Цефтриаксон
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Цефтриаксон является антибиотиком из цефалоспориновой подгруппы (3-его поколения), обладающим продолжительным типом терапевтического влияния.
Бактерицидные свойства лекарства (способность к уничтожению бактерий) связаны с подавлением продуцирования элементов клеточных мембран. Лекарство демонстрирует активность относительно большей части грамотрицательных и -положительных бактерий. Помимо этого обладает высоким уровнем устойчивости в отношении бактериальных пенициллиназ, а также цефалоспориназ (β-лактамаз). [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Цефтриаксон
Применяется в случае заражений, затрагивающих почки, эпидермис, респираторные пути (к примеру, пневмония), мочеиспускательные протоки, ЛОР-органы, мягкие ткани и гениталии (среди них гонорея), а помимо этого органы брюшины (к примеру, перитонит), кости, ЖВП и суставы. Используется при сепсисе, менингите, раневых поражениях, заражениях у лиц с низким иммунитетом и клещевом боррелиозе диссеминированного характера.
Вместе с этим может назначаться для предупреждения появления заражений в случае проведения операций в области органов системы пищеварения, ЖВП и мочеиспускательных протоков, а кроме того при гинекологических операциях (исключительно при возможной либо установленной контаминации).
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного элемента реализуется в форме инъекционного лиофилизата – во флакончиках ёмкостью 500 либо 1000 мг.
Фармакодинамика
Цефтриаксон обладает активностью в отношении таких микробов:
- чувствительный относительно метициллина золотистый стафилококк, стрептококк агалактия (подкатегория В и β-гемолитический), пиогенный стрептококк (β-гемолитический, а также подгруппы А) и не относящиеся к подкатегориям A либо B β-гемолитические стрептококки;
- пневмококк, стрептококк вириданс, коагулазорезистентные стафилококки, Alcaligenes faecalis, алкагенподобные микроорганизмы, Acinetobacter anitratus с боррелией Бургдорфера, а кроме того Acinetobacter lwoffi, энтеробактер клоаки и аэромонас гидрофила;
- кишечная палочка, цитробактер фреунди, энтеробактер, с гемофильной палочкой, Alcaligenes odorans, палочка Дюкрея и Capnocytophaga spp., а помимо этого Сitrobacter diversus, клебсиелла окситока, моракселла с моракселлой катаралис и энтеробактер аэрогенес;
- haemophilus parainfluenzae, клебсиелла пневмонии, пастерелла мультоцида, менингококк с гонококком, Hafnia alvei, бактерия Моргана с протеем мирабилис и обычным протеем, а также Moraxella osloensis с Proteus penneri;
- plesiomonas shigelloides, сальмонеллы, серрации с серрациями марцесценс, провиденции с псевдомонадами, флуоресцирующая псевдомонада, провиденция Реттгера, шигеллы с бактероидами и Salmonella typhi;
- палочка Плаута, фузобактерии, пептострептококки, иерсинии с иерсинией энтероколитика, вибрионы, клостридии (исключая клостридиум диффициле) и Gaffkia anaerobica.
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики цефтриаксона не имеют линейности. Основные свойства, связанные с общими показателями ЛС (синтезированный с белком и свободный цефтриаксон), кроме термина полураспада, определяются размером дозировки. [2]
Внутриплазменные значения Cmax после применения 1000 мг ЛС равняются 81-му мг/л и отмечаются по истечении 2-3-х часов с момента введения. При 1-кратных в/в инфузиях 1-го и 2-х г лекарства, по прошествии получаса наблюдаются, соответственно, показатели 168,1±28,2, а также 256,9±16,8 мг/л.
Уровень внутриплазменного AUC одинаков в случае в/в инъекций и в/м уколов. Таким образом, показатель биодоступности ЛС при в/м применении равняется 100%.
Значения распределительного объёма медикамента равняются 7-12-ти л. После использования лекарство на высокой скорости попадает внутрь тканевой жидкости, в которой бактерицидные показатели относительно чувствительных микробов сохраняются в период последующих 24-х часов.
При введении медикаментозной порции 1000-2000 мг компонент хорошо проходит внутрь различных жидкостей вместе с тканями. На протяжении термина свыше 24-х часов уровень ЛС составляет гораздо выше минимальных угнетающих значений для большей части инфекционных возбудителей внутри свыше 60-ти жидкостей с тканями (среди них ЖВП, среднее ухо, кости, сердце с носовой слизистой, печень, плевральная жидкость, лёгкие, выделения простаты и синовия с ликвором).
Цефтриаксон подвергается обратному синтезированию с альбумином (нужно отметить, что показатель синтезирования падает с увеличением концентрации – к примеру, падает с 95% в случае плазменного уровня меньше 0,1 г/л до 85% в случае отметки 0,3 г/л). Невысокие альбуминовые значения внутри тканевой жидкости приводят к тому, что часть свободного цефтриаксона внутри неё имеет более высокий показатель, чем внутриплазменные концентрации.
Лекарство обладает способностью к прохождению сквозь поражённые воспалением оболочки мозга у ребёнка (также у новорожденного младенца). Значения Cmax внутри ликвора наблюдаются по истечении 4-х часов после введения укола и в среднем равняются 18-ти мг/л при порциях 0,05-0,1 г/кг.
Медикамент преодолевает плаценту и в низких концентрациях выделяется с материнским молоком (на 3-4% от плазменных значений у матери, по прошествии 4-6-ти часов).
Лекарство не участвует в общем метаболизме – цефтриаксон трансформируется в не обладающие активностью метаболиты под влиянием микрофлоры кишечника.
Значения системного клиренса ЛС составляют в пределах 10-22-х мл за минуту. Уровень внутрипочечного клиренса равен 5-12-ти мл за минуту.
На 50-60% экскретируется неизменённым через почки, а ещё на 40-50% (также неизменённым) – вместе с желчью. Термин полураспада – примерно 8 часов.
Использование Цефтриаксон во время беременности
Цефтриаксон может преодолевать плаценту, но безопасность его использования при беременности почти не исследовалась.
Действующий элемент ЛС в малых концентрациях экскретируется с материнским молоком, из-за чего на время терапии от ГВ отказываются.
Противопоказания
Противопоказано использовать в случае наличия непереносимости в отношении цефалоспоринов (если у пациента имеется аллергия относительно пенициллинов, необходимо принимать во внимание риск перекрёстного эффекта).
Побочные действия Цефтриаксон
Среди побочных признаков:
- имеющие инфекционный характер заражения: поражающий гениталии микоз, заражения, связанные с резистентными бактериями, и заражения вторичного характера грибковой природы;
- проблемы с работой кровяной системы и лимфы: анемия, имеющая гемолитическую природу, эозинофилия, лейко-, тромбоцито- или гранулоцитопения, коагуляционные расстройства, повышение значений ПТВ, агранулоцитоз и увеличение показателей креатинина;
- нарушения пищеварительной функции: тошнота, глоссит, понос, стоматит, закупорка ЖВП и панкреатит. Изредка отмечается развитие энтероколита псевдомембранозного характера (связанное с действием клостридиум диффициле кишечное воспаление);
- признаки со стороны гепатобилиарной системы: излечимый холелитиаз, отложения солей Ca внутри желчного пузыря, а также увеличение значений внутрипеченочных энзимов (ЩФ, а также АЛТ с АСТ) внутри крови;
- поражения подкожных тканей и эпидермиса: крапивница, полиформная эритема, сыпь, ТЭН, дерматит аллергического происхождения, отёчность, зуд и экзантема;
- нарушения, связанные с мочеиспусканием: гематурия, олигурия, недостаточность функции почек, глюкозурия и формирование конкрементов внутри почек;
- системные расстройства: лихорадочное состояние, озноб, анафилактоидные или анафилактические признаки, головокружение и головные боли. Иногда может наблюдаться воспаление в области венозной стенки. Чтобы не допустить этого, нужно вводить лекарство в/м способом, на медленной скорости (2-4 минуты). Нужно принимать во внимание, что в/м введение медикамента без лидокаина будет болезненным;
- изменение показаний лабораторных анализов: ложноположительная проба теста Кумбса. Как и иные антибиотики, данный медикамент способен вызывать ложноположительную реакцию при анализе на галактоземию. Помимо этого ложноположительные данные отмечаются в случае исследования показателей сахара в моче, из-за чего в период терапии определять наличие глюкозурии необходимо, используя альтернативный энзимный способ.
Способ применения и дозы
Медикамент нужно использовать в/в либо в/м методом. До начала лечебного курса следует исключить вероятность аллергического ответа, выполнив процедуру эпидермальной пробы.
Для подростков старше 12-летия либо с весом >50-ти кг и взрослых используют по 1000-2000 мг 1-разово за день (24-часовые промежутки). В случае слабого воздействия ЛС либо тяжёлого заражения позволяется увеличить дневную порцию до 4000 мг.
Для новорожденных возраста менее 14-ти суток (родившимся в срок либо недоношенным) применяют 1-кратно за сутки по 20-50 мг/кг. Для детей старше 15-дневного возраста и до 12-ти лет требуется 1-разовая порция 20-80 мг/кг за день.
Порцию 50 мг/кг либо выше проводят в/в способом через инфузию (она длится минимум полчаса).
Продолжать проведение антибиотикотерапии необходимо на протяжении ещё 48-72-х часов с момента нормализации показаний анализов и температуры.
Запрещено назначать недоношенным младенцам (возраст меньше 41-ой недели с учётом терминов гестационного возраста, а также возраста после родов), а также в случае гипербилирубинемии у новорожденного (особенно недоношенного). Это связано с тем, что лекарство может вытеснять билирубин из синтеза с альбумином, в результате чего возникает вызванная билирубином энцефалопатия.
Не назначается новорожденным до 28-дневного возраста в случае использования в/в жидкостей, в составе которых есть Ca (включает и парентеральные способы питания), потому как это может спровоцировать формирование осадка солей Ca препарата.
Передозировка
При отравлении этим антибиотиком гемо- либо перитонеальный диализ не окажут воздействия. Отсутствует также и антидот. Выполняются требуемые пострадавшему симптоматические действия.
Взаимодействия с другими препаратами
Растворители, в составе которых имеется Ca (среди них растворы Гартмана либо Рингера), нельзя применять для процедуры восстановления ЛС во флаконах либо последующего растворения восстановленной жидкости для в/в инъекций, потому как при этом может сформироваться преципитат. Помимо этого преципитаты соли Ca цефтриаксона способны формироваться во время смешивания внутри одной инфузии вещества с жидкостями, которые содержат Ca.
Запрещено использовать Цефтриаксон в комбинации с в/в жидкостями, содержащими Ca, для продолжительных инфузий (к примеру, жидкости для парентерального введения питания) через систему Y-образного типа. Но всем пациентам, исключая новорожденных, лекарство и жидкости, содержащие Ca, позволяется применять последовательно, друг за другом (при условии тщательного промывания системы подходящей жидкостью между выполнением процедур).
Тестирования in vitro, при которых применялась кровяная плазма из пуповины взрослого с новорожденным, показали, что у новорожденных отмечается увеличенная вероятность формирования преципитатов соли Ca медикамента.
Введение ЛС вместе с антикоагулянтами для приёма внутрь может потенцировать влияние против К-витамина, а также вероятность появления кровотечения. В период терапии с использованием медикамента и после её окончания требуется регулярно отслеживать показатели МНО и корректировать в соответствии с ними порцию К-антивитаминов.
Имеется противоречивая информация касательно возможного потенцирования токсического эффекта, оказываемого аминогликозидами в отношении почек, при введении вместе с цефалоспоринами. При подобных сочетаниях нужно внимательно придерживаться рекомендаций относительно мониторинга показателей аминогликозидов (и почечной деятельности).
Тестирования лекарства in vitro с использованием хлорамфеникола приводили к развитию антагонистического влияния. Клиническое значение этих сведений не выявлено.
Использование в комбинации с пробенецидом не приводит к ослаблению экскреции цефтриаксона.
Источник
Цефтриаксон: обзор препарата, цена, где купить
Одним из сильных антибиотиков, представителей цефалоспоринового ряда III поколения, является Цефтриаксон. Эффективно уничтожает патогенную микрофлору, в том числе менингококк, поэтому широко применяется в лечении тяжелых инфекций.
Состав и форма выпуска
Цефтриаксон выпускается в двух лекарственных формах:
порошок для изготовления раствора для внутривенных или внутримышечных уколов с концентрацией действующего вещества 0,5 или 1г;
порошок для изготовления раствора, предназначенного для капельниц в стационарах, концентрация основного действующего вещества 2г.
Белый или немного желтоватый порошок в виде кристаллов фасуется в ампулы объемом 10 мл. Продается по 1 или 10 штук в коробочке в комплекте с инструкцией по применению.
Основное вещество – динатриевая соль цефтриаксона. Купить сироп или таблетки Цефтриаксон не представляется возможным, так как в таких формах препарат не выпускается.
Механизм действия препарата
Фармакологическое действие препарата определяется принадлежностью Цефтриаксона к антибиотикам.
Вещество оказывает воздействие на жизнедеятельность микробов: угнетает процесс биосинтеза их оболочек и вызывает гибель патогенной микрофлоры.
Цефтриаксон доказал эффективность относительно значительного числа грамотрицательных, грамположительных и некоторых анаэробных бактерий, в том числе золотистого стафилококка, бледной трепонемы.
При уколе в мышцу лекарственное вещество быстро попадает в систему кровообращения, попадает в ткани, органы и биологические жидкости, имеющиеся в организме. Концентрация достигает максимума через 2-3 часа после введения в ягодицу, а при вливаниях в вену – в конце процедуры.
Показания к применению
Цефтриаксон назначается при выявлении инфекции, вызванной восприимчивыми к нему микроорганизмами.
Основные заболевания, при которых врач может назначить лекарство:
инфекции нижних дыхательных путей в тяжелой форме (воспаление или абсцесс легких, бронхит, плеврит);
инфекции ЛОР-органов (ангина и гайморит у взрослых);
инфекции органов мочевыделительной системы (цистит, пиелонефрит, простатит, пиелит);
инфекционные поражения костей, суставных соединений, мягких тканей;
перитонит и другие инфекции органов брюшной полости;
сифилис (при непереносимости пенициллинов и в запущенном случае);
зараженные инфекцией ожоги, раны;
воспаление внутренней оболочки сердца.
Как назначают Цефтриаксон
Выбор схемы лечения данным антибиотиком – компетенция врача. В зависимости от заболевания, возраста пациента и степени тяжести состояния Цефтриаксон назначают в виде уколов в ягодичную мышцу, уколов в вену или в виде капельниц.
Внутримышечный укол – процедура болезненная, поэтому перед введением лекарства 0,5г порошка растворяют в 2 мл лидокаина, 1г – в 3,5 мл обезболивающего препарата.
При внутривенном введении 0,5г порошка смешивают с 5 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор вводят постепенно за 3-4 минуты.
Чтобы приготовить лекарство для медленного вливания через вену берут 40 мл хлорида натрия (0,9%), а также левулозу 5% или декстрозу 5-10%. В виде инфузий антибиотик вводят на протяжении 30 минут.
Максимальная доза цефтриаксона для детей с 12 лет и взрослых – 4г в сутки.
Стандартная терапия предусматривает:
дозу 1-2 г в день однократно;
дозу 0,5-1 г дважды в сутки с промежутком 12 часов.
Если назначенная доза превышает 50мг на 1 кг массы тела, то она вводится только в виде систем в течение 30 минут.
Длительность лечения определяет лечащий врач. Чем тяжелее протекает болезнь и опаснее возбудитель, тем он дольше.
После снижения температуры до нормальной и прохождения опасных симптомов лечение продолжают еще 3 дня.
Можно ли Цефтриаксон беременным
Беременность не является абсолютным противопоказанием к назначению данного антибиотика. Но решать это должен врач и назначать в случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает возможный риск для формирующегося ребенка.
Если в период лактации возникла необходимость терапии антибиотиком, то грудное вскармливание лучше приостановить на период лечения.
Можно ли Цефтриаксон детям
При наличии серьезных оснований антибиотик используют в лечении детей, в том числе недоношенных и новорожденных.
Рожденным ранее ожидаемого срока малышам препарат назначают с осторожностью.
малышам в возрасте до 14 дней суточную дозу считают исходя из 20-50 мг лекарства на 1 кг массы тела;
грудничкам и детям до 12 лет суточную дозу определяют исходя из 20-80 мг лекарства на 1 кг массы тела;
при массе тела ребенка более 50 кг дозы препарата не отличаются от взрослых.
При некоторых патологиях (например, бактериальном менингите) требуется введение повышенных доз 100 мг на 1 кг веса.
Курс лечения детей Цефтриаксоном – 4-14 дней в зависимости от возбудителя и клинической картины.
Противопоказания и побочные действия
Уколы и инфузии с Цефтриаксоном противопоказаны при выявленной повышенной чувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда.
С осторожностью назначают, если:
у новорожденного обнаружен высокий уровень билирубина;
пациент страдает почечной или печеночной недостаточностью;
имеется энтерит или колит, спровоцированный использованием антибиотиков.
Нежелательные эффекты во время терапии могут быть следующие:
аллергические проявления (отек, сыпь на коже, зуд, озноб, лихорадка, анафилактический шок);
головокружение, боль в области головы;
уменьшение количества выделяемой мочи;
нарушения в работе системы пищеварения (вздутие живота, диарея, тошнота и рвота, дисбактериоз, кандидоз, энтероколит);
сбои в работе системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитоз, базофилия, анемия).
При ведении раствора в вену могут появиться болезненные ощущения и воспаление ее стенки.
Введение лекарства в мышцу сопровождается местной болью в момент укола.
Условия хранения и срок годности
Порошок в закрытых ампулах хранится при температуре не более 25°С на протяжении двух лет с даты выпуска.
При приготовлении растворов важно соблюдать стерильность. Допускается хранение готового лекарства при комнатной температуре не более 6 часов.
Особые указания
Цефтриаксон применяют в основном в условиях стационарного лечения. При постановке укола или капельницы требуется внимательность со стороны персонала и готовность принять неотложные меры в случае развития аллергической реакции.
При длительных курсах лечения обязателен контроль функции почек и печени, анализ крови, а перед началом терапии у пожилых необходимо обследование почек.
Цена, наличие в аптеках
Купить ампулы Цефтриаксон можно по цене от 40 руб. за одну штуку. Также в продаже присутствуют коробки по 10 штук стоимостью от 1 000 руб. Наличие Цефтриаксона в аптеках Москвы можно выяснить дистанционно с помощью Интернета и сайтов аптек.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник