Эргокальциферол
Показания к применению
Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: рахит, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия (в т.ч. семейная), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глутеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона).
Гипопаратиреоз: послеоперационный, идиопатический, тетания (послеоперационная и идиопатическая), псевдогипопаратиреоз.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Драже, капли для приема внутрь [в масле], капли для приема внутрь [спиртовые], капсулы, раствор для приема внутрь [спиртовой]
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.
C осторожностью. Атеросклероз, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза); туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или др. гранулематозы; ХСН, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, ХПН, беременность (у женщин старше 35 лет), период лактации, детский возраст (см. «Особые указания»).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь. Профилактика рахита осуществляется назначением препарата (с учетом состояния здоровья, условий жизни и времени года (в осенне-зимний период) беременной женщине (антенатально) и кормящей матери и ребенку (постнатально).
1 МЕ содержит 0.025 мкг.
Беременным женщинам препарат назначают с 30-32 нед беременности до родов ежедневно по 400-500 МЕ/сут; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1 тыс.МЕ/сут.
Женщинам, кормящим ребенка грудью и не прошедшим антенатальную профилактику рахита, препарат назначают с первых дней рождения ребенка в дозе 0.5-1 тыс.МЕ ежедневно в течение 2-3 нед. Начинать специфическую профилактику рахита в осенне-зимний период следует у доношенных детей с 3-недельного возраста. Общая доза препарата на курс профилактики — 150-300 тыс.МЕ. Недоношенным, близнецам и детям, находящимся в неблагоприятных бытовых и климатических условиях, назначают с 2 нед жизни (при условии восстановления первоначальной массы тела). Курсовая доза препарата в этих случаях — 300-400 тыс.МЕ.
Методы профилактики рахита: метод «дробных доз» — суточная доза 400-500 МЕ, назначается ребенку ежедневно на протяжении всего первого года жизни, за исключением летних месяцев (с учетом количества препарата, содержащегося в пище ребенка — при искусственном вскармливании сухими смесями). Этот метод является наиболее физиологичным и применяется в большинстве случаев.
Метод «витаминных толчков» — 20-30 тыс.МЕ 2 раза в неделю в течение 6-8 нед.
«Уплотненный» метод — 200-300 тыс.МЕ препарата в течение 20 дней — по 10-15 тыс.МЕ/сут (рекомендуется в условиях Севера, при тяжелых бытовых условиях, недоношенным детям и детям с частыми интеркуррентными заболеваниями).
После окончания курса введения препарата проводится «поддерживающая» специфическая профилактика рахита по 1 тыс.МЕ 1 раз в 3 дня или по 500 МЕ 6 раз в неделю в течение всего первого года жизни ребенка, за исключением летних месяцев, затем повторяется в осенне-зимнее время до 2-летнего возраста. В местностях с длительной и суровой зимой поддерживающую профилактику рахита проводят до 3-летнего возраста.
Для лечения рахита I ст. доношенным детям назначают ежедневно по 10-15 тыс.МЕ в течение 30-45 дней; курсовая доза — 500-600 тыс.МЕ. При рахите II ст. курсовая доза — 600-800 тыс.МЕ; длительность лечения при подостром течении — 30-45 дней, при остром — 10-15 дней. При рахите III ст. курсовая доза — 700-800 тыс.МЕ (по 25 тыс.МЕ в течение 30-35 дней); при подостром течении рахита курс лечения — 40-60 дней, при остром — 10-15 дней. При рахите II-III ст. для предупреждения рецидивов рекомендуется назначить детям повторный курс лечения в общей дозе 400 тыс.МЕ в течение 10 дней.
При остеомаляции и остеопорозе назначают по 3 тыс.МЕ/сут в течение 45 дней (под контролем пробы Сулковича еженедельно). Для профилактики остеопороза у женщин в менопаузе — по 400-800 МЕ/сут в сочетании с препаратами Ca2+ (1-1.5 г/сут).
При расстройствах функции паращитовидных желез, для предупреждения приступов тетании — до 1 млн МЕ/сут.
Фармакологическое действие
Жирорастворимый витамин D2. Регулирует обмен Ca2+ и фосфора в организме. Его активные метаболиты (в частности, кальцитриол) легко проникают через клеточные мембраны и связываются в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами, что способствует активации синтеза кальцийсвязывающих белков, облегчению всасывания Ca2+ и фосфора (вторично) в кишечнике, усилению их реабсорбции в проксимальных канальцах почек, а также увеличению захвата костной тканью и предотвращению резорбции их из костной ткани.
Повышение Ca2+ в крови начинается уже через 12-24 ч после приема препарата, терапевтический эффект отмечается через 10-14 дней и продолжается до 6 мес.
Побочные действия
Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко — изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения.
Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме препарата в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей — 2-4 тыс.МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и ССС недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1.8 тыс.МЕ/сут).
Особые указания
Препараты витамина D2 (в т.ч. Эргокальциферол ) хранят в условиях, исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет витамин D, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.
Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами. При длительном применении необходимо определять концентрацию Ca2+ в крови и моче.
При лечении большими дозами препарата рекомендуется одновременный прием витамина А по 10-15 тыс.МЕ/сут, а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В. При назначении препарата недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.
Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в дозе 1800 МЕ препарата в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.
В настоящее время эффективность витамина D считают недоказанной при лечении псориаза, обыкновенной волчанки (люпозного туберкулеза кожи), ревматоидного артрита, профилактики миопии и нервозности.
Препарат не рекомендуют применять при семейной гипофосфатемии и гипопаратиреозе вследствие необходимости применения высоких доз и наличия высокого риска возникновения передозировки (при данных нозологиях наиболее предпочтительны дигидротахистерол и кальцитриол).
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Применение при беременности и лактации
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Категория действия на плод по FDA — C.
Взаимодействие
Токсическое действие препарата ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.
Тиазидные диуретики, Ca2+-содержащие ЛС повышают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации Ca2+ в крови).
При гипервитаминозе, вызыванном препаратом, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).
Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в препарате может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма препарата в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).
Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения Al3+ и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН).
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект.
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.
Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение с др. аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).
Источник
Эргокальциферол (витамин D2)
Эргокальциферол (англ. ergocalciferol, лат. ergocalciferolum) — витамин D2. В отличие от большинства других витаминов, эргокальциферол (также, как и колекальциферол — витамин D3) может синтезироваться в человеческом организме, в коже, под воздействием ультрафиолетовых лучей. Природный провитамин эргокальциферола — эргостерин, относящийся к стеринам растительного происхождения.
Эргокальциферол — второй по важности среди витаминов группы D для физиологии человека. Всасывание эргокальциферола происходит в проксимальном отделе тонкой кишки, обязательно в присутствии желчи. Часть эргокальциферола абсорбируется в средней части тонкой кишки и незначительная — в подвздошной.
Эргокальциферол — химическое вещество
Эргокальциферол — международное непатентованное наименование лекарственного препарата
В АТХ эргокальциферол отнесён к группе «A11 Витамины», подгруппе «A11CC Витамин D и его производные». Код эргокальциферола — A11CC01. Фармакологическая группа «Витамины и витаминоподобные средства».
На сайте www.gastroscan.ru в разделе Литература имеется подраздел «Витамины», содержащий статьи, затрагивающие вопросы применения витаминов .
Показания к применению эргокальциферола
Применение эргокальциферола беременными и при кормлении грудью
Установлено, что при приёме эргокальциферола в дозах, в несколько раз превышающих терапевтическую, он проникает в материнское молоко. Поэтому кормящие грудью матери должны принимать его с осторожностью, в минимально необходимых дозах.
Эргокальциферол имеет категорию риска для плода при применении препарата беременными по FDA «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Передозировка эргокальциферола и побочные явления
Эргокальциферол в составе лекарственных препаратов
В России все препараты с единственным действующим вещество включают в своё торговое наименование слово «Эргокальциферол» и/или «Витамин D2».
Бренды (торговые наименования) эргокальциферола в США: Calcidol, Calciferol, Drisdol, Vitamin D2.
У эргокальциферола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Источник
Эргокальциферол
Лекарственная форма
раствор для приёма внутрь масляный
Состав
1 мл препарата содержит:
Активное вещество-, эргокальциферол — 25000 МЕ (0,625 мг);
Вспомогательное вещество: соевых бобов масло гидратированное первого сорта — до 1 мл.
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость от светло-жёлтого до темно-желтого цвета, без прогорклого запаха.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Жирорастворимый витамин D2 Регулирует обмен кальция и фосфора в организме. Его активные метаболиты (в частности, кальцигриол) легко проникают через клеточные мембраны и связываются в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами, что способствует активации синтеза кальцийсвязываюгцих белков, облегчению всасывания кальция и фосфора (вторично) в кишечнике, усилению их реабсорбции в проксимальных канальцах почек, а так же увеличению захвата костной тканью и предотвращению резорбции их костной ткани.
Повышение кальция в крови начинается уже через 12-24 ч после приёма препарата, терапевтический эффект отмечается через 10-14 дней и продолжается до 6 мес
Фармакокинетика
Быстро всасывается в тонком кишечнике (в присутствии желчных кислот — на 60-69 %, при гиповитаминозе — почти полностью); в тонкой кишке подвергаются частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В плазме и лимфатической системе связывается с альфа-глобулинами и циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов. В большом количестве накапливается в костях, в меньшем — в печени, мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается метаболизму, превращаясь в печени в неактивный метаболит кальцифедиол (25- дигидрохолекальциферол), в почках — из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25- дигидроксихолекальциферол) и неактивный метаболит 24,25- дигидроксихолекальциферол. Т1/2 — 19-48 ч.
Витамин D2 и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество — почками. Кумулирует.
Показания
Витамин D2 применяют для профилактики и лечения рахита и рахитоподобных заболеваний у детей. В комплексной терапии применяют при остеопатиях разного генеза, у больных с ортопедической патологией (остеопорозе) или замедленной консолидацией переломов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.
С осторожностью
Атеросклероз, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), туберкулёз лёгких (активная форма), саркоидоз или др. грануломатозы, хроническая сердечная недостаточность, период лактации, детский возраст.
Применение при беременности и лактации
Витамин D2 и его метаболиты проникают в грудное молоко. Передозировка витамина во время беременности и лактации не допускается, поскольку гиперкальциемия может вызывать деффекты физического и умственного развития у плода.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Раствор эргокальциферола (витамина D2) в масле содержит в 1 мл 25000 МЕ. Одна капля раствора эргокальциферола (витамина D2) в масле из глазной пипетки содержит около 700 МЕ.
Доношенным детям для профилактики рахита витамин D2 назначают с 3-х недельного возраста в течение всего первого года за исключением летних месяцев. Курсовая доза за год в среднем составляет не более 150-300 тыс. МЕ.
Недоношенным детям и детям, находящимся в неблагоприятных бытовых и климатических условиях, витамин D2 назначают с 2 нед жизни. Общая доза эргокальциферола (витамина D2) в масле в этих случаях — 300-400 тыс. МЕ.
При лечении рахита 1 степени детям назначают ежедневно по 10-15 тыс. МЕ препарата в течение 30-45 дней. Всего на курс лечения назначают не более 500-600 тыс. МЕ.
При лечении рахита II-III степени на курс лечения назначают 600-800 тыс. МЕ эргокальциферола (витамина D2) в течение 30-45 дней.
В случае обострения или рецидива рахита рекомендуется повторный курс лечения в общей дозе 400 тыс. МЕ в течение 10 дней, но не раньше, чем через 2 месяца после окончания первого курса.
Для лечения больных с ортопедической патологией (остеопороз) рекомендуется принимать по 3 тыс. МЕ препарата в сутки в течение 45 дней, повторный курс спустя 3 месяца.
Побочные эффекты
Передозировка
Симптомы гипервитаминоза витамина D2: ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышенное артериальное давление, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко — изменение настроения и психики (вплоть до развития психоза).
Симптомы хронической интоксикации витамином D2 (при приёме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс. МЕ/сут, для детей — 2-4 тыс. МЕ/сут); кальциноз мягких тканей, почек, лёгких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гипкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1,8 тыс. МЕ/сут).
Лечение: при проявлении признаков гипервитаминоза D необходимо отменить препарат, ограничить поступление кальция, назначить витамины A, С и В.
Взаимодействие
Токсическое действие ослабляют витамин A, витамин E, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин.
Тиазидные диуретики, препараты, содержащие кальций повышают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации кальция в крови).
При гипервитаминозе, вызванном применением эргокальциферола, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразная коррекция дозы сердечных гликозидов).
Не следует принимать одновременно с поливитаминными комплексами, содержащими эргокальциферол.
Под влиянием барбитуратов (в том числе фенобарбитала), фенитоина, примидона потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).
Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих ионы алюминия и магния, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероидные препараты снижают эффект.
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в желудочно-кишечном тракте жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.
Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение с другими аналогами витамина D2 (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза.
Особые указания
Препараты витамина D2 хранят в условиях, исключающих действия света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет витамин D2, а свет превращает его в ядовитый токсистерин. Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами. При длительном применении необходимо определять концентрацию кальции в крови и моче. При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием витамина A по 10-15 тыс. МЕ/сут., в также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.
При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.
Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D2 у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явление гипервитаминоза.
Чувствительность новорожденных к витамину D2 может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D2 в дозе более 1800 МЕ в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза D2 наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с тёмной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D2.
В настоящее время эффективность витамина D2 считают недоказанной при лечении псориаза, обыкновенной волчанки (люпозного туберкулёза кожи), ревматоидного артрита, профилактики миопии и нервозности.
Эргокальциферол не рекомендуют применять при семейной гипофосфатемии и гипопаратиреозе, вследствие необходимости применения высоких доз и наличия высокого риска возникновения передозировки (при данных нозологиях наиболее предпочтительны дигидротахистерол и кальцитриол).
В пожилом возрасте потребность в витамине D2 может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D2, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
При длительном использовании лечебных доз (более 20 дней) необходимо производить исследование кальция и фосфора в крови и моче.
Форма выпуска
Раствор для приёма внутрь масляный 0,625 мг/мл.
Источник