Софосбувир это лекарство или бад

SOFOSBUVIR (СОФОСБУВИР)

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, пан-генотипический ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С. Софосбувир — нуклеотидное пролекарство, подвергается внутриклеточному метаболизму, в процессе которого формируется фармакологически активный аналог уридинтрифосфата (GS-461203). С помощью NS5B полимеразы GS-461203 может встраиваться в строящуюся цепочку РНК вируса гепатита С и действовать как обрыватель цепи. Этот активный метаболит софосбувира (GS-461203) подавляет активность полимеразы генотипов 1b, 2а, 3а и 4а вируса гепатита С в концентрациях, вызывающих 50% ингибицию (IC 50 ), в диапазоне от 0.7 до 2.6 мкмоль.

Фармакокинетика

После приема внутрь софосбувир быстро всасывается, C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. С max неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигалась через 2-4 ч после приема препарата. По результатам популяционного анализа фармакокинетических данных у пациентов с генотипами 1-6 вируса гепатита С, значения AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии равны 1010 нг×ч/мл и 7200 нг×ч/мл соответственно. По сравнению со здоровыми добровольцами, AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с хроническим гепатитом С на 57% выше и на 39% ниже соответственно.

Прием софосбувира в однократной дозе с пищей с высоким содержанием жиров замедляет скорость всасывания софосбувира. Полнота всасывания софосбувира увеличивается примерно в 1.8 раз, при этом наблюдается незначительное влияние на C max . Прием пищи с высоким содержанием жиров не влияет на экспозицию неактивного метаболита (GS-331007). Установлено, что при приеме натощак софосбувира в дозах от 200 мг до 400 мг AUC софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) практически пропорциональна дозе.

Софосбувир примерно на 85% связывается с белками плазмы крови человека (данные ex vivo), степень связывания не зависит от концентрации препарата в диапазоне 1-20 мкг/мл. Неактивный метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови. После однократного приема [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг здоровыми добровольцами соотношение радиоактивности 14 С в крови/плазме составляло приблизительно 0.7.

Софосбувир интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного (уридинового) аналога трифосфата (GS-461203). Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз молекулы карбоксилэстеразы катепсином A (CatA) или карбоксилэстеразой 1 (CES1) и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами (HINT1) с последующим фосфорилированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного (>90%) метаболита, который не может быть полностью рефосфорилирован, и не обладает активностью против HCV in vitro.

После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг системная экспозиция софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляла примерно 4 и >90% соответственно от системной экспозиции материала, связанного с препаратом (сумма AUC софосбувира и его метаболитов с коррекцией на молекулярную массу).

После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг среднее общее выведение радиоактивной дозы составляло более 92%, при этом приблизительно 80%, 14% и 2.5% выводилось почками, кишечником и легкими соответственно. Большая часть дозы софосбувира, выводимая почками, представляла неактивный метаболит (GS-331007) (78%), тогда как 3.5% выводилось в виде софосбувира. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007) с преимущественной активной секрецией. Средний Т 1/2 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляет 0.4 ч и 27 ч соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин), не инфицированными вирусом гепатита С, при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-inf софосбувира была выше соответственно на 61%, 107% и 171%, a AUC 0-inf неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 55%, 88% и 451% соответственно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек AUC 0-inf софосбувира была на 28% выше, если софосбувир принимали за 1 ч до сеанса гемодиализа, и на 60% выше, если софосбувир принимали через 1 ч после сеанса гемодиализа. Основной неактивный метаболит (GS-331007) может быть эффективно удален с помощью гемодиализа (клиренс составляет около 53%). После 4-часового сеанса гемодиализа выводится примерно 18% от принятой дозы препарата.

По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени AUC 0-24 софосбувира была на 126% и 143% выше у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-24 неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 18% и 9% соответственно.

Показания активного вещества СОФОСБУВИР

Лечение хронического гепатита С у взрослых пациентов (в комбинации с другими лекарственными препаратами).

Источник

Софосбувир — описание, назначение и инструкция по применению лекарства

Galaxy Rus / Блог / Гепатит С / Софосбувир — описание, назначение и инструкция по применению лекарства

Софосбувир — противовирусное действующее вещество, которое показано при хроническом гепатите С. Это основа для комплексных схем лечения. В зависимости от генотипа вируса и сопутствующих осложнений, дополнительно назначают другие антивирусные вещества. Лучше всего зарекомендовали себя комбинации софосбувира с даклатасвиром, велпатасвиром, ледипасвиром. В инструкции по применению Софосбувир отмечено, что это пролекарство, которое снижает вирусную нагрузку и активность вируса. Назначение препарата делает врач.

Показания к применению лекарства

Софосбувир — это ингибитор белка NS5A, действующий компонент, который показан взрослым пациентам с такими диагнозами и состояниями:

• хроническая форма гепатита С;
• смешанная вирусная инфекция: HCV/ВИЧ;
• пациенты с гепатоцеллюлярным раком, которые ожидают пересадки органа: профилактика повторного заражения.

Используется в сочетании с другими антивирусными компонентами. Показан пациентам с нечувствительностью/непереносимостью Интерферона. Перед началом применения проводят комплексное обследование, чтобы определить генотип вируса, структурное и функциональное состояние печени.

Какие есть комбинации препаратов с Софосбувиром

В зависимости от генотипа вируса, наличия цирроза, Софосбувир используется в сочетании с даклатасвиром, велпатасвиром, ледипасивром. Некоторые сочетания являются пангенотипными (например, софосбувир с велпатасвиром), и подходят пациентам с любым генотипом ВГС. Через 1 месяца после начала приема врач рекомендует провести контрольную диагностику. Это определяет эффективность подобранной комбинации лекарств и позволяет своевременно скорректировать схему лечения.

Лекарственное назначение обязательно комбинирую с диетой, отказом от вредных привычек, коррекцией образа жизни. Показаны умеренные, посильные физические тренировки. Пациенты придерживаются режима дня, не допускают физических и психоэмоциональных перегрузок. Чтобы облегчить психологические самочувствие обращаются за консультацией к психологу.

Софосбувир и Даклатасвир

Механизм действия Софосбувира изучен хорошо. Это инактиватор вирусного белка, который препятствует репликации вируса и поражению здоровых тканей. Софосбувир с Даклатасвиром повышают активность друг друга и нацелены на оказание таких лечебных эффектов:

• внедрение в вирусную ДНК, воздействие на генетическом уровне;
• профилактика распространения инфекции, заражения здоровых клеток печени;
• уменьшение нагрузки на организм.

Комбинированным таблетками пользуются без привязки к пище. Такая комбинация действующих веществ показана при 1-5 генотипе вируса.

Софосбувир и Велпатасвир

Софосбувир с велпатасвиром является уникальной комбинацией, которая подходит людям с любым генотипом HCV: 1, 2, 3, 4, 5, 6. Такое сочетание веществ переносится хорошо. Среди побочных реакций отмечали головную боль, головокружение, апатию, астению. Активные компоненты синергичны и блокируют структурные белковые оболочки вируса. Достаточно 3 месяцев приема лекарств, чтобы пациент полностью выздоровел. При сопутствующих осложнениях терапию продолжают полгода.

Софосбувир и Ледипасвир

Сочетание противовирусных компонентов софосбувир и ледипасвир, которые назначают при I, IV генотипах ВГС. Используется при неэффективности, индивидуальной непереносимости других антивирусных веществ. Таблетки принимают по стандартной схеме, учитывая рекомендации производителя и инфекциониста-гепатолога. По 1 таблетке в день, не пропуская. Принцип действия: активные компоненты захватывают структуру вируса и действуют на его РНК, полностью дезактивируя инфекцию. Обеспечивают безопасность для здоровых тканей печени, улучшают функциональное состояние органа. Сочетаются с другими медикаментами для поддержки печени, которые рекомендует врач.

Эффективен ли препарат при монотерапии

Софосбувир не используется в монотерапии гепатита С. Вещество рекомендовано комбинировать с другими противовирусными компонентами. Их подбирают согласно результатам обследования: генотипирования, ПЦР диагностики, УЗИ.

Инструкция по применению

Если гепатолог-инфекционист не рекомендовал иначе, таблетки Софосбувир принимают по 400 мг 1 раз в сутки. Чтобы лечение было эффективным, необходимо следовать таким указаниям:

• использовать таблетки каждый день;
• принимать регулярно, не пропуская, чтобы не снизить эффективность лечения;
• если прием пропущен, воспользоваться как можно скорее, не превышая интервала времени 17 часов;
• не совмещать со спиртными напитками, тяжелой, жирной едой;
• во время лечения соблюдать диету №5, которая уменьшает нагрузку на печень и органы пищеварения.

В инструкции по применению Софосбувира сказано о хорошей переносимости лекарства. В редких случаях прием препарата Софосбувир сопровождается такими нежелательными реакциями: нарушениями сна, головной болью, головокружением, одышкой, тошнотой, повышением билирубина, снижением гемоглобина. Чтобы уменьшить побочные эффекты может потребоваться медикаментозная коррекция. Средства симптоматической помощи подберет врач.

Пациентам и их половым партнерам рекомендуется использование надежных барьерных методов концентрации. Их используют на протяжении всего периода лечения препаратом от гепатита Софосбувир и не менее полугода после его окончания.

Необходимо сообщить врачу о сопутствующих хронических болезнях, в том числе, вирусного происхождения, перенесенных операциях.

Многокомпонентное противовирусное лечение может вызывать нарушения внимания, головокружение. Поэтому стоит избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, управления транспортными средствами.

Состав Софосбувира

В описании к лекарству указан, что активное вещество таблеток называется софосбувир. Является противовирусным средством, пангенотпическим ингибитором РНК-зависимых полимераз вируса.

Совместимость с другими препаратами

Противопоказано одновременное использование Софосбувира с такими веществами:

• рифампицином;
• фенобарбиталом;
• зверобоем продырявленным;
• оксарбазепином;
• карбамазепином;
• фенитоином.

В описании написано, что такие вещества снижают дозировку и терапевтическое действие Софосбувира. Необходимо сообщить врачу о том, какие группы лекарств используются в данный момент, чтобы не допустить нежелательного лекарственного взаимодействия. Подробная информация о медикаментозной совместимости представлена в инструкции.

Противопоказания к применению

Софосбувир противопоказано принимать людям с такими заболеваниями и состояниями:

• индивидуальная непереносимость компонента;
• комбинация нескольких видов гепатита: В и С — нет данных об использовании вещества;
• лечение пациентов с тяжелой/терминальной почечной недостаточностью;
• нельзя применять при циррозе в декомпенсированной форме.

Описание гласит, что препараты не назначают беременным женщинам, пациентам младше 18 лет. Перед началом приема рекомендовано проконсультироваться с врачом.

Оригинал Софосбувира: история создания

Настоящим прорывом в лечении гепатита С стало создание нового поколения противовирусных веществ. На фармацевтическом рынке появились противовирусные препараты с прямым действием. Их эффективность достигает 97-100%, если пациент вовремя приступил к лечению. Первым представителем группы ПППД был Софосбувир. Он был выпущен американской компанией Gilead под торговым названием Sovaldi.

Лекарство начали применять сразу после окончания клинических испытаний и результаты были потрясающими. Единственный недостаток высокоэффективных лекарств — стоимость. Основной механизм и принцип действия — ингибитор белка NS5B. Побочные эффекты возникают редко. Этот препарат стал самым успешным по количеству продаж за всю историю фармацевтики.

Стоимость оригинала

Стоимость одной таблетки Совальди достигает 800-1000 долларов. Цена зависит аптеки, которая осуществляет отпуск препарата. Применять таблетки рекомендовано не менее 12 недель. Трехмесячный курс терапии оригиналом обходится в 67 200-84 000 тысячи долларов, что недоступно для большинства людей с HCV. Поэтому большинство людей с вирусом гепатита С предпочитают использовать дженерики от проверенных производителей.

Индийские дженерики Софосбувира

Индийские дженерики — это лекарства с аналогичным составом. Купить их может большинство людей, у которых диагностирован гепатит. Поскольку оригинальное лекарство оставалось недоступным для людей с таким диагнозом, Всемирная организация здравоохранения распорядилась о выпуске аналогов. Фармацевтические корпорации из Индии были первыми, кто получил лицензию на изготовление дженериков. Препараты производят из качественного сырья, которое соответствует стандартам качества и проходит независимое лабораторное тестирование.

Готовый дженерик — качественная и доступная замена оригинальному лекарству. Он также ингибирует ферментную структуру вируса и не допускает его распространения. Важно знать как выглядит таблетка: она имеет фирменную гравировку от производителя. Если пациент начинает лечиться вовремя, вероятность выздоровления стремится к показателям 97-99%. Препараты соответствуют стандартам качества FDA, эффективны и удобны в использовании. Отсутствуют в свободной продаже в обычных аптеках. Поэтому за приобретением обращаются в интернет-аптеку Galaxyrus.

Стоимость дженериков из Индии

Стоимость дженериков из Индии зависит от состава лекарства, производителя, продолжительности курса приема. Стоимость лекарств в рублях, указана за 1 упаковку с таблетками.

Нажмите на иконку рядом с названиями препаратов, чтобы узнать о них подробнее.