Трифосаденин
Фармакологическое действие
Метаболическое средство, оказывает гипотензивное и антиаритмическое действие, расширяет коронарные и мозговые артерии. Является естественным макроэргическим соединением. Образуется в организме в результате окислительных реакций и в процессе гликолитического расщепления углеводов. Содержится во многих органах и тканях, но более всего — в скелетной мускулатуре. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Расщепляясь на АДФ и неорганический фосфат, трифосаденин высвобождает большое количество энергии, используемой для сокращения мышц, синтеза белка, мочевины, промежуточных продуктов обмена и др. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ. Под влиянием трифосаденина происходит снижение артериального давления и расслабление гладкой мускулатуры, улучшаются проведение нервных импульсов в вегетативных ганглиях и передача возбуждения с n. vagus на сердце, повышается сократимость миокарда. Трифосаденин подавляет автоматизм синусо-предсердного узла и волокон Пуркинье (блокада Ca 2+ -каналов и увеличение проницаемости для K + ).
Показания
Мышечная дистрофия, миоатрофия, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, воспалительные заболевания лёгких.
Способ применения и дозы
Внутримышечно и внутривенно струйно. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи); тошнота, гиперемия кожи лица, головная боль, слабость. После купирования пароксизма тахикардии могут наблюдаться кратковременные эпизоды синусовой брадикардии и/или AV блокады I–III ст. (необходим ЭКГ-контроль).
Взаимодействие
Сердечные гликозиды повышают риск развития побочных эффектов (в том числе аритмогенного действия). Дипиридамол усиливает эффект; теофиллин, кофеин и другие метилксантины — ослабляют.
Особые указания
Ранее препарат применялся по следующим показаниям (в настоящее время в связи с низкой эффективностью нижеуказанные показания исключены): мышечная дистрофия и атрофия, полиомиелит, рассеянный склероз, коронарная недостаточность, постинфарктная кардиомиодистрофия, острая и хроническая сердечно-сосудистая недостаточность, облитерирующие заболевания артерий — «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), наследственная пигментная дегенерация сетчатки, слабость родовой деятельности.
Меры предосторожности
Нельзя вводить в больших дозах одновременно с сердечными гликозидами.
Источник
Натрия аденозинтрифосфат — Эллара — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Действующее вещество:
Динатрия аденозинтрифосфата тригидрат
в пересчете на аденозинтрифосфорную кислоту
Вспомогательные вещества:
Натрия карбонат безводный
Динатрия эдетата дигидрат
Вода для инъекций
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Метаболическое средство оказывает гипотензивное и антиаритмическое действие расширяет коронарные и мозговые артерии.
Является естественным макроэргическим соединением. Образуется в организме в результате окислительных реакций и в процессе гликолитического расщепления углеводов. Содержится во многих органах и тканях но более всего — в скелетной мускулатуре.
Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Расщепляясь на АДФ (аденозиндифосфат) и неорганический фосфат трифосаденин высвобождает большое количество энергии используемой для сокращения мышц синтеза белка мочевины промежуточных продуктов обмена и др. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.
Под влиянием трифосаденина происходит снижение артериального давления и расслабление гладкой мускулатуры улучшаются проведение нервных импульсов в вегетативных ганглиях и передача возбуждения с nervus vagus на сердце повышается сократимость миокарда. Трифосаденин подавляет автоматизм синусо-предсердного узла и волокон Пуркинье (блокада Са 2 + -каналов и увеличение проницаемости для К + ).
Фармакокинетика:
Показания:
Купирование пароксизмов наджелудочковых тахикардий (исключая фибрилляцию и/или трепетание предсердий).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к препарату;
— острый инфаркт миокарда;
— тяжелая артериальная гипотензия;
— выраженная (ЧСС менее 50 уд/мин) или клинически значимая брадикардия в межприступный период;
— синдром слабости синусового узла;
— атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
— синдром удлиненного интервала QT;
— острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
— хроническая обструктивная болезнь легких;
— одновременное применение с дипиридамолом;
— возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Брадикардия в межприступный период атриовентрикулярная блокада I степени блокада ножек пучка Гиса фибрилляция и трепетание предсердий артериальная гипотензия ишемическая болезнь сердца гиповолемия перикардит стеноз клапанов сердца артериовенозный шунт «слева-направо» недостаточность мозгового кровообращения состояния после пересадки сердца (менее 1 года).
Беременность и лактация:
В связи с отсутствием результатов контролируемых клинических исследований применение препарата при беременности допускается только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием данных о выделении трифосаденина в грудное молоко грудное вскармливание на время лечения препаратом следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутривенно быстро в центральную или крупную периферическую вену 3 мг (03 мл препарата) в течение 2 секунд под контролем ЭКГ и артериального давления при необходимости через 1-2 минуты повторно вводят 6 мг (06 мл препарата) через 1-2 минуты — 12 мг (12 мл препарата).
В случае появления нарушений атриовентрикулярной проводимости введение препарата прекратить.
Побочные эффекты:
Очень часто — >10%; часто — (1-10)%; нечасто — (01-1)%; редко — (001-01)%; очень редко — (менее 0001)%; частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны сердца: очень часто — ощущение дискомфорта в грудной клетке (ощущение «сдавления» боль) брадикардия остановка синусового узла атриовентрикулярная блокада различные предсердные и желудочковые экстрасистолы желудочковая тахикардия; нечасто — синусовая тахикардия ощущение сердцебиения; очень редко — фибрилляция предсердий тяжелая брадикардия не купирующаяся введением атропина и требующая постановки искусственного водителя ритма фибрилляция желудочков полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»; частота неизвестна — удлинение интервала QT выраженное снижение артериального давления асистолия/остановка сердца иногда со смертельным исходом (у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Нарушения со стороны сосудов: очень часто — приливы крови к коже лица.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль головокружение различные фобии; нечасто — ощущение «давления в голове»; очень редко — транзиторное повышение внутричерепного давления; частота неизвестна — потеря сознания обморок судороги.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: очень часто — одышка; нечасто — учащенное дыхание; очень редко — бронхоспазм; частота неизвестна — дыхательная недостаточность апноэ/остановка дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто — металлический привкус во рту; частота неизвестна — рвота.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожные реакции такие как крапивница кожная сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенное потоотделение слабость; очень редко — реакции в месте введения («ощущение покалывания»).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: может проявляться головокружением артериальной гипотензией кратковременной потерей сознания аритмией.
Меры по оказанию помощи при передозировке
Введение препарата немедленно прекращают (из-за короткого периода полувыведения побочные эффекты быстро проходят). При необходимости возможно введение ксантинов (теофиллин аминофиллин) которые являются конкурентными антагонистами трифосаденина и снижают его действие.
Взаимодействие:
Дипиридамол усиливает действие трифосаденина в некоторых случаях вплоть до асистолии поэтому не рекомендуется одновременное введение препаратов. При необходимости введения трифосаденина необходимо прекратить лечение дипиридамолом за 24 часа до введения трифосаденина или снизить его дозу.
Производные пурина (кофеин и теофиллин) и ксантинола никотината — аминофиллин и другие ксантины являются конкурентными антагонистами трифосаденина их применение следует избегать в течение 24 часов перед введением трифосаденина. Ксантиносодержащие продукты (в т.ч. чай кофе шоколад) не следует употреблять за 12 часов до введения препарата.
Карбамазепин может усиливать угнетающее действие трифосаденина на атриовентрикулярное проведение что может привести к полной атриовентрикулярной блокаде.
Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах поскольку усиливается риск со стороны сердечно-сосудистой системы.
Особые указания:
Введение препарата как правило необходимо проводить только внутривенно под медицинским наблюдением при контроле функции сердца и артериального давления.
Из-за риска развития артериальной гипотензии препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с ишемической болезнью сердца гиповолемией перикардитом стенозом клапанов сердца артериовенозным шунтом «слева-направо» недостаточностью мозгового кровообращения.
Натрия аденозинтрифосфат следует с осторожностью применять у пациентов недавно перенесших инфаркт миокарда с тяжелой хронической сердечной недостаточностью нарушением проводящей системы сердца (атриовентрикулярная блокада I степени блокада ножек пучка Гиса) из-за возможности их усугубления при введении препарата.
При развитии стенокардии тяжелой брадикардии артериальной гипотензии дыхательной недостаточности или асистолии/остановки сердца введение препарата необходимо прекратить.
Препарат может вызывать судороги у предрасположенных пациентов (судороги в анамнезе различного происхождения).
Опыт применения препарата у пациентов после трансплантации сердца отсутствует.
Лицам находящимся на диете с низким содержанием натрия необходимо учитывать что препарат содержит натрий.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Влияние препарата на способность к управлению автотранспорта и другими механизмами не изучалось.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.
Упаковка:
По 10 мл в ампулы.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.
При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка для стационаров. 4 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве равном количеству контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона для потребительской тары.
50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве равном количеству контурных ячейковых упаковок помещают в коробку из картона гофрированного.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Эллара» (ООО «Эллара»), 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2, Россия
Источник
TRIPHOSADENINE (ТРИФОСАДЕНИН)
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее метаболизм и энергообеспечение тканей. АТФ является естественным компонентом тканей организма — участвует во многих процессах обмена веществ. При распаде АТФ на АДФ и неорганический фосфат высвобождается энергия, необходимая для мышечного сокращения и различных биохимических процессов. АТФ участвует в передаче возбуждения в адренергических и холинергических синапсах, облегчает передачу возбуждения с блуждающего нерва на сердце. По-видимому, АТФ — один из медиаторов, возбуждающих аденозиновые рецепторы. Усиливает мозговое и коронарное кровообращение, способствует увеличению периферического кровообращения.
Трифосаденин — производное аденозина. Аденозин является агонистом пуринергических рецепторов, активация которых приводит к угнетению деполяризации процессов проведения электрических импульсов в синусовом и AV-узлах. Этот эффект лежит в основе антиаритмического действия трифосаденина при наджелудочковых тахикардиях. Действует кратковременно в течение нескольких секунд.
Фармакокинетика
Показания активного вещества ТРИФОСАДЕНИН
Режим дозирования
Побочное действие
При в/м введении: возможны головная боль, тахикардия, увеличение диуреза, гиперурикемия.
При в/в введении: возможны тошнота, гиперемия кожи лица, головная боль, слабость.
Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи.
Противопоказания к применению
Острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипотензия, тяжелая брадикардия, СССУ, AV-блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, ХОБЛ, бронхиальная астма, синдром удлиненного интервала QT, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к трифосаденину.
Брадикардия, AV-блокада I степени, блокада ножек пучка Гиса, фибрилляция и трепетание предсердий, артериальная гипотензия, ИБС, гиповолемия, перикардит, стеноз клапанов сердца, артериовенозный шунт «слева-направо», недостаточность мозгового кровообращения, состояния после пересадки сердца (менее 1 года).
Источник