Аскорбиновая кислота (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, 2 мл
Состав
1 л препарата содержит
активное вещество- кислота аскорбиновая — 50 г,
вспомогательные вещества — натрий гидрокарбонат, натрий сульфит, вода для иньекций до 1,0 л.
Описание
Прозрачная слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Витаминное средство. Аскорбиновая кислота в чистом виде
Код АТС А 11 GA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 25%.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота – витаминное средство, которое не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессах, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Активирует протеолитические ферменты, участвует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает секреторную функцию поджелудочной и щитовидной желез. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
— кровотечения (легочные, маточные, вызванные лучевой болезнью),
— различные интоксикации и инфекционные заболевания
— алкогольный и инфекционный делирии
— при передозировке антикоагулянтов,
— переломы костей и вялозаживающие раны
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты.
Способ применения и дозы
Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутримышечно и внутривенно.
Лечебные дозы для взрослых — по 1-3 мл раствора в сутки; при отравлениях вводят до 60 мл/сутки.
Лечебные дозы для детей — по 1-2 мл раствора.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Побочные действия
— головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз — повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна.
— раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.
— угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
— гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.
— снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз, при применении в высоких дозах — повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.
— аллергические реакции: кожная сыпь, редко — анафилактический шок.
— тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофиль-ный лейкоцитоз, гипокалиемия.
— гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз — задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— склонность к тромбозам
— почечно-каменная болезнь, почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в составе контрацептивов для приема внутрь). Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов, антибиотиков. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой происходит повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и уменьшение экскреции ацетилсалициловой кислоты. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию ( в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
С осторожностью следует применять при гипероксалурии, почечной недостаточности, гемохроматозе, талассемии, полицитемии, лейкемии, серповидноклеточной анемии, злокачественных новообразованиях
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериального давления. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы).
Передозировка
Симптомы снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). При внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
При приёме более 1 г в день возможны изжога, диарея, затруднённое мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз (у пациентов с дефицитом глюкоз-6-фосфатдегидрогеназы.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50мг/мл. Ампулы по 2 мл.
По 10 ампул с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1(10 ампул) контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Источник
Клинико-фармакологические аспекты применения мультивитаминных комплексов для парентерального введения
Поливитаминные комплексы для приема внутрь в виде таблеток, драже, жидких лекарственных форм хорошо известны врачам и пациентам. Существует огромное количество энтеральных форм и видов поливитаминных препаратов, применяемых у детей и взрослых для лечения и профилактики гиповитаминозов, авитаминозов, недостатка макро- и микроэлементов, при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью в витаминах (в том числе неполноценное и несбалансированное питание, период после перенесенных заболеваний, астенические состояния, послеоперационный период).
В то же время существуют заболевания и состояния, когда прием поливитаминных препаратов внутрь невозможен, недостаточен либо не дает желаемого эффекта из-за плохого всасывания в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) или иных причин. К таким случаям относятся:
— полное парентеральное питание (ППП) (когда аминокислоты, жиры, глюкоза, витамины и микроэлементы вводятся внутривенно), поскольку прием пищи внутрь невозможен по тем или иным причинам (абдоминальные фистулы, тяжелые ожоги, тяжелые случаи болезни Крона и язвенного колита и др. ) ;
— замедленный или усложненный энтеральный прием пищи: стенозы пищевода и желудочно-кишечного тракта, коматозные состояния, продолжительные рвоты;
— недостаточный энтеральный прием пищи: односторонняя диета, кахексия при онкологических заболеваниях;
— нейропатии различного генеза: диабетическая, алкогольная и другие;
— макроцитоз и пернициозная анемия;
— замедленная регенерация тканей после травм и операций;
— недостаточность восполнения витаминного дефицита за счет энтерального приема препаратов при повышенной потребности в витаминах (относительный дефицит).
При этих состояниях и заболеваниях показано парентеральное (внутримышечное, внутривенное) введение витаминных препаратов. Оптимальным считается внутривенный путь введения, так как при этом обеспечивается наибольшая биодоступность витаминов, т. е. максимальное усвоение тканями организма. Попадая в клетки органов-мишеней, витамины выполняют свою роль коферментов в действии всех ферментов организма.
Парентеральное введение мультивитаминных комплексов имеет следующие преимущества:
— высокая биодоступность, что обеспечивает максимально возможное усвоение витаминов тканями органов и быстрое включение в биохимические процессы;
— возможность более точного дозирования;
— исключение побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, связанных с воздействием на слизистую оболочку.
Проблема заключается в том, что большинство витаминов для парентерального введения, выпускаемых отечественной промышленностью, не являются поливитаминами, а содержат, как правило, один витамин в ампуле. Это связано не только с технологическими особенностями производства таких препаратов, но и с традиционными представлениями о несовместимости ряда витаминов в одном флаконе. Опубликовано множество пособий, в которые включены специальные таблицы о совместимости или несовместимости конкретных витаминов. Ключевым моментом этой идеологии является постулат о несовместимости жиро- (витамины А, Е и D) и водорастворимых витаминов (группа В, С и других). Соответственно полноценная витаминотерапия состояний и заболеваний, о которых говорилось выше, становится затруднительной или невозможной.
Современной химической и фармацевтической промышленностью созданы инъекционные формы поливитаминных препаратов, исключающие взаимодействие отдельных витаминов между собой в составе готовой лекарственной формы.
ПОЛИВИТАМИННЫЕ КОМПЛЕКСЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ КАК НЕОБХОДИМЫЙ КОМПОНЕНТ НУТРИТИВНОЙ ПОДДЕРЖКИ У БОЛЬНЫХ В КРИТИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЯХ
Витамины являются важнейшим компонентом нутритивной поддержки у пациентов, требующих какой-либо формы парентерального питания (ПП), включая краткосрочное, долгосрочное и транзиторное парентеральное питание. В процессе метаболического стресса, особенно в критических состояниях, потребность в витаминах может значительно возрастать. Для удовлетворения этих возрастающих потребностей рекомендуется ежедневная инфузия мультивитаминов (Zaloga G. P. , Bortenschlager L. , 1993; Fortin M. C. и соавт. , 1999). Снижение концентрации большинства микроэлементов при заболеваниях является зеркальным отражением снижения содержания многих витаминов в крови. Это является частично результатом транскапиллярного выхода транспортных белков, а частично — результатом внутриклеточных процессов, катализирующих повышение метаболизма для увеличения антиоксидантной активности (Louw J. A. и соавт. , 1992). Изменения концентрации наблюдаются не только в плазме, но и, по некоторым данным, отмечается значительное изменение внутриклеточных концентраций. Например, в процессе хирургии отмечается значительное снижение витамина С в лейкоцитах (Louw J. A. и соавт. , 1992). Понятно, что изменения касаются витаминов во всем организме.
Наиболее интересное в настоящее время в клиническом питании — ситуация у больных в критических состояниях, особенно ожоговых больных или в палатах интенсивной терапии, у которых потребность в антиоксидантах очень большая из-за гиперметаболизма. Это суммарный результат возрастания потерь от аспирации, фистул, диализа и через повреждения кожи. Недавно опубликован метаанализ по результатам исследований антиоксидантов у больных в критических состояниях (Heyland D. K. и соавт. , 2005). Результаты большинства исследований говорят о том, что антиоксиданты снижают смертность у этой категории больных.
В литературе имеются исследования, которые показывают другие клинические преимущества в снижении смертности. Так, в исследованиях у пациентов с септическим шоком, получавших смесь витаминов С, Е и N-ацетилцистеина, наблюдалось значительное улучшение гемодинамических параметров (Galley H. F. и соавт. , 1997). В исследовании влияния витаминов Е и С на состояние молодых пациентов, получивших серьезные травмы, выявлено снижение числа инцидентов органной недостаточности и укорочение времени пребывания в ОИТ по сравнению со стандартным лечением (Nathens A. B. и соавт. , 2002). Интересное исследование проведено у пациентов с неотложными хирургическими и ортопедическими вмешательствами. Рутинное ежедневное введение водорастворимых витаминов приводило к умеренному снижению продолжительности пребывания в стационаре (Vlaming S. и соавт. , 2001).
Существенная роль витамина Е в лечении пациентов в критических состояниях находит свое отражение и при выборе макронутриентов для парентерального питания, в частности жировых эмульсий. Среди применяемых в настоящее время липидных эмульсий наибольшим преимуществом в плане коррекции дефицита витамина Е обладают препараты на основе оливкового масла, поскольку содержат наибольшее количество естественного (натурального) токоферола. В целом ряде исследований показана способность эмульсий на основе оливкового масла (КлинОлеик) стабилизировать уровень витамина Е у пациентов с травмой (Bernard и соавт. , 2000), улучшать антиоксидантный статус у больных в послеоперационном периоде (Reimer и соавт. , 2000, 2001), снижать перекисное окисление липидов при длительном парентеральном питании (Pironi и соавт. , 2001), улучшать гематологический и нутриционный статус, увеличивать содержание жирорастворимых витаминов при проведении домашнего парентерального питания (Reimund и соавт. , 2004, 2005). В результате жировые эмульсии на основе оливкового масла по сравнению с традиционными соевыми эмульсиями являются иммунонейтральными, не подавляют пролиферацию лимфоцитов, не увеличивают риск развития осложнений у пациентов на длительном парентеральном питании.
Анализ большинства исследований, посвященных использованию витаминных препаратов для инъекций, позволяет сделать заключение, что наиболее адекватный результирующий эффект достигается при совместном их введении в составе мультивитаминных комплексов в рекомендованных суточных и курсовых дозах, поскольку в подавляющем большинстве клинических ситуаций не бывает изолированного дефицита какого-либо витамина. Результатами такого подхода явились официальные рекомендации регулирующих органов Европы и мира по применению мультивитаминных комплексов (табл. 1–3). Важность и обязательность применения мультивитаминных комплексов у пациентов в критических состояниях, в том числе на парентеральном питании, подчеркивается практически во всех зарубежных и отечественных монографиях и рекомендациях по нутритивной поддержке.
Источник