Как применяются и от чего помогают таблетки Триметазидин
Приступы стенокардии, ишемическая болезнь сердца и другие патологии связаны с недостаточным снабжением тканей кислородом. Для профилактики и лечения этих заболеваний используют таблетки «Триметазидин». Они укрепляют клетки сердечной мышцы (миокарда) и нейроны, улучшают состояние головного мозга и органа зрения.
Описание препарата «Триметазидин»
«Триметазадин» – препарат с одноименным действующим веществом в виде гидрохлорида триметазидина. Действует как кардиопротекторное и антиангинальное средство. Форма выпуска – круглые таблетки с оболочкой розового цвета. В одной таблетке может содержаться 20 или 35 мг активного компонента. В каждой упаковке 30 или 60 шт.
Применение таблеток уменьшает гипоксию тканей, увеличивает насыщению их кислородом. Это способствует защите сосудов и сердечной мышцы – миокарда. Другой позитивный эффект связан с улучшением состояния мозга, органов зрения и вестибулярного аппарата.
Действующее вещество стимулирует обмен веществ в тканях миокарда и сенсорных органов, что особенно важно при наличии ишемии. Триметазидин прямо воздействует на нейроны – клетки головного мозга, а также на кардиомиоциты. В результате потребление кислорода улучшается, активизируются химические реакции декарбоксилирования. Это приводит к повышению энергоэффективности тканей, благодаря чему удается защитить клетки от повреждений.
Препарат применяют и при наличии патологии органа зрения. Триметазидин способствует улучшению работы сетчатки. Также средство уменьшает количество приступов на фоне стенокардии. Благодаря приему лекарству удается уменьшить перепады кровяного давления в сравнительно короткие сроки – через 10-15 дней. Поэтому способность к перенесению физических и стрессовых нагрузок увеличивается.
Еще один положительный результат – оптимизация концентрации калия в клетках миокарда, предотвращение скапливания катионов натрия и кальция. Это способствует улучшению сердечного ритма, поскольку мышца начинает лучше сокращаться.
Препарат продается только при предъявлении рецепта, его прием возможен после предварительного одобрения врача. Таблетки хранят в обычных комнатных условиях – температура не более 25 градусов, умеренная влажность воздуха, защищенное от света места. Доступ детей исключается. Общий срок годности составляет 3 года со дня производства.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Действующее вещество поступает в кровоток через стенки органов ЖКТ. Биодоступность высокая – показатель составляет 90%. Пика концентрация достигает спустя 2 часа после приема. Средство быстро проникает в клетки, соединяется с белками плазмы крови (до 16% от поступившего объема). Период полураспада занимает 4-5 ч. Выведение осуществляется почками, причем до 60% веществ выходят с мочой в химически неизменном виде.
Показания к применению таблеток «Триметазидин»
Препарат показан к применению при наличии таких показаний:
головокружения на фоне болезни Меньера;
головокружения в случае болезней сосудов;
нарушения сосудов хориоретинального типа;
ишемическая патология сердца;
стенокардические приступы (используется как профилактическое средство).
Также «Триметазидин» используют в спорте, бодибилдинге. Препарат укрепляет сердце, что особенно важно при регулярных интенсивных нагрузках.
Противопоказания и побочные действия
Лекарство не допускается принимать при наличии таких противопоказаний:
повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному компоненту;
период грудного кормления.
Побочные эффекты наблюдаются редко. В основном они связаны с аллергическими реакциями, в том числе зудом и кожной сыпью. Намного реже могут наблюдаться тошнота, рвота, гастралгия. В таких случаях использование таблеток нужно приостановить и проконсультироваться с врачом. Возможен перерыв или смена терапии.
Использование препарата никак не сказывается на реакции и концентрации, не снижает работоспособность. Поэтому принимать таблетки можно даже водителям, операторам станков и других механизмов.
«Триметазидин»: инструкция по применению
Лекарство принимают перорально по 1 таблетке 2-3 раза в день. Лучше всего делать прием во время еды, запивая таблетку водой. Суточная дозировка, длительность курса, а также необходимость перерыва, повторения определяется врачом. Допускается прием вместе с другими препаратами, случаев ослабления или усиления терапевтического эффекта не выявлено. Данных о передозировке и возможных последствиях не поступало.
«Триметазидин»: цена, отзывы, аналоги
Препарат отличается доступной ценой – упаковка таблеток 60 шт. стоит 150-350 руб. Аналогами средства является целый ряд сходных лекарств:
Источник
Применение триметазидина – лекарственного средства, влияющего на метаболизм миокарда, при ишемической болезни сердца
*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ
Читайте в новом номере
Введение. Несмотря на быстрое развитие коронарной реваскуляризации (чрескожные коронарные вмешательства (ЧКВ), коронарное шунтирование) и стандартную антиангинальную терапию, многие больные ишемической болезнью сердца (ИБС) продолжают испытывать симптомы стенокардии и отмечать признаки прогрессирования заболевания. Сохраняющаяся ишемия и боли в сердце не только снижают качество жизни пациентов, но и являются предикторами неблагоприятных исходов. Поэтому лечение больных ИБС должно быть комплексным и включать в себя воздействие на факторы риска и образ жизни пациента, в том числе его нейропсихологический статус, физическую активность, сопутствующие заболевания. Необходимо использовать индивидуально подобранные схемы лечения с учетом эффективности разовой и суточной дозы препаратов, при этом следует учитывать возможность развития побочных эффектов, толерантности, синдрома отмены. Обязательно следует проводить динамический контроль за эффективностью и безопасностью лечения и своевременно его корректировать (отмена или замена препарата, изменение дозы, комбинация препаратов и др.). Лечение антиангинальными препаратами необходимо проводить длительно, непрерывно, а не короткими курсами. Оценка лечения должна основываться на клинических показателях и результатах объективных инструментальных методов (пробы с физической нагрузкой (ФН), амбулаторное холтеровское мониторирование (ХМ) ЭКГ и др.) в связи с возможной безболевой ишемией миокарда. Лечение больных стенокардией должно быть дифференцированным и зависеть от функционального класса (ФК) заболевания у пациента.
Следует начинать лечение с монотерапии, прибегая к комбинации препаратов лишь при отсутствии необходимого эффекта. Однако часто врач не назначает максимально эффективную дозу препарата, опасаясь развития побочных эффектов. Многие врачи предпочитают не монотерапию, а сочетание нескольких антиангинальных препаратов, не используя резервы монотерапии, не подбирая эффективной дозы препарата с учетом индивидуальной чувствительности пациента. Не все комбинации антиангинальных препаратов дают суммарный эффект, хотя иногда чередование приема разных препаратов дает лучший клинический результат. При переходе с монотерапии на комбинированную терапию следует применять гемодинамичесике и цитопротективные препараты с разным механизмом действия. В связи с наличием высокоэффективных, но дорогостоящих препаратов необходимо учитывать экономический фактор, т.е. возможность приобретения либо замены дорогого лекарства аналогичным недорогим и эффективным препаратом, особенно у пожилых пациентов.
Изменение метаболизма миокарда при ИБС. Ишемия миокарда представляет собой метаболическое повреждение, характеризующееся нарушением ионного гомеостаза, прогрессирующим снижением содержания высокоэнергетических фосфатов, накоплением потенциально токсических продуктов метаболизма, таких как лактат, ионы Н+, свободные кислородные радикалы, а также ионов натрия и кальция, что приводит к морфологическому повреждению и в конечном итоге – к гибели клетки [1]. Интерес врачей к метаболической защите миокарда (так называемой кардиоцитопротекции) не ослабевает. На протяжении последних нескольких лет получены новые данные о благоприятном влиянии миокардиальных цитопротекторов на течение стабильной стенокардии и качество жизни пациентов.
Механизм действия и фармакологические эффекты триметазидина. Современное лечение ИБС, помимо приема антиангинальных и антиишемических препаратов, должно включать антитромботические, гиполипидемические и метаболические средства.
Препараты метаболического действия, к которым относится триметазидин (ТМЗ), уменьшают ишемию за счет усиления метаболизма глюкозы по сравнению с метаболизмом жирных кислот [2,3]. Механизм действия ТМЗ связан с подавлением бета–окисления жирных кислот и усилением окисления пирувата – метаболита глюкозы в условиях ишемии, что приводит к сохранению в кардиомиоцитах необходимого уровня аденозинтрифосфата, уменьшению внутриклеточного ацидоза и избыточного накопления ионов кальция.
Особенность ТМЗ (Предизин®) в том, что он, в отличие от других метаболических цитопротекторов, удаляет жирные кислоты из цитоплазмы и стимулирует их «встраивание» в фосфолипиды плазматической мембраны, а это восстанавливает ее барьерные свойства, ионный гомеостаз и электрическую активность. Предполагается, что антиоксидантный эффект ТМЗ связан со снижением уровней маркеров окислительного стресса в системном кровотоке, таких как малонилальдегид и гидропероксиды [4].
Таким образом, защитный эффект ТМЗ (Предизин) при ИБС и хронической сердечной недостаточности (ХСН) ишемического генеза заключается в следующем:
– препарат тормозит бета–окисление длинноцепочечных жирных кислот на уровне 4–го фермента 3–кетоацил–КоА–тиолазы (3–КАТ);
– снижает образование ацетил–КоА и тем самым увеличивает активность пируватдегидрогеназы, восстанавливает сопряжение между гликолизом и окислением пирувата в митохондриях;
– уменьшает внутриклеточный ацидоз, а также снижает содержание ионов натрия и кальция в кардиомиоцитах;
– восстанавливает градиент иoнов Ca2+ и Na+, увеличивает образование АТФ в митохондриях, улучшает сократительную функцию миокарда;
– улучшает обмен мембранных фосфолипидов во время ишемии и реперфузии, а также повышает их устойчивость к гипоксическим и механическим повреждениям;
– удаляет из цитоплазмы ацил–КоА в результате его «встраивания» в фосфолипиды мембран;
– способен усиливать прекондиционирование, то есть адаптацию к ишемии, которая позволяет улучшить прогноз при инфаркте миокарда (ИМ);
– уменьшает образование свободных радикалов, недоокисленных продуктов обмена.
Фармакокинетика. Миокардиальный цитопротектор триметазидин легко проникает через мембраны, быстро и почти полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации через 5 ч после приема разовой дозы 35 мг. Период полувыведения ТМЗ равен 6,0±1,4 ч. При длительном приеме по 35 мг 2 р./сут. стационарная концентрация в плазме крови достигается в течение 24 ч [5].
Место в терапии ИБС. ТМЗ используется в клинической практике на протяжении нескольких лет. Согласно рекомендациям Европейского общества кардиологов [6], препараты метаболического действия (ТМЗ) могут быть использованы в качестве дополнения к стандартным средствам (β–адреноблокаторам, антагонистам кальция, нитратам и др.) или в качестве альтернативы им при плохой переносимости.
В настоящее время доказана антиишемическая и антиангинальная эффективность ТМЗ [7–9]. Кокрановский мета–анализ, включающий 23 клинических исследования и 1378 пациентов с ИБС, принимавших ТМЗ, показал значительное снижение еженедельных эпизодов стенокардии, улучшение времени ФН до появления на ЭКГ депрессии сегмента ST на 1 мм и более по сравнению с плацебо [10].
ТМЗ (Предизин) может быть назначен на любом этапе терапии стабильной стенокардии для усиления антиангинальной эффективности. Существует целый ряд клинических ситуаций, при которых ТМЗ, по–видимому, может быть препаратом выбора: у больных пожилого возраста со стенокардией, при недостаточности кровообращения ишемического генеза, при сопутствующем сахарном диабете (СД), синдроме слабости синусового узла, непереносимости антиангинальных средств гемодинамического действия, а также при ограничениях или противопоказаниях к их назначению.
Стабильная стенокардия. Показания к назначению ТМЗ (Предизин): ИБС, профилактика приступов стенокардии при длительном лечении.
Комбинированная терапия ТМЗ с другими антиангинальными препаратами. Присоединение ТМЗ в дозе 70 мг в сутки при неэффективности терапии нитратами (изосорбида динитрат 20 мг 3 р./сут.), антагонистами кальция (нифедипин 40 мг/сут., дилтиазем 180 мг/сут.) или β–блокаторами (пропранолол, пиндолол, окспренолол) приводило к положительному антиангинальному эффекту, снижению частоты приступов стенокардии и потребления нитроглицерина для сублингвального приема [12,13].
В исследовании, проведенном в ГНИЦ профилактической медицины МЗ и СР РФ [14], больным ИБС со стабильной стенокардией II–III ФК, мужчинам в возрасте 40–60 лет (средний возраст – 52,8±4,8 года) проводили парные тесты с ФН на тредмиле и велоэргометре. Критерием прекращения нагрузки являлось снижение сегмента ST≥1 мм и типичный приступ стенокардии. В двойное слепое плацебо–контролируемое рандомизированное исследование с проведением 2–недельных курсов регулярного приема пропранолола 120 мг/сут., ТМЗ 60 мг/сут. и их комбинации в указанных дозах были включены 20 больных. Прирост длительности пороговой нагрузки при курсовом приеме пропранолола составил 46,3±15,3 с, при курсовом приеме ТМЗ – 22,8±20,0 с, а при комбинации препаратов − 122,7±21,8 с (р=0,02). Авторами показана возможность коррекции недостаточного антиишемического эффекта пропранолола при комбинации его с ТМЗ при разовом и курсовом приеме. В то же время при наличии антиишемического эффекта пропранолола добавление к нему ТМЗ не вызывало дополнительного антиишемического действия. Однако эти данные были получены на небольших группах больных со стенокардией напряжения и нуждаются в подтверждении и уточнении в дальнейших, больших по объему и более длительных исследованиях.
В исследовании TRIMPOL I [15] у 700 мужчин и женщин с положительной ЭКГ–пробой с ФН без значительного эффекта от лечения долго действующими нитратами или антагонистами кальция добавление ТМЗ привело к статистически достоверному снижению частоты приступов стенокардии.
В исследовании TRIMPOL II [11] у 227 больных стенокардией присоединение ТМЗ к лечению метопрололом (100 мг/сут.) через 12 нед. привело к статистически достоверному (на 28,5%) увеличению продолжительности пробы с ФН до достижения депрессии сегмента ST на 1 мм или до начала возникновения приступа стенокардии на 27,4% (р 
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.
Источник
Триметазидин МВ, 35 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Состав
Состав на 1 таблетку:
- Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35 мг;
- Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза — 93,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 178,9 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,55 мг, магния стеарат — 1,55 мг;
- Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F240012 розовый — 10,0 мг, в т.ч. поливиниловый спирт — 4,0 мг, макрогол-3350 — 2,438 мг, краситель железа оксид красный — 0,04 мг, краситель железа оксид желтый — 0,022 мг, тальк — 1,48 мг, титана диоксид — 2,02 мг.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 35 мг.
По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светлорозового до розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3-6 ч. Стабильное состояние достигается через 60 ч. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 16%. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). Период полувыведения 8,4 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Триметазидин МВ: Показания
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи.
Триметазидин MB назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) препарат назначают по 1 таблетке в сутки во время завтрака.
У пациентов пожилого возраста экспозиция триметазидина может быть увеличена вследствие связанного с возрастом ухудшением функции почек.
Рекомендуется принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Преимущество терапии должно быть оценено через 3 месяца, в случае отсутствия эффекта, терапию следует прекратить.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Триметазидин MB у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин MB во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин или его метаболиты с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Триметазидин MB в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Триметазидин МВ: Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность и период грудного вскармливания;
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения.
С осторожностью: пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены), почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин.), возраст старше 75 лет.
Триметазидин МВ: Побочные действия
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Со стороны пищеварительной системы: Часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Неуточненной частоты — запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны центральной нервной системы: Часто — головокружение, головная боль. Неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: Часто — кожная сыпь, зуд, крапивница. Неуточненной частоты — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Прочие: часто — астения.
Со стороны кровеносной системы: Неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: Неуточненной частоты — гепатит.
Передозировка
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Меры предосторожности
Триметазидин MB не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации!
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Триметазидин MB может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин MB следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или артериальной гипотензией, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций (риск развития головокружения и слабости).
Источник