Аскорбиновая кислота
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для приёма внутрь
Состав
На одну упаковку:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота (витамин C) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносят электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидроксиметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Восстанавливает ионы железа трёхвалентного до ионов железа двухвалентного в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров. В низких дозах (150–250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами железа, что ведёт к усилению экскреции последнего.
Фармакокинетика
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20 %). Связь с белками плазмы — 25 %.
Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г при приёме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приёме 200 мг/сут. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приёма внутрь — 4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизменном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается.
Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Показания
Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза C и связанных с ними состояний.
Противопоказания
При длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет, гиперкоагуляция, нефроуролитиаз, тромбофлебит, склонность к тромбозам, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, талассемия.
С осторожностью
Гипероксалатурия, почечная недостаточность, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидноклеточная анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания, оксалоз, почечнокаменная болезнь.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период грудного вскармливания не следует превышать рекомендуемые дозы аскорбиновой кислоты.
Беременность
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во Ⅱ–Ⅲ триместрах беременности — около 60 мг.
Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорождённого возможно развитие синдрома «отмены».
В период беременности не следует превышать дозу аскорбиновой кислоты 300 мг в сутки.
Период грудного вскармливания
Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком.
Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания — 80 мг.
Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина C у ребёнка.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Порошок используют для приготовления напитков — 1 г или 2,5 г порошка на 1 л или 2,5 л воды соответственно (0,1 % раствор). Раствор принимают свежеприготовленным, в соответствии с предложенными ниже дозировками. Для дозирования рекомендуется применение мерного стаканчика*.
Для профилактики:
Взрослым по 50–100 мг (50–100 мл раствора) в день.
Детям с 3 до 6 лет — 25 мг (25 мл раствора) в день, с 6 до 14 лет — 50 мг (50 мл раствора) в день, с 14 до 18 лет — 75 мг (75 мл раствора) в день.
Для лечения:
Взрослым по 50–100 мг (50–100 мл раствора) 3–5 раз в день.
Детям с 5 лет по 50–100 мг (50–100 мл раствора) 2–3 раза в день.
В период беременности и грудного вскармливания — 300 мг (300 мл раствора) в день в течение 10–15 дней; далее — 100 мг (100 мл раствора) в день.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Для взрослых: максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — 1000 мг; для детей — максимальная разовая доза 100 мг, суточная — 500 мг.
* мерный стаканчик в комплект не входит.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1000 мг) — повышение возбудимости ЦНС, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приёме дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, образование мочевых камней из кальция оксалата, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки ЖКТ, при длительном применении больших доз — тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащённое мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, ацетилсалициловой кислоты, употреблении свежих фруктовых и овощных соков, щелочных напитков.
Аскорбиновая кислота при пероральном приёме повышает абсорбцию пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в больших дозах может нарушать взаимодействие дисульфирама и этанола.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препарата (в том числе и безрецептурные), перед применением Аскорбиновой кислоты проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
При использовании аскорбиновой кислоты в высоких дозах необходимо следить за функцией почек, поджелудочной железы и уровнем артериального давления.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печёночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами, механизмами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, с учётом возможного развития побочных эффектов.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь, 1,0 г и 2,5 г.
По 1,0 или 2,5 г препарата в термосвариваемые пакеты из материала комбинированного: буфлен (МК Б/ПЭ/Ф/ПЭ).
1, 2, 5, 10, 20, 50, 100 или 200 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
100, 200, 300, 400, 500, 1000 или 1500 пакетов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).
На коробку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.
Хранение
В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Источник
АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА
АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА: инструкция по применению и отзывы
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
◊ Порошок для приготовления раствора для приема внутрь кристаллический, от белого до слегка желтоватого цвета, практически без запаха.
| 1 пак. | |
| аскорбиновая кислота | 2.5 г |
2.5 г — пакеты термосвариваемые из комбинированного материала (10) — пачки картонные.
2.5 г — пакеты термосвариваемые из комбинированного материала (20) — пачки картонные.
2.5 г — пакеты термосвариваемые из комбинированного материала (30) — пачки картонные.
2.5 г — пакеты термосвариваемые из комбинированного материала (40) — пачки картонные.
2.5 г — пакеты термосвариваемые из комбинированного материала (50) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания, активизирует синтез стероидных гормонов. Снижает потребность в витаминах B 1 , B 2 , A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.
При интравагинальном применении аскорбиновая кислота снижает рН влагалища, ингибируя рост бактерий и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей рН и флоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).
Фармакокинетика
После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.
Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Связывание с белками плазмы составляет около 25%.
Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.
Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.
Показания
Для системного применения: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С; обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.
Для интравагинального применения: хронический или рецидивирующий вагинит (бактериальный вагиноз, неспецифический вагинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного рН влагалища); с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.
Противопоказания
Дозировка
Применяют внутрь, в/м, в/в, интравагинально.
Для профилактики дефицитных состояний — 25-75 мг/сут, для лечения 250 мг/сут и более в разделенных дозах.
Для интравагинального применения используют препараты аскорбиновой кислоты в соответствующих лекарственных формах.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: спазмы желудка, тошнота и рвота.
Аллергические реакции: описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.
Местные реакции: при интравагинальном применении — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.
Прочие: ощущение жара.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.
При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.
Аскорбиновая кислота в высоких дозах может снижать pH мочи, что при одновременном применении уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.
При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка.
При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут.
Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приема внутрь.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.
Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасно у пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.
У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
С осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать обострение серповидно-клеточной анемии.
Данные о диабетогенном действии аскорбиновой кислоты противоречивы. Однако при длительном применении аскорбиновой кислоты следует периодически контролировать уровень глюкозы в крови.
Полагают, что применение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим онкологическим заболеванием.
Всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.
Беременность и лактация
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.
Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Применение в детском возрасте
Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
При нарушениях функции почек
Применение в пожилом возрасте
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Источник