Цианокобаламин
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 500 мкг/мл
Состав
Одна ампула (1 мл) содержит:
действующее вещество: цианокобаламина – 500 мкг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость красного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин.
Код АТХ B03BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы- 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после подкожного и внутримышечного введения достигается через1 ч. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) в печени — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10 % почками, около 50 % — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7 % почками, 70-100 % — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Фармакодинамика
Цианокобаламин (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Показания к применению
— хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)
В составе комплексной терапии
— полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, травмы периферических нервов.
— кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
С профилактической целью
— при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника
Способ применения и дозы
При анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут (0,2-0,4мл) через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400 — 500 мкг/сут (0,8-1мл) в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5 — 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут (0,2мл) 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений — по 200 — 400 мкг (0,4-0,8мл) 2 — 4 раза в месяц.
При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах Взрослым — по 200 — 500 мкг/сут (0,4 -1мл) до купирования болевого
синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы – 200 — 400 мкг через день в течение 40 — 45 дней.
Внутримышечно или внутривенно
Для устранения дефицита цианокобаламина вводят: для лечения — по 1 мг (2мл) ежедневно в течение 1 — 2 нед, поддерживающая доза 1 — 2 мг (2-4мл) от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики — 1 мг (2мл) 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Лекарственную форму 500 мкг/мл применяют детям в возрасте старше 3 лет.
Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки.
Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза — 100 мкг (0,2мл). При различных формах гипо-апластических, алиментарных анемий у детей препарат назначают в возрасте от 3-х до 4-х лет по 15-50 мкг (0,1 мл), старше 4-х лет по 50 — 100 мкг (0,1мл – 0,2 мл), ежедневно в течение 15 дней или до наступления клинико-гематологического улучшения.
При дистрофических состояниях после длительных заболеваний подкожно 15-30 мкг через день.
Побочные действия
— состояние возбуждения, головная боль, головокружение
— крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке
— уплотнение и некроз в месте инъекции
— боль в месте введения
— акне, буллезная сыпь, экзема
— отеки, потливость, слабость, лихорадка, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12)
при применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу (цианокобаламин)
— тромбоэмболия, склонность к образованию тромбов
— беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)
— болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва)
— стенокардия напряжения ФК III
— доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12)
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).
Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.
Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Нельзя сочетать с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови.
Цитамен: при одновременном применении с цианокобаламином снижается эффект цитамена.
Пероральные контрацептивы — снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.
Особые указания
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 — 6 мес.
При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.
Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).
При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.
В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз — 50 мкг.
В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.
Применение в педиатрии
Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.
Беременность и период лактации
Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах, поэтому применение препарата не рекомендуется. Цианокобаламин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации или на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.
Передозировка
При применении цианокобаламина в терапевтических дозах о передозировке не сообщалось.
Симптомы при передозировке (возможны): отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже — анафилактический шок.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.
Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.
По 10 ампул во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 1 вкладышу вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.
Пачки упаковывают в групповую упаковку.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
Источник
Полезные свойства витамина B12
Об актуальности цианокобаламина (витамина B12) для организма человека сказано немало слов. Ведущие специалисты в области диетологии, терапии и гематологии сходятся во мнении, что данное органическое соединение должно регулярно поступать во внутреннюю среду в объеме суточной нормы. Этот витамин необходим не только для профилактики развития анемии, но и для обеспечения важнейших биохимических и физиологических реакций во всём организме.
Дефицитом цианокобаламина страдают люди, придерживающиеся вегетерианского образа жизни, который предполагает ограничение продуктов животного происхождения. Польза цианокобаламина и его природные источники, будут подробно рассмотрены ниже. В нашем интернет-магазине витамин С купить не составит труда, как и другие полезные вещества для огранизма.
Наиболее яркой функцией цианокобаламина является его участие в процессе образования красных кровяных телец (гемопоэз). Именно поэтому, витамин B12 является важной составляющей в процессе кроветворение. Дефицит данного элемента приводит к развитию анемии, которая чревата развитием заболеваний центральной нервной системы, почек и печени.
Кроме того, при нехватке цианокобаламина может развиваться такое коварное заболевание, как рассеянный склероз. Кроме того, к клиническим проявлениям дефицита цианокобаламина относят неврозы, повышенную психоэмоциональную возбудимость, раздражительность, бессонницу и депрессивные состояния. Клинически доказано, что хроническая нехватка данного органического соединения, может привести к развитию аутоиммунных заболеваний.
Цианокобаламин и вегетарианство
Человек, практикующий вегетерианский образ жизни, создает необходимость дополнительной компенсации цианокобаламина извне. Ни один из растительных компонентов, не может восполнить нехватку витамина B12 . Именно поэтому, для вегетарианцев были созданы специальные продукты питания, искусственно обогащенные данным элементом. Каждый из таких продуктов содержит отдельную дозировку цианокобаламина.
Несмотря на то, что малое количество данного органического соединения вырабатывается бактериями в просвете толстого кишечника, данного объёма цианокобаламина недостаточно для восполнения естественной потребности организма в этом элементе.
Особенности всасывания витамина B12
Для того чтобы витамин B12 выполнял необходимые функции в организме, необходимо не только его достаточное поступление, но и наличие в просвете кишечника специфического фактора Касла, представляющего собой фермент, стимулирующий всасывание цианокобаламина.
Негативно отразиться на процессе всасывания этого органического соединения могут гельминтозы, так как наличие кишечных паразитов приводит к выведению цианокобаламина из организма в неизменном виде. Многие альтернативные источники указывают на связь между развитием онкологических заболеваний и использованием форм витамина B12, синтезированного в искусственных условиях.
Натуральные источники цианокобаламина
Максимальное количество цианокобаламина содержится в продуктах животного происхождения. В частности, эталонным источником данного компонента является говяжья печень, почки, а также красное мясо. Несмотря на то, что животные, мясо которых является источником витамина B12, являются травоядными, их кишечная микрофлора вырабатывает данный компонент в сравнительно большем объеме.
Некоторые специалисты в области здорового образа жизни пропагандируют полный отказ от употребления продуктов животного происхождения, переход на растительное питание и комплексное очищение организма от кишечных паразитов. На помощь вегетерианцам приходят специальные пищевые добавки, содержащие цианокобаламин, а также продукты питания, обогащенные витамином B12.
Среди наиболее ценных источников витамина B12, выделяют куриное мясо, молоко, говяжий фарш, куриные яйца, красную рыбу, говяжьи почки, форель и говяжью печень. Лицам, практикующим вегетарианство и сыроедение, не так просто восполнить дефицит цианокобаламина в организме, но на помощь приходят продукты, искусственно обогащенные данным элементом. Доставка витаминов C и B12, осуществляется нашими курьерами.
Чем опасен дефицит витамина Б12
Несмотря на то, что данное вещество продуцируется организмом человека в умеренном количестве и поступает с пищей извне, ни один человек не застрахован от развития гиповитаминоза цианокобаламина. В группу риска по возникновению нехватки витамина B12 попадают люди преклонного возраста, лица, принимающие антацидные и противодиабетические препараты, а также те люди, которые ранее перенесли процедуру по удалению части желудка.
К основным симптомам гиповитаминоза В12 можно отнести бледность кожных покровов и её пожелтение, изменение психоэмоционального состояния, снижение остроты зрения, головокружение и одышку, нарушение координации , ощущение покалывания в области нижних и верхних конечностей.
Методы лечения гиповитаминоза В12
С лечебной целью при возникновении клинических признаков гиповитаминоза цианокобаламина, используются внутримышечные инъекции витамина В12, а также коррекция рациона питания, позволяющая эффективная нормализовать процесс поступления данного вещества внутреннюю среду.
Учитывая данные современных клинических исследований, не менее эффективными оказываются таблетированные препараты, содержащие витамин B12. Людям, употребляющим продукты питания преимущественно растительного происхождения, рекомендовано принимать оральные препараты, содержащие цианокобаламин. Единственным недостатком таблетированных препаратов является их неэффективность при остром дефиците витамина B12.
Источник