Метилкобаламин
Показания к применению
Заболевания периферической нервной системы (комплексное лечение): невралгия, полиневропатия, радикулопатия. Хронический гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический панкреатит. Необходимость повышения физической работоспособности (в т.ч. в спорте).
Возможные аналоги (заменители)
Группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, при заболеваниях периферической нервной системы — по 10 мг 1 раз в день. В комплексной терапии заболеваний печени и панкреатита — по 5 мг 2 раза в день или 10 мг 1 раз в день. Курс лечения — 3-4 нед. При необходимости через 1 мес проводят повторные курсы лечения. В спортивной медицине — 5-10 мг 1 раз в день в течение 2-3 нед.
Фармакологическое действие
Коферментная форма витамина B12. Участвует в процессах трансметилирования, в синтезе белков и нуклеиновых кислот, в обмене углеводов и липидов. Стимулирует монооксигеназную систему, оказывает защитное действие на SH-группы и активирует глутатионтрансферазы печени. Оказывает анаболическое действие (повышая физическую работоспособность), регенерирующее воздействие при механическом и токсическом повреждении нервных стволов. При заболеваниях периферической нервной системы уменьшает болевой синдром, способствует восстановлению двигательных функций и уменьшению вегетативных нарушений. Оказывая гепатопротекторное действие, благоприятно влияет на функцию печени при токсическом гепатите, циррозе печени, панкреатите. Уменьшает поражение суставов при адъювантном артрите, оказывает гемопоэтическое действие.
Побочные действия
Аллергические реакции на компоненты препарата.
Особые указания
Дефицит витамина B12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация Fe.
Применение при беременности и лактации
Не рекомендуется во время беременности и грудного вскармливания.
Взаимодействие
Препарат фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле препарата ион кобальта разрушает др. витамины).
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические ЛС, колхицин, препараты K+ снижают абсорбцию.
Прием усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Нельзя сочетать прием с препаратами, повышающими свертываемость крови.
Риск развития аллергических реакций на фоне тиамина.
Источник
Цианокобаламин (Витамин В12) р-р д/ин. 0.5 мг/мл 1 мл №10 ампулы
Состав
1 мл (одна ампула) содержит — цианокобаламина 500 мкг, натрия хлорида, воду для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 500 мкг/мл.
Описание
Прозрачная жидкость красного цвета.
Фармакодинамика
Витамин B12. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы 90%. Cmax после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 в печени — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — с каловыми массами при сниженной функции почек — 0-7% почками, 70-100% — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Показания к применению
Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия). Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, травмы периферических нервов. Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит). С профилактической целью — при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника. Стрессовое состояние и инфекция (длительно протекающие), диета, патология почек.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации. С осторожностью Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12, склонность к образованию тромбов.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: редко — состояние возбуждения, головная боль, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — кардиалгия, тахикардия. Аллергические реакции: редко — крапивница. Прочие: диарея, при применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты K+ снижают абсорбцию. Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Нельзя сочетать с лекарствнными средствами, повышающими свертываемость крови.
Способ применения и дозы
Подкожно при анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут через день при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400 — 500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5 — 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту) в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений — по 200 — 400 мкг 2 — 4 раза в месяц. При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах — по 200 — 500 мкг через день в течение 2 нед. При травматических поражениях периферической нервной системы 200 — 400 мкг через день в течение 40 — 45 дней. Для устранения дефицита цианокобаламина вводят внутримышечно или внутривенно: для лечения — по 1 мг ежедневно в течение 1 — 2 нед, поддерживающая доза 1 — 2 мг от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц для профилактики — 1 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Особые указания
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 — 6 мес. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 100 мкг на инъекцию). При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.
Форма выпуска
По 1 мл в ампулах в упаковке № 10 и № 10х1.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Открытое акционерное общество Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь, г. Борисов Минской обл., ул. Чапаева 64/27, тел/факс +375(177) 735612.
Источник
Статьи
Витамин B12, также известный как кобаламин, является важным водорастворимым витамином, участвующим в производстве эритроцитов, здоровье мозга и синтезе ДНК. Недостаток этого ключевого витамина может вызвать серьезные симптомы, включая усталость, повреждение нервов, проблемы с пищеварением и неврологические проблемы, такие как депрессия и потеря памяти. Поэтому многие люди обращаются к витаминам B12, чтобы помочь удовлетворить свои потребности и предотвратить дефицит. В этой статье рассматриваются основные различия между метилкобаламином и цианокобаламином – двумя наиболее распространенными источниками витамина B12, присутствующими в добавках.
Синтетический и натуральный витамин B12 Добавки витамина B12 обычно могут включать одну из двух форм: цианокобаламин или метилкобаламин. Обе эти формы почти идентичны и содержат ион кобальта, окруженный корриновым кольцом.
Однако каждая из них имеет молекулу, присоединенную к ионам кобальта. Хотя метилкобаламин содержит метильную группу, цианокобаламин содержит молекулу цианида. Цианокобаламин представляет собой синтетическую форму витамина B12, которая не встречается в природе. Он чаще используется в добавках, так как считается более стабильным и экономически эффективным, чем другие формы витамина B12. Когда цианокобаламин входит в ваш организм, он превращается в метилкобаламин или аденозилкобаламин, которые являются двумя активными формами витамина B12 у людей. В отличие от цианокобаламина, метилкобаламин представляет собой натуральную форму витамина B12, которая может быть получена из добавок, а также из пищи, такой как рыба, мясо, яйца и молоко.
Резюме: Цианокобаламин представляет собой синтетическую форму витамина B12, присутствующую только в добавках, в то время как метилкобаламин представляет собой натуральную форму, которую вы можете получить из пищевых источников или добавок.
Могут усваиваться и сохраняться по-разному. Другим важным отличием метилкобаламина и цианокобаламина является то, как они усваиваются и сохраняются в вашем организме. Некоторые исследования показывают, что ваш организм может усваивать цианокобаламин лучше, чем метилкобаламин.
Фактически одно исследование показало, что организмы людей усваивают около 49% дозы цианокобаламина в 1 мкг, по сравнению с 44% той же дозы метилкобаламина. Напротив, в другом исследовании, сравнивающем две формы, сообщалось, что цианокобаламина выводится через мочу в три раза больше, указывая на то, что метилкобаламин может быть лучше сохранен в вашем организме. Однако некоторые исследования показывают, что различия в биодоступности между двумя формами могут быть незначительными и что на степень усвоения могут влиять такие факторы, как возраст и генетика.
К сожалению, недавние исследования, непосредственно сравнивающие эти две формы витамина B12, ограничены. Для измерения степени усвоения и сохранения метилкобаламина в сравнении с цианокобаламином в организмах здоровых взрослых людей необходимы дополнительные исследования.
Резюме: Исследования показывают, что цианокобаламин может лучше усваиваться в вашем организме, тогда как метилкобаламин, вероятно, имеет более высокую степень сохранения.
Другие исследования показали, что различия в усвоении и сохранении минимальны. Цианокобаламин может быть превращен в другие формы витамина B12 Когда вы принимаете цианокобаламин, он может быть преобразован в обе активные формы витамина B12 – метилкобаламин и аденозилкобаламин. Подобно метилкобаламину, аденозилкобаламин необходим для многих аспектов вашего здоровья. Он участвует в метаболизме жиров и аминокислот, а также в образовании миелина, который создает защитную оболочку вокруг ваших нервных клеток. Недостатки обеих форм витамина B12 могут увеличить риск неврологических проблем и неблагоприятных побочных эффектов. Но в то время как прием добавок цианокобаламина может увеличить уровни активных форм витамина B12, метилкобаламин не увеличивает уровни аденозилкобаламина. По этой причине устранять дефицит витамина B12 рекомендуется либо цианокобаламином, либо комбинацией метилкобаламина и аденозилкобаламина, чтобы обеспечить удовлетворение потребностей вашего организма.
Резюме: Цианокобаламин может быть превращен как в метилкобаламин, так и в аденозилкобаламин. Однако добавки метилкобаламина не повышают уровень аденозилкобаламина. Обе формы полезны для здоровья Хотя существуют четкие различия между метилкобаламином и цианокобаламином, обе этих формы витамина B12 оказывают благотворное влияние на здоровье и могут предотвратить недостатки этого витамина.
На самом деле, одно исследование с участием 7 пациентов с дефицитом витамина B12 показало, что пероральный прием метилкобаламина нормализовал уровни витамина B12 в крови в течение двух месяцев. Аналогичным образом, в другом исследовании было выявлено, что прием добавок цианокобаламина в течение трех месяцев также увеличивал уровни витамина B12 у 10 человек с пернициозной анемией, которая была вызвана нарушением абсорбции B12. Оба типа витамина могут также обеспечивать другие полезные эффекты для здоровья.
Один обзор семи исследований показал, что как метилкобаламин, так и комплекс витаминов группы B, содержащий цианокобаламин, эффективны в снижении симптомов диабетической нейропатии – осложнения сахарного диабета, которое приводит к повреждению нервов. Кроме того, несколько исследований на животных показали, что каждая форма может оказывать нейропротекторное действие и может быть полезной в лечении заболеваний, которые влияют на вашу нервную систему.
Резюме: Как метилкобаламин, так и цианокобаламин могут лечить дефицит витамина B12.
Исследования на животных и человеке показали, что они могут уменьшить симптомы диабетической нейропатии и могут также оказывать нейропротекторное действие.
Если вы считаете, что у вас может быть дефицит витамина B12, поговорите со своим врачом, чтобы определить лучший курс лечения. Однако, если вы просто хотите восполнить связанный с неправильным питанием возможный недостаток питательных веществ, добавки витамина B12 могут помочь. Цианокобаламин представляет собой синтетическую форму витамина B12, которая может быть превращена в натуральные формы этого витамина – метилкобаламин и аденозилкобаламин. Организм лучше усваивает цианокобаламин, тогда как метилкобаламин имеет более высокую степень сохранения. Оба могут предотвратить дефицит B12, но для достижения наилучших результатов метилкобаламин с аденозилкобаламином следует сочетать.
Независимо от того, какую форму витамина B12 вы выберете, обязательно объединяйте его со здоровой, сбалансированной диетой, чтобы удовлетворить ваши потребности в питательных веществах и оптимизировать свое здоровье.
Источник