Аскорбиновая кислота
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
В 1 мл препарата содержит:
активное вещество- кислота аскорбиновая — 50,0 мг или 100,0 мг
вспомогательные вещества- натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит, вода для инъекций, насыщенная углекислым газом.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота — витаминное средство, которое не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей; в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов (Pg) и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Фармакокинетика
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Показания
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты.
— при авитаминозе C (цинга);
— в составе комплексной терапии при кровотечениях (легочных, маточных, вызванных лучевой болезнью), при различных интоксикациях и инфекционных заболеваниях, алкогольном и инфекционном делирии, болезни Аддисона, при передозировки антикоагулянтов, вялозаживающих ранах, различных дистрофиях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Введение больших доз — гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет, почечнокаменная болезнь, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Гипероксалурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидноклеточная анемия, злокачественные новообразования.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Аскорбиновая кислота проникает через плаценту. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, но адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проводилось, поэтому при парентеральном введении больших доз аскорбиновой кислоты необходимо соотносить пользу для матери и риск для плода.
Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко, поэтому при парентеральном введении больших доз аскорбиновой кислоты необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Применяют по назначению врача.
Препарат вводят внутривенно и внутримышечно.
Лечебные дозы для взрослых — по 1-3 мл раствора 50 мг/мл, при отравлениях вводят до 60 мл/сутки.
Лечебные дозы для детей — по 1-2 мл 50 мг/мл раствора (или по 1 мл 100 мг/мл раствора).
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): при быстром внутривенном введении — головокружение, чувство усталости; при длительном применении больших доз — повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз, при применении в высоких дозах — повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — анафилактический шок.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.
Прочие: гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз — задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.
Передозировка
При внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов. При появлении одного из симптомов перечисленных ниже, применение препарата следует прекратить.
При длительном применении больших доз (более 1 г) симптомы: головная боль; повышение возбудимости центральной нервной системы; бессонница; тошнота; рвота; диарея; гиперацидный гастрит; ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия); гипероксалурия; нефролитиаз (из кальция оксалата); повреждение гломерулярного аппарата почек; умеренная поллакиурия (при приёме дозы более 600 мг/сут); снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сутки повышает биодоступность этинилэстрадиола (в составе контрацептивов для приёма внутрь). Снижает эффективность гепарина, непрямых коагулянтов, антибиотиков. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой происходит повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и уменьшение экскреции ацетилсалициловой кислоты. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.
В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением (АД). При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения её необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз, лактатдагидрогеназы).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл и 100 мг/мл.
2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия. 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона.
5, 10 ампул в пачку из картона с перегородками или решетками, или сепаратором из картона для потребительской тары или бумаги мешочной.
10 ампул в коробку из картона.
В каждую коробку или пачку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный.
При использовании ампул с насечками, кольцами надлома, точками надлома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Для раствора 50 мг/мл 1 год. Для раствора 100 мг/мл 1 год 6 месяцев. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.
Источник
Аскорбиновая кислота
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: аскорбиновая кислота — 50,0 мг;
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (Трилон Б) — 0,25 мг, натрия гидрокарбонат) — 23,85 мг,- натрия сульфит безводный — 2,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.
Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, железа, утилизации углеводов, синтезе липидов, белков, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового железа. Обладает антиагрегантными и антиоксидантными свойствами.
Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).
Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы, и инкреторную — щитовидной.
Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу.
Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10–20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желёз, яичниках, печени, селезёнке, поджелудочной железе, лёгких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно, и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причём повышенная экскреция сохраняется после прекращения приёма. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Показания
Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина C и невозможности перорального применения).
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.
В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сг51).
Противопоказания
Гиперчувствительность. При длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Сахарный диабет, гипероксалурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, почечнокаменная болезнь.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.
Способ применения и дозы
Аскорбиновую кислоту назначают внутримышечно, внутривенно (медленно).
Лечебные дозы для взрослых — от 100 до 500 мг (2–10 мл 50 мг/мл раствора) в сутки, при терапии цинги — до 1 000 мг в сутки.
Лечебные дозы для детей — от 100 до 300 мг (2–6 мл 50 мг/мл раствора) в сутки, при терапии цинги — до 500 мг (10 мл 50 мг/мл раствора) в сутки.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сr51) — 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Сr51.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: при быстром внутривенном введении — головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы, умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Передозировка
Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г в сутки повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в составе пероральных, контрацептивов).
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трёхвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.
Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств (ЛС), имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстринами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения её необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорождённого возможно развитие синдрома «отмены».
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребёнка. Теоретически существует опасность для ребёнка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Источник