Аскорбиновая кислота в/м, в/в — Биосинтез — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Аскорбиновая кислота — 50 мг -100 мг
натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) -23,85 мг -47,7 мг
натрия сульфит (натрий сернистокислый) -2 мг — 2 мг
вода для инъекций, насыщенная углерода диоксидом — до 1 мл — до 1 мл
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека а поступает только с пищей. Фармакологические эффекты: в количествах значительно превышающих суточную потребность (90 мг) почти не оказывает действия за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги). Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена) окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита) окислении фолиевой кислоты до фолиновой метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов участвующих в процессинге окситоцина антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль в тканях — участие в синтезе коллагена/протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов костей и эндотелия капилляров.
Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы — 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты тромбоциты а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах лейкоцитах печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками через кишечник с потом/грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты) резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Показания:
Лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения). Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты в том числе: парентеральное питание заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея резекция тонкой кишки пептическая язва гастроэктомия) болезнь Аддисона.
В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом — Сr51).
Противопоказания:
Гиперчувствительность при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет гипероксалурия нефролитиаз гемохроматоз талассемия дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью:
Беременность и лактация:
При беременности и в период лактации применяют только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты которую принимает беременная женщина и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены». Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Способ применения и дозы:
Внутривенно внутримышечно (медленно) взрослым от 100 до 500 мг(2-10 мл раствора 50 мг/мл или 1-5 мл раствора 100 мг/мл) в сутки при терапии цинги — до 1000 мг в сутки.
Детям от 100 до 300 мг (2-6 мл раствора 50 мг/мл или 1-3 мл раствора 100 мг/мл) в сутки при терапии цинги — до 500 мг (10 мл раствора 50 мг/мл или 5 мл раствора 100 мг/мл) в сутки.
Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сr51) — 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Cr51.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы:при быстром внутривенном введении — головокружение чувство усталости при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль повышение возбудимости центральной нервной системы бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут) при длительном применении больших доз — гипероксалурия нефролитиаз (из кальция оксалата) повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей повышение артериального давления гиперкоагуляция развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции:аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Лабораторные показатели:тромбоцитоз гиперпротромбинемия эритропениянейтрофильный лейкоцитоз гипокалиемия глюкозурия.
Местные реакции:болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие:при длительном применении больших доз (более 1 г) угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия глюкозурия) при внутривенном введении — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии) гемолиз эритроцитов.
Передозировка:
Симптомы:нефролитиаз бессонница раздражительность гипогликемия.
Лечение:симптоматическое форсированный диурез.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с аминофиллином блеомицином цефазолином цефапирином хлордиазепоксидом эстрогенами декстранами доксапрамом эритромицином метициллином нафциллином бензилпенициллином варфарином.
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия замедляет выведение почками кислот увеличивает выведение лекарственных средств имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов) снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты ворганизме.
Лекарственные средства хинолинового ряда препараты кальция салицилаты глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания:
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериального давления. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов способствуя образованию камней в почках. У новорожденных матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты и у взрослых которые принимали высокие дозы может наблюдаться «рикошетная» цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы билирубина активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 1 мл или 2 мл в ампулах.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
По 10 ампул в коробке из картона с гофрированными перегородками из бумаги пачечной или мешочной.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом излома надсечками и точками нож ампульный или скарификатор не вкладывают).
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
1 год для раствора 50 мг/мл;
1 год 6 месяцев для раствора 100 мг/мл.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия
Источник
Аскорбиновая кислота (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, 2 мл
Состав
1 л препарата содержит
активное вещество- кислота аскорбиновая — 50 г,
вспомогательные вещества — натрий гидрокарбонат, натрий сульфит, вода для иньекций до 1,0 л.
Описание
Прозрачная слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Витаминное средство. Аскорбиновая кислота в чистом виде
Код АТС А 11 GA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 25%.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота – витаминное средство, которое не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессах, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Активирует протеолитические ферменты, участвует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает секреторную функцию поджелудочной и щитовидной желез. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
— кровотечения (легочные, маточные, вызванные лучевой болезнью),
— различные интоксикации и инфекционные заболевания
— алкогольный и инфекционный делирии
— при передозировке антикоагулянтов,
— переломы костей и вялозаживающие раны
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты.
Способ применения и дозы
Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутримышечно и внутривенно.
Лечебные дозы для взрослых — по 1-3 мл раствора в сутки; при отравлениях вводят до 60 мл/сутки.
Лечебные дозы для детей — по 1-2 мл раствора.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Побочные действия
— головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз — повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна.
— раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.
— угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
— гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.
— снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз, при применении в высоких дозах — повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.
— аллергические реакции: кожная сыпь, редко — анафилактический шок.
— тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофиль-ный лейкоцитоз, гипокалиемия.
— гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз — задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— склонность к тромбозам
— почечно-каменная болезнь, почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в составе контрацептивов для приема внутрь). Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов, антибиотиков. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой происходит повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и уменьшение экскреции ацетилсалициловой кислоты. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию ( в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
С осторожностью следует применять при гипероксалурии, почечной недостаточности, гемохроматозе, талассемии, полицитемии, лейкемии, серповидноклеточной анемии, злокачественных новообразованиях
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериального давления. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы).
Передозировка
Симптомы снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). При внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
При приёме более 1 г в день возможны изжога, диарея, затруднённое мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз (у пациентов с дефицитом глюкоз-6-фосфатдегидрогеназы.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50мг/мл. Ампулы по 2 мл.
По 10 ампул с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1(10 ампул) контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Источник