Конкор — лечение артериальной гипертонии и нарушений ритма сердца
Конкор — это эффективный препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы представляет большую проблему. Для многих состояний требуется четкий подбор дозировки лекарственных средств. Поэтому очень важен препарат, который удобно назначать и принимать пациенту. К такому лекарственному средству относится конкор или бисопролол.
В сердце и сосудах есть рецепторы, которые при влиянии на них вызывают различные эффекты, такие как учащение сердцебиения, повышение или уменьшение кровяного давления и другие. Конкор относится к селективным бета1-адреноблокаторам. Данный тип рецепторов находится в сердце. Если стимулировать данный тип рецепторов, происходит увеличение сердечных сокращений, а также нарастает сила сокращений, что приводит к увеличению в различных тканях, в частности, миокарде, потребности в питательных веществах и кислороде. Помимо этого, повышается артериальное давление.
При заболеваниях сердца у больных отмечается повышение артериального давления, нарастает частота сердечных сокращений. Особенностью конкора является селективная блокада данного типа рецепторов. То есть препарат действует исключительно на бета 1 рецепторы, не оказывая влияние на другие рецепторы.
Препарат выпускается в двух дозировках: 5 и 10 мг. Бисопролол синтезируется в виде таблеток, есть еще внутривенная форма, но ее используют исключительно в стационаре для получения быстрого эффекта.
Блокируя бета 1 рецепторы, конкор оказывает:
— гипотензивное действие – снижает артериальное давление,
— антиаритмическое – устраняет определенные виды нарушений ритма,
— антиангинальное – основной механизм связан с уменьшением потребности миокарда в кислороде, что сопровождается улучшением кровоснабжения, расширением сосудов сердца, это приводит так же к уменьшению болевых ощущений в области сердца.
Данный препарат, в отличие от других данной группы, не имеет собственной симпатомиметической активности. Это означает, что он только блокирует рецепторы, не вызывая их одновременной стимуляции. Кроме того, он незначительно стимулирует бета 2 адренорецепторы, не вызывая значительных проявлений. Бета 2 рецепторы расположены в основном в бронхах, и при их стимуляции могут оказывать влияние на бронхи, вызывая множество побочных эффектов.
Уже через 3 часа после всасывания препарат оказывает максимальное действие. При некоторых состояниях достаточно назначения препарата однократно, при этом эффект сохраняется в течение всего дня. При анализе артериального давления после введения препарата наибольший эффект отмечается в конце второй недели приема средства.
90% действующего вещества препарата всасывается в кровь после приема внутрь. Еда и вода не влияют на объем всасывания препарата.
Основной путь метаболизма конкора окислительный. Все, образованные в данном процессе метаболиты, выводятся с помощью почек. При этом, образованные вещества неактивны.
В ходе различных экспериментов было показано, что в инактивации участвуют CYP3A4 (большая часть лекарственного средства) и CYP2D6.
Конкор назначают при повышенном артериальном давлении, при ишемии миокарда (при стабильной стенокардии), а также при длительно-текущей сердечной недостаточности. Так как данный лекарственный препарат назначает только врач, он учитывает наличие у пациента противопоказаний.
Основными противопоказаниями к назначению являются декомпенсированные состояния сердечно-сосудистых заболеваний: острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелые жизне-угрожающие аритмии (AV блокады, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада). Кроме того, учитывая возможное влияние на другие адренорецепторы при бронхиальной астме тяжелой формы конкор также противопоказан.
Помимо противопоказаний необходимо помнить, что конкор может повлиять на многие хронические заболевания, такие как сахарный диабет, нарушение работы почек и печени, псориаз, структурные нарушения работы сердца (кардиомиопатия, пороки сердца).
При приеме конкора во время беременности необходимо помнить, что он влияет на кровоснабжение в плаценте, что может быть причиной различных патологий у плода. При кормлении грудью конкор принимать нельзя.
Прием препарата может вызывать различные побочные эффекты. Наиболее часто возникают такие эффекты, как головокружение, утомляемость, проблемы со слухом. Больше всего выражены эффекты на работе сердца и сосудах: снижение частоты сердечных сокращений. Если у пациента были признаки хронической сердечной недостаточности, то ее проявления могут усугубляться. Кроме того, может возникнуть рвота, тошнота, слабость в мышцах.
Учитывая, что лечение сердечно-сосудистых заболеваний носит комплексный характер и пациенту требуется принимать достаточно большое количество препаратов, то лечащий врач должен знать с какими препаратами можно принимать конкор. С особой осторожностью следует принимать лекарство со всеми другими антиаритмиками, лекарствами, влияющими на работу сердца и сосудов, так как их эффект может суммироваться и приводить к усугублению аритмий, слишком выраженному снижению артериального давления. Также нельзя забывать о резкой отмене препарата. При этом, может возникнуть выраженная рикошетная артериальная гипотензия.
Препарат обычно принимают утром или однократно в течение дня. Дозировка препарата определяется только лечащим врачом, который назначит лекарство на основании клинических данных, лабораторных анализов. Чаще всего препарат назначают с 5 мг 1 раз. Далее необходимо оценить уровень снижения артериального давления и при необходимости увеличить дозировку. При сопутствующих заболеваний сердца и сосудов дозу препарата могут еще больше снизить до 1,25 мг с последующим повышением дозировки. Обычно дозу повышают раз в неделю.
В некоторых случаях необходимо будет провести коррекцию доз других лекарственных средств. Чаще всего конкор назначается на длительный срок.
Если доза препарата подобрана неверно, могут возникнуть признаки передозировки. Обычно они будут проявляться нарушениями в работе сердца.
При этом лечение будет проводиться симптоматически, то есть в зависимости от отдельных симптомов. Если наблюдается резкое и выраженное снижение частоты сердечных сокращений, может потребоваться введение атропина. При выраженном снижении АД требуется введение различных растворов либо препаратов, сужающих сосуды.
Дозировку изменять может только врач, так как при неправильной дозировке может происходить ухудшение состояния.
Таким образом, конкор является оптимальным средством в борьбе с различными заболеваниями сердца и сосудов, обладая селективным действием на их рецепторы.
Источник
Конкор
Содержание
Фармакологические свойства препарата Конкор
Фармакодинамика. Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1 -адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает обеспечение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на баррорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении Конкор снижает в первую очередь повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности Конкор угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую системы. Конкор имеет очень низкое сродство к β2 -рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также эндокринной системы. При однократном применении действие Конкора сохраняется на протяжении 24 ч.
Фармакокинетика. После приема препарата внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (менее 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50%— в неизмененном виде, остальные — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы — с калом. Время выведения составляет 10–12 ч.
Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не требуется.
Показания к применению препарата Конкор
АГ (артериальная гипертензия), ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.
Применение препарата Конкор
Взрослым обычно назначают по 5–10 мг препарата Конкор 1 раз в сутки. В начале лечения можно назначить в дозе 2,5–5 мг. Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально. Курс лечения Конкором длительный.
Противопоказания к применению препарата Конкор
- шоковое состояние;
- AV- блокада II–III степени;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная синоатриальная блокада;
- брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин);
- артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.);
- БА и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
- тяжелые формы нарушения периферического кровообращения;
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
- псориаз (в том числе в семейном анамнезе);
- феохромоцитома;
- период беременности и кормления грудь.
Побочные эффекты препарата Конкор
Со стороны ЦНС: могут наблюдаться (особенно в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия, редко — галлюцинации (обычно слабо выраженные и проходящие в течение 1–2 недель), иногда — парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациента с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Со стороны дыхательной системы: единичные случаи — одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму).
Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АлАТ, АсАТ), гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ крови, нарушение потенции.
Со стороны кожи: дерматологические реакции: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, кожная сыпь.
Особые указания по применению препарата Конкор
В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов (например Конкор при приеме в дозе 10 мг) могут послужить причиной чешуйчатого лишая (Psoriasis vulgaris), ухудшить течение этого заболевания или привести к похожей на чешуйчатый лишай (псориазоподобной) сыпи на коже.
При лечении АГ (артериальная гипертензия) данным препаратом необходим регулярный врачебный контроль состояния пациента.
Клинические данные об эффективности и безопасности использования Конкора для лечения детей отсутствуют.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять Конкор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата. В исключительных случаях терапия Конкором в этот период должна быть прекращена за 72 ч до ожидаемого срока родов в связи с возможностью брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмену препарата провести невозможно, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать на протяжении первых 3 сут.
В экспериментальных исследованиях не выявлено нарушения репродуктивной функции и изменений в потомстве.
За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Взаимодействия препарата Конкор
При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС.
При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно нарушение проводимости.
При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (содержащихся в средствах от кашля, каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может снижаться.
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов производные дигидропиридина могут усиливать гипотензивное действие Конкора.
При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, ЧСС, а также развитие аритмий и/или сердечной недостаточности (противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкором).
При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого закончился прием Конкора, в связи с возможным значительным повышением АД.
При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора возможно усиление симптомов нарушения периферического кровообращения.
При одновременном применении Конкора и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (в повышении дозы Конкора обычно нет необходимости).
При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств симптомы гипогликемии нивелируются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
Передозировка препарата Конкор, симптомы и лечение
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При брадикардии или артериальной гипотензии возможно в/в введение атропина в дозе 1,5–2 мг, глюкагона в дозе 1–5 мг (до 10 мг). При бронхоспазме используют β2-адреномиметики (например сальбутамол или фенотерол).
Условия хранения препарата Конкор
При комнатной температуре не выше 25 °С. Срок годности 5 лет.
Источник