Витамин Д3
Показания к применению
Препарат применяется для профилактики и лечения различных заболеваний, а именно:
— профилактика и лечение рахита;
— профилактика дефицита препарата у групп высокого риска (мальабсорбция, хронические заболевания тонкой кишки, билиарный цирроз печени, состояние после резекции желудка и/или тонкой кишки);
— поддерживающая терапия остеопороза (различного генеза);
— лечение остеомаляции (на фоне нарушений минерального обмена у пациентов старше 45 лет, длительной иммобилизации в случае травм, соблюдения лист с отказом от приема молока и молочных продуктов);
— лечение гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный]
Противопоказания
Гиперкальциемия; гипервитаминоз D3; почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией; кальциевый нефроуролитиаз; повышенная чувствительность (в т.ч. при тиреотоксикозе).
Препарат назначают с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: атеросклероз, сердечная недостаточность, почечная недостаточность, туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозы, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, органические поражения сердца, острые и хронические заболевании печени и почек, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, период лактации, гипотиреоз.
Как применять: дозировка и курс лечения
Профилактика рахита: доношенным здоровым детям препарат назначается со второй недели жизни по 1 капле (около 625 ME) ежедневно. Недоношенным детям назначают 2 капли (около 1250 ME) в день со 2-й недели жизни ежедневно. Препарат назначают в течение первого и второго года жизни, особенно в зимний период.
Для лечения рахита: назначают от 2 до 8 капель (около 1250-5000 ME)/сут. Лечение продолжают в течение года.
Профилактика риска возникновении заболеваний, связанных с недостаточностью препарата: 1-2 капли (около 625-1250 MЕ)/сут.
Профилактика недостаточности препарата при синдроме мальабсорбции: от 5 до 8 капель (около 3125-5000 ME)/сут.
Поддерживающая терапия остеопороза: от 2 до 5 капель (около 1250-3125 ME)/сут.
Лечение остеомаляции, вызванной недостаточностью препарата: от 2 до 8 капель Витамина (около 1250-5000 ME)/сут. Лечение продолжают в течение года.
Лечение гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза: в зависимости от концентрации кальция в плазме назначают от 16 до 32 капель (около 10 000-20 000 МЕ)/сут. Если требуется более высокая доза, то рекомендуется прием препаратов с более высокой дозировкой. Концентрацию кальция в крови следует проверять в течение 4-6 недель, затем каждые 3-6 месяцев и корректировать дозу в соответствии с нормальным содержанием кальция в крови.
Фармакологическое действие
Препарат участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике (за счет повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах почек; способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез.
Препарат образуется в коже под влиянием УФ-лучей из провитамина 7-дегидрохолестерина. Для поддержания нормального уровня препарата в сыворотке крови достаточно облучение солнечным светом только кожи лица и кистей рук ребенка по 2 ч в неделю, а УФ-облучение матери (1.5 минимальные эритемные дозы на все тело в течение 90 с) увеличивает содержание препарата в ее молоке в 10 раз.
Побочные действия
Аллергические реакции. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; снижение аппетита, полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД, аритмии, нарушение функции почек, обострение туберкулезного процесса в легких.
При применении неадекватных доз препарата (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей — 2-4 тыс.МЕ/сут) и продолжительном лечении может развиться острое или хроническое отравление (D-гипервитаминозы). Проявляется заболевание патологической деминерализацией костей, отложением кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике и значительным нарушением функций этих органов, нарушением роста у детей.
Лечение: отмена препарата, диета с низким содержанием кальция, потребление больших количеств жидкости, назначение ГКС, альфа-токоферола, аскорбиновой кислоты, ретинола, тиамина, в тяжелых случаях — внутривенное введение больших количеств 0.9% раствора NaCl, фуросемида, электролитов, проведение гемодиализа.
Особые указания
Суточная потребность в препарате для взрослых — 400 МЕ (10 мкг).
Применять под тщательным медицинским контролем концентрации кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).
При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год).
Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3.
Следует иметь в виду, что чувствительность к препарату у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.
Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой препарата во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к препарату, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
В пожилом возрасте потребность в препарате может возрастать вследствие уменьшения абсорбции препарата, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Применение при беременности и лактации
Хроническая передозировка (гиперкальциемия, проникновение мстаболитов вигамина D3 через плаценту), возникающая при беременности в случае длительного приема препарата в высоких дозах, может вызвать дефекты физического и умственною развития плода, особые формы аортального стеноза.
Препарат и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Взаимодействие
Токсическое действие препарата ослабляют витамин А (ретинол), токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.
При гипервитаминозе D возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).
Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в колекальцифероле может значительно повышаться (увеличивают скорость метаболизма).
Длительная терапия на фоне одновременного применения алюминий- и магний-содержащих антацидов увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект.
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.
Препарат увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов — не менее 3 ч.
Одновременное применение с другими аналогами препарата повышает риск развития гипервитаминоза.
Источник
Аквадетрим : инструкция по применению
Состав
1 мл раствора (ок. 30 капель) содержит:
активное вещество: холекальциферол (витамин Д3) 15 000 ME;
вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат, лимонной кислоты моногидрат, сахароза, динатрия фосфат додекагидрат, бензиловый спирт, ароматизатор анисовый, вода очищенная.
Описание
Бесцветная, прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость с анисовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Витамин Д (в форме холекальциферола)
Код АТХ: А11 СС05
Фармакологические свойства
Витамин Д3 является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией витамина Д является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета.
Витамин Д3 является естественной формой витамина Д, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином Д2 характеризуется более высокой активностью (на 25 %). Холекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов из кишечника, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, также регулирует выведение кальция и фосфатов почками. Концентрация ионов кальция в крови обуславливает поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови. Витамин Д необходим для нормальной функции околощитовидных желез, улучшает функционирование иммунной системы, влияя на производство лимфокинов.
Недостаток витамина Д в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнечном свете, в период быстрого роста ребенка, приводят к рахиту, у взрослых к остеомаляции, у беременных женщин могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных. Повышенная потребность в витамине Д возникает у женщин в период менопаузы, поскольку в связи с гормональными нарушениями, у них часто развивается остеопороз.
У недоношенных детей происходит недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных растворов. Водный раствор витамина Д3 всасывается лучше, чем масляный раствор, обеспечивает наиболее быстрое и полное наступление клинического эффекта и более высокую эффективность при рахите и рахитоподобных состояниях, в том числе у детей с мальабсорбцией.
После перорального применения холекальциферол абсорбируется в тонкой кишке. Метаболизируется в печени и почках. Период полувыведения холекальциферола из крови составляет несколько дней и может продлиться в случае почечной недостаточности. Препарат проникает через плацентарный барьер и в молоко матери.
Выводится из организма с мочой и калом.
Витамин Д3 обладает свойством кумуляции.
Показания к применению
Профилактика рахита и остеомаляции у детей и взрослых.
Профилактика рахита у недоношенных детей.
Профилактика дефицита витамина Д у детей и взрослых из групп риска.
Профилактика дефицита витамина Д у детей и взрослых, страдающих мальабсорбцией.
Лечение рахита и остеомаляции у детей и взрослых.
Способ применения и дозы
Препарат принимать в ложечке жидкости.
1 капля содержит около 500 ME витамина Д3.
Для того чтобы точно отмерить дозу препарата, следует во время счета капель держать флакон под углом 45°.
Дозу препарата следует устанавливать индивидуально, учитывая общее применение кальция (как в ежедневном рационе питания, так и в виде лекарственных препаратов).
Профилактика дефицита витамина:
Детям с первых дней жизни и взрослым – 500 ME (1 капля) в сутки.
Лечение дефицита витамина:
Дозу препарата устанавливает врач индивидуально, в зависимости от состояния дефицита витамина.
Витамин Д-зависимый рахит:
Детям – от 3000 ME до 10 000 ME (6-20 капель) в сутки.
Остеомаляция, связанная с применением противосудорожных средств:
Детям – 1000 ME (2 капли) в сутки, взрослым – 1000-4000 ME (от 2 до 8 капель) в сутки.
Побочное действие
Практически не наступают при приеме рекомендуемых доз препарата. В случае редко наблюдаемой повышенной чувствительности к витамину Д3 или при применении очень высоких доз в течение длительного времени может наступить отравление, называемое гипервитаминозом Д.
Симптомы гипервитаминоза Д:
— нарушения со стороны сердца: нарушения ритма сердца;
— нарушения со стороны сосудистой системы: гипертония;
— нарушения со стороны нервной системы: головная боль, вялость;
— нарушения со стороны органов зрения: конъюнктивит, светобоязнь;
— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, запор;
— нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: уремия, полиурия;
— нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в мышцах и суставах, мышечная слабость;
— нарушения метаболизма и питания: повышение уровня холестерина в крови, потеря веса, сильная жажда, обильное потоотделение, панкреатит;
— нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аминотрансфераз;
— нарушения психики: снижение либидо, депрессия, психические нарушения;
— общие расстройства и нарушения в месте введения: зуд;
Также могут возникнуть ринорея, гипертермия, сухость во рту, повышение уровня кальция в крови и/или моче, камни в почках и обызвествление тканей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипервитаминоз Д, повышенный уровень кальция в крови и моче, кальциевые почечные камни, саркоидоз, почечная недостаточность.
Пациенты, страдающие редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы и дефицитом сахаразы-изомальтазы, не должны принимать препарат.
Передозировка
Витамин Д активно влияет на фосфорно-кальциевый обмен, и его передозировка приводит к гиперкальциемии, гиперкальциурии, кальцификации почек и поражению костей, а также к нарушениям сердечно-сосудистой системы. Гиперкальциемия наступает после продолжительного применения витамина Д в дозах 50 000-100 000 МЕ/сутки.
После передозировки препарата развиваются: мышечная слабость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, запор, сильная жажда, полиурия, вялость, конъюнктивит, панкреатит, ринорея, гипертермия, снижение либидо, гиперхолестеринемия, повышенная активность трансаминаз, артериальная гипертензия, нарушение сердечного ритма и уремия. Частыми симптомами являются головная боль, мышечные и суставные боли, снижение массы тела. Нарушается функция почек, что проявляется уменьшением плотности мочи и появлением цилиндров в осадке мочи.
Лечение при передозировке
а) Суточные дозы до 500 ME/сут
Симптомы хронической передозировки витамина Д могут потребовать форсированного диуреза, а также назначения глюкокортикоидов или кальцитонина.
б) Дозы выше 500 ME/сут
Передозировка требует мер, направленных на борьбу с персистирующей и, при некоторых условиях, жизнеугрожающей гиперкальциемией.
В качестве первоочередной меры необходимо отменить прием препарата; нормализация уровня кальция в крови, повышенного в результате интоксикации витамином Д, произойдет в течение нескольких недель.
В зависимости от степени гиперкальциемии могут потребоваться следующие меры: диета, бедная кальцием, или бескальциевая, адекватная гидратация, форсированный диурез путем назначения фуросемида, а также назначение глюкокортикоидов и кальцитонина.
Если функция почек сохранена, уровень кальция в крови может быть снижен инфузией изотонического физиологического раствора (36 литров за 24 часа) с добавлением фуросемида и, в отдельных случаях, эдетата натрия в дозе 15 мг/кг м. т. под тщательным наблюдением за уровнем кальция и ЭКГ. В случае олигоанурии необходимо проведение гемодиализа (с использованием бескальциевого диализата).
Специфического антидота не существует.
Рекомендуется наблюдать за пациентами, принимающими препарат в высоких дозах в течение длительного времени, чтобы выявить симптомы возможной передозировки (тошнота, рвота, диарея в ранней фазе, сменяющаяся запором в более поздней, анорексия, утомление, головная боль, боль в мышцах и суставах, мышечная слабость, длительная сонливость, азотемия, полидипсия и полиурия).
Меры предосторожности при применении
Препарат следует применять согласно указанной дозировке, следует соблюдать осторожность:
— если пациент неподвижен;
— если пациент принимает тиазидные диуретики;
— если у пациента отмечается мочекаменная болезнь;
— если пациент страдает болезнью сердца;
— если пациент принимает гликозиды наперстянки;
— если пациентка беременна или в период грудного вскармливания;
— если пациент одновременно принимает высокие дозы кальция. Суточную потребность и способ применения витамина Д у детей следует устанавливать индивидуально и каждый раз проверять во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни;
— у грудных детей, у которых от рождения установлены малые размеры переднего темечка.
Очень высокие дозы витамина Д3, применяемые продолжительное время, или ударные дозы препарата могут быть причиной хронического гипервитаминоза. При проведении длительной терапии дозой свыше 1000 ME витамина Д необходимо оценивать уровень кальция в сыворотке крови.
Препарат содержит бензиловый спирт в дозе (15 мг/мл) и сахарозу. Не применять у лиц, чувствительных к бензиловому спирту, и с наследственной непереносимостью фруктозы.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
В период беременности следует применять витамин Д3 только в дозировках, рекомендованных врачом. Не рекомендуется превышать дозировку витамина Д3. Высокие дозы витамина Д3 могут оказывать тератогенное действие.
При кормлении грудью витамин Д3 следует применять в дозировках, рекомендованных врачом. Высокие дозы, принимаемые матерью, могут вызвать симптомы передозировки у ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противосудорожные препараты, особенно фенитоин и фенобарбитал, а также рифампицин уменьшают всасывание витамина Д3.
Одновременное применение витамина Д3 с тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии.
Одновременное применение с сердечными гликозидами может усиливать их токсичность (повышается риск развития нарушений сердечного ритма).
Одновременное применение с антацидными средствами, содержащими магний и алюминий, может привести у пациентов с почечной недостаточностью к токсическому действию алюминия на костную систему и к гипермагнеземии.
Совместное применение с аналогами витамина Д может вести к усилению токсического действия.
Препараты, содержащие высокие дозы кальция или фосфатов, увеличивают риск развития гиперфосфатемии.
Кетоконазол может угнетать как биосинтез, так и катаболизм 1,25(ОН)2-холекальциферола.
Витамин Д может приводить к антагонистическому действию по отношению к таким препаратам, применяемым при гиперкальциемии, как: кальцитонин, этидронат, памидронат.
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света. Не хранить в холодильнике, не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Вскрытый флакон необходимо использовать в течение 6 месяцев.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Источник