Папаверин: можно ли детям и пожилым людям
Латинское наименование – Papaverine. Производитель – Беларусь, Россия.
Состав и форма выпуска
Основное действующее вещество для всех форм – гидрохлорид папаверина.
Препарат можно встретить в следующих формах:
раствор для инъекций;
В таблетках содержатся следующие вспомогательные компоненты: сахар, картофельный крахмал, тальк, стеариновая кислота.
В растворе, предназначенном для инъекций, вспомогательными веществами выступают: D,L-метионин, вода очищенная, динатрия эдетат.
Ректальные суппозитории сдержат: твердый жир, эмульгатор №1, стеарин косметический.
Упаковка и внешний вид
Таблетки белоснежные, круглой формы. При контакте с рецепторами языка передают горький вкус. Запаха не имеют. Препарат для системного лечения перорально упаковывают в пластиковые блистеры по 10 шт. В картонной упаковке содержится 5 блистеров. Компании, фасующие папаверин в бумажные блистеры, допускают штучный отпуск – по 1 блистеру.
Ректальные суппозитории упакованы по 5 штук в алюминиевый или пластиковый блистер. Каждая картонная коробка содержит 10 свечей (2 блистера). Суппозитории белые, могут иметь желтоватый оттенок. К одному концу заужены, что облегчает введение в прямую кишку.
Раствор для введения внутривенно прозрачный, бесцветный. Расфасован по ампулам из стекла, каждая объемом 2 мл.
Фармакология
Папаверин относится к группе спазмолитиков. Являясь опиумным алкалоидом, воздействует на гладкую мускулатуру, снимая напряжение, способствуя расслаблению.
Механизм работы объясняется химическими реакциями, запускаемыми в результате попадания препарата в кровь: папаверин оказывает влияние на мышечное возбуждение, ингибруя фосфодиэстеразу. В результате чего, клетки начинают накапливать циклоаденозинмонофосфаты и высвобождать ионы кальция. Итогом реакций становится расслабление гладкой мускулатуры, снятия спазма пищевода, а также каналов мочеполовой и дыхательной систем. Кроме того, снижается тонус сосудов, в связи с чем, стенки становятся более эластичными.
Фармакокинетика
После приема внутрь действующее вещество практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровоток. Активно связываясь с клетками крови, папаверин быстро распространяется по тканям, неся свою спазмолитическую функцию. Печень спустя 2 часа способна отфильтровать лекарственный компонент. Выводится папаверин почками с мочой.
Показания
Папаверин принимают разово, для снятия болевых симптомов, связанных с:
спазмом гладкой мускулатуры органов брюшной полости;
тонусом сосудов головного мозга, приводящим к мигреням;
затрудненным мочеиспусканием из-за спазма мочевыводящих путей;
Часто Папаверин применяют перед проведением полостных операций в области брюшной полости. Снимая спазм абдоминальной зоны, препарат снижает риск осложнений, возникающих во время вмешательства. Кроме того, активное вещество облегчает проктологические осмотры и процедуры урогенитальной терапии.
Противопоказания
Препарат запрещен для пациентов, имеющих следующие заболевания, особенности или патологии:
непереносимость компонентов, входящих в состав той или иной лекарственной формы;
острая печеночная недостаточность.
С осторожностью
Некоторые ограничения имеет группа риска, лечение которой должно проходить под контролем медицинского персонала:
черепно-мозговая травма (включая анамнез);
Папаверин детям и пожилым пациентам
Папаверин противопоказан к применению у детей, возрастом до 6 месяцев и пожилых людей, старше 60 лет. Ограничение обусловлено риском развития гипертермической реакции, способной повредить необратимо мозг.
Побочные эффекты
В результате бесконтрольного применения папаверина возможны появления следующих нежелательных реакций:
резкое снижение артериального давления;
аллергические реакции на коже;
Дозировка и прием
Частота приема может достигать 3-4 раз в сутки у взрослых и детей с полугодовалого возраста.
Таблетки принимают по следующей схеме, рассчитывая количество действующего вещества:
пациентам от полугода до 2 лет – по 1/8 таблетки на 1 прием;
пациентам от 2 до 4 лет – по 1/6 таблетки на 1 раз;
пациентам 5-6 лет – ¼ таблетки;
взрослым по 1-2 таблетки на 1 прием.
Свечи используют при геморрое, который вызван тромбозом вен толстого кишечника и тонусом мускулатуры. Нарушение кровотока кишечника снижает его способность к перистальтике, приводит к трещинам и другим повреждениями. Суппозитории, в состав которых входит жир, при контакте со слизистой оболочкой анального кольца переходит в жидкое состояние, что существенно облегчает процесс введения препарата. Снимая спазм прямой кишки, Папаверин увеличивает его эластичность, нормализует перистальтику, облегчает дефекацию. Минимальная суточная доза – 1 суппозиторий в сутки, предпочтительно на ночь. Не следует увеличивать дозу свыше 3 свечей в сутки.
Готовый раствор, предназначенный для внутримышечного ведения, имеет моментальную биодоступность. Точную дозировку должен рассчитать врач, потому как она напрямую зависит от симптоматики, возраста пациента и сопутствующих заболеваний.
Дополнительная информация
Внутривенно следует вводить препарат, не торопясь. Это объясняется риском появления гематом в месте укола.
Недопустим одновременный прием с алкоголем: Папаверин снимает тонус сосудов головного мозга, а алкоголь оказывает расширяющее действие, которое не может сдерживаться расслабленными сосудами.
Лекарственное взаимодействие
При назначении папаверина врачом, пациент должен рассказать обо всех препаратах, которые принимает в данный момент, чтобы исключить нежелательных комбинаций.
Отпуск из аптек и хранение
Препарат не требует рецепта с печатью лечащего врача. Продается свободно, в аптеках.
Хранить необходимо в прохладном, темном месте, недоступном для детей и лиц с расстройствами личности, с целью исключения бесконтрольного приема лекарств, ведущего к летальному исходу.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Источник
Фармакология лечебных блокад — анестетики, пролонгаторы и др. — Клиника лечения боли — Pain Clinic
Фармакология лечебных блокад — анестетики, пролонгаторы и др.
1. Местные анестетики.
К местным анестетикам относят те лекарственные вещества, которые временно подавляют возбудимость рецепторов и блокируют проведение импульса по нервным волокнам. Большинство местных анестетиков, а их около 60, синтезированы на основе кокаина и являются азотистыми соединениями двух групп — эфирной (кокаин, дикаин и др.) и амидной (ксикаин, тримекаин, бупивакаин, ропивакаин и др). Каждый анестетик характеризуется по нескольким параметрам: сила и длительность действия, токсичность, скрытый период, скорость проникновения в нервную ткань и прочность фиксации к ней, время и способ инактивации, пути выведения, устойчивость во внешней среде и к стерилизации. С повышением концентрации сила действия анестетика увеличивается примерно в арифметической, а токсичность — в геометрической прогрессии. Длительность действия местного анестетика в меньшей степени зависит от его концентрации.
Концентрация анестетика в крови существенно зависит от способа введения анестетика, то есть от того, в какие ткани он вводится. Концентрация анестетика в плазме крови достигается быстрее при введении его внутривенно или внутрикостно, медленнее — при подкожном введении. Поэтому каждый раз при проведении той или иной лечебной блокады необходимо тщательно подбирать концентрацию и дозу анестетика и не допускать его внутрисосудистого попадания.
Для местных анестетиков характерны не только анальгетические эффекты. Прежде всего, это стойкое местное более суток расширение сосудов, это улучшает микроциркуляцию и обмен веществ, стимулирует репаративную регенерацию, рассасывает фиброзные и рубцовые ткани, что приводит к регрессу местного дистрофически-дегенеративного процесса. Местные анестетики вызывают расслабление гладкой и поперечно-полосатой мускулатуры, особенно при внутримышечном их введении. При этом снимается патологическое рефлекторное напряжение мышц, устраняется патологические позы и контрактуры, восстанавливается нормальный объем движений.
Прокаин (новокаин) — эфирный анестетик. Отличается минимальной токсичности и достаточной силы действия. Является эталоном при оценке качества всех других анестетиков. Многие авторы и сейчас отдают предпочтение новокаину при проведении, например, миофасциальных блокад. Свою точку зрения они обосновывают тем, что новокаин разрушается преимущественно в местных тканях псевдохолинэстеразой, тем самым положительно влияя на метаболизм этих тканей. Основными недостатками новокаина являются частые сосудистые и аллергические реакции, недостаточная сила и длительность действия.
Ксилокаин (лидокаин) — амидный анестетик типа, метаболизируются в основном в печени, в меньшей степени выводятся с мочой. Ксилокаин выгодно отличается от других анестетиков редким сочетанием положительных свойств: повышенная устойчивость в растворах и к повторной стерилизации, малая токсичность, высокая сила действия, хорошая проницаемость, короткий скрытый период начала действия, выраженная глубина анестезии, практически отсутствие сосудистых и аллергических реакций. Благодаря этому ксилокаин является в настоящее время наиболее часто применяемым анестетиком.
Тримекаин (мезокаин). Очень близок по химическому строению и действию к ксилокаину, применяется довольно часто. Он уступает ксилокаину по всем параметрам на 10-15%, обладая одинаковой с ним низкой токсичностью и практическим отсутствием сосудистых и аллергических реакций.
Прилокаин (цитанест). Один из немногих анестетиков, который обладает меньшей токсичностью и примерно такой же длительностью анестезии, как и ксилокаин, однако уступает последнему по степени проникновения в нервную ткань. Обладает удачным сочетанием двух свойств: выраженным сродством к нервной ткани, что вызывает длительную и глубокую местную анестезию, и быстрым распадом в печени под действием амидов, что делает возможные токсические осложнения незначительными и быстропроходящими. Такие качества цитанеста позволяют применять его у беременных и детей.
Мепивакаин (карбокаин). По силе действия не уступает ксилокаину, но токсичнее его. Карбокаин не расширяет сосудов, в отличие от других анестетиков, что замедляет его резорбцию и обеспечивает длительность действия большую, чем у ксилокаина. Карбокаин медленно инактивируется в организме, поэтому при его передозировке возможны выраженные токсические реакции, что необходимо учитывать при подборе дозы и концентрации препарата и применять его с осторожностью.
Бупивакаин (маркаин). Самый токсичный, но и самый длительно действующий анестетик. Продолжительность анестезии может достигать 16 часов.
Вазоконстрикторы наиболее часто применяются для пролонгирования действия анестетика в местных тканях. К раствору анестетика непосредственно перед употреблением, чаще добавляется адреналин, в разведении 1/200 000 — 1/400000, то есть небольшая капля 0,1% адреналина на 10-20 граммовый шприц раствора анестетика. Адреналин вызывает спазм сосудов по периферии инфильтрата и, замедляя его резорбцию, продлевает местное действие анестетика, уменьшает его токсические и сосудистые реакции.
К другой группе пролонгаторов относятся крупномолекулярные соединения — декстраны, кровезаменители, желатиноль, белковые препараты крови, аутокровь. Крупные молекулы, адсорбируя на себе молекулы анестетика и других препаратов, длительно задерживаются в сосудистом русле местных тканей, тем самым, продлевая местное и уменьшая общетоксическое действие анестетика. Декстраны пролонгируют действие анестетиков примерно в 1,5-2 раза, кровезаменители и аутокровь – в 4-8 раз, а 8% раствор желатина — до 2-3 суток.
Идеальным пролонгатором из этой группы можно считать гемолизированную аутокровь, которая продлевает действие анестетика до суток, кроме того, она, в отличие от других крупномолекулярных препаратов, не вызывает аллергии, не канцерогенна, бесплатна и доступна, обладает иммуностимулирующим и рассасывающим эффектом и уменьшает раздражающее действие вводимых препаратов на местные ткани. Другие пролонгаторы используются реже.
3. Лекарственные препараты.
Для усиления и/или для получения специального терапевтического эффекта лечебной блокады применяются различные лекарственные препараты.
Глюкокортикоиды — гормоны коры надпочечников — наиболее часто применяют для проведения лечебных блокад. Глюкокортикостероиды играют очень важную роль в обмене веществ организма, они влияют на углеводный и белковый обмен, менее активны в отношении водного и солевого, в отличии от минералокортикостероидов. Глюкокортикоиды оказывают мощное противовоспалительное, десенсибилизирующее, антиаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие. С точки зрения профилактики различных осложнений от лечебных блокад, глюкокортикоиды являются идеальным препаратом.
При дистрофически-дегенеративных процессах в опорно-двигательном аппарате, который является основной причиной развития болевых синдромов при нейроортопедических заболеваниях, важную роль играют аутоиммунные неспецифические воспалительные процессы, протекающие на фоне относительной глюкокортикоидной недостаточности в местных ишемизированных тканях. Введение непосредственно в такой очаг глюкокортикоида позволяет наиболее эффективно подавить в нем эти патологические процессы.
Для достижения положительного эффекта необходимо небольшое количество глюкокортикоида, который практически полностью реализуется в тканях дегенеративного очага, а резорбтивный эффект его минимален, но достаточен для устранения относительной надпочечниковой глюкокортикоидной недостаточности, которая часто наблюдается при хронических болевых синдромах.
Применение стероидных гормонов в минимальных дозах, особенно местно, не опасно. Однако у пациентов с гипертонической болезнью, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарным диабетом, гнойными и септическими процессами, а также у престарелых пациентов глюкокортикоиды должны применяться с особой осторожностью.
Часто используется гидрокортизона ацетат или его микрокристаллическая суспензия по 5-125 мг на одну блокаду (по данным разных авторов). Некоторые авторы указывают на развитие некроза при околосуставном или внутрисуставном введении микрокристаллической суспензии гидрокортизона, объясняя это высокой концентрацией препарата или недостаточным встряхиванием его перед применением. Поэтому гидрокортизон необходимо тщательно взбалтывать перед применением и вводить его только в растворе с местным анестетиком.
Из синтетических глюкокортикоидов чаще применяется дексаметазон (его растворимая форма — дексаметазон-21-фосфат натриевая соль). Дексаметазон, благодаря наличию в его молекуле атома фтора, активнее гидрокортизона в 25-30 раз, относительно мало влияет на обмен электролитов. Неизвестны случаи некроза мягких тканей при его применении. На одну блокаду используют 1-4 мг дексаметазона.
Кеналог (триамцинолона ацетонид), благодаря медленному всасыванию, длительно действует в местных тканях. Лечебные блокады с кеналогом проводятся в основном при хронических артрозо-артритах для создания длительно действующего депо глюкокортикоида в местных тканях. Повторно вводить кеналог можно только через неделю. Поэтому для его введения необходимо иметь точное представление о локализации патологического процесса. При проведении первых блокад, которые несут большую диагностическую нагрузку, применение кеналога нецелесообразно.
Витамины группы В наиболее часто применяются в лечебных блокадах. Витамин В1 — тиамин оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в синапсах, в частности обладает умеренно выраженными ганглиоблокирующими и курареподобными свойствами, потенцирует действие местных анестетиков. Тиамин обычно хорошо переносится, однако иногда могут возникать различные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Обычные суточные дозы для внутримышечного применения: 0,025 — 0,05 г тиамина хлорида (1 мл 2,5% или 5% раствора) или 0,03 — 0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора).
Витамин В6 — пиридоксин участвует в биохимическом обмене аминокислот, липидов, гистамина, играет важную роль в функционировании центральной и периферической нервной системы. Пиридоксина гидрохлорид используют в виде 5% водного раствора — 1 мл. С осторожностью следует применять пиридоксин у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, циррозом печени, ишемической болезнью сердца, неблагоприятным аллергоанамнезом.
Витамин В12 — цианокобаламин обладает высокой биологической активностью, участвует в синтезе аминокислот, оказывает благоприятное действие на обмен углеводов и липидов, улучшает биохимический обмен нервной системы, улучшает тканевую трофику, обладает умеренным анальгезирующим эффектом. Цианокобаламин обычно применяется в виде 0,02% или 0,05% водного раствора — 1 мл на блокаду. С осторожностью следует применять его у пациентов со стенокардией, склонностью к тромбообразованию, неблагоприятным аллергоанамнезом. Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритремии, эритроцитозе.
Не рекомендуется совместное введение витаминов В1, В6 и В12 в одном шприце. Витамин В12 способствует разрушению других витаминов, может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1. Витамин В6 затрудняет превращение витамина В1 в биологически активную (фосфорилированную) форму.
4. Антигистаминные препараты.
В развитии любого болевого синдрома принимают участие гистамин и гистаминоподобные вещества. Они имеют как периферический, так и центральные эффекты. Антигистаминные вещества снимают вызываемые гистамином эффекты — спазм гладкой мускулатуры, отек тканей, уменьшают проницаемость капилляров, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Некоторые препараты этой группы (димедрол, дипразин, супрастин) благодаря центральной и периферической холинолитической активности обладают выраженным действием на нервную систему — оказывают седативное, снотворное, противорвотное действие, тормозят проведение нервного возбуждения в вегетативных ганглиях, обладают местноанестезирующим, противовоспалительным и сосудорасширяющим действием. Таким образом, антигистаминные препараты уменьшают некоторые центральные и периферические эффекты болевого синдрома, являются профилактическим средством развития токсических и аллергических реакций, усиливают терапевтический эффект лечебных блокад. Антигистаминные препараты добавляются к анестетику в обычной разовой дозировке: димедрол 1% — 1 мл, или дипразин 2,5% — 2 мл, или супрастин 2% — 1 мл.
5. Сосудорасширяющие препараты
Применяются для усиления терапевтического эффекта лечебной блокады.
Папаверин, являясь миотропным спазмолитиком, понижает тонус и уменьшает сократительную способность гладкой мускулатуры, чем и обусловлено его спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Обычно добавляют к раствору анестетика 2 мл 2% папаверина гидрохлорида.
Но-шпа по химическому строению и фармакологическому действию мало отличается от папаверина, но обладает более длительным и выраженным сосудорасширяющим действием. Добавляют к блокадной смеси 2 мл 2% но-шпы.
Для лечебных блокад мы рекомендуем пользоваться следующим составом: лидокаин 1% — 5-10 мл, дексаметазон 1-2 мг – 0,25-0,5 мл. Можно добавить витамин В12 — 0,05% — 1 мл, но-шпа 2% — 2 мл, аутокровь – 4-5 мл.
В 20-граммовый шприц набираются последовательно указанные лекарственные препараты, затем производится венопункция и набирается в шприц аутокровь. Содержимое шприца перемешивается в течение 30 сек до полного гемолиза эритроцитов, а затем приготовленную смесь вводят в болезненную зону.
Источник