амлодипином и лизиноприлом, частоте побочных эффектов, результатах исследования HAMLET. Видео из программы «Побочные эффекты амлодипина и подходы к уменьшению их выраженности».
Представляем Вашему вниманию новый образовательный цикл для врачей «СОСУДИСТЫЙ ВОЗРАСТ или «Нельзя умирать молодым!».
«Человек настолько стар, насколько стары его сосуды» – этот тезис актуален в настоящее время. Как повернуть время вспять? Есть ли возможности влияния на сосудистый возраст и существуют ли препараты для продления жизни?
Уже отрыты такие свойства у представителя антагонистов кальция – амлодипина. Известны доказательства эффективности применения амлодипина по данным крупных рандомизированных исследований ASCOT, ACCOMPLISH, ALLHAT. Доказано положительное влияние комбинации амлодипина и ингАПФ на центральное давление в аорте, вариабельность АД, податливость артерий – все показатели, отражающие сосудистый возраст.
Эти и другие вопросы с позиции доказательной медицины будут рассмотрены в Цикле передач «СОСУДИСТЫЙ ВОЗРАСТ или «Нельзя умирать молодым!».
Вас ждут лекции мастер-класса, ответы на вопросы и интерактивная дискуссия в прямом эфире.
Лектор:
д.м.н., профессор Гиляревский С.Р.
Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия
Информация и материалы, представленные на настоящем сайте, носят научный, справочно-информационный и аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве советов или рекомендаций пациенту к применению лекарственных средств и методов лечения без консультации с лечащим врачом.
Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.
Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Администрация не дает каких-либо гарантий в отношении cайта и его cодержимого, в том числе, без ограничения, в отношении научной ценности, актуальности, точности, полноты, достоверности научных данных представляемых лекторами или соответствия содержимого международным стандартам надлежащей клинической практики и/или медицины основанной на доказательствах. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.
Источник
Амлодипин: описание и инструкция по применению
Повышенное артериальное давление – распространенная проблема, с которой сталкиваются как пожилые люди, так и лица среднего возраста. Амлодипин – один из популярных препаратов в лечении гипертонии и стенокардии. Применяется кардиологами и неврологами как в комплексе с другими лекарствами, так и в качестве монтерапии.
Описание препарата
Главное предназначение Амлодипина – это снижение артериального давления и сокращение риска возникновения приступов стенокардии.
Основное действующее вещество – амлодипина безилат. Вспомогательные компоненты представлены: кросповидоном, стеаратом кальция, повидоном, моногидратом лактозы, целлюлозой микрокристаллической.
Выпускается в форме таблеток белого или слегка желтоватого цвета с риской. В зависимости от концентрации основного действующего вещества в аптеках присутствует Амлодипин 5 мг или 10 мг. Фасуется по 30, 50 или 90 штук в картонные коробочки вместе с инструкцией. Производится в России и Сербии. Хранится препарат 3 года при температуре не выше 25°C.
Оказывает следующие положительные эффекты:
Способствует нормализации давления.
Улучшает работу сердечно-сосудистой системы за счет увеличения поступления кислорода в сердечную мышцу.
Снижает вязкость крови.
Улучшает мозговое кровообращение.
Преимущества лекарственного средства:
Не влияет на число сердечных сокращений.
Не вызывает быстрого снижения давления, действует длительно за счет влияния на ткань сосудов.
Повышает устойчивость к физическим нагрузкам у лиц с заболеваниями сердца.
От чего помогает Амлодипин
Лекарственное средство наилучшим образом подходит для схем лечения хронических заболеваний, назначаемых на продолжительный срок или пожизненно. Действует плавно и длительно. Амлодипин назначают при:
Декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности.
Ишемии миокарда при протекании без боли.
Таблетки расширяют сосуды и облегчают доставку питательных веществ к сердцу, снимают в нем боль, вызванную сужением просвета артерий. Действие длится в течение суток, а максимальный эффект достигается через 5-6 часов после приема.
Противопоказания и побочные эффекты
Запрещается применение при непереносимости лекарств из группы дигидропиридинов, при беременности и грудном вскармливании, при тяжелом течении артериальной гипотонии.
С осторожностью назначают Амлодипин детям до 18 лет и лицам с заболеваниями почек, а также при диагнозе аортальный стеноз, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз.
В зависимости от индивидуальных особенностей организма могут проявиться нежелательные эффекты от действия препарата:
Сбои в системе пищеварения (метеоризм, рвота, запоры, нарушения аппетита, боль в области желудка, сухость во рту).
Нарушения в работе нервной системы (нервозность, апатия, сонливость, судороги, бессонница, тремор).
Сбои в работе сердечно-сосудистой системы (аритмия, боли в груди, повышение артериального давления).
Дискомфорт при мочеиспускании, половая дисфункция.
Кожные проявления: дерматит, сыпь.
Насморк, кашель, жажда, повышенное потоотделение.
Во время лечения важен контроль за массой тела и состоянием десен.
Инструкция по применению Амлодипина
Согласно инструкции по применению Амлодипина 5 мг, максимальная доза препарата составляет 10 мг в сутки. Время, когда лучше принимать таблетки, в аннотации не указывается. Учитывая свойство давления подниматься к вечеру, а также то, что препарат действует через некоторое время, то принимать его лучше с утра. На протяжении всего дня лекарство не даст сосудам сужаться, давление останется в норме. При выборе времени принятия таблеток нужно учитывать индивидуальные особенности организма: некоторые пациенты страдают подъемом давления именно в утренние часы. В этом случае прием нужно перенести на вечернее время.
Употребление пищи не влияет на всасываемость, поэтому Амлодипин можно принимать как до еды, во время завтрака, так и после него. Измельчать или разжевывать нельзя, обязательно запивать достаточным количеством воды.
В лечении взрослых пациентов начальной дозой являются таблетки с дозировкой 5 мг (или половина таблетки 10 мг). Далее ее постепенно повышают и в течение 14 дней доводят до максимальной.
В качестве поддерживающей терапии при артериальной гипертонии назначают 2,5-5 мг препарата.
При стенокардии напряжения Амлодипин назначают однократно в количестве 5-10 мг. А для профилактики приступов пациенты принимают по 10 мг. По рекомендациям кардиологов, нужно стараться принимать препарат в одно и тоже время.
На начальном этапе лечения рекомендуется ограничить виды деятельности, требующие концентрации внимания, так как таблетки могут вызывать сонливость и головокружение.
Если у больного в анамнезе имеются патологии почек, либо человек имеет низкую массу тела и невысокий рост, то назначают 2,5 мг лекарства.
Перед отменой лекарственного средства рекомендуют снижать его количество постепенно.
Аналоги, отзывы, цена
На фармацевтическом рынке существует много препаратов с аналогичным основным действующим веществом. Например, Норваск, Нормодипин, Амлокор, Тенокс.
По отзывам врачей лекарство считается эффективным средством при заболеваниях сердца. Его часто назначают с целью профилактики инфаркта и стенокардии. Плюсом является то, что Амлодипин не противопоказан лицам, страдающим сахарным диабетом и бронхиальной астмой.
По мнению пациентов Амлодипин хорошо снижает давление и отличается невысокой ценой. Некоторые покупатели отметили проявление побочных эффектов, появление отеков ног. Препарат и его дозировка должны назначаться врачом.
Цена на лекарство зависит от производителя и количества таблеток в пачке, начинается от 40 руб. Например, Амлодипин Тева 5 мг стоит от 95 руб. за 30 таблеток, а Амлодипин Прана 5 мг – 105 руб. за 90 штук.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник