ЛИПОЕВАЯ КИСЛОТА
ЛИПОЕВАЯ КИСЛОТА (син. тиоктовая кислота) — 6,8-дитиооктановая кислота, в качестве простетической группы, ковалентно связанной с белком, входит в состав ферментной системы, участвующей в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и других альфа-кетокислот у микроорганизмов и у животных; оказывает положительное воздействие на интенсивность основного обмена, стимулирует потребление кислорода и гликолиз в ткани мозга и функцию ретикулоэндотелиальной системы, принимает участие в процессах ацетилирования ароматических аминов в организме. Устраняя нарушения углеводного обмена, Липоевая кислота способствует увеличению накопления гликогена в печени. При некоторых патологических состояниях Липоевая кислота оказывает липотропный эффект, тормозит накопление жира в тканях печени, улучшает ее функционирование (см. Липотропные вещества), влияет на обмен холестерина, повышает активность цитохромоксидазы и щелочной фосфатазы. Липоевая кислота обладает детоксицирующим действием при отравлениях фосфорорганическими соединениями, свинцом, мышьяком, сулемой, цианидами, ртутью, фенотиазинами и другими ядовитыми соединениями. Л. к. нетоксична, симптомы интоксикации наблюдались лишь при применении Л. к. в дозе 100 мг/кг. Л. к. и ее амид используются в качестве лекарственных средств. В организме человека более всего Л. к. обнаруживается в печени, почках и мышце сердца.
Л. к. (I) представляет собой циклический дисульфид, легко восстанавливается и превращается в дигидролипоевую к-ту (II), к-рая способна в свою очередь обратимо окисляться в Л. к.:
Л. к. широко распространена в природе. Встречается Л. к. всегда в виде прочных комплексов с белком. Из гидролизатов липоил-протеидных комплексов выделены, кроме свободной Л. к., ее пептиды, содержащие остатки ε-(N-липоил)-лизина, что свидетельствует об амидном типе связи и месте присоединения Л. к. к полипептидной цепи молекулы белка.
В 1951 г. Л. к. выделена из липидного экстракта печени крупного рогатого скота Ридом (L. Reed) и сотр. Помимо Л. к., было получено вещество с близкими свойствами, названное p-липоевой к-той, к-рое, как оказалось, являлось моносульфоксидом Л. к.
Л. к. имеет асимметрический углеродный атом и обладает правым вращением, [a]D 25 +99,5° (в бензоле). Л. к. растворима в органических растворителях, напр, в бензоле, и кристаллизуется из него в виде пластинок желтого цвета с t°пл 46—47°.
Биол, роль Л. к. определяется ее участием в сочетании с тиамин-дифосфатом в ферментативном окислении пировиноградной кислоты (см.). Эти превращения происходят по-разному у микроорганизмов и у животных. Так, в клетках дрожжей при этом образуются уксусный альдегид и уксусная к-та. В тканях животных Пировиноградная к-та (пируват) в результате ряда сопряженных реакций превращается в ацетил-КоА: CH3COCOOH + КоА + НАД -> CH3CO=КоА + НАД•H + CO2 (суммарная реакция). Одну из реакций этого комплекса катализирует липоилтрансацетилаза, кофакторами к-рой являются Л. к. и КоА.
Синтетическую DL-липоевую к-ту с t°пл 59—60° (из бензола) получают в промышленности из адипиновой к-ты. Так же получают и другое биологически активное производное Л. к.— ее амид.
Препараты липоевой кислоты, используемые в качестве лекарственных средств
Кислота липоевая (Acidum lipoicum; син.: Acidum thiocticum, Biletan, Heparlipon и др.).
Кристаллический порошок светло-желтого цвета, горьковатого вкуса, со специфическим запахом. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. В воде легко растворима натриевая соль Л. к. По своему биохим, действию Л. к. приближается к витаминам группы В (см. Витамины).
Препараты Л. к. назначают с профилактической и леч. целью при коронарном атеросклерозе, заболеваниях печени (вирусный гепатит легкого и среднетяжелого течения — при отсутствии интенсивной или нарастающей желтухи, хрон, гепатит, цирроз печени), диабетическом полиневрите, при отравлениях.
Принимают per os после еды по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день. Внутримышечно вводят по 2—4 мл 0,5% р-ра (0,01 — 0,02 г) в день. Продолжительность курса лечения 20 — 30 дней. После месячного перерыва при необходимости курс лечения можно повторить.
При приеме препарата Л. к. возможны диспептические явления, кожные аллергические высыпания. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата больным с гиперацидным гастритом и язвенной болезнью, а также при склонности к аллергическим реакциям.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г, покрытые оболочкой, ампулы по 2 мл 0,5% р-ра.
Хранение в прохладном, защищенном от света месте.
Кристаллический порошок светло-желтого цвета, нерастворим в воде, хорошо растворим в спирте.
Показания к применению те же, что и для Л. к. Назначают при коронарном атеросклерозе по 0,025— 0,05 г 3 раза в день, курс лечения 20—30 дней.
При вирусном гепатите (ранняя стадия) назначают по 0,025 г 3 раза в день в комплексе с пиридоксином (витамин B6) и другими витаминами, а при необходимости — с кортикостероидами. При диабетическом полиневрите назначают по 0,025—0,05 г 3 раза в день. Препарат переносится лучше, чем Л. к.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 50 таблеток.
Хранение в сухом, защищенном от света месте.
Коферменты, под ред. В. А. Яковлева, с. 256, М., 1973, библиогр.; Логинов А. С., Исакова 3. С. и Бакуменко М. С. Эффективность амида липоевой кислоты при хронических заболеваниях печени, Сов. мед., № 1, с. 47, 1970.
Источник
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота
Тиоктовая (или альфа-липоевая) кислота (англ. thioctic acid или alpha lipoic acid) — витаминоподобное лекарственное средство, применяемое при лечении диабетической и алкогольной нейропатии, а также для общего оздоровления в составе витаминно-минеральных комплексов. Антиоксидант. Иногда называется витамин N.
Основные функции и нормы потребления тиоктовой кислоты
Тиоктовая кислота представляет собой важный кофактор пируватдегидрогеназного и α–кетоглутаратдегидрогеназного комплексов — ферментных систем, локализованных в митохондриях, осуществляет окислительное декарбоксилирование пировиноградной и α–кетокислот – источников энергии АТФ для клетки. Тиоктовая кислота играет роль промежуточного переносчика атомов водорода и ацильных групп и по своему значению для энергетического обмена сходна с витаминами группы В. 
Тиоктовая кислота способствует проведению сигнала от инсулинового рецептора к внутриклеточному транспортёру глюкозы GLUT4 и таким образом повышает чувствительность инсулиновых рецепторов. На фоне уменьшения инсулинорезистентности улучшается захват глюкозы адипоцитами, гепатоцитами и скелетными мышцами; увеличиваются запасы гликогена в печени, проявляется умеренное анаболическое действие, а концентрация глюкозы в крови несколько снижается (Шульпекова Ю.О.).
Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка «тио»), а также способностью связывать свободные радикалы и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в перекисном окислении липидов). Тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме. В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона. Выработка активных форм кислорода значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучений, дефиците антиоксидантов. Тиоктовая кислота является одним из самых сильных антиоксидантов, используемых в лечении диабетической нейропатии. Тиоктовая кислота является коэнзимом ключевых ферментов цикла Кребса, что объясняет ее эффективность. Дополнительным преимуществом в механизме действия тиоктовой кислоты считается ее четко зафиксированный эффект утилизации глюкозы (Шавловская О.А. ).
Согласно Методическим рекомендациям МР 2.3.1.2432-08 «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации», утверждённых Роспотребнадзором 18.12.2008 г., липоевая кислота оказывает липотропный эффект, оказывает детоксицирующее действие, участвует в обмене аминокислот и жирных кислот. Рекомендуемый уровень потребления для взрослых — 30 мкг/сутки.
Тиоктовая кислота — химическое соединение
Химическое наименование тиоктовой кислоты — 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота
d,l-α-5-(1,2-Дитиолан-3-ил) валериановая кислота. Брутто-формула — C8H14O2S2. Светло-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса.
При классификации в качестве витамина относится к жирорастворимым витаминам (не растворяется в воде).
Тиоктовая кислота — международное непатентованное наименование
Показания к применению тиоктовой кислоты
Тиоктовая кислота показана при:
- диабетической и алкогольной нейропатии — парентерально или внутрь 300 и 600 мг
- гиперлипидемии, циррозе печени, хроническом гепатите, гепатите А, жировой дистрофии печени, отравлении солями тяжелых металлов и другими токсинами — внутрь 12 и 25 мг.
В стандартах специализированной медицинской помощи детям при сахарном диабете 1-го типа тиоктовая кислота входит в перечень лекарственных препаратов для лечения нарушений обмена веществ, являющихся патогенетической основой формирования диабетической нейропатии, что обосновывает выбор её применения для лечения данного осложнения у детей и подростков (Алимова И.Л.).
В России имеются препараты тиоктовой кислоты в таблетированных формах и формах для внутривенного введения, в дозах от 300 до 600 мг. Назначение таблетированных форм тиоктовой кислоты для лечения гастропареза неэффективно, так как опорожнение желудка у таких больных происходит крайне замедленно и фармакокинетические параметры серьезно нарушаются. Оптимальным в такой ситуации следует считать внутривенный режим введения (Шульпекова Ю.О.).
Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы медицинского применения тиоктовой кислоты
- Шульпекова Ю.О. Гастроэнтерологические проявления автономной диабетической нейропатии // РМЖ. 2011. № 17.
- Полунина Т.Е. Патология желудочно-кишечного тракта при сахарном диабете // Эффективная фармакотерапия. Гастроэнтерология. 2011. №5. С. 36–42.
- Алимова И.Л. Диабетическая нейропатия у детей и подростков: нерешенные проблемы и новые возможности // Российский вестник перинатологии и педиатрии. – 2016. — № 3. С. 114-123.
- Погромов А.П., Батурова В.Ю. Диабетическая автономная невропатия и органы пищеварения // Фарматека. – 2011. – № 5(218). – С. 42–45.
На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Эндокринологические заболевания, ассоциированные с заболеваниями ЖКТ» содержащий, в том числе, работы, затрагивающие вопросы лечения диабета и диабетической невропатии.
Лекарственные препараты с действующим веществом тиоктовая кислота
В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие торговые наименования препаратов с действующим веществом тиоктовая кислота: Альфа-липоевая кислота, Берлитион 300, Берлитион 600, Липамид, Липоевая кислота, Липотиоксон, Нейролипон, Октолипен, Политион, Тиогамма, Тиоктацид 600 Т, Тиоктацид БВ, Тиоктовая кислота, Тиоктовая кислота-Виал, Тиолепта, Тиолипон, Эспа-Липон.
Официальные инструкции по медицинскому применению некоторых препаратов тиоктовой кислоты (pdf):
- Тиоктовая кислота, таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Фирма-производитель ООО «Озон», Россия.
- Октолипен, таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Фирмы-производители: ОАО «Фармстандарт-Томскхимфарм» и ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия.
- Берлитион 600, концентрат для приготовления раствора для инфузий. Фирма-владелец регистрационного удостоверения: Барлин-Хеми, АГ, Германия. Фирма-производитель: Хамельн Фармасьютикалз ГмбХ, Германия.
Тиоктовая кислота часто имеется в витаминно-минеральных комплексах, в частности, она включена в Био-Макс, Компливит, Селмевит.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота имеет противопоказания и особенности применения. Необходима консультация специалиста.
Источник
Альфа-липоевая кислота что это такое и для чего она нужна. Какие функции выполняет в организме.
Альфа-липоевая кислота что это такое и для чего она нужна. Какие функции выполняет в организме.
Альфа-липоевая кислота (ALA) – пищевая добавка, обладающая действием, аналогичным витаминам. В отличие от них, вырабатывается в организме. Правда, в небольших количествах. Становится все более популярной среди спортсменов и людей, борющихся с лишним весом.
Чрезвычайно важный кофермент, участвующий в расщеплении определенных аминокислот, образовании высокоэнергетических соединений и универсальной химической энергии – АТФ.
В природе встречается в каждой клетке всех живых существ, т.е. вырабатывается в растениях и клетках животных. Обладает многими полезными свойствами и применяется в лечении некоторых заболеваний.
Для чего нужна альфа-липоевая кислота
С химической точки зрения альфа-липоевая кислота представляет собой жир, который напоминает витамины. Относится к биологически-активным добавкам с универсальным действием и минимальным количеством побочных эффектов.
Обладает антиоксидантными свойствами, то есть является веществом, которое нейтрализует свободные радикалы в организме. Способствует снижению холестерина, а, значит, предупреждает отложения бляшек на стенках сосудов и возникновения атеросклероза.
Взаимодействует с другими антиоксидантами, такими как витамин С и Е. Но не заменяет их. Работая совместно, восстанавливает и усиливает их антиоксидантные способности.
Вопрос о растворимости здесь не имеет значения. Витамин С относится к водорастворимым витаминам и действует в водной среде. Витамин Е – жирорастворимый витамин, который может работать только в своей среде. ALA растворяется как в воде, так и в жирах. Поэтому ее активность более эффективна.
Вторая важная функция альфа-липоевой кислоты — участие в обмене веществ. Она ускоряет сжигание энергии, доступной в пище.
Количество альфа-липоевой кислоты, поступающей из пищевых продуктов и вырабатываемой организмом, достаточно для правильного обмена веществ. Однако, если нужно усилить антиоксидантный эффект или похудения, необходим прием добавки.
Кроме этого, влияет не многие другие процессы, происходящие в организме. Например, регенерацию клеток печени или выработку гликогена в мышцах.
Чем полезна для организма
Альфа-липоевая кислота не просто пищевая добавка. Она обладает:
Иммуномодулирующими;
Антиоксидантными;
Противовоспалительными;
Гипогликемическими
Первые из этих свойств используются при лечении астмы и рассеянного склероза. Благодаря антиоксидантным и гипогликемическим свойствам, применяется для лечения сахарного диабета 2 типа. Улучшает функционирование эндотелия кровеносных сосудов.
Кроме того, значительно улучшает результаты липидограммы, поскольку снижает общий уровень холестерина. Во время приема уровень холестерина ЛПНП в организме снижается, а фракция ЛПВП увеличивается.
Ученые рассматривают возможность применения в качестве дополнения в борьбе с болезнями цивилизации. Такими, как атеросклероз или болезни сердца.
Альфа-липоевая кислота снижает количество гормона голода – лептина.
Как сильный антиоксидант, считается натуральным средством при диабетической невропатии. Улучшает регенерацию нервной ткани, тем самым уменьшая боль.
Но это не единственное полезное свойство для диабетиков. Она способна снизить уровень сахара и поддерживать оптимальное значение глюкозы в крови. Помогает организму превращать ее в полезную энергию.
Также предотвращает аномальное прикрепление сахара к белкам, улучшает чувствительность к инсулину, уменьшает накопление жира в жизненно важных органах и защищает клетки поджелудочной железы от разрушения.
Антиоксидантные и противовоспалительные свойства предотвращают аномальный рост и размножение клеток. Способна ингибировать фермент, который позволяет раковым клеткам проникать в здоровые ткани. Инициирует гибель раковых клеток, тем самым предотвращая рост метастаз.
Обладая способностью проходить гематоэнцефалический барьер, защищает клетки мозга от окислительного стресса. Способствует регенерации нервной ткани в мозге, тем самым уменьшая риск развития инсульта, деменции и других связанных с возрастом заболеваний.
Есть предположения, что свои лучшие качества проявляет в сочетании в ацетил-карнитином.
Польза для организма
Исследования показали, что благодаря своим уникальным способностям может:
Предотвратить инфаркт миокарда и повреждение ДНК;
Ускорить восстановление и регенерацию сердечной мышцы после сердечного приступа;
Стабилизировать функционирование сердца;
Защитить от болезней системы кровообращения;
Регулировать уровень сахара в крови;
Уменьшить частоту и тяжесть невропатии;
Снизить чувствительность кожи, онемение;
Улучшить выработку энергии;
Способствовать снижению лишнего веса;
Предотвратить ожирение;
Уменьшить боли у людей с хроническими заболеваниями печени;
Усиливать действие креатина;
Снизить высокое артериальное давление;
Защитить от действия свободных радикалов;
Поддержать работу эндокринной системы;
Улучшить память и концентрацию;
Замедлить процесс старения;
Улучшить общую работоспособность.
Применяется для лечения:
Диабета;
Атеросклероза;
Заболеваний печени.
Есть частично доказанна эффективность при:
Коронарном шунтировании совместно с Q10, магнием, омега-3, селеном;
Преддиабете;
Диабетической невропатии;
Витилиго;
Заживлении ожогов;
Снижении веса.
Есть предположения, что может быть использована для лечения:
Алкогольной болезни печени;
Болезни боязни высоты;
Болезни Альцгеймера;
Вегетативной сердечной невропатии;
Диабетической ретинопатии;
Проблем с мозгом, связанных с ВИЧ;
Ревматоидном артрите.
Причины и симптомы дефицита
Причины дефицита всего две:
Низкий уровень выработки в организме;
Питание: отсутствие в рационе овощей, фруктов, других продуктов с высоким содержанием липоевой кислоты.
Слабостью;
Сонливостью;
Усталостью;
Повышенным уровнем сахара в крови;
Болью в руках и ногах вдоль нервов;
Нарушением чувствительности кожи (онемение, «мурашки по коже»);
Увеличением веса;
Склонностью к воспалительным заболеваниям мышц и суставов, связок;
Замедлением регенерации клеток печени при ее заболевании.
У больных диабетом может вызвать нарушение зрения.
В каких продуктах содержится
Являясь частью всех живых организмов, больше всего содержится в:
Говяжьем мозге;
Говяжьих почках, сердце, печени;
Дрожжах;
Брокколи;
Картофеле;
Брюссельской капусте;
Зеленом горошке;
Рисовых отрубях.
Показания к применению и как пить
Альфа-липоевая кислота не является лекарством. Но принимать без консультации с врачом нельзя.
Дозировка зависит от цели, для которой она принимается. В случае диабета конкретные дозы определяются врачом, чаще всего они составляют 300 мг в день. Такое же количество в случае профилактического приема.
Для физически активных людей, спортсменов суточная доза может составлять от 600 до 1200 мг, разделенная на несколько приемов.
Какая альфа-липоевая кислота лучше
Альфа-липоевая кислота является природной серосодержащей органической кислотой. Синонимы названия: тиоктовая кислота, липоевая кислота, октолипен. В продаже может встречаться под названием «Витамин N».
Выпускается в трех формах:
Таблетках;
Капсулах;
Уколах.
Биологически-активные добавки, как правило, выпускают в виде таблеток или капсул. В уколах используется как лекарственное средство.
Встречается в продаже в двух формах: более активной R и менее активной S. На рынке существуют препараты, содержащие смесь этих двух типов ALA, а также препараты, содержащие только тип R или S. Первые, безусловно, более эффективны.
Витамин N относится к менее активной форме. Процент его усвоения не превышает 30-40 процентов.
Соответственно цена зависит от формы выпуска. Активная форма стоит дороже. Но и дозировка приема ниже по сравнению с менее активной. При покупке обязательно обращать внимание на данную информацию.
В состав добавки альфа-липоевой могут входить другие вещества, например, витамины, экстракты трав и прочее.
Противопоказания и побочные эффекты
Альфа-липоевая кислота является безопасным средством. Однако, как и в случае любых других добавок или лекарств, при приеме в слишком больших количествах может вызвать побочные эффекты. Главным образом желудочно-кишечные:
Диарея;
Боли в животе;
Кожные аллергии.
При появлении неблагоприятных симптомов уменьшить дозу или прекратить прием.
Не рекомендуется принимать добавки беременным и кормящим грудью женщинам. Это связано с недостаточностью исследований о действии ALA на организм женщины в такой период.
Может сильно снизить уровень сахара в крови у людей с диабетом. Поэтому может потребоваться корректировка дозы у врача. Кроме того, они должны постоянно контролировать уровень сахара.
Алкоголь способен снижать количество тиамина (витамина B1) в организме. Использование добавки в случае дефицита тиамина может вызвать серьезные проблемы со здоровьем. Поэтому при чрезмерном употреблении алкоголя и приема ALA может потребоваться дополнительный прием витамина В1.
Могут добавки с данной кислотой повлиять на лечение гипертиреоза и гипотиреоза.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Альфа-липоевая кислота является антиоксидантом. Существует некоторый риск того, что антиоксиданты снижают эффективность некоторых противораковых препаратов. Прием добавки при прохождении курса химиотерапии обязательно согласовывается с врачом. Если уже принимаете, то обязательно сказать об этом лечащему врачу.
Возможно взаимодействие с лекарствами для снижения сахара. Их совместное использование может привести к слишком большому падению сахара.
Кроме того, добавка ALA может вступать во взаимодействие с травами и добавками, которые повышают сахар в крови. Это имбирь, надземная часть крапивы и некоторые другие.
Есть предположения, что липоевая кислота снижает активность гормонов щитовидной. Совместный прием с гормонами щитовидной железы может снизить их эффективность.
Альфа-липоевая кислота при похудении
Входит в некоторые средства для похудения. Она:
Улучшает обмен веществ;
Увеличивает метаболизм липидов и углеводов;
Нормализует уровень сахара в крови;
Снижает аппетит;
Уменьшает голод.
Все это позволяет избежать лишних перекусов. Снижает накопление глюкозы в печени, что оказывает влияние на накопление жировой ткани.
Альфа-липоевая кислота в спорте
Часто используется спортсменами. Это касается не только тех, кто занимается спортом профессионально. Идеально подходит для физически активных людей. ALA увеличивает количество гликогена в мышцах. Гликоген является источником энергии во время тренировок.
Особенно любят ее бодибилдеры и те, кто занимается фитнесом. Позволяет использовать калории для наращивания мышечной массы, а не жира. Повышает физическую активность, снимая усталость. Что позволяет выдерживать более длительные физические нагрузки.
В бодибилдинге и фитнесе важную роль играют углеводы, которые они употребляют в больших количествах для достижения желаемых форм тела.
Прием большого количества белков приводит к активации инсулина. Но со временем спортсмен постепенно становится невосприимчивым к его воздействию. Альфа-липоевая кислота повышает чувствительность организма к инсулину.
Более того, культуристы ценят инсулиноподобное действие кислоты, которая способствует проникновению креатина и аминокислот в мышечные клетки.
Благодаря этому процесс наращивания мышечной массы происходит быстрее. Помогает усваивать питательные вещества. Кроме того, выступает в качестве щита в периоды использования анаболических стероидов.
Источник