БИОФЛАВОНОИДЫ
БИОФЛАВОНОИДЫ (витамин P) — группа биологически активных веществ, обладающих способностью нормализовать проницаемость капилляров.
В основе хим. структуры Б. лежит углеродный скелет фенилбензопирана. Общей чертой Б. является также наличие в их молекулах нескольких фенольных гидроксилов, которые могут быть метилированы или соединены гликозидной связью с остатками сахаров: глюкозы, рамнозы, рамноглюкозы. Известно ок. 500 различных Б. Важнейшими из них являются производные флавана: d-катехин и l-эпикатехин, представляющие собой стереоизомеры 3,5,7,3′,4′-пентаоксифлавана (см. Катехины); производные флавона (см. Кверцетин, Флавоны): кверцетин (3,5,7,3′,4′-пентаоксифлаван) и его гликозиды — кверцитрин (кверцетин-3-рамнозид) и рутин (кверцетин-3-рамноглюкозид), а также производные флаванона:
гесперетин (5,7,3′ -триокси-4′ -ме-таоксифлаванон) и его 7-рамноглюкозидгесперидин, а также эриодиктин. Кроме того, известны Б. с разомкнутым пирановым кольцом: халконы и дигидрохалконы. Биол, активностью витамина P обладают также кумарины (эскулин) и антоцианы (см.).
Большинство Б.— кристаллические вещества желтого, желто-зеленого или оранжевого цвета, нерастворимые в эфире, хлороформе и бензоле. Катехины хорошо растворяются в воде. Рутин и кверцетин практически нерастворимы в холодной воде, трудно растворимы в кипящей воде и спиртах, растворяются в разбавленных щелочах.
Б. являются продуктами растительного происхождения. Особенно богаты ими листья чая, цветы и листья гречихи, софоры японской, плоды цитрусовых, шиповника, черноплодной рябины. Эти растения служат сырьем для производства мед. препаратов Б. Значительные количества Б. содержатся также в красном перце, черной смородине, землянике, малине, вишне, облепихе, некоторых сортах. яблок, слив и винограда. В животных тканях Б. не обнаружены.
Б. обладают способностью повышать прочность кровеносных капилляров, нормализуя их проницаемость. Впервые это свойство было обнаружено в 1936 г. Сент-Дьёрдьи (A. Szent-Gyorgyi), который установил, что препараты лимонного сока и красного перца, содержащие вещества флавоновой природы, излечивают геморрагические диатезы у людей, не поддающиеся лечению аскорбиновой к-той. Эти соединения получили название витамин P (по первой букве слова permeability — проницаемость). В дальнейшем были описаны симптомы P-авитаминоза у человека и экспериментальных животных. Клиническая картина P-авитаминоза у людей, по Скарборо (Н. Scarborough), характеризуется болями в плечах и ногах, особенно при ходьбе, общей слабостью, вялостью, быстрой утомляемостью. К более специфичным проявлениям P-авитаминоза относятся мелкие внутрикожные кровоизлияния (петехии), возникающие спонтанно, особенно на участках, подвергающихся давлению, и исчезающие после назначения Б. В отличие от мелких геморрагий, обусловленных недостатком Б., обширные кровоизлияния в подкожную клетчатку и мышцы при цинге излечиваются только аскорбиновой к-той. Для выявления P-авитаминоза используют пробы Нестерова, Лендиса и др., помогающие оценить проницаемость капилляров путем воздействия на кожу дозированного положительного или отрицательного давления. Потребность человека в витамине P не известна, хотя необходимость поступления Б. с пищей, видимо, не вызывает сомнений. Кроме Б., сходным действием на капилляры обладают оксипроизводные кумарина и более простые полифенолы (см.), в частности галловая к-та, а также некоторые продукты обмена Б., напр, флороглюцин и протохатеховая к-та, что дает основание объединять все эти вещества в общую группу полифенолов, обладающих P-витаминной активностью. Поскольку укрепляющим капилляры действием обладает большое число соединений полифенольной природы, многие исследователи рассматривают этот эффект как фармакодинамический, а не витаминный. Против отнесения Б. к витаминам свидетельствует также то обстоятельство, что эти соединения не накапливаются в обнаруживаемых количествах в животных тканях, а подвергаются окислительному распаду с образованием ароматических оксикислот и других простых продуктов вплоть до углекислого газа.
Относительно механизма капилляроукрепляющего действия Б. высказан ряд точек зрения, ни одна из которых не является общепризнанной. В соответствии с одной из наиболее ранних гипотез истинным капилляроукрепляющим действием обладает адреналин (см.), а роль Б. состоит в предохранении его от окисления в адренохром. Другая гипотеза связывает капилляроукрепляющие свойства Б. с их тормозящим действием на гиалуронидазу (см.). Однако убедительные данные о подобном действии Б. в условиях целого организма отсутствуют. Третья гипотеза связывает активность Б. с участием в обмене витамина С. В пользу подобных представлений свидетельствуют данные Сент-Дьёрдьи о том, что витамин P активен только в присутствии хотя бы следов аскорбиновой кислоты (см.), а также сведения об экономизирующем действии Б. в отношении витамина С. Это действие Б. может быть обусловлено их способностью тормозить окисление аскорбиновой к-ты, катализируемое ионами тяжелых металлов, с к-рыми Б. образует хелатные комплексы.
С другой стороны, по данным Е. Ф. Шамрая и В. В. Федурова (1968), Б. принимают участие в ферментативном окислении аскорбиновой к-ты в дегидроаскорбиновую, к-рая является транспортной формой витамина C, легко проникающей через биол, мембраны.
Существенная роль в механизме действия Б. может принадлежать их антиоксидантным свойствам, в частности способности тормозить перекисное расщепление липидов. Многие Б. обладают антитиаминовым действием.
Биофлавоноиды как препараты
Практическое применение в качестве лекарственных препаратов имеют: а) рутин, получаемый из цветков и листьев гречихи, а также из софоры японской; б) комплекс катехинов, получаемый из листьев чайного растения и называемый условно витамином Р; в) кверцетин, получаемый для мед. целей из рутина; г) витамин P из цитрусовых; д) витамин P из черноплодной рябины; е) витамин P из володушки многожильчатой.
Б. не только оказывают специфическое воздействие на капиллярную систему, но обладают также и другими свойствами. Имеются сведения о том, что витамины P и С в определенных соотношениях обладают выраженной противомикробной активностью. Из неспецифических свойств препаратов группы витамина P особого внимания заслуживает их положительное влияние на кроветворение и нек-рое нормализующее воздействие на уровень кровяного давления при гипертонической болезни. Установлено, что некоторые из препаратов Б., напр, рутин, способны снижать двигательную активность желудка и уменьшать спастическое напряжение мускулатуры кишечника, оказывать противовоспалительное и антиаллергическое действие.
Лекарственные препараты, содержащие Б., применяют для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов P и при заболеваниях, сопровождающихся нарушением проницаемости кровеносных сосудов и их повышенной ломкостью: геморрагических диатезах, кровоизлияниях в сетчатку глаза, капилляротоксикозах, лучевой болезни, арахноидите, при некоторых инфекционных заболеваниях, а также для профилактики и лечения поражений сосудистой стенки, связанных с применением антикоагулянтов (дикумарина, фенилина и их аналогов), салицилатов, мышьяковистых соединений, свинца, хлороформа и др. Некоторые из препаратов группы витамина Р., напр, кверцетин, применяют как вспомогательное профилактическое средство при сосудистых осложнениях, обусловленных атеросклерозом (инфаркт миокарда, инсульт, ретинопатии), а также при лучевой терапии злокачественных новообразований. Одновременно с витамином P назначают аскорбиновую к-ту.
Препараты группы витамина P следует применять с осторожностью больным с повышенной свертываемостью крови. Рутин назначают взрослым по 0,02—0,05 г 2—3 раза в день. Курс лечения 2—3 нед. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,02 г. Кверцетин для целей профилактики применяют по 0,02 г 2—3 раза в день, в лечебных целях — по 0,02 г 3—5 раз в день в течение 5—6 нед. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,02 г.
Витамин P из листьев чайного растения назначают по 0,05 г 2— 3 раза в день. Курс лечения 15— 20 дней. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,05 г.
Витамин P из плодов черноплодной рябины назначают по 0,05 г 2—3 раза в день. Курс лечения 20 — 25 дней. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,05 г.
Витамин P из володушки много-жильчатой («Буплерин») применяют по 0,03 г 2—3 раза в день. Формы выпуска: порошок, таблетки, содержащие 0,03 г витамина Р, и таблетки, содержащие 0,03 г витамина P и 0,05 г аскорбиновой к-ты.
Библиография: Биофлавоноиды и проницаемость капилляров, пер. с англ., под ред. М. Н. Запрометова, М., 1957, библиогр.; Витамин P — его свойства и применение, в кн.: Витамин, ресурсы и их использование, под ред. В. Н. Букина и М. Н. Запрометова, сб. 4, М., 1959; Витамины в питании и профилактика витаминной недостаточности, под ред. В. В. Ефремова, М., 1969; Шамрай Е. Ф. и Ф e Дуров В. В. Витамин Р, Усп. совр. биол., т. 65, в. 2, с. 186, 1968, библиогр.; Chemistry of flavonoid compounds, ed. by T. A. Geissman, N. Y., 1962; S с a r b o-г о u g h H. а. B а с h а г а с h A. L. Vitamin P, Vitam, and Horm., v. 7, p. 1, 1949.
B. Б. Спиричев; B. М. Авакумов (фарм.).
Источник
Пиковит таблетки — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Ретинола нальмитат концентрат 1) (витамин А), синтетический, масляная форма (1,7 ММЕ/г) 0,35 мг
Колекальциферол концентрат 2) , масляная форма (витамин D3) (1 ММЕ/г) 0,08 мг
Аскорбиновая кислота (витамин С) 10,00 мг
Тиамина мононитрат (витамин В1) 0,25 мг
Рибофлавин (витамин В2) 0,30 мг
Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) 0,30 мг
Цианокобаламин 0,1 % в маннитоле (Е421) (витамина В12) 0,20 мг
Никотинамид 3,00 мг
Фолиевая кислота 0,04 мг
Кальция пантотенат 1,20 мг
Кальция гидрофосфат (безводный) 43,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 192,00 мг, ароматизатор апельсиновое масло 05073 5,00 мг, полисорбат 80 1,00 мг, глицерол 5,50 мг, касторовое масло 1,60 мг, лимонная кислота, безводная 13,72 мг, сорбитол (Е420) 134,20 мг, декстроза (глюкоза жидкая) (сухое вещество) 160,00 мг, магния стеарат 2,50 мг, Капол 600 Фарма 2,50 мг, вазелиновое масло 10,00 мг, повидон К-25 2,00 мг, диметикон (пеногаситель 1510) (Е900) 0,01 мг, сахароза до 1200,00 мг
1 таблетка, покрытая оболочкой, интенсивно розового цвета дополнительно содержит: краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124) 0,20 мг, титана диоксид (Е171) 3,00 мг 1 таблетка, покрытая оболочкой, желтого цвета дополнительно содержит: краситель солнечный закат желтый 06080 (Е110) 0,04 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,30 мг, титана диоксид (Е171) 4,00 мг
1 таблетка, покрытая оболочкой, оранжевого цвета дополнительно содержит: краситель солнечный закат желтый 06080 (Е1 10) 0,50 мг, титана диоксид (Е171) 4,00 мг
1 таблетка, покрытая оболочкой, зеленого цвета дополнительно содержит: краситель индигокармин (Е132) 0,015 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,10 мг, титана диоксид (Е171) 4,00 мг
1) ретинола пальмитат концентрат содержит: ретинола пальмитат, бугилгидроксианизол и бугилгидрокситолуол.
2) колекальциферол концентрат содержит: колекальциферол, DL-α-токоферол и триглицериды среднецепочечные жирных кислот.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой интенсивно розового, желтого, зеленого и оранжевого цвета. Допускаются вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат содержащий комплекс витаминов и минералов являющихся важными факторами метаболических процессов.
Витамин А участвует в синтезе различных веществ (белков липидов мукополисахаридов) и обеспечивает нормальную функцию кожи слизистых оболочек а также органа зрения.
Витамин Д3 играет важную роль в поддержании баланса кальция и фосфора в организме.
Витамин В1нормализует деятельность сердца и способствует нормальному функционированию нервной системы.
Витамин В2 способствует процессам регенерации тканей в том числе клеток кожи.
Витамин В6 способствует поддержанию структуры и функции костей зубов десен оказывает влияние на эритропоэз способствует нормальному функционированию нервной системы.
Витамин В12 участвует в эритропоэзе способствует нормальному функционированию нервной системы.
Витамин В5 (кальция пантотенат) входит в состав кофермента А который играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Активизирует метаболические процессы в тканях.
Витамины группы В участвуют в образовании различных ферментов которые регулируют обмен веществ в организме.
Витамин С участвует в окислении ряда биологически активных веществ регуляции обмена в соединительной ткани углеводного обмена свертываемости крови и регенерации тканей стимулирует образование стероидных гормонов нормализует проницаемость капилляров. Витамин С повышает устойчивость организма к инфекциям снижает воспалительные реакции.
Витамин РР (никотинамид) — кофермент участвующий в метаболизме белка при синтезе жирных кислот и холестерина при продуцировании энергии и необходим для нормального функционирования центральной нервной системы.
Фолиевая кислота стимулирует эритропоэз.
Кальций участвует в формировании костной ткани свертывании крови передаче нервных импульсов сокращении скелетных и гладких мышц.
Фосфор наряду с кальцием участвует в формировании костей и зубов а также участвует в процессах энергетического обмена.
Показания:
Профилактика дефицита витаминов и минералов при:
— неполноценном и несбалансированном питании;
— вследствие отсутствия аппетита;
— при переутомлении у детей школьного возраста.
В комплексной терапии заболеваний сопровождающихся назначением антибиотиков.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Гипервитаминоз А и Д.
Детский возраст до 4-х лег.
Врожденная непереносимость глюкозы фруктозы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции дефицит сахаразы/изомальтазы.
Беременность и лактация:
Беременные и кормящие женщины могут принимать витамины и минералы по рекомендации врача. Дозы витаминов в препарате Пиковит® таблетки покрытые оболочкой предназначены для детей.
Способ применения и дозы:
Внутрь таблетки Пиковит® следует держать во рту до полного растворения.
Детям в возрасте от 4 до 6 лет рекомендуется принимать по 1 таблетке 4-5 раз в сутки.
Детям в возрасте от 7 до 14 лет рекомендуется принимать по 1 таблетке 5-7 раз в сутки.
Курс приема препарата — 20-30 дней. Повторный курс приема по рекомендации врача.
При отсутствии аппетита у детей препарат Пиковит® можно давать детям в течение 2-х месяцев.
Побочные эффекты:
Высокие дозы глицерола могут вызывать головную боль нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея).
Препарат Пиковит® содержит азокрасители (Е124) и (Е110) которые могут вызывать реакцию повышенной чувствительности с астматическим компонентом. Подобные реакции чаще отмечаются у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Передозировка:
Случаев передозировки отмечено не было.
Симптомами гипервитаминоза А после кратковременного применения больших доз витамина А являются боль в животе анорексия рвота нарушение зрения головная боль некоординируемые движения и покраснение кожи. Длительное применение больших доз витамина А может вызывать истончение и зуд кожи трещины на губах воспаление конъюнктивы повреждение глаз боль в суставах хроническую головную боль и многократную рвоту.
Симптомами гипервитаминоза Д которые могут возникать после применения больших доз витамина Д являются анорексия потеря веса усталость дезориентация рвота запор или диарея металлический привкус во рту сухость слизистой оболочки полости рта и жажда.
Для того чтобы избежать передозировки не рекомендуется превышать суточную дозу. Лечение
В случае развития симптомов передозировки применение препарата Пиковит® должно быть прекращено.
Лечение симптоматическое. Следует вызвать рвоту и ввести достаточное количество жидкости. Ограничить поступление с пищей кальция и витамина Д для предупреждения гиперкальциемии.
Взаимодействие:
Препарат Пиковит® содержит кальций и поэтому задерживает всасывание в кишечнике антибиотиков из группы тстрациклинов а также антимикробных средств — производных фторхинолонов (необходимо чтобы между приемами препаратов был интервал не менее 2-х часов). Витамин С усиливает действие и побочные эффекты антимикробных средств из группы сульфаниламидов (в том числе появление кристаллов в моче).
При одновременном применении мочегонных средств из группы тиазидов увеличивается вероятность гиперкальциемии.
Особые указания:
Возможно окрашивание мочи в желтый цвет — совершенно безвредно и объясняется наличием в препарате рибофлавина.
Не рекомендуется принимать препарат Пиковит® совместно с другими препаратами содержащими витамины и минералы.
Высокие дозы глицерола могут вызывать головную боль нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея).
Препарат Пиковит® содержит азокрасители (Е124) и (Е110) которые могут вызывать реакцию повышенной чувствительности с астматическим компонентом. Подобные реакции чаще отмечаются у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
В препарате содержится 192 мг лактозы 611 мг сахарозы 160 мг глюкозы и 1342 мг сорбитола поэтому препарат не рекомендован детям с врожденной непереносимостью глюкозы и фруктозы с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и дефицитом сахаразы/изомальтазы.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
О влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не сообщалось.
Препарат не оказывает влияния на двигательную функцию детей.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые оболочкой.
Упаковка:
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ с алюминиевой фольгой.
По 2 или 4 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Закрытое акционерное общество «Вектор-Медика» (ЗАО «Вектор-Медика»), 630559, Новосибирская обл., Новосибирский район, р.п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, корп. 38, Россия
Источник