ТОКОФЕРОЛЫ
ТОКОФЕРОЛЫ — группа метильных производных токола, обладающих биологической активностью витамина E. Термин «токоферолы» не является синонимом термина «витамин E», т. к. биол. активностью витамина E, но менее выраженной, обладают и токотриенолы. Токоферолы выполняют в тканях роль биологических антиоксидантов (см. Антиокислители), инактивирующих свободные радикалы (см. Радикалы свободные) и тем самым препятствующих развитию свободнорадикальных процессов перекисного окисления (см. Перекиси) ненасыщенных липидов — важнейшего компонента биол. мембран (см. Мембраны биологические). Эта функция Токоферолов имеет большое значение для поддержания структурной целостности и функциональной активности мембран клеток и субклеточных органелл. Недостаточность Токоферолов в организме человека ведет к гиповитаминозу Е, проявляющемуся мышечной слабостью и гипотонией вплоть до мышечной дистрофии, наклонностью к самопроизвольным абортам (см.), склеродермией (см.) и др. (см. Витаминная недостаточность). Препараты Токоферолов используют в качестве лекарственных средств при гиповитаминозе E и других заболеваниях.
Основой всех Токоферолов является токол [2-метил-2(4′,8′,12′-триметилтридецил)-хроман-6-ол], т. е. 6-оксихроман, замещенный в положении 2 метильной группой (CH3-группой) и имеющий боковую насыщенную изопреноидную цепь из 16 углеродных атомов.
Отдельные Т.— α-, β-, γ- и δ-токоферолы — отличаются друг от друга количеством и положением метильных групп в ароматическом кольце молекулы 6-оксихромана. Важнейший из них в биол. отношении, альфа-токоферол, является 5,7,8-триметилтоколом; бета-токоферол является 5,8-диметилтоколом, гамма-токоферол — 7,8-диметилтоколом и дельта-токоферол — 8-метилтокоферолом.
Для молекулы Т. характерны три асимметрических центра, поэтому каждый из Т. имеет 8 стереоизомеров (см. Изомерия) и 4 рацемата (см. Рацемические соединения). Природный альфа-токоферол имеет D-конфигурацию у всех асимметрических центров и обозначается как D-альфа-токоферол.
Все Т. при комнатной температуре представляют собой масла светло-желтого цвета; мол. вес (масса) альфа-токоферола 430,7, альфа-токоферил-ацетата — 472,8; t°пл D-aльфа-токоферола 2,5—3,5°, D-aльфа-токоферилацетата 26,5—27,5°; максимумы поглощения для D-aльфа-токоферола и DL-a-токоферола соответствуют длине волны 292 нм, а для D-альфа-токоферилацетата и DL-aльфа-токоферилацетата — длине волны 284—285 и 285,5 нм. Т. нерастворимы в воде, хорошо растворимы в органических растворителях — хлороформе, эфире, гексане, петролейном эфире, несколько хуже — в ацетоне и спирте. Р-ры Т. в органических растворителях обладают интенсивной флюоресценцией с максимумом возбуждения при 295 нм. и максимумом излучения (эмиссии) при 320—340 нм и вращают плоскость поляризованного света вправо. Т. устойчивы к действию к-т и щелочей. В вакууме или атмосфере какого-либо инертного газа Т. стабильны даже при нагревании до 100°. Т. чувствительны к УФ-излучению, кислороду воздуха и другим окислителям, к-рые превращают их в соответствующие хиноны, лишенные биол. активности. Т. легко образуют сложные эфиры с к-тами; эфиры Т. отличаются значительно большей устойчивостью к окислению. Важнейшие из них — альфа-токоферилацетат (D-aльфа-токоферилацетат) и DL-aльфа-токоферилацетат.
Т. легко вступают во взаимодействие- со свободными радикалами и активными формами кислорода, чем определяются их антиокспдантные свойства.
В мед. промышленности природные Т. получают из растительных масел, а синтетические Т.— конденсацией метилзамещенных n-гидрохинонов с фитолом или изофитолом.
Т. широко распространены в природе. В организме человека они присутствуют во всех тканях, обнаруживаясь гл. обр. в мембранах клеток и субклеточных органелл. Из пищевых продуктов наиболее богаты Т. растительные масла, особенно кукурузное и хлопковое, а также масло, получаемое из пшеничных зародышей (табл.). Большая часть Т. подсолнечного масла приходится на α-токоферол (60—80%), соевого и кукурузного — на γ-токоферол (60 и 80% соответственно). Продукты животного происхождения, особенно молоко, бедны Т.
Суммарную активность витамина Е при расчете, напр., его содержания в продуктах питания выражают в a-токофероловых эквивалентах, активность 1 эквивалента соответствует активности 1 мг природного α-токоферола. Поскольку последний нестабилен, в качестве стандарта для определения биол. активности рекомендуют использовать D-α-токоферилацетат.
Биол. активность Т. измеряют в международных единицах (ME); 1 ME соответствует активности 1 мг D L-α-токоферилацетата, введенного per os беременным крысам, содержащимся на рационе, лишенном витамина Е (тест по предотвращению резорбции плода). Активность природного D-α-токоферола, наиболее активного из всех Т., примерно на 40% выше активности синтетического DL-α-токоферола. Биол. активность β-, γ- и δ-токоферолов составляет соответственно 20— 30, 10 и 1% активности природного D-α-токоферола.
Потребность человека в витамине Е точно не установлена; рекомендуемая норма его потребления, принятая в СССР, составляет 12 —15 ME в сутки. Увеличение потребления с пищей полиненасыщенных жирных кислот (см.) повышает потребность организма человека в витамине Е.
Одним из основных методов оценки обеспеченности человека витамином Е является определение концентрации Т. в сыворотке или плазме крови. Обычно для этого применяют спектрофотометрические методы (см. Спектрофотометрия), основанные на окислении Т. хлорным железом и определении образующихся ионов Fe2+ в виде окрашенного комплекса с α-, α’-дипиридилом: или о-фенантролином. Широкое распространение приобретают спектрофлюориметрические методы, обладающие большей чувствительностью и позволяющие исследовать содержание Т. в 0,1 мл сыворотки крови.
В качестве функциональных методов оценки обеспеченности организма витамином Е используют экскрецию креатина (см.) с мочой и чувствительность эритроцитов к перекислому гемолизу в изотонической среде. Оба эти показателя существенно возрастают при дефиците витамина Е. Кроме того, методом газовой хроматографии (см.) определяют содержание в выдыхаемом воздухе пентана и этана, количество к-рых при дефиците витамина Е увеличивается вследствие перекисного окисления ненасыщенных жирных к-т.
В норме концентрация Т. в сыворотке крови составляет 0,8—1,2 мг/100 мл. У новорожденных и особенно у недоношенных детей концентрация Т. бывает 0,2 — 0,4 мг/100 мл.
Клин, проявления недостаточности витамина Е обычно обнаруживают при концентрации Т. в сыворотке крови ниже 0,5 мг/100 мл. Гиповитаминоз Е (в основном из-за недостаточности Т.) у взрослых встречается довольно редко и, как правило, бывает обусловлен нарушениями всасывания Т. в кишечнике при стеаторее (см.), резекции тонкой кишки и др. Эндогенный дефицит Т. возникает при абеталипопротеинемии (см.) — наследственном заболевании, генетически обусловленном угнетением синтеза бета-липопротеидов, пре-бета-липопротеидов и хиломикронов (см. Липопротеиды) в печени.
Поскольку Т. плохо проходят через плацентарный барьер, то часто недостаточность витамина E наблюдают у новорожденных и особенно у недоношенных детей, находящихся на искусственном вскармливании. Гиповитаминоз E у недоношенных, усугубляемый оксигенацией. может быть причиной анемии (см.), ретинопатии (см.) и нарушений зрения (см.), бронхолегочной дисплазии, внезапной гибели новорожденных. Поскольку коровье молоко значительно беднее Т., чем женское, то включение Т.
в комплексную терапию недоношенных и обогащение Т. смесей для искусственного вскармливания являются важными мероприятия ми для профилактики указанных нарушений.
В эксперименте на животных установлено. что недостаточность Т. ведет к дистрофии зародышевого эпителия семенных пузырьков, снижению подвижности сперматозоидов, резорбции эмбрионов и плодов, энцефалопатии, экссудативно-катаральному диатезу, накоплению в тканях липофусцина.
В основе всех этих проявлений лежат биохимические нарушения, обусловленные выпадением специфических функций Т. в организме, в частности усиление перекисного окисления липидов биол. мембран, ведущее к повреждению клеточных и субклеточных мембран. Этот дефект является причиной такого проявления недостаточности витамина Е, как резкое усиление чувствительности эритроцитов к перекисному гемолизу, утрата саркоплазматической сетью способности к аккумуляции и удержанию ионов Са 2+ , ведущая к нарушениям в механизме мышечного сокращения (см.) и выходу в кровь тканевых ферментов.
Токоферол как препарат
В качестве лекарственного средства с лечебной и профилактическими целями используют р-ры альфа-токоферола ацетата (витамина Е) в масле (Solutio α-Tocopheroli acetatis oleosa) 5, 10 и 30% , содержащие в 1 мл соответственно 50, 100 и 300 мг синтетического α-токоферола ацетата (α-токоферилацетата).
Токоферола ацетат благотворно влияет на функции скелетных мышц, половых желез, печени, клеток нервной системы, соединительной ткани и кожи. Имеются сведения о непрямом влиянии токоферола ацетата на поглощение кислорода митохондриями, что определяет роль Т. в энергетическом обмене. Кроме того, препарат оказывает регулирующее действие на биосинтез белков, нуклеиновых к-т и стероидов.
Всасывание токоферола ацетата при введении внутрь происходит в тонкой кишке после эмульгирования с помощью желчных кислот (см.) и сока поджелудочной железы. Проходя через слизистую оболочку кишечника, в соответствии с механизмом пассивного транспорта токоферола ацетат поступает в лимфу, связывается с липопротеидами и неравномерно распределяется по различным органам и тканям. Невсосавшийся в кишечнике токоферола ацетат выводится в неизмененном виде, проникший в кровь— удаляется из организма с мочой в виде водорастворимых глюкуронидов; в результате свободнорадикального окисления токоферола ацетата могут образовываться также токоферилхинон и другие метаболиты Т., выводимые из организма с мочой.
Токоферола ацетат применяют при мышечных атрофиях, дерматомиозите, амиотрофическом боковом склерозе, нарушениях менструального цикла, угрозе прерывания беременности, нарушении функций половых желез у мужчин, заболеваниях нервно-мышечной системы и соединительной ткани (напр., при контрактуре Дюпюитрена), атеросклерозе и заболеваниях периферических сосудов. Есть данные об эффективном применении токоферола ацетата при нек-рых дерматозах, псориазе, красной волчанке и других заболеваниях кожи, при миокардиодистрофии и заболеваниях печени. В педиатрической практике токоферола ацетат применяют при склеродерме и гипотрофии.
Назначают токоферола ацетат внутрь и внутримышечно; при заболеваниях нервно-мышечной системы назначают по 15 —100 мг в сутки, при нарушениях сперматогенеза и потенции — по 100—300 мг в сутки (в сочетании с гормональной терапией), при привычном выкидыше — по 10—15 мг в сутки в первые 2—3 мес. беременности, при угрожающем аборте — по 100—150 мг в сутки (в сочетании с прогестероном) в течение 5—7 дней, при атеросклерозе и заболеваниях периферических сосудов — по 100 мг (в сочетании с ретинолом). Грудным детям и детям младшего возраста назначают по 5 — 10 мг токоферола ацетата в сутки. Внутримышечно препарат вводят в подогретом виде ежедневно или через день в случаях нарушения всасывания и обмена токоферола ацетата в организме. Дозировки такие же, как и при приеме внутрь.
Токоферола ацетат — малотоксичное соединение. При внутримышечном введении иногда наблюдают аллергические и токсические проявления, а также болевые ощущения в месте инъекции. Токоферола ацетат несовместим с бензилпенициллином. Необходимо проявлять осторожность при его назначении больным с тяжелым кардиосклерозом и инфарктом миокарда.
Формы выпуска: во флаконах оранжевого цвета по 10, 20, 25, 50 мл и в капсулах, содержащих по 0,1 или 0,2 мл 50% р-ра (0,05 или 0,1 г токоферола ацетата). Для внутримышечного введения выпускают масляные 5, 10 и 30% р-ры токоферола ацетата (Solutio α-Tocopheroli acetatis oleosa pro injectionibus) в ампулах по 1 мл.
Хранят в хорошо укупоренных склянках в прохладном, сухом, защищенном от света месте.
Источник
Витамин E
Витамин Е или токоферол называют витамином молодости. Регулирует процессы размножения и замедляет старение на клеточном уровне. Стимулирует работу мышц и влияет на активность половых желёз.
Характеристики и описание витамина
Жирорастворимый витамина Е считается одним из мощнейших антиоксидантов. Нейтрализует разрушительное действие свободных радикалов. Существует несколько форм. Различаются уровнем биологической активности и выполняемыми функциями.
Витамин Е — жидкое вещество с маслянистой структурой светло-жёлтого цвета. Не растворяется в воде, но подвержен растворению в этиловом спирте и ацетоне. Принимает участие в синтезе коллагена и белка. Усиливает обменные процессы в клетках. Дефицит вызывает слабость, анемию, уменьшение эффективности защитных свойств иммунной системы, вялость и депрессивные расстройства.
Полезные свойства витамина Е
Токоферол необходим для полноценного развития организма. Выделяют следующие полезные свойства:
1. Замедляет старение клеток.
2. Укрепляет иммунитет.
3. Принимает участие в синтезе гормонов.
4. Профилактика злокачественных образований.
5. Антиоксидантное действие.
6. Поддерживает уровень сахара на нормальном уровне.
7. Ускоряет восстановление организма после высоких физических нагрузок.
8. Профилактика болезней мочеполовой системы.
9. Участвует в синтезе коллагена и белка.
10. Улучшает поступление питательных веществ и кислорода к клеткам.
Важно не забывать дозировку и умеренность при употреблении. Злоупотребление приводит к гипервитаминозу и аллергическим реакциям.
В чём польза приёма для женщин
Необходим для полноценного развития и функционирования организма. Важно соблюдать дозировку соответствующую возрасту. Рекомендуется специалистами с целью сохранения молодости и красоты. Положительное влияние на здоровье.
Польза:
1. Защищает клетки от преждевременного старения и повреждения.
2. Антиоксидантное действие с нейтрализацией свободных радикалов.
3. Помогает улучшить насыщение клеток кислородом.
4. Профилактика развития онкологических заболеваний.
5. Профилактика атеросклероза и тромбоза.
6. Нормализация менструального цикла.
7. Улучшает состояние слизистых, волос и ногтей.
Вещество активно применяется в косметологической промышленности. Налажен выпуск средств по уходу.
Польза приёма для мужчины
Принимает участие в регулировании репродуктивной функции. Нормализует секрецию гормонов. Улучшает защитные функции иммунитета, что помогает организму эффективнее противостоять инфекциям.
Мужчинам требуется большее количество токоферола в связи с высокими физическими нагрузками. Рекомендуется к использованию профессиональным спортсменам и любителям. Принимайте в виде витаминных комплексов, что улучшит усвоение.
Укрепляет здоровье сердечно-сосудистой системы и снижает риск развития хронических заболеваний. Профилактика патологий сосудов и сердца. Улучшает состояние стенок кровеносных сосудов. Принимает участие в синтезе витамина А. Дефицит, приводит к развитию анемии, появляется слабость, чувство вялости и депрессивные расстройства.
Какие существуют показания к применению витамина Е
Токоферол попадает в организм вместе с пищей или биологически активными добавками.
Рекомендуется при следующих патологиях:
2. Дистрофия мышц.
3. Дегенеративные изменения в тканях мышц, связок и суставов.
4. Кожные заболевания.
5. Угроза выкидыша.
7. Снижение потенции и репродуктивной функции.
8. Артериальная гипертензия.
9. Атерослероз кровеносных сосудов.
10. Различные формы неврастении.
Симптомы дефицита и избытка витамина
Гиповитаминоз развивается в результате хронического дефицита токоферола в организме. Возникает угроза нормального функционирования органов.
Признаки:
1. Уменьшается поступление питательных веществ и кислорода к клеткам.
2. Возникает слабость, вялость и апатия.
3. Ухудшается потенция и страдает репродуктивная функция.
4. Возникают различные формы анемии.
5. Риск бесплодия.
6. Появляется угроза выкидыша.
7. Страдают защитные функции иммунитета.
Наносит вред избыточное количество в организме. Развивается обычно на фоне чрезмерного употребления токоферола. Вещество не токсично, но вызывает следующие побочные явления: диарея, повышает давление, тошноту, наблюдается повышенное газовыделение и желудочно-кишечные расстройства.
Витамин Е для спортсменов
Токоферол применяют в спорте с целью поддержания гормональной системы спортсмена или человека ведущего активный образ жизни. Получить достаточное количество вместе с пищей не представляется возможным. Специалисты рекомендуют принимать биологические активные добавки. Здесь https://sport-dealer.ru/category/vitamin-e/ найдете большой выбор добавок на основе витамина Е различного ценового диапазона.
Польза для спортсменов и любителей:
1. Стимулирует естественный синтез тестостерона в организме. Повышает силу и выносливость на тренировки. Увеличивает продуктивность и производительность занятий.
2. Улучшает усвояемость витамина А в печени. Организм быстрее восстанавливается после тренировок. Помогает предотвратить возникновение воспалительных процессов.
3. Омолаживающий эффект. Замедляет старение клеток и блокирует отрицательное действие свободных радикалов. Снижает и ускоряет распад молочной кислоты в мышцах.
4. Улучшает усвоение мышцами питательных веществ. Принимает участие в клеточном обмене. Поддерживает синтез белка.
5. Ускоряет восстановление репродуктивной функции мужчин. Улучшает потенцию и применяется в качестве профилактики половой дисфункции.
Как принимать токоферол
Дозировка различается в зависимости от производителя и формы выпуска. Следуйте информации указанной в инструкции. Не превышайте максимальную дозировку во избежание побочных эффектов.
Приём витамина повышает концентрацию и внимание на тренировке. Производительность занятий увеличивается. Помогает справиться с высокими нагрузками.
Источник