Антагонисты мужских половых гормонов (антиандрогены)
Смотри также диане, нилутамид, проскар, серпенс, флутамид.
ЦИПРОТЕРОН (Cyproterone)
Синонимы: Андрокур, Андрокурдепо, Ципроиеторонацетат.
Фармакологическое действие. Оказывает антиандрогенное (противоположное действию мужских половых гормонов) действие, обусловленное блокадой рецепторов андрогенов (мужских половых гормонов). Ципротерон сходен по химическому строению с мужским половым гормоном тестостероном и другими природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях, к числу которых относятся яички, предстательная железа и др.. В связи с этим препарат уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в том числе связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов. Обладает прогестагенной активностью (гестагеноподобным действием: гестагены -женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии /внутреннем слое матки/, подготавливая его к имплантации /внедрению/ оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразующих отделов молочных желез), проявляет контрацептивное (противозачаточное) действие у женщин.
Показания к применению. У мужчин: контроль полового влечения в случае сексуальных отклонений. У женщин: тяжелые явления андрогенизации (пояштение мужских черт). У детей: идиопатическая (неясного происхождения) преждевременная половая зрелость.
Способ применения и дозы. Мужчинамс патологически измененным половым поведением и повышенным половым влечением назначают по 1 таблетке 2 раза в день, реже по 2 таблетки 2 раза в день или временно по 2 таблетке 3 раза в день. Ципротерон-депо вводят внутримышечно во 3 мл (1 ампула) каждые 10-14 дней. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 6 мл (2 ампулы) каждые 10-14 дней. При такой дозировке предпочтительно введение по 3 мл (1 ампула) в каждую ягодицу. В случае достижения удовлетворительного терапевтического эффекта доза препарата может быть снижена, с одновременным и постепенным увеличением временных интервалов между инъекциями. Обычно курс лечения продолжается несколько месяцев. При необходимости лечение препаратом сочетают с психотерапевтическими мероприятиями.
Женщинам препарат назначают только внутрь в комбинации с препаратом диане-35. Детям препарат назначают только внутрь по специальным схемам.
При одновременном употреблении алкоголя возможно снижение эффекта контроля полового влечения. В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины крови; у больных сахарным диабетом — контроль уровня глюкозы в крови. У женщин до начала терапии следует исключить беременность. У детей, получающих высокие дозы препарата, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами по причине скрытой надпочечниковой недостаточности.
Побочное действие. Изменение массы тела, беспокойство, депрессия (состояние подавленности), усталость, ухудшение способности концетрировать внимание. У мужчин: подавление сперматогенеза (процесса образования мужских половых клеток — сперматозоидов), гинекомастия (увеличение молочных желез). У женшин: подавленность (при комбинированной терапии), чувство напряженности в груди. У детей: негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников (при применении препарата в высоких дозах). В отдельных случаях при применении высоких доз препарата — тяжелые нарушения функции печени.
Противопоказания. Заболевания (в том числе опухоли, если они не вызваны метастазами /распространением рака в другие ткани и органы вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага/ карциномы предстательной железы), синдром Дубина-Джонсона (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови билирубина) и Ротора (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови связанного билирубина); кахексия (крайняя степень истощения) — если она не связана с карциномой предстательной железы; тяжелые формы депрессии; тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), в том числе в анамнезе (истории болезни); тяжелый сахарный диабет с поражениями сосудов; серповидноклеточная анемия (наследственное заболевание, характеризующееся повышенным распадом эритроцитов, имеющих серповидную форму, и наличием в них функционально неполноценного гемоглобина /переносчика кислорода/); беременность; период кормления грудью; идиопатическая (неясного происхождения) желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых) беременных или тяжелый зуд и герпес (вирусное заболевание, характеризующееся высыпанием на коже и/или слизистых оболочках сгруппированных пузырьков) беременных в анамнезе.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г ципротерон ацетата в упаковке по 20 и 50 штук. Раствор для инъекций (1 мл — 0,1 г ципротерон ацетата) в ампулах по 3 мл в упаковке по 3 штуки.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.
Источник
Витамин с антиандрогенным эффектом
Блокирование связывания тестостерона и дегидротестостерона андрогенными рецепторами — эффективный способ лечения гирсутизма. В настоящее время существует ряд медикаментозных препаратов, обладающих этими свойствами. Однако все они потенциально тератогенны и должны использоваться у женщин детородного возраста в сочетании с контрацепцией.
Спиронолактон. Антагонист альдостерона спиронолактон также является конкурентом тестостерона и дегидротестостерона при воздействии на андрогенные рецепторы.
Спиронолактон (в дозе от 50 до 200 мг в день) способствует уменьшению роста волос на лице и изменяет качественный состав волосяного покрова у большинства женщин, страдающих умеренной и тяжелой формой гирсутизма. Максимальный эффект отмечают по прошествии 6 мес, он сохраняется до 12 мес лечения. Препарат одинаково эффективен при лечении женщин с идиопатическим гирсутизмом и гирсутизмом, связанным с СПКЯ. Отмечают снижение синтеза андрогенов в яичниках, однако на количество надпочечниковых андрогенов или кортизола он влияния не оказывает. В первые несколько дней лечения происходит снижение диуреза.
Аналогичное снижение количества общего тестостерона происходит при назначении доз спиронолактона от 100 до 200 мг в день. В обеих группах уменьшался диаметр анагенных волос (соответственно у 19 и 39% пациенток). Хотя нет данных о сравнительных исследованиях пероральных контрацептивов и спиронолактона, комбинированная терапия в значительной степени облегчает течение гирсутизма и снижает количество общего тестостерона сыворотки крови и свободного тестостерона. Кроме того, включение в терапию пероральных контрацептивов может снизить частоту одного из побочных эффектов спиронолактона — нерегулярность менструальных циклов.
К побочным эффектам, обычно связанным с применением спиронолактона, относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, полиурия, никтурия, быстрая утомляемость, головные боли, нерегулярные менструальные кровотечения, снижение либидо и ато-пические реакции. Гиперкалиемия у женщин с нормальными функциями почек встречается редко.
Флутамид. Данный препарат используют для лечения рака предстательной железы, эффективен также при терапии гирсутизма. Исследование, проведенное у 18 женщин с гирсутизмом, получавших 125 мг флутамида 3 раза в день на протяжении 12 мес, показало, что течение гирсутизма значительно облегчалось у всех пациенток, одновременно происходило снижение концентрации андрогенов сыворотки крови. Флутамид эффективнее спиронолактона при лечении гирсутизма, в случае лечения флутамидом явления гирсутизма значительно уменьшаются (почти до нормальных показателей) в течение 6 мес, тогда как при лечении спиронолактоном аналогичное улучшение наступает только у 30% больных.
Главными проблемами остаются высокая стоимость лечения и редко встречающаяся гепатотоксичность (иногда выраженная). В связи с этим в настоящее время при гирсутизме флутамид используют редко.
Ципротерон. Ципротерон, как и прогестины, относится к антиандрогенам. Его используют как компонент пероральных контрацептивов или принимают дополнительно к эстрогенам или пероральным контрацептивам. Он снижает концентрации циркулирующего тестостерона и андростендиона за счет супрессии ЛГ, на периферии ингибирует связывание андрогенов с их рецепторами. По результатам проспективного рандомизированного исследования, где сравнивали действие малых доз флутамида, финастерида, кетоконазола и ципротерона, наиболее эффективными при гирсутизме оказались комбинация ципротерона с эстрогенами и флутамид. Комбинация ципротерона с эстрогенами уменьшает рост волос быстрее всего. Однако есть сообщения о тяжелом гепатите в связи с применением ципротерона, поэтому в настоящее время данную методику лечения в Соединенных Штатах не применяют.
Финастерид. Финастерид — ингибитор второго типа 5а-редуктазы, в настоящее время одобренный для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Он также используется для лечения андрогенной алопеции у мужчин (в дозе 1 мг в день). По результатам исследования 27 женщин с идиопатическим гирсутизмом, лечение финастеридом по 5 мг в день или в комбинации с пероральными контрацептивами на протяжении 6 мес показало значительное улучшение клинического течения гирсутизма. В группе больных, получавших только финастерид, не отмечено изменения концентрации андрогенов в сыворотке крови. Однако у женщин, получивших комбинированную терапию, наблюдали снижение количества дегидротестостерона.
При лечении гирсутизма финастерид столь же эффективен, как и спиронолактон. На основании проспективного исследования, в котором сравнивали эффективность малых доз флутамида, финастерида, кетоконазола и комбинированного лечения ципротероном и эстрогенами, наименьшее улучшение состояния больных оказалось в группе пациенток, получавших финастерид. У этой группы больных также в наименьшей степени замедлялся рост волос. Однако переносимость пациентками этого режима лечения была наилучшей из всех четырех вариантов.
Гирсутизм — заболевание, в связи с которым женщины часто обращаются за медицинской помощью. Причиной, вызвавшей его, чаще всего оказываются доброкачественные состояния. Сбор анамнеза и физикальное обследование нередко дают клиницисту достаточную информацию для того, чтобы сделать обоснованное предположение о патологии, вызвавшей это заболевание. Скрининг-тесты (определение содержания общего и/или свободного тестостерона в сыворотке крови, ДГЭА-С и 17-гидроксипрогестерона в фолликулярную фазу) позволяют клиницисту сделать вывод о наиболее вероятной этиологии заболевания. У женщин с сопутствующей олигоменореей и/или бесплодием следует также определять концентрацию пролактина и ТТГ.
У большинства женщин с гирсутизмом диагностируют СПКЯ. С учетом повышенного риска сахарного диабета, артериальной гипертензии и гиперлипидемии у больных этой группы необходимо тщательное обследование с целью выявления таких состояний.
При выборе метода лечения необходимо учитывать цели и пожелания самой пациентки. Некоторым женщинам бывает достаточно того, что их убедят в доброкачественности заболевания. Другим необходимо подобрать комбинацию механических методов воздействия и фармакологических средств. В любом случае пациентке необходимо разъяснить, что замедление роста волос будет происходить сравнительно медленно.
Ключевое из современного представления о гирсутизме:
• У женщин от 30 до 50% циркулирующего тестостерона поступает из яичников и надпочечников. Оставшаяся часть представляет собой результат периферической конверсии предшественников аидрогенов.
• Приблизительно 98-99% тестостерона сыворотки крови находится в связанном с белком состоянии ввиду высокого аффинитета к ГСПГ.
• Андрогены, инсулин и гормон роста понижают содержание ГСПГ, тогда как эстрогены и избыток гормонов щитовидной железы увеличивают его.
• Быстрое прогрессирование гирсутизма, сочетающееся с вирилизацией, возможно при андроген-секретирующей опухоли яичников или надпочечников.
• Регулярные менструации не свидетельствуют о нормальном андрогенном статусе у женщин с гирсутизмом.
• В большинстве случаев причиной гирсутизма бывает СПКЯ.
• Андроген-секретирующие опухоли встречаются редко и обычно вызывают появление новых симптомов, которые быстро прогрессируют.
• Концентрация тестостерона в сыворотке крови выше 200 нг/дл (7 нмоль/л) и ДГЭА-С более 700 мкг/дл (24,3 мкмоль/л) заставляет предположить наличие опухоли, но не является достоверным признаком ее существования. У большинства женщин с такой концентрацией гормонов в сыворотке крови опухоль не обнаруживают.
• Определение количества 17-гидропрогестерона в утренние часы во время фолликулярной фазы (без стимуляции) рекомендовано как скрининговый инструмент для выявления ВГН. Показатели менее 2 нг/дл — 100% достоверный отрицательный диагностический признак.
• Механическое удаление волос и применение пероральных контрацептивов — основные методы лечения.
• Спиронолактон служит эффективным средством лечения гирсутизма. Все другие периферические антиандрогены имеют значительные ограничения.
• Поскольку все антиандрогены потенциально тератогенны, показана контрацепция.
Учебное видео андрогены в норме и при патологии у женщин, мужчин
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Источник
Антиандрогенные препараты
Андрогены – собирательное название группы гормонов, которые производят половые железы и кора надпочечников. Если уровень гормонов меняется, у человека возникают проблемы со здоровьем. Андрогены способны оказывать анаболическое действие, тормозят распад белков и повышают их синтез.
Биологически активная форма адрогенов – дигидротестостерон (ДГТ) негативно воздействует на состояние волос у мужчин и женщин. Его избыток воздействует на волосяной корень и становится причиной истончения волос. Повышенный уровень гормона является частой причиной выпадения волос и облысения (алопеции). Антиандрогенные препараты для мужчин и женщин регулируют гормональный баланс, прекращают выпадение волос, способствуют их восстановлению и укреплению.
Наружные антиандрогенные препараты
Антиандрогенные препараты для мужчин и женщин выпускаются для внутреннего и наружного применения. Эти средства могут приниматься самостоятельно или быть частью комплексной терапии.
Внутренние антиандрогены, например простерид или андрокур, назначаются по предписанию врача после полного медицинского обследования. Используются в качестве легкого блокатора андрогенных рецепторов и монотерапии.
Наружные препараты помогают решить проблему необратимого истончения волос, которое ведет к постепенному облысению. Мы предлагаем эффективные препараты, блокирующие воздействие гормонов на состояние волос.
В состав инновационных препаратов входят клинически протестированные ингредиенты – финастерид (блокиратор ДГТ), миноксидил (стимулятор роста волос), ретинол, биотин, ряд витаминов и натуральных компонентов. Применение веществ, которые обеспечивают транспортировку активных элементов вглубь кожи, помогает увеличить положительный эффект наружных препаратов.
Негормональные антиандрогенные препараты
В нашем каталоге представлены негормональные препараты последнего поколения для улучшения роста волос. Эти средства посталвяются ведущими производителями стран Европы и США. Препараты выпускаются в виде спрея, лосьона и пенки. Они экономичны и удобны в использовании.
Для достижения максимального эффекта специалисты рекомендуют пройти несколько курсов лечения. Первые положительные изменения появляются только после двух-трех месяцев регулярного использования негормональных антиандрогенных препаратов.
Природные антиандрогенные средства
Природа является неиссякаемым источником натуральных антиандрогенов. Экстракты и вытяжки многих растений часто применяются, как средства от выпадения волос. Природные антиандрогены включают ценные жирные кислоты, смолы, фитостеролы и танины, которые подавляют гормоны и стимулируют восстановление и рост волос.
Наиболее часто в природных средствах используют эфирные масла карликовой пальмы, цимифуга, дягиля, мяты, крапивы, первоцвета и пиона.
Недавние исследования показали, что препараты на основе натуральных антиандрогенов уступают химическим аналогам. Они, несомненно, приносят пользу, но их эффективность будет меньше в десятки раз.
Цена наружных антиандрогенных препаратов
Антиандрогенные препараты, как правило, имеют достаточно высокую цену. В нашем магазине вы можете купить средства по наиболее выгодной стоимости. Мы следим за рынком и стремимся предложить клиентам более выгодные цены на средства от патологического выпадения волос. Свяжитесь с нашими специалистами для получения индивидуальной консультации.
Источник