ПРОТИВОАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ПРОТИВОАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — лекарственные средства, способствующие увеличению количества гемоглобина и эритроцитов и применяемые для лечения анемий.
Общепринятой классификации П. с. нет. Различают П. с., нормализующие образование эритроцитов и гемоглобина, и препараты, препятствующие разрушению эритроцитов.
К П. с., нормализующим образование эритроцитов и гемоглобина, относят препараты железа (см. Железо, препараты), назначаемые для восполнения дефицита этого элемента при некоторых видах анемий, а также вещества, необходимые для нормального кроветворения (так наз. стимуляторы эритропоэза). Из препаратов железа, предназначенных для пероральном применения, в качестве П.с. используют таблетки гемостимулина (см.), таблетки Бло, феррокаль, орферон (ферроглицина сульфат), сульфат железа. Сульфат железа входит также в состав ряда комбинированных препаратов, к к-рым относятся ферроплекс (железа сульфат с аскорбиновой к-той), конферон (железа сульфат с диоктидил-сукцинатом натрия) и др. Для парентерального введения из препаратов железа применяют фербитол, феррум-лек и некоторые другие препараты.
В качестве стимуляторов эритропоэза используют некоторые витаминные препараты — цианокобаламин (см.), фолиевую кислоту (см.), пиридоксин (см.), а также анаболические стероиды (см.), соли лития (см.) и препараты кобальта (см.), напр, коамид (см.). К группе П. с., препятствующих повышенному разрушению эритроцитов, обычно относят преднизолон (см.), триамцинолон (см.), дексаметазон (см.) и другие препараты глюкокортикоидов, иммунодепрессивные вещества (см.), напр, меркаптопурин (см.), азатиоприн, циклофосфан (см.), хлорбутин (см.) и др., а также некоторые производные аминохинолина, напр. хингамин (см.) и плаквенил, обладающие иммунодепрессивными свойствами.
Препараты железа в современной мед. практике применяют гл. обр. для лечения железодефицитных анемий. Терапию таких анемий рекомендуется начинать с назначения железосодержащих препаратов, предназначенных для перорального применения. При выборе препаратов данной группы предпочтение отдают тем соединениям железа, которые обеспечивают наиболее быстрый суточный прирост количества гемоглобина и эритроцитов и не вызывают при этом выраженных побочных эффектов. Препараты железа для парентерального введения следует назначать в тех случаях, когда противопоказаны препараты железа для перорального применения: при заболеваниях желудка и кишечника (напр., при язвенной болезни, синдроме нарушенного всасывания, энтероколитах и др.), непереносимости или отсутствии эффекта от введения препаратов железа внутрь.
При лечении железо дефицитных анемий препаратами железа для перорального применения успех определяется назначением наиболее эффективной дозы препарата и продолжительностью проводимой терапии (см. Железодефицитная анемия). В начале лечения эти препараты назначают в невысоких дозах для выяснения их переносимости. При отсутствии реакции на введение пробных доз препаратов дозу увеличивают до максимально целесообразной, к-рая определяется количеством всасываемого из жел.-киш. тракта железа и способностью костного мозга его утилизировать. Хотя эти показатели индивидуальны, можно исходить из следующих общих закономерностей. В норме всасывается ок. 7—10% вводимого внутрь железа, при истощении его запасов (прелатентное и латентное железодефицитное состояние) — до 17%, а при железодефицитных анемиях — до 25%. Максимальное количество железа, включаемого в эритробласты и используемого для синтеза гемоглобина, составляет ок. 25—30 мг в сутки. Увеличение суточной дозы препарата железа св. 200 мг (в пересчете на элементарное железо) значительно повышает частоту и выраженность побочных реакций. В связи с этим наиболее целесообразно назначать 100—200 мг железа в сутки. Такая доза полностью обеспечивает потребность организма в железе, необходимом для восстановления количества гемоглобина. При хорошей переносимости препарата его количество может быть увеличено до 300 мг элементарного железа, но при этом скорость восстановления уровня гемоглобина не увеличивается, хотя общая продолжительность лечения сокращается.
Общая продолжительность лечения больных железодефицитными анемиями определяется временем, необходимым для нормализации количества гемоглобина, уровня сывороточного железа и восстановления его запасов в организме. При этом время, необходимое для восстановления запасов железа, составляет примерно 2—3 мес. В связи с этим после нормализации содержания гемоглобина лечение необходимо продолжать еще ок. 2 мес. В случае продолжающейся хрон, кровопотери, являющейся причиной дефицита железа, сроки лечения следует увеличить. При этом препараты железа после окончания основного курса лечения назначают в поддерживающих дозах (50—100 мг в сутки). Наибольший леч. эффект и наименьшее выраженное побочное действие оказывают комбинированные препараты, содержащие сульфат железа и органические к-ты или сахара. Перспективными являются железосодержащие препараты пролонгированного действия, напр, ферроградумет, эрифер, феоспан и др., которые в меньших дозах и при лучшей переносимости позволяют добиться большей утилизации железа. Для повышения эффективности обычных железосодержащих препаратов их целесообразно назначать дробными дозами (в 4—5 приемов).
При появлении признаков непереносимости железосодержащих препаратов (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции) лечение следует на время прекратить или уменьшить дозу препарата. Если это не помогает, рекомендуется заменить препарат. В случае непереносимости всех имеющихся в распоряжении врача соединений железа для перорального применения следует назначить препараты железа для парентерального введения.
Количество препарата, необходимое для всего курса лечения, в каждом конкретном случае рассчитывают с учетом содержания в препарате элементарного железа и степени анемии (согласно специальным инструкциям к препаратам). Обычно уровень гемоглобина восстанавливают в течение 15—30 дней.
Препараты железа для парентерального введения могут вызывать появление металлического вкуса во рту, покраснение кожных покровов, судороги, анафилактический шок. В связи с этим при применении таких препаратов также необходимо соблюдать осторожность и до начала лечения определять индивидуальную чувствительность пациента к назначаемому препарату путем введения его в малых (пробных) дозах.
Витаминные препараты — цианокобаламин и фолиевую к-ту — применяют при мегалобластных анемиях (см. Пернициозная анемия). Эти витамины необходимы для нормального биосинтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. При их дефиците нарушается нормальное образование ДНК и РНК, а также кодируемых ими белков, что проявляется развитием эритропоэза мегалобластного типа. Эти препараты быстро нормализуют содержание гемоглобина. Одновременное назначение цианокобаламина и фолиевой к-ты целесообразно только при сочетанном дефиците этих витаминов, что встречается редко. В связи с этим при мегалобластных анемиях рекомендуется начинать лечение с назначения цианокобаламина. В некоторых случаях леч. эффект цианокобаламина усиливается при одновременном применении глюкокортикоидов. Это обусловлено, по-видимому, тем, что глюкокортикоиды подавляют продукцию антител к париетальным клеткам слизистой оболочки желудка или внутреннему фактору Касла (см. Касла факторы) и тем самым устраняют одну из причин развития дефицита цианокобаламина.
При отдельных видах железорефрактерных анемий (см.), развивающихся вследствие нарушения синтеза гема, леч. эффект оказывают пиридоксин и пиридоксальфосфат (см.). Применение этих препаратов при железо дефицитных анемиях неоправданно.
В качестве стимуляторов эритропоэтических потенций костного мозга при гипопластических анемиях применяют преднизолон и другие препараты глюкокортикоидов, андрогены, анаболические стероиды, гормон роста (соматотропный гормон), коамид, препараты лития. Леч. эффект глюкокортикоидов при таких анемиях развивается обычно в течение 1—2 нед. При отсутствии эффекта от глюкокортикоидов в эти сроки дальнейшее применение препаратов данной группы нецелесообразно. Механизм действия глюкокортикоидов при гипопластических анемиях объясняют их стимулирующим влиянием на выход эритроцитов из депо, удлинением срока их циркуляции в крови, а также действием препаратов на коммитированные стволовые-клетки.
Андрогены и анаболические стероиды оказывают леч. действие при анемиях за счет усиления продукции эндогенного эритропоэтина, а также за счет прямого действия на эритропоэтинреагирующие клетки. Отмечено, что синтетические андрогены (оксиметалон, флюоксиметалон) более активно действуют на эритропоэз, чем естественные андрогены.
Коамид оказывает противоанемическое действие, увеличивая продукцию эритропоэтина почками, а препараты лития, по-видимому, за счет повышения выработки колонийстимулирующего фактора и влияния на содержание цАМФ.
При гемолитических анемиях, развивающихся в результате аутоиммунных процессов, используют гл. обр. препараты, обладающие иммунодепрессивными свойствами. Наиболее быстро и эффективно при таких анемиях действуют глюкокортикоиды. При отсутствии леч. эффекта от глюкокортикоидов и спленэктомии целесообразно применять иммунодепрессанты из группы цитостатиков (меркаптопурин, азатиоприн, хлорбутин, циклофосфан); их применяют под контролем показателей периферической крови и функций печени. Для поддерживающей иммунодепрессивной терапии можно использовать производные аминохинолина, напр, хингамин и плаквенил (см. Гемолитическая анемия).
Применение заместительной терапии при анемиях в современной мед. практике имеет ограниченное значение и наиболее оправдано при а- и гипопластических анемиях (см.).
Библиография: Железо дефицитные состояния, под ред. В. Н. Черниговского и М. М. Щерба, Л., 1975; Идельсон JI. И. Гипохромные анемии, М., 1981, библиогр.; Идельсон Л. И., Д и д-ковский Н. А. и Ермильчен-к о Г. В. Гемолитические анемии, М., 1975, библиогр.; Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, М., 1978; М а ш к о в с к и й М. Д. Лекарственные средства, ч. 1—2, М., 1977; Руководство по гематологии, под ред. А. И. Воробьева и 10. И. Лорие, с. 355, М., 1979; Iron deficiency, ed. by L. Hallberg a. o., L.—N. Y., 1970; Iron metabolism and its disorders, ed. by H. Kief, .Amsterdam a. o., 1975.
Источник
Витамин В12
Кобаламин, антианемический витамин
Общие сведения
История открытия
Витамин В12 выделен из печени в кристаллическом виде в 1948 г. Задолго до этого было известно, что в печени животных содержится особое вещество, регулирующее процесс кроветворения и оказывающее лечебный эффект при пернициозной (злокачественной) анемии у людей. Однако только в 1955 г. Д. Ходжкин расшифровала его структуру, включая трехмерную пространственную конфигурацию, главным образом при помощи физических методов исследования (рентгенографическая кристаллография).
Физико-химические свойства
Витамин В12 – это группа родственных соединений: цианокобаламин, оксикобаламин, аквакобаламин, метилкобаламин и S-дезоксиаденозилкобаламин. Все эти соединения являются производными коррина и обладают биологической (витаминной) активностью цианокобаламина.
Все соединения, относящиеся к витамину В12, имеют сложную химическую структуру. В молекуле витамина В12 центральный атом кобальта соединен с атомами азота четырех восстановленных пиррольных колец, образующих порфириноподобное корриновое ядро, и с атомом азота 5,6-диметил-бензимидазола. Кобальтсодержащая часть молекулы витамина представляет собой планарную (плоскостную) фигуру. По отношению к ней перпендикулярно расположен нуклеотидный лиганд, который помимо 5,6-диметилбензимидазола содержит рибозу и остаток фосфата у 3-го атома углерода. Вся структура получила название «кобаламин».
Брутто-формула витамина В12 – С63H90O14N14PCo. Молекулярная масса 1490 ± 150.
Витамин В12 хорошо растворим в воде и спирте, нерастворим в эфире, хлороформе и ацетоне. В водном растворе при рН 4-6 витамин практически не разрушается даже при автоклавировании при температуре 120 °С в течение 15 минут. Кристаллический кобаламин устойчив при 100 °С в течение нескольких часов. Нейтральные или слегка кислые растворы витамина В12 при комнатной температуре и в темноте сохраняются годами. Свет, особенно солнечный, разрушает витамин В12.
Фармакокинетика
Поступающий в организм витамин В12 всасывается в тонком кишечнике после соединения в желудке с так называемым «внутренним фактором Кастла». Этот продуцируемый париентальными клетками желудка гликопротеид образует с В12 комплекс, способный взаимодействовать со специфическим рецептором на поверхности клеток эпителия кишечника, который обеспечивает всасывание витамина. В отсутствие внутреннего фактора всасывание В12 не происходит. Транспорт всосавшегося В12 и его поступление в клетки тканей обеспечиваются специальным транспортным белком крови – транскобаламином II. Другой белок крови, транскобаламин I, связывающий В12 более прочно, по-видимому, обеспечивает депонирование некоторой части этого витамина в кровотоке.
Источники
Витамин В12 синтезируется исключительно микроорганизмами. Хорошими продуцентами этого витамина являются актиномицеты, применяемые для производства антибиотиков, пропионовокислые и метанобразующие бактерии, используемые для получения витамина В12 методом микробиологического синтеза. В отличие от других витаминов группы В зеленые растения витамин В12 не синтезируют. Поэтому основными источниками витамина В12 для человека являются продукты животного происхождения. В сутки из пищи усваивается примерно 25 % витамина.
Образование В12 микрофлорой в толстой кишке значения не имеет, так как в этом отделе желудочно-кишечного тракта он не всасывается.
Таблица 1. Содержание витамина В12 в продуктах питания
Продукт
Содержание В12, мкг/100 г
Продукт
Содержание В12, мкг/100 г
Источник
Антианемические средства
1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг .
Смотреть что такое «Антианемические средства» в других словарях:
антианемические средства — (antianaemica; анти + анемия; син. противоанемические средства) общее название лекарственных средств, используемых при лечении анемии (напр., препараты железа) … Большой медицинский словарь
противоанемические средства — (antianaemica) см. Антианемические средства … Большой медицинский словарь
Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства — (ЖНВЛС) перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… … Википедия
Лекарственные растения — I Лекарственные растения являются источником получения лекарственного сырья. В качестве лекарственного сырья используют высушенные, реже свежесобранные части (листья, траву, цветки, плоды, семена, кору, корневище, корни) лекарственных растений.… … Медицинская энциклопедия
Роды — I Роды Роды (partus) физиологический процесс изгнания из матки плода, околоплодных вод и последа (плаценты, плодных оболочек, пуповины) после достижения плодом жизнеспособности. Жизнеспособным Плод, как правило, становится по истечении 28 нед.… … Медицинская энциклопедия
Лейкоз — (от греч. leukós белый) лейкемия, белокровие, опухолевое системное заболевание кроветворной ткани. При Л. происходит нарушение кроветворения (См. Кроветворение), выражающееся в разрастании незрелых патологических клеточных элементов как в … Большая советская энциклопедия
Родовая травма — – 1. любая травма, полученная ребёнком во время родов. Частота родовых черепно мозговых травм разной степени тяжести у новорождённых составляет, по разным сведениям, до 50 80%. В США число серьёзных родовых травм (аноксия и структурное… … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике
Гирудиноз — I Гирудиноз (лат. hinido, hirudinis пиявка + ōsis) болезнь, вызываемая пиявками. Нападая на человека, пиявки могут присасываться к коже и проникать в различные полости организма, сообщающиеся с окружающей средой (например, в дыхательные пути,… … Медицинская энциклопедия
Железо — I Железо (Ferrum, Fe) химический элемент VIII группы периодической системы Д.И. Менделеева, входит в состав дыхательных пигментов, в т.ч. гемоглобина, участвует в связывании и переносе кислорода к тканям в организме животных и человека. Атомный… … Медицинская энциклопедия
Противоанеми́ческие сре́дства — (antianaemica) см. Антианемические средства … Медицинская энциклопедия
Источник