Витамин с препарат фармакология

Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аскорбиновая кислота

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь	1 пак.
аскорбиновая кислота	2.5 г

2.5 г — пакеты бумажные ламинированные (50) — пачки.
2.5 г — пакеты бумажные ламинированные.

Фармакологическое действие

Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания, активизирует синтез стероидных гормонов. Снижает потребность в витаминах B 1 , B 2 , A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.

При интравагинальном применении аскорбиновая кислота снижает рН влагалища, ингибируя рост бактерий и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей рН и флоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).

Фармакокинетика

После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.

Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Связывание с белками плазмы составляет около 25%.

Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.

Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.

Показания активных веществ препарата Аскорбиновая кислота

Для системного применения: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С; обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.

Для интравагинального применения: хронический или рецидивирующий вагинит (бактериальный вагиноз, неспецифический вагинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного рН влагалища); с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м, в/в, интравагинально.

Для профилактики дефицитных состояний — 25-75 мг/сут, для лечения 250 мг/сут и более в разделенных дозах.

Для интравагинального применения используют препараты аскорбиновой кислоты в соответствующих лекарственных формах.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы желудка, тошнота и рвота.

Аллергические реакции: описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.

Местные реакции: при интравагинальном применении — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Прочие: ощущение жара.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасно у пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.

У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

С осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать обострение серповидно-клеточной анемии.

Данные о диабетогенном действии аскорбиновой кислоты противоречивы. Однако при длительном применении аскорбиновой кислоты следует периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

Полагают, что применение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим онкологическим заболеванием.

Всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

Аскорбиновая кислота в высоких дозах может снижать pH мочи, что при одновременном применении уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут.

Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приема внутрь.

Источник

Аскорбиновая кислота — Биосинтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на 1 таблетку

Аскорбиновая кислота 50 мг

сахароза (сахар-рафинад) 136 мг

лактозы моногидрат (сахар молочный) 259,25 мг

кальция стеарата моногидрат 5 мг

кросповидон (коллидон CL-M) 10 мг

крахмал картофельный до получения таблетки массой 500 мг

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека а поступает толь­ко с пищей.

Фармакологические эффекты: в количествах значительно превышающих суточную потребность (90 мг) почти не оказывает действия за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования переносит электроны на ферменты снабжая их восстановительным эк­вивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена) окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита) окислении фолиевой кислоты до фолиновой метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих фер­ментов участвующих в процессинге окситоцина антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Восстанавливает железо (III) до до железа (II) в кишечнике способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях — уча­стие в синтезе коллагена протеогликанов и других органических компонентов межкле­точного вещества зубов костей и эндотелия капилляров. В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической ин­токсикации препаратами железа что ведет к усилению экскреции последнего.

Фармакокинетика:

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). С уве­личением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %); при дальнейшем повышении дозы _/ всасывание уменьшается (50 — 20 %). Связь с белками плазмы — 25 %. Заболевания желу­дочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки запор или диа­рея глистная инвазия лямблиоз) употребление свежих фруктовых и овощных соков ще­лочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация — аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл запа­сы в организме — около 15 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 25 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 4 часа. Легко проникает в лейкоциты тромбоциты а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах лейкоцитах печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбо­цитах выше чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в пе­чени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками через кишечник с потом грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превра­щение в неактивные метаболиты) резко снижая запасы в организме. Выводится при гемо­диализе.

Показания:

Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза С. Состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте: период искусственного вскармливания и интенсивного роста не­сбалансированное питание повышенные умственные и физические нагрузки период реконвалесценции после тяжелых заболеваний алкоголизм ожоговая болезнь лихорадоч­ное состояние на фоне острого респираторного заболевания острой респираторной ви­русной инфекции; длительно текущие хронические инфекции никотиновая зависимость стрессовое состояние послеоперационный период беременность (многоплодная на фоне никотиновой или лекарственной зависимости). Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином). Идиопатическая метгемоглобинемия.

Противопоказания:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Гиперчувствительность при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет гипероксалурия нефролитиаз гемохроматоз талассемия дефицит лак­тазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы дет­ский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Внутрь после еды.

Для профилактики гиповитаминоза С: взрослым — 50-100 мг/сут. Детям: 3-6 лет — 25 мг/сут; 6-14 лет — 50 мг/сут; 14-18 лет — 75 мг/сут; при беременности и лактации — 300 мг/сут в течение 10-15 дней; далее по 100 мг/сут.

С лечебной целью: детям — но 50-100 мг 2-3 раза в день взрослым — по 50-100 мг 3-5 раз в день в течение 2 недель.

При терапии цинги взрослым — до 1000 мг в сутки детям — до 500 мг в сутки. Максималь­ная суточная доза для взрослых — 1000 мг.

Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином): взрослым — 200 мг/сут детям до 10 лет — 50 мг/сут детям старше 10 лет — 100 мг/сут.

Идиопатическая метгемоглобинемия — не менее 150 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении больших доз (более 1000 мг) — головная боль повышение возбудимости центральной нервной системы бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы умеренная поллакиурия (при приеме дозы бо­лее 600 мг/сут) при длительном применении больших доз — гипероксалурия нефролитиаз (из кальция оксалата) повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта при длительном применении больших доз — тош­нота рвота диарея гиперацидный гастрит ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей повышение артериального давления гиперкоагуляция развитие микроангиопатий).

Аллергические реакции: кожная сыпь гиперемия кожи.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз гиперпротромбинемия эритропения нейтрофильный лейкоцитоз гипокалиемия глюкозурия.

Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гиперглике­мия глюкозурия).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заме­тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: диарея тошнота раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта метеоризм абдоминальная боль спастического характера учащенное мочеиспус­кание нефролитиаз бессонница раздражительность гипогликемия.

Лечение: симптоматическое форсированный диурез.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут по­вышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Ацетилсалициловая кислота пероральные контрацептивы свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбино­вой кислоты примерно на 30 %.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламида­ми короткого действия замедляет выведение ночками кислот увеличивает выведение ле­карственных средств имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов).

Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола который в свою очередь снижает концентрацию ас­корбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда кальция хлорид салицилаты глюкокортико­стероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейро­лептиков) — производных фенотиазина канальцевую реабсорбцию амфетамина и трицик­лических антидепрессантов.

Особые указания:

Продукты богатые аскорбиновой кислотой: цитрусовые зелень овощи (перец брокколи кочанная капуста помидоры картофель). При хранении продуктов (включая длительное замораживание высушивание соление маринование) приготовлении пищи (особенно в медной посуде) измельчении овощей и фруктов в салатах приготовлении пюре происхо­дит частичное разрушение аскорбиновой кислоты (при температурной обработке — до 30-50 %). Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов способ­ствуя образованию камней в ночках. У новорожденных матери которых принимали высо­кие дозы аскорбиновой кислоты и у взрослых которые принимали высокие дозы может наблюдаться «рикошетная» цинга. В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпо­чечников и артериальным давлением. При длительном применении больших доз возмож­но угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержа­нием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Частое рассасывание пероральных форм может вызвать повреждение зубной эмали. Ас­корбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабора­торных тестов (содержание в крови и моче глюкозы билирубина активности «печеноч­ных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах бере­менности — около 60 мг. Следует иметь в виду что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты которую принимает беременная женщина и затем у ново­рожденного возможно развитие синдрома «отмены». Минимальная ежедневная потреб­ность в период лактации — 80 мг. Диета матери содержащая адекватное количество аскор­биновой кислоты достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоре­тически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскор­биновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потреб­ности в аскорбиновой кислоте).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 50 мг.

Упаковка:

По 50 таблеток в банки из оранжевого стекла или в банки полимерные.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым по­крытием.

1 банку или 1 2 3 4 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 100 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок с приложением равного количества инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Источник