Цианокобаламин гидрохлорид что это за витамин

Цианокобаламин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛС-000095-260110

Торговое название препарата: цианокобаламин

Международное непатентованное название (МНН): цианокобаламин

Химическое название: альфа-(5,6-диметилбензимидазолил) кобамид

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Описание: Прозрачная жидкость от слабо-розового до ярко-красного цвета.

Состав:
На 1 мл:
Активное вещество: В 1 мл содержится
Цианокобаламина -200 или 500 мкг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия хлорид.

Фармакотерапевтическая группа: витамин
Код ATX B03BA01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Витамин В₁₂ оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму — аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В₁₂ и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Кобамамид участвует в переносе метальных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метальных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты и янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Суточная потребность в витамине В₁₂: для взрослых мужчин — 1-2 мг; для лиц пожилого возраста -1.2-1.4 мг; для женщин — 1-2 мг (у беременных больше на 0.5 мг, у кормящих — на 0.6 мг); для детей, в зависимости от возраста — 0.3-1.4 мг.

Фармакокинетика
В крови витамин В₁₂ связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы — 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения — через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7% почками, 70- 100% — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.

Показания к применению
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В₁₂:
Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В₁₂ (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или JIC).
В комплексной терапии:
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.
В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевания периферической нервно:; системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
В дерматологии: псориаз, фото дерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.
С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В₁₂ (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.

С осторожностью
Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В₁₂, склонность к образованию тромбов.

Способ применения и дозы
Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400-500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза -100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функции нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы — по 200-500 мкг через день в течение 2 нед.
При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При лучевой болезни — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию.
Для устранения дефицита витамина В₁₂ вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно, 15-30 мкг через день.

Побочное действие
Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.
Усиливает риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.

Особые указание
Дефицит витамина В₁₂ должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Нb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0.1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на ЖКТ. При принятии рекомендуемых доз в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.

Форма выпуска
По 1 мл в ампулы. По 10 ампул в пачку из картона с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
В защищенном от света, недоступном для детей месте.
При температуре не выше 25°С.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО « Ереванская химико-фармацевтическая фирма»
Россия 375040, Армения, Ереван, ул. Аджаряна 2-ой переулок, № 6.

Адрес приема претензий:
ООО «СтатусФарм»
Россия 109316, г. Москва, Остаповский пр-д, д.5, стр.1

Источник

Витамин В12

Многих людей, не только спортсменов, интересует вопрос, для чего нужен организму витамин В12. Он необходим для полноценного функционирования организма. Витамин В12 весьма значимый для нервной системы и играет важную роль в создании ДНК и РНК в период зачатия. Также такой элемент помогает усваивать углеводы, белки и жиры. Невзирая на то, что вещество незаменимо для всех систем организма, некоторые люди совершенно не думают об этом.

Зачем витамин В12 нужен организму?

Цианокобаламин (В12) повышает гемоглобин в крови, нервную систему, эритроциты, обмен веществ. Также способен снизить степень холестерина.

Значительное содержание такого элемента после переработки оказывается в печени, почках, селезенки и мышцах. Цианокобаламин используют для лечения и профилактики анемии, применяют в болезнях печени, селезенки, кожи, а также неврите, невропатии, истощении, воспалении, истощении.

Данный элемент положительно влияет на мышцы сердца, щитовидные железы, иммунитет, артериальное давление. Он оказывает антиаллергенное действие, антитоксическое и противоопухолевое. Вы можете купить в нашем магазине и Twinlab B-12 Dots 100 таб.

Животные источники, в которых находится данный элемент, полезны для улучшения функции продолжения рода, повышения аппетита, улучшения сна, тонуса и избавления от депрессии.

К чему приводит недостаток витамина в организме?

Цианокобаламин выходит из организма через желчные протоки. Нехватка компонента происходит, через отказ от мясных блюд, печенки, морепродуктов, яиц и молочных продуктов.

Дефицит В12 может вызвать проблемы с ЖКТ: гастрит, энтероколит, глисты. Если нехватка элемента регулярная, то на протяжении нескольких лет может возникнуть сильное снижение гемоглобина (анемия). Затем происходит нарушение в обмене веществ, понижение гемоглобина и эритроцитов, страдает нервная система и желудок.

Дефицит В12 имеет такие симптомы у взрослых:

• депрессивное состояние;
• повышение утомляемости;
• боли в голове;
• злость;
• слабая тяга к еде;
• онемение;
• ломкость волос;
• желтый или серый цвет кожи.

В случае избытка витамина человек чувствует нервное возбуждение, страдает от тахикардии (частого сердцебиения), сердечные боли. Возможна передозировка при лейкозе, циррозе, хроническом гепатите и почечной недостаточности. Приобрести различные витамины в таблетках по приемлемой цене можно в нашем интернет-магазине. Наиболее популярными средствами являются: OLIMP B12 Forte Bio-complex 30 капс.

Продукты, которые содержат В12

В каких продуктах содержится витамин В12? Ведь он не синтезируется ни животными, ни растениями, поэтому его содержание зависит от того, как продукт сохраняет витамин. Зачастую бывает так, что В12 попадает в организм из животных источников.

Чтобы составить правильный рацион, нужно обратить внимание на такие продукты как:

• печень телятины;
• лосось;
• мясо говядины;
• мясо барана;
• гребешки;
• морепродукты;
• водоросли;
• пивные дрожжи.

Препарат Цианокобаламин

Препарат Цианокобаламин можно купить в аптеке или в магазине, через интернет. Выпускается витамин В12 в ампулах. Это средство активирует обмен веществ. Применение его имеет свои показания:

• анемия;
• дефицит В12;
• железодефицит;
• болезни нервной системы;
• синдром Дауна;
• радикулит;
• кожные болезни;
• гепатит;
• цирроз;
• лучевая болезнь.

Инструкция по применению представлена для каждого заболевания отдельно. Детям в возрасте до 3 лет принимать препарат запрещено.

В нашем ассортименте множество витаминных комплексов с разными названиями препаратов и по доступным ценам!

Видео: Важность витамина В12

Источник

ЦИАНОКОБАЛАМИН

ЦИАНОКОБАЛАМИН (синоним витамин B₁₂) — Coα-(α-5,6- диметилбензимидазолил)-Coβ-цианокобамид — кобальтсодержащее комплексное соединение, относящееся к веществам, содержащим корриновое ядро,— корриноидам, является витамином. Цианокобаламин обладает антипернициозным действием, влияет на гемопоэз, участвует в переносе метильных групп, например при синтезе метионина, а также в синтезе нуклеиновых кислот (см.) и в обмене тетрагидрофолиевой кислоты (см. Фолиевая кислота). При недостаточности цианокобаламина экзогенного (алиментарного) или эндогенного характера (см. Витаминная недостаточность) развиваются анемия Аддисона — Бирмера (см. Пернициозная анемия), изменения в спинном мозге типа фуникулярного миелоза (см.), полиневропатия и др., отмечают ахлоргидрию (см.), отсутствие аппетита, субфебрильную температуру. В медицине цианокобаламин используется в качестве лекарственного средства. В кристаллическом состоянии цианокобаламин получен в 1948 году.

Биосинтез витамина B₁₂ осуществляется только микроорганизмами, среди которых основная роль принадлежит бактериям, актиномицетам и сине-зеленым водорослям. По-видимому, за счет последних витамин B₁₂ накапливается в теле моллюсков, рыб и других водных животных; источником Ц. в организме наземных животных являются актиномицеты. Очень большие количества этого витамина образуются при биологической очистке сточных вод (см.) в составе так наз. активного ила. Витамин B₁₂ синтезируется также микрофлорой кишечника животных и человека при условии содержания кобальта в составе пищевых веществ. Источником витамина B₁₂ в питании человека служат лишь животные продукты; самыми богатыми из них по содержанию витамина B₁₂ являются печень рыб, говяжья печень и почки. В животных продуктах витамина B₁₂ содержится (в мкг на 100 г сырого веса продукта): в говяжьей печени — 50—130; говяжьих почках — 20—50; печени трески — 40; сельди (филе) — 13; пикше — 11; треске — 10; камбале — 10; муке рыбной — 10—25; говядине — 2—8; телятине — 2; сыре — 1,4—3,6; коровьем молоке — 0,2—0,6; свинине — 0,1—5. В желтке куриного яйца в среднем содержится 1,2 мкг витамина B₁₂.

Основной частью молекулы цианокобаламина является кобальтовый комплекс азотистого макроцикла, носящего название «коррин». Ядро коррина содержит четыре восстановленных пиррольных кольца (или ядра), имеющих в p-положениях (см. Порфирины) метильные, ацетамидные и пропионамидные заместители.

Молекулярный вес (масса) цианокобаламина равен 1355,4. В чистом виде цианокобаламин представляет собой кристаллический порошок темнокрасного цвета без запаха. Цианокобаламин не имеет четко выраженной температуры плавления: при температуре выше 200° он начинает постепенно темнеть и разлагаться, но не плавится вплоть до 320°. Порошок цианокобаламина гигроскопичен, трудно растворим в воде (растворяется лишь 1,25% вещества при 25°), растворим в 95% спирте, практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне. Цианокобаламина диамагнитен, кобальт в молекуле цианокобаламина имеет валентность +3 и координационное числа 6. Спектр поглощения 0,002% раствора витамина B₁₂ в воде имеет следующие максимумы: 278+1 нм, 361±1 нм, 548±2 нм. Удельное вращение = — 59±9° и 20643,8 = — 110 + 10° (1,98 мг цианокобаламина в 0,4 мл, воды). Цианокобаламин кристаллизуется из воды или водного раствора ацетона. Его кристаллы имеют вид красных призм и содержат кристаллизационную воду. В кристаллическом виде при комнатной температуре и в темноте цианокобаламин устойчив. Водные растворы цианокобаламина наиболее стабильны при pH 4,0—6,0, они могут без заметной потери биологической активности подвергаться автоклавированию и тогда сохраняются в темноте при комнатной температуре в течение нескольких лет. Однако наиболее современным методом стерилизации растворов витамина B₁₂ является их обработка в замороженном состоянии (в запаянных ампулах) -излучением. В щелочных растворах цианокобаламин менее устойчив: при pH 8,0 за несколько часов нагревания при 100° он разрушается примерно на 90%. Нагревание в 0,1 н. растворе едкого натра тоже разрушает витамин B₁₂, как и его гидролиз разбавленными или слабыми кислотами. При гидролизе аскорбиновой кислотой (см.) цианокобаламин восстанавливается до неактивного продукта. Тиамин (см.) также инактивирует витамин B₁₂.

Промышленное производство витамина B₁₂ основано на его микро-биологическом синтезе с помощью Propioni-bacterium shermanii, синтезирующих витамин в коферментной форме, то есть в форме аденозилкобаламина, который при последующей обработке цианистым калием превращается в устойчивый цианокобаламин. Выделение витамина B₁₂ из ферментационных растворов осуществляется после гидролиза бактериальной массы при pH 4,0—4,5 и температуре 80—90° путем сорбции корриноидов на активированном угле и затем на катионите СГ-1 (в Н+-форме) с последующим элюированием (см. Элюция) аммиачноборатным буферным раствором. Для осаждения белков элюат обрабатывают алюмокалиевыми квасцами и далее раствором цианистого калия при pH 6,0, в результате чего осуществляется перевод корриноидов в цианокобаламин. Химическая очистка витамина B₁₂ производится путем получения его комплекса с резорцином и последующего разложения этого комплекса и кристаллизации витамина B₁₂ из водно-ацетоновых растворов. Чистота кристаллического витамина B₁₂ при этом способе очистки не ниже 95%.

Методы качественного определения цианокобаламина основаны на хроматографических (см. Хроматография), электрофоретических (см. Электрофорез) и биологических свойствах витамина B₁₂. Количественные методы определения цианокобаламина делят на химические, физико-химические, микробиологические и ферментативные. Известные химические методы количественного определения цианокобаламина и его производных — кобаламинов заключаются в количественном определении 5,6-диметилбензимидазола, кобальта или цианида (см. Синильная кислота) после разложения цианокобаламина. Спектрофотометрический метод количественного определения (см. Спектрофотометрия) состоит в прямом определении цианокобаламина по максимуму поглощения при длине волны 361 ±1 нм, этот метод принят для количественного определения витамина B₁₂ и описан в ГФХ. Микробиологические методы количественного определения кобаламинов основаны на свойстве отдельных микроорганизмов расти лишь при наличии в питательной среде кобаламинов. К таким микроорганизмам относятся Е. coli 113/3, LactobacilJus leichmannii, Ochromonas malhamensis, Euglena gracilis и др. Euglena gracilis пригодна также для определения содержания цианокобаламина в сыворотке крови. Микробиологические методы имеют различную чувствительность (от 4•10 -9 до 1•10 -15 г витамина B₁₂в 1 мл) в зависимости от используемого тест-микроорганизма. Наиболее простым является метод с использованием E. coli 113/3. Для количественного определения витамина B₁₂ в сыворотке крови широко применяют метод радиоизотопного разведения, который по чувствительности близок к микробиологическому, а по быстроте выполнения превосходит его.

Ферментативные методы определения кобаламинов являются исключительно чувствительными и позволяют определять их пикомолярные количества. Они начали разрабатываться после открытия в живых организмах коферментных форм витамина B₁₂ — метилкобаламина и аденозилкобаламина (см. Коферменты). Для этих методов используют ферменты диолдегидратазу (пропан-диолдегидратазу; КФ 4.2.1.28), гли-церолдегидратазу (КФ 4.2.1.30) и др., коферментом которых является аденозилкобаламин. Ферментативный метод основан на том, что количество активного фермента (холофермента) пропорционально количеству кофермента (КоB₁₂, в данном случае — аденозилкобаламина), добавляемого к избытку апофермента (белковой части КоВ, зависимого фермента).

Витамин B₁₂ присутствует в организме человека и животных в трех коферментоактивных формах: оксикобаламина, метилкобаламина и аденозилкобаламина, отличающихся друг от друга характером (З-аксиальных заместителей в молекуле (вместо цианогруппы р-аксиальным лигандом в их молекулах являются соответственно оке и-, метил- или 5′-дезоксиаденозильпый заместители). Установлено, что эти три кобаламина могут превращаться друг в друга. Большая часть кобаламинов в организме человека и животных находится в форме аденозил-и оксикобаламина. У здоровых людей основной формой витамина B₁₂ в плазме крови является метилкобаламин. Оксикобаламин является главной транспортной и депонируемой формой витамина B₁₂. Метилкобаламин и аденозилкобаламин — коферментные формы витамина B₁₂ в составе КоB₁₂— или B₁₂-зависимых ферментов — участвуют в катализе большого числа биохимических реакций, две из них — метилмалонил-КоА — мутазная (фермент метилмалонил-КоА — мутаза; КФ 5.4.99.2) и метионинсинтазная (фермент метионин-синтаза; КФ 4.2.99.10) обнаружены у человека и животных.

Витамин B₁₂ всасывается преимущественно в подвздошной кишке. Потребность человека в витамине B₁₂ очень невелика и составляет для взрослых и детей с 11 лет и старше 3 мкг в день (для беременных женщин и кормящих матерей — 4 мкг в день); для детей в возрасте до 3 месяцев — 0,3 мкг; 4—6 месяцев — 0,4 мкг; 7—12 месяцев — 0,5 мкг; 1—3 лет — 1 мкг; 4—6 лет — 1,5 мкг; 7 —10 лет — 2 мкг. Поскольку витамин B₁₂ синтезируется микрофлорой кишечника, то основной причиной его недостаточности является, как правило, не дефицит цианокобаламина в пище, а различные нарушения его всасывания. Для всасывания в кишечнике небольших физиологических доз витамина B₁₂ необходим так называемый внутренний фактор, антианемический фактор, или фактор Касла (см. Касла факторы). При образовании в просвете кишечника нефизиологически высоких концентраций витамина B₁₂, например в результате приема больших доз этого витамина, он может поступать в кровоток без участия внутреннего фактора за счет пассивного переноса и пиноцитоза. Транспорт кобаламинов в плазме крови осуществляется с помощью трех транспортных белков — транскобаламинов I, II и III. Установлено, что транскобаламин I относится к сывороточным а-глобулинам, а транскобаламин и к р-глобулинам. Основными проявлениями недостаточности витамина B₁₂ являются нарушения процессов кроветворения, приводящие к гиперхромной мегалобластической анемии (см.), лейкопении (см.), нейтропении и тромбоцитопении (см.). Одной из причин развития фуникулярного миелоза также является гиповитаминоз B₁₂. Установлена взаимосвязь между витамином B₁₂ и фолиевой кислотой в процессах кроветворения. Существенная роль коферментных форм витамина B₁₂ установлена не только для кроветворения, но и для процесса опухолевого роста. По экспериментальным данным, быстрый рост некоторых опухолей связан с увеличением содержания в организме метилкобаламина и активности фермента метионинсинтетазы, катализирующей превращение гомоцистеина в метионин.

Радиоактивный цианокобаламин. Наличие в молекуле цианокобаламин кобальта позволило получить радиоактивный витамин B₁₂ путем включения 56Со, б7Со, 58Co и 60Co в состав питательных сред, на которых выращивали микроорганизмы, синтезирующие витамин B₁₂. Изотопы кобальта (см. Изотопы) используются в диагностике различных заболеваний. Кроме того, меченный радиоактивным кобальтом витамин B₁₂ применяют для количественного определения этого витамина в сыворотке крови. Для введения радиоизотопной метки в витамин B₁₂ наиболее применимыми изотопами кобальта являются 57Со и 58Со, поскольку доза облучения в этих случаях намного меньше, чем при использовании, например, 60Со. Для введения в молекулы цианокобаламина используют также 32Р и 14С. Первый добавляют в виде 32P-фосфата в питательную среду и быстро выделяют меченый корриноид; однако короткий период полураспада 32Р ограничивает применение этого метода. Радиоактивный углерод (см.) используют для введения в молекулы предшественников витамина B₁₂. Меченные 13С корриноиды широко применяются в 13C-ЯМР-спектроскопии (см, Ядерный магнитный резонанс).

Цианокобаламин как препарат. В качестве лекарственных средств в медицине используют цианокобаламины, а также метаболически более активные формы витамина B₁₂ — оксикобаламин и кобамамид.

Цианокобаламин (Суапо-cobalaminum; синоним: Antipernicin, Со-bione, Vitaminum B₁₂ и др.) представляет собой кристаллический порошок темно-красного цвета без запаха, гигроскопичный, трудно растворимый в воде.

Цианокобаламин является эффективным противоанемическим средством (см.) и используется для лечения злокачественной анемии (см. Пернициозная анемия), постгеморрагических железодефицитных состояний (см. Железодефицитная анемия), апластических анемий у детей, анемий алиментарного и другого происхождения (см. Анемия). Цианокобаламин применяют также при лучевой болезни (см.), дистрофии у недоношенных и новорожденных детей после перенесенных инфекций (см. Дистрофия), при спру (см.), заболеваниях печени, полиневритах (см.), радикулите (см.), невралгиях (см.), в том числе невралгии тройничного нерва (см.), диабетических невропатиях, заболеваниях центральной нервной системы (амиотрофическом боковом склерозе, энцефаломиелите и др.), болезни Дауна (см. Дауна болезнь), при кожных заболеваниях и др.

Цианокобаламин назначают внутрь (для улучшения всасывания с фолиевой кислотой), внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально.

При пернициозной анемии цианокобаламин вводят в инъекциях по 100—200 мкг 1 раз в 2 дня до наступления ремиссии (или ежедневно в течение первой недели до ретикулоцитарного криза). При пернициозной анемии с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражением нервной системы — по 500 мкг и более (до 1000 мкг на инъекцию) в первые 7—10 дней ежедневно, а затем с интервалом в 3—5—7 дней. Для поддерживающей терапии при фуникулярном миелозе обычно назначают по 100 мкг цианокобалами-на 2 раза в месяц, а при наличии неврологических симптомов — по 200—400 мкг 2—4 раза в месяц. При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают внутримышечно по 30—100 мкг цианокобаламина 2—3 раза в неделю; при апластических анемиях у детей — по 100 мкг ежедневно; при анемиях алиментарного характера в раннем детском возрасте и анемиях у недоношенных —по 30 мкг в течение 15 дней. При заболеваниях нервной системы цианокобаламин назначают в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, в качестве поддерживающей терапии при улучшении состояния по 100 мкг в день; курс лечения до 2 недель. При травматических поражениях периферических нервов цианокобаламин вводят по 200—400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40—45 дней. При гепатитах, циррозах печени назначают (взрослым и детям) по 30—60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25—40 дней. При дистрофии у детей раннего возраста и после перенесенных инфекций, при болезни Дауна и детском церебральном параличе цианокобаламин назначают по 15—30 мкг через день. При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии назначают по 60— 100 мкг ежедневно в течение 20—30 дней. При фуникулярном миелозе, амиотрофическом боковом склерозе и рассеянном склерозе цианокобаламин вводят иногда субарахноидально по 15— 30 мкг, постепенно увеличивая дозу до 200—250 мкг.

Обычно цианокобаламин переносится хорошо. Однако при повышенной чувствительности к препарату могут возникать аллергические явления, нервное возбуждение, тахикардия, боли в области сердца. В этих случаях лечение цианокобаламином временно прекращают, а в дальнейшем его назначают в малых дозах — по 15—30 мкг. В процессе лечения цианокобаламином необходимо контролировать свертываемость крови и соблюдать особую осторожность, назначая его больным со стенокардией и наклонностью к тромбообразованию. Не следует также назначать цианокобаламин больным с острыми тромбоэмболическими осложнениями. Не рекомендуется совместное (в одном шприце) введение растворов цианокобаламина, тиамина (см.) и пиридоксина (см.), так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению этих веществ; цианокобаламин может также усиливать аллергические реакции, вызываемые тиамином, цианокобаламин противопоказан при эритремии, эритроцитезе.

Форма выпуска: ампулы по 30; 100; 200 и 500 мкг в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида, то есть по 1 мл 0,003; 0,01; 0,02 и 0,05% раствора; таблетки, содержащие цианокобаламина 50 мкг и фолиевой кислоты 800 мкг. Цианокобаламин входит также в состав поливитаминных препаратов. Хранение: в запаянных ампулах в защищенном от света месте.

Оксикобаламин (Охусоbalaminum; синоним: Hydroxycobalaminum и др.) по сравнению с цианокобаламином является более активной коферментной формой, дольше сохраняется в организме, что обусловлено его способностью прочнее связываться с белками плазмы крови и медленнее выводиться с мочой. Оксикобаламин в меньшей степени, чем цианокобаламин, увеличивает свертываемость крови.

Показания, дозы, и противопоказания к назначению те же, что и для цианокобаламин. Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 100; 500 и 1000 мкг оксикобал амина. Хранение: в запаянных ампулах в темном месте.

Кобамамид (Cobamamidum; синоним: кобамидный кофермент, Adeno-sylcobalamin, Coenzyme B₁₂ и др.) — наиболее биологически активная форма витамина B₁₂.

Кобамамид, обладая свойствами цианокобаламина, отличается от него выраженной анаболической активностью. В отличие от анаболических средств гормональной природы (см. Анаболические стероиды) препарат не вызывает побочных реакций.

У новорожденных, недоношенных или ослабленных детей с выраженной гипотрофией, кобамамид стимулирует активность пищевых и формирование прочих рефлексов, увеличивает прибавку массы тела, повышает мышечный тонус и двигательную активность. Препарат эффективен в комплексной терапии гипоксических состояний новорожденных; он способствует компенсации метаболического ацидоза, нормализации окислительно-восстановительных процессов. При невротической анорексии у взрослых кобамамид улучшает аппетит, стимулирует деятельность кишечника, способствует увеличению массы тела и др.

Препарат вводят внутрь подкожно, внутримышечно, внутривенно. Новорожденным и детям первого года жизни в качестве анаболического средства, а также при гипоксии и анемии препарат обычно назначают внутрь. Таблетку без оболочки (1000 мкг) растворяют перед употреблением в 25 м 5% раствора глюкозы и дают по 1 чайной ложке (200 мкг) за 30 минут до кормления 5 раз в день. Курс лечения 7—10 дней. Детям старше года кобамамид назначают по 500 мкг (в 50 мл кипяченой воды за полчаса до еды) 2—3 раза в день в течение 7—30 дней. В тяжелых случаях новорожденным препарат вводят внутривенно по 500 мкг одновременно с введением раствора глюкозы, кокарбоксилазы и гидрокарбоната натрия в течение 3—4 первых дней после рождения, в последующие 6—7 дней кобамамид вводят внутримышечно в той же дозе.

Взрослым при невротической анорексии и астении препарат назначают внутрь по 500—1000 мкг 3—6 раз в день (суточная доза до 3000 мкг) в течение 1—3 месяцев.

Форма выпуска: таблетки по 500 и 1000 мкг без оболочки; таблетки, покрытые оболочкой, по 100, 500 и 1000 мкг; в ампулах в виде лиофилизированного порошка по 100, 500 и 1000 мкг. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Библиогр.: Авакумов В. М. и др. Коферментный препарат витамина B₁₂ — кобамамид, Хим.-фарм. журн., т. 14, № 7, с. 115, 1980; Березовский В. М. Химия витаминов, с. 577, М., 1973; Витамины, под ред. М. И. Смирнова, с. 264, М., 1974; Канопкайте С. И. Кобаламины, Вильнюс, 1978; Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 363, М., 1978; Коферменты, под ред. В. А. Яковлева, с. 291, М., 1973; Спиричев В.Б. и Барашнев Ю. И., Врожденные нарушения обмена витаминов, с. 92, М., 1977; Экспериментальная витаминология, под ред. Ю. М. Островского, с. 438, Минск, 1979; Friedrich W. Vitamin B₁₂ und verwandte Corrinoide, Stuttgart, 1975; StroheckerR. a. Henning H. M. Vitamin assay, Wein-heim, 1965.

И. П. Рудакова; В. М. Авакумов (фарм.).

Источник