Диувер : инструкция по применению
Состав
1 таблетка содержит: торасемид 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гликолят крахмал тип А, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Диувер таблетки 5 мг – белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и тиснением 915 на другой стороне.
Диувер таблетки 10 мг – белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и тиснением 916 на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики с высоким потолком дозы (петлевые диуретики). Сульфонамиды.
Код ATX: C03 CA 04
Показания к применению
отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.
При совместном использовании с сердечными гликозидами дефицит калия и/или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным препаратам. Может повышаться калийуретический эффект минерало- и глюкокортикоидов и слабительных средств. При совместном приеме с антигипертензивными средствами, в частности, ингибиторами АПФ, может потенцироваться эффект последних. Последовательное или комбинированное лечение, или начало лечения ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Это явление можно минимизировать путем снижения стартовой дозы ингибитора АПФ и/или временным прекращением назначения торасемида за 2–3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ.
Торасемид может снижать реакцию артерий на введение прессорных агентов, например, адреналина, норадреналина.
Торасемид может снижать эффекты противодиабетических препаратов. Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, токсичность препаратов цисплатина.
При совместном применении торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов, теофиллина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) могут снижать диуретический и гипотензивный эффект торасемида, возможно благодаря ингибированию синтеза простагландинов.
Пробенецид может снижать эффективность торасемида путем ингибирования тубулярной секреции.
Могут повышаться сывороточные концентрации лития, в результате чего будет усиливаться его кардио- и нефротоксическое влияние. Торасемид ингибирует почечную экскрецию салицилатов, повышая риск токсического действия у пациентов, получающих высокие дозы салицилатов.
Одновременное использование у человека торасемида и холестирамина не исследовалось, но в исследованиях на животных совместное назначение с холестирамином снижало абсорбцию торасемида, принятого внутрь.
Дозы и способ применения
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза – 2,5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Исследования подтвердили, что дозы свыше 5 мг в сутки не приводят к дальнейшему снижению кровяного давления. Максимальный гипотензивный эффект проявляется приблизительно через 12 недель продолжительного лечения.
Отечный синдром: рекомендуемая доза – 5 мг в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 20 мг один раз в сутки. В отдельных случаях возможно назначение 40 мг торасемида в сутки.
Нет данных о необходимости корректировки дозы у пожилых людей.
Опыт применения торасемида у детей отсутствует.
Печеночная и почечная недостаточность
Информация по корректировке дозы для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью ограничена. Требуется осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку могут быть повышены плазменные концентрации препарата.
Одна таблетка должна приниматься утром, не разжевывая, с малым количеством жидкости.
Торасемид обычно назначается в виде продолжительной терапии или до момента исчезновения отеков.
Если Вы забыли принять Диувер, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.
Не прекращайте прием препарата Диувер без предварительной консультации с лечащим врачом!
Побочное действие
Нарушения в метаболизме и питании:
В зависимости от дозировки и длительности лечения могут наблюдаться нарушения водного или электролитного баланса, особенно при значительном ограничении в приеме соли. Может иметь место гипокалиемия (особенно при диете с низким содержанием калия, или при рвоте, диарее, или при избыточном использовании слабительных средств, или в случае печеночной недостаточности). При значительном диурезе, особенно в начале лечения и у пожилых пациентов, могут иметь место симптомы и признаки электролитного и объемного истощения, такие, как головная боль, головокружение, гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Может понадобиться корректировка дозы.
Может отмечаться повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Может ухудшаться метаболический алкалоз.
Нарушения со стороны сердца и сосудов:
В отдельных случаях могут иметь место тромбоэмболические осложнения, нарушения циркуляции из-за концентрации крови, кардиальная и церебральная ишемия, ведущие к сердечной аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или обмороку.
У пациентов может наблюдаться потеря аппетита, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запоры.
В отдельных случаях отмечались панкреатиты.
Нарушения со стороны почек и мочевых путей:
У пациентов с обструкцией мочевых путей может наблюдаться задержка мочи. Может иметь место повышение уровня сывороточной мочевины и креатинина.
Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Отмечались отдельные случаи снижения количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
В отдельных случаях могут быть аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь и фоточувствительность. Очень редко отмечались тяжелые кожные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы:
Отдельные случаи нарушения зрения, звона в ушах и потери слуха. Редко – парестезии конечностей.
При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к торасемиду, сульфонилмочевине или к любому компоненту препарата.
Нарушения функции почек, которые сопровождаются анурией, нарушением мочеиспускания.
Расстройства мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы).
Печеночная кома и прекома.
Аритмии (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени).
Гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия.
Период беременности и лактации
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, при подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете
Особые меры предосторожности при применении
Гипокалиемия, гипонатриемия и гиповолемия должны быть откорректированы перед началом лечения.
Нарушение мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы).
Сердечные аритмии (например, синоатриальный блок, атриовентрикулярный блок второй или третьей степени). При продолжительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный мониторинг электролитного баланса (в частности, у пациентов с сопутствующей терапией сердечными гликозидами, глюкокортикоидами, минералокортикоидами или слабительными), уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови. Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с подагрой и тенденцией к гиперурикемии. Должен также мониторироваться метаболизм углеводов у пациентов с латентным или выявленным сахарным диабетом.
Из-за недостаточного опыта лечения торасемидом необходимо соблюдать осторожность при следующих состояниях:
патологические изменения кислотно-щелочного баланса;
сопутствующее лечение препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами;
почечная недостаточность в результате действия нефротоксических агентов.
Таблетки торасемида содержат лактозу.
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны, или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Несмотря на то, что исследования на крысах не показали тератогенного эффекта, в исследованиях на кроликах в высоких дозах были обнаружены признаки повреждения плода. Торасемид проникает через плацентарный барьер, вызывая водно-электролитные нарушения у плода. Также существует риск развития неонатальной тромбоцитопении.
Опыт применения торасемида у беременных женщин отсутствует, поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.
Данных о выделении торасемида в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения торасемида в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Предостережения, влияние на возможность управления транспортными средствами, работы с опасными приспособлениями и механизмами
Как и в случае с другими лекарственными средствами, влияющими на давление крови, пациенты должны быть предупреждены о том, что не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами и приспособлениями, если имеется головокружение или подобные симптомы. Это может иметь место, в частности, в начале терапии, при увеличении дозы, при изменении назначений, или при совместном приеме с алкоголем.
Симптомы и признаки:
Типичные признаки интоксикации не известны. Если передозировка имела место, может отмечаться диурез с опасностью потери жидкости и электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, гипотензии и циркуляторному коллапсу. Могут отмечаться желудочно-кишечные нарушения.
Лечение: специфического антидота нет. Симптомы и признаки передозировки требуют снижения дозы или отмены торасемида, а также одновременного замещения жидкости и электролитов.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Источник
ДИУВЕР
ДИУВЕР: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне.
| 1 таб. | |
| торасемид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58.44 мг, крахмал кукурузный — 14.56 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 0.80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.60 мг, магния стеарат — 0.60 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «916» на другой стороне.
| 1 таб. | |
| торасемид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 116.88 мг, крахмал кукурузный — 29.12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.60 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.20 мг, магния стеарат — 1.20 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na + /Cl — /K + , расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. C max торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность — 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Связывание с белками плазмы крови — более 99%. Видимый V d составляет 16 л.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно. T 1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин.
В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T 1/2 торасемида не изменяется, T 1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T 1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Показания
- отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к торасемиду и другим компонентам препарата;
- аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
- почечная недостаточность с анурией;
- печеночная кома и прекома;
- выраженная гипокалиемия;
- выраженная гипонатриемия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- гликозидная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
- гиперурикемия;
- возраст до 18 лет;
- период лактации;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, беременности.
Дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут после завтрака, запивая небольшим количеством воды.
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек
Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях — до 200 мг/сут. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб. 5 мг) 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг 1 раз/сут.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС и органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.
Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Передозировка
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).
Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T 1/2 (для низкополярных).
Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.
Особые указания
Применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности Диувер можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Неизвестно, выделяется ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Источник