Д3-КАПС 5 000 МЕ
Состав на одну капсулу
Холекальциферола (в виде масляного раствора холекальциферола 1 млн. МЕ/г) — 125 мкг (5 000 МЕ) (для дозировки 5 000 МЕ)
Фармакотерапевтическая группа
Витамин Д и его аналоги. Колекальциферол.
Код АТХ A11CC05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Холекальциферол (витамин Д3) формируется в коже под действием ультрафиолетового облучения и превращается в биологически активную форму, 1,, в два этапа гидроксилирования: первый происходит в печени (положение 25), второй — в почках (положение 1). Наряду с паратгормоном и кальцитонином 1, оказывает значительное влияние на регуляцию обмена. В своей биологически активной форме витамин Д усиливает всасывание кальция в кишечнике, встраивание кальция в остеоид и выход кальция из костной ткани. При дефиците витамина Д не происходит кальцификации скелета (что приводит к развитию рахита) или наблюдается декальцификация костей (что приводит к остеомаляции). Дефицит кальция и/или витамина Д вызывает обратимое увеличение секреции паратгормона. Подобный вторичный гиперпаратиреоз становится причиной усиления метаболизма в костной ткани, что в свою очередь может привести к возникновению хрупкости костей и переломам.
В соответствии с продукцией, физиологической регуляцией и механизмом действия витамин Д может расцениваться в качестве прекурсора стероидного гормона. В дополнение к холекальциферолу, образующемуся в физиологических условиях в коже, его дополнительные количества могут поступать в организм с пищей или в форме лекарственных средств. Поскольку в последнем случае ингибирования образования синтеза витамина Д не происходит, возможно развитие передозировки и симптомов интоксикации. Эргокальциферол (витамин Д2) синтезируется растениями. Человеческий организм метаболизирует его в активную форму способом, аналогичным активации холекальциферола. Он обладает такими же количественными и качественными характеристиками.
Фармакокинетика
В дозах, поступающих с пищей, витамин Д почти полностью всасывается вместе с алиментарными липидами. При более высоких дозах всасывается примерно две трети витамина Д. Кожа под действием ультрафиолетового облучения синтезирует витамин Д из . Витамин Д переносится в печень специфическим транспортным белком. В печени он метаболизируется микросомальной гидроксилазой до . Витамин Д и его метаболиты выводятся из организма с желчью и калом.
Витамин Д накапливается в мышечной и жировой ткани и поэтому имеет длительный биологический период полувыведения. После приема высоких доз витамина Д концентрация Д в плазме крови может оставаться повышенной в течение нескольких месяцев. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой витамина Д, может сохраняться несколько недель (также см. раздел «Передозировка»).
Показания к применению
— Профилактика и лечение дефицита витамина Д у взрослых и подростков (с 12 до 18 лет);
— В качестве дополнения к специфической терапии остеопороза у пациентов с риском дефицита витамина Д, предпочтительно в сочетании с кальцием.
Способ употребления
Лекарственное средство принимается внутрь, во время еды.
Профилактика и лечение дефицита витамина Д у взрослых и подростков (с 12 до 18 лет).
— Профилактическая доза витамина Д определяется индивидуально врачом с учетом возраста, поступления витамина Д из других источников (пища, инсоляция), избыточной массы тела (ожирения) пациента, приема лекарственных средств, влияющих на метаболизм витамина Д. Обычно рекомендуемая доза составляет 5001000 ME витамина Д в сутки.
— Лечебная доза витамина Д и продолжительность лечения определяется индивидуально врачом с учетом исходной степени тяжести дефицита витамина Д, подтвержденной лабораторно, возраста, поступления витамина Д из других источников (пища, инсоляция), избыточной массы тела (ожирения) пациента, приема лекарственных средств, влияющих на метаболизм витамина Д. Обычно рекомендуемая доза составляет 5 000 — 6 000 МЕ витамина Д в сутки. Продолжительность лечения до 6–8 недель с последующим лабораторным контролем концентрации в крови и решением вопроса о продолжении приема или переходе на прием профилактической дозы.
В качестве дополнения к специфической терапии остеопороза у пациентов с риском дефицита витамина Д: рекомендуемая доза витамина Д составляет 1000 ME в сутки или еженедельная доза 7000 ME или альтернативная ежемесячная 50000 ME. Для пожилых пациентов, которые особенно подвержены риску падений и переломов, рекомендуется доза, эквивалентная 2000 ME витамина Д в сутки. Пациенты должны получать дополнительно кальций, если потребление из пищи недостаточно.
Некоторые группы населения подвержены высокому риску дефицита витамина Д, в связи с чем для этих групп может потребоваться назначение более высоких доз и мониторинг концентрации в сыворотке крови:
— лица, страдающие алкоголизмом;
— институционализированные или госпитализированные лица;
— темнокожие;
— пациенты с заболеваниями гепатобилиарной системы нарушение печеночной функции, цирроз, обструктивная желтуха;
— пациенты с нарушением всасывания, в том числе страдающие воспалительными заболеваниями кишечника, персистирующей диареей и целиакией;
— пациенты с ожирением;
— пациенты с диагностированным остеопорозом;
— пациенты, использующие сопутствующие препараты (например, противосудорожные препараты, глюкокортикоиды);
— лица с ограниченным воздействием солнца, в том числе и дети.
Для удобства подбора дозы витамина Д3 рекомендуется использовать лекарственные средства с различной дозировкой (500 МЕ, 2 000 МЕ, 5 000 МЕ, 50 000 МЕ).
Дозировка при печеночной недостаточности
Коррекция дозы не требуется.
Дозировка при почечной недостаточности
Витамин Д не следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Младенцы и дети (0 — 12 лет)
Не рекомендуется детям до 12 лет.
Пожилой возраст
В пожилом возрасте потребность в витамине Д может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина Д, снижения способности кожи синтезировать провитамин Д, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности. Доза лечения дефицита витамина Д у пожилых людей определяется индивидуально врачом в зависимости от течения и тяжести заболевания.
Особые указания
Витамин Д следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение препаратами витамина Д, необходимо отслеживать его влияние на метаболизм кальция и фосфатов.
Витамин Д не должен назначаться пациентам с предрасположенностью к образованию содержащих кальций камней в почках. Следует учитывать риск кальцификации мягких тканей.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, получающих лечение от заболеваний.
С осторожностью следует назначать препараты витамина Д при саркоидозе по причине риска повышения уровня его трансформации в активный метаболит. У таких пациентов необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке и моче.
При назначении других лекарственных средств, содержащих витамин Д, необходимо учитывать его дозу в составе препарата . Прием дополнительных доз витамина Д или кальция должен осуществляться только под наблюдением врача. В таких случаях необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке и моче.
Следует проявлять особую осторожность при назначении лекарственных средств, содержащих витамин Д, при нарушении выведения кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина, а также пациентам с ограниченной подвижностью (риск развития гиперкальцемии и гиперкальциурии). У таких пациентов необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке и моче.
Сообщалось, что пероральное введение высоких доз витамина Д (500 000 МЕ однократным болюсным введением в год) приводит к повышенному риску переломов у пожилых людей, причем наибольшее увеличение наблюдается в течение первых 3 месяцев после введения дозы.
При длительном лечении дозами свыше 1000 ME витамина Д в сутки, необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке.
Холекальциферол не следует принимать при псевдогипопаратиреозе, поскольку в фазе нормальной чувствительности к витамину Д потребность в нем может уменьшаться, что приводит к риску отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать другие производные витамина Д, позволяющие более точно регулировать дозировку.
Беременность и период грудного вскармливания
Во время беременности и в период грудного вскармливания требуется адекватное поступление витамина Д.
Холекальциферол в суточной дозе свыше 500 МЕ следует назначать при беременности только в случае явной необходимости и только в дозах, которые являются абсолютно необходимыми для устранения дефицита. Передозировки витамина Д при беременности необходимо избегать, поскольку возникающая в ее результате гиперкальциемия может привести к задержке физического и умственного развития, развитию надклапанной формы аортального стеноза и ретинопатии у ребенка.
Витамин Д и его метаболиты проникают в грудное молоко. Случаев передозировки у новорожденных в результате их грудного вскармливания не наблюдалось. Однако при назначении дополнительного витамина Д грудному ребенку врач должен учитывать дозу любого дополнительного витамина Д, назначаемого матери.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой
Изучение влияния на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось. Влияние маловероятно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противосудорожные препараты (такие как фенитоин) и барбитураты. Уровень может снижаться и повышаться скорость превращения в активные метаболиты.
Тиазидные диуретики. Могут снижать выведение кальция с мочой и, соответственно, повышать риск развития гиперкальциемии. У таких пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг концентрации кальция в крови и моче.
Глюкокортикостероиды. Одновременное назначение может снижать эффект лекарственного средства.
Сердечные гликозиды. Пероральное назначение витамина Д может повышать их эффективность и токсичность вследствие повышения уровней кальция (риск развития сердечных аритмий). У таких пациентов необходимо контролировать показатели уровня кальция в плазме и моче, ЭКГ, а также (если это показано) уровни дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
Метаболиты витамина Д или его аналоги (например, кальцитриол). Витамин Д может комбинироваться с метаболитами или аналогами витамина Д только в исключительных случаях и под контролем уровня кальция в плазме крови.
Рифампицин и изониазид. Могут снижать эффект лекарственного средства увеличения скорости биотрансформации.
Ионообменные смолы, такие как холестирамин, слабительные средства, такие как парафиновое масло: могут снизить всасывание витамина Д в тракте. Орлистат может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимого витамина Д.
Актиномицин, противогрибковые препараты (производные имидазола): влияют на активность витамина Д, ингибируя превращение
в 1,.
Побочное действие
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классификацией и частотой встречаемости.
Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но Передозировка
Симптомы передозировки
Острая и хроническая передозировка витамина Д может привести к развитию гиперкальциемии, которая может принимать постоянный и потенциально жизнеугрожающий характер. Симптомы являются нетипичными и могут включать сердечные аритмии, жажду, обезвоживание, адинамию и нарушения сознания. Кроме того, хроническая передозировка может привести к отложению кальция в сосудах и тканях организма.
Эргокальциферол (витамин Д2) и холекальциферол (витамин Д3) имеют относительно низкий терапевтический индекс. Порог интоксикации витамином Д варьирует в диапазоне 40 000–100 000 ME в сутки при приеме на протяжении 1–2 месяцев у взрослых с нормальной функцией паращитовидной железы. Новорожденные и дети младшего возраста могут оказаться чувствительными и к гораздо более низким дозам. Поэтому не следует назначать этой категории пациентов витамин Д без медицинского наблюдения.
Передозировка приводит к повышению уровня фосфора в сыворотке крови и моче, а также к гиперкальциемическому синдрому с последующим отложением кальция в тканях, прежде всего в почках (нефролитиаз, нефрокальциноз) и сосудах. Симптомы гиперкальциемии могут включать анорексию, жажду, тошноту, рвоту, запор, боль в животе, мышечную слабость, усталость, психические расстройства, полидипсию, полиурию, боль в костях и в тяжелых случаях аритмию сердца. Экстремальная гиперкальциемия может привести к коме и смерти.
Типичные биохимические нарушения включают гиперкальциемию, гиперкальциурию, а также повышение концентраций
в сыворотке крови.
Лечение передозировки
При передозировке необходимо проводить мероприятия по лечению зачастую персистирующей, а при некоторых условиях жизнеугрожающей гиперкальциемии. Мерой первой помощи является отмена лекарственного средства; для нормализации состояния гиперкальциемии, вызванной интоксикацией витамина Д, может потребоваться несколько недель.
В зависимости от степени тяжести гиперкальциемии могут использоваться следующие меры: диета с низким содержанием или отсутствием кальция, потребление больших количеств жидкости, форсированный диурез, индуцированный фуросемидом, и в некоторых случаях назначение глюкокортикостероидов и кальцитонина.
При нормальной функции почек уровни кальция могут быть в достаточной мере понижены внутривенным введением 0,9% раствора натрия хлорида (3–6 литров в течение 24 часов) с сопутствующим назначением фуросемида и в некоторых случаях натрия эдетата в дозе 15 мг/кг массы тела/час в сочетании с постоянным мониторингом уровня кальция и ЭКГ. При олигурии, напротив, необходимо проведение гемодиализа (не содержащий кальция диализат).
Специфического антидота не существует.
При длительной терапии высокими дозами витамина Д рекомендуется отслеживать развитие симптомов потенциальной передозировки (тошноты, рвоты, на начальном этапе также диареи, позднее запора, потери аппетита, усталости, головной боли, мышечной боли, боли в суставах, мышечной слабости, сонливости, азотемии, полидипсии и полиурии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нефрокальциноз, нефролитиаз, тяжелая почечная недостаточность, гипервитаминоз Д, детский возраст до 12 лет.
Срок годности и условия хранения
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Витамин Д3: как принимать и когда нельзя
Хрупкость костей – довольно распространенная проблема для многих, особенно для людей в возрасте. Ведь с течением лет организм утрачивает нормальный баланс кальция в организме. Отсюда – переломы костей, хрупкость волос и ногтей. Кальций отвечает за все эти функции, а правильно усваиваться ему помогает витамин D3.
В продуктах его найти практически невозможно, он вырабатывается в организме при воздействии солнечного света. Но в средней полосе России солнечный свет тоже – дефицит. Приходится употреблять специальные препараты, содержащие кальций и этот витамин.
В чем выпускается
Обычно этот витамин можно найти в аптеках в виде водного раствора. Он прозрачный, немного желтоватого цвета. Иногда бывает осадок на дне. По –медицински он называется колекальциферол. Раствор продается в стеклянных флаконах темного цвета. К флакону прикреплена капельница для отмеривания капель.
Как действует
Это средство призвано восполнять дефицит витамина D3 в организме. Он регулирует обмен кальция и фосфора. Он усиливает всасывание этих веществ в кишечнике. У детей применение этого средства обеспечивает укрепление костного аппарата и зубов. Попадая в лимфатическую систему, вещество быстро впитывается, потом попадает в печень. Там оно метаболизируется, превращаясь в кальцифедиол. Попадая в почки, превращается в кальцитриол. Выводится через почки и желчный.
Когда назначают
Препарат применяется в следующих случаях:
лечение и профилактика рахитов;
заболевания тонкого кишечника;
послеоперационные состояния (операции на желудке и тонком кишечнике);
при нарушении минерального обмена у людей старше сорока пяти лет;
при непереносимости молочных продуктов.
Когда нельзя принимать
Средство не назначают при:
кальцинатах в почках;
повышенной чувствительности к веществу.
Весьма осторожно назначают при атеросклерозе, сердечной недостаточности, активной форме туберкулеза, саркоидозе, гиперфосфатемии, фосфатах в почках, органических поражениях сердца, острых и хронических заболеваниях почек и печени, болезнях желудка и кишечника, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, беременности, лактации, гипотиреозе.
Как принимать
Обычно флаконы выпускается с капельницами, но если капельницы нет, надо пользоваться глазными пипетками. Одна капля такой пипетки содержит 625 МЕ вещества. Каплю растворяют в ложке с водой или с молоком. Для профилактики рахита здоровым младенцам дают уже с восьмого дня по одной капле каждый день.
Недоношенным младенцам дают по две капли каждый день. Назначают детям первого и второго года особенно важно давать средство зимой, когда солнечного света минимальное количество.
Если рахит уже развился, дают от двух до восьми капель в день в течение года. При недостаточности витамина Д3 принимают по две капли в день. При синдроме альабсорбации принимают по пять-восемь капель.
При гипопаратиреозе принимают от шестнадцати до тридцати капель в сутки, в зависимости от тяжести заболевания. Во время лечения следует контролировать содержания кальция в крови.
Побочные эффекты
Обычно препарат хорошо переносится, но иногда возникают нежелательные побочные действия:
Источник