Синтетический аналог витамина при кровотечении

Викасол (Vikasol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Викасол

Раствор для в/м введения	1 мл
менадиона натрия бисульфит	10 мг

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер. Накапливается главным образом в печени, селезенке, миокарде. В организме превращается в витамин K 2 . Наиболее интенсивно процесс превращения происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько слабее — в почках.

Метаболиты витамина K (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1.4-нафтохинон) выводятся с мочой — до 70%.

Показания активных веществ препарата Викасол

Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией; гиповитаминоз К (в т.ч. при обтурационной желтухе, гепатите, циррозе печени, длительной диарее); кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств; в составе комплексной терапии дисфункциональных маточных кровотечений, меноррагий; геморрагическая болезнь новорожденных (лечение и профилактика); профилактически при хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением. Передозировка препаратов-антагонистов витамина К (варфарин, фениндион, аценокумарол).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное снижение АД, тахикардия, «слабое» наполнение пульса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у новорожденных детей).

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи.

Прочие: гипербилирубинемия, «профузный» пот.

Местные реакции: при в/м введении — боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к менадиону, повышенная свертываемость крови (гиперкоагуляция), тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных (для парентерального применения), беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет – в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов менадиона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм менадиона.

Особые указания

При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение менадиона. При гемофилии, болезни Верльгофа и тромбоцитопенической пурпуре (болезни Верльгофа) менадион неэффективен.

Менадион не нормализует функцию патологически измененных тромбоцитов. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы менадион может вызывать гемолиз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятия другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Менадион уменьшает или блокирует антикоагулянтное действие непрямых антикоагулянтов — варфарина, фениндиона и аценокумарола. Не влияет на антикоагулянтную активность прямых антикоагулянтов (в т.ч. гепарина).

Антациды снижают абсорбцию менадиона вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника.

Одновременное применение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, сульфаниламидами требует увеличения дозы витамина К (вследствие нарушения его синтеза микрофлорой кишечника).

Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукральфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина К, что требует увеличения его дозы.

При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими гемолиз, повышается риск побочных явлений.

Источник

Викасол

Состав

действующее вещество: menadione sodium bisulfite;

1 мл викасола (менадион натрия бисульфита) 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), кислота соляная, вода для инъекций.

Фармакодинамика

Витамин К существует в нескольких формах. Основная форма витамина К — витамин К 1 (филлохинон) содержится в растениях, особенно зеленых листовых овощах. Другой формой витамина К является витамин К 2 (менахинон), который может всасываться в ограниченном количестве. Его производят бактерии в нижней части тонкой кишки и в толстой кишке.

Викасол-Дарница является синтетическим аналогом водорастворимого витамина К и рассматривается как витамин К 3 (менадион), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Имеет гемостатическое действие (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость). В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca 2+ , с участием проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора), X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, что составляет основу сгустка крови (тромба). Викасол-Дарница как субстрат стимулирует K-витаминредуктазу, активирующий витамин К и обеспечивает его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимого плазменных факторов гемостаза.

Роль витамина К в организме человека и животных не ограничивается влиянием на биосинтез прокоагулянтов. Он влияет на биоэнергетику и ряд анаболических. Он имеет значение для обмена макроэргических соединений, для образования АТФ. К-витаминная недостаточность приводит к дефициту АТФ и снижение энергетического обеспечения биосинтеза многих соединений. К числу последних входят не только прокоагулянты, а также другие белки, быстро ресинтезуються, включая ряд ферментов, не связанных непосредственно с процессом свертывания крови. При дефиците витамина К ослаблен также биосинтез некоторых биологически активных веществ небелковой природы: серотонина, гистамина, ацетилхолина. Начало эффекта — через 8-24 часа после введения.

Фармакокинетика

После введения легко и быстро всасывается в системный кровоток. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер. Кровь больных с очень низким содержанием альбуминов слабо связывает витамин К или вовсе его не связывает. Накапливается главным образом в печени, селезенке, миокарде. Наиболее интенсивно процесс преобразования происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько медленнее — в почках. Выводится почками и с желчью только исключительно в виде метаболитов. Метаболиты витамина K (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1,4-нафтохинон) выводятся с мочой — до 70%. Высокие концентрации витамина К в кале обусловлены тем, что он синтезируется кишечной микрофлорой.

Показания

Викасол назначать при кровоточивости и на фоне гипопротромбинемии, обусловленных желтухой, при острых гепатитах, капиллярных и паренхиматозных кровотечениях. После хирургических вмешательств и ранений, при кровотечениях при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженных симптомах острой лучевой болезни, длительных носовых и геморроидальных кровотечениях.

Лекарственное средство назначать при геморрагических явлениях у недоношенных детей, маточных предклимактерическому и ювенильных кровотечениях, при спонтанной кровоточивости, подготовке к операции, если есть опасность кровотечения в послеоперационный период, легочных кровотечениях, при геморрагических явлениях на фоне септических заболеваний.

Кроме того, показаниями для назначения викасол-Дарница является кровотечения и гипопротромбинемии, обусловленные передозировкой фенилина, неодикумарина, других антикоагулянтов — антагонистов витамина К.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гиперкоагуляция, тромбоэмболия. Гемолитическая болезнь новорожденных. Тяжелая печеночная недостаточность. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

III триместр беременности (профилактическое назначение витамина К неэффективное вследствие низкой проницаемости его через плаценту).

Способ применения и дозы

Лекарственное средство вводить внутримышечно.

Взрослым разовая доза — 10 мг, максимальная разовая доза — 15 мг максимальная суточная доза — 30 мг.

Продолжительность лечения — 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс при необходимости повторить.

При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозной кровотечением назначать в течение 2-3 дней перед операцией.

Детям до 1 года — 2-5 мг / сут, 1-2 лет — 6 мг / сут, 3-4 лет — 8 мг / сут, 5-9 лет — 10 мг / сут, 10-18 лет — 15 мг / сут. Дозу распределять на 2 введения. Продолжительность лечения для детей устанавливает врач.

Лекарственное средство применять в педиатрической практике.

Предостережения, контроль терапии

Нужно учитывать, что при применении викасол может иметь место торможение агрегации тромбоцитов. При гемофилии, тромбоцитопенической пурпуре и болезни Верльгофа препарат неэффективен.

Для профилактики геморрагической болезни новорожденных лучше применять фитоменадион, чем менадион натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорожденных (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитической анемии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Викасол-Дарница относится к лекарственным средствам риска в период беременности. Применение лекарственного средства в период беременности в Ι и ΙΙ триместрах возможно по показаниям, если польза для матери превышает степень риска для плода. Профилактическое назначение витамина К в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости его через плаценту.

При необходимости назначения лекарственного средства кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Если во время лечения лекарственным средством наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Побочные эффекты

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, желтуха (в т. Ч. Ядерная желтуха у грудных детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное снижение артериального давления, тахикардия, слабое наполнение пульса.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или у пациентов с недостаточностью витамина Е, тромбоэмболия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая гиперемию лица, кожная сыпь (в т. Ч. Эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.

Общие нарушения и реакции в месте введения: головокружение, профузный пот, изменение вкусовых ощущений, ощущение жара, боль и отек в месте введения, изменение цвета кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место. Викасол может вызвать локальную склеродермия.

Передозировка

Симптомы : гипервитаминозе витамина К, проявляющийся гиперпротромбинемией и гипертромбинемией, гипербилирубинемией, желтухой, повышением активности печеночных ферментов; отмечались боли в животе, запоры или диарея, общее возбуждение, ажитация и высыпания на коже. В единичных случаях у детей развивается токсикоз, проявляющийся судорогами.

Лечение. Отменить лекарственное средство. Под контролем показателей свертывающей системы назначить антикоагулянты. Терапия Симптоматическая.

Взаимодействие

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно уменьшение антикоагулянтного действия. Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в т. Ч. Производных кумарина и индандиона). Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина.

Одновременное применение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, сульфаниламидами требует увеличения дозы витамина К.

При одновременном применении с гемолитическими лекарственными средствами увеличивается риск проявления побочных эффектов.

При одновременном применении с агреганты и ингибиторами фибринолиза их гемостатический эффект потенцируется.

Условия и сроки хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 ° до 8 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ОСТАНОВКИ КРОВОТЕЧЕНИЙ (Ч. 1)

В организме человека в норме имеются две равновесные системы: свертывающая и противосвертывающая. Первая препятствует возникновению длительных, обильных кровотечений, вторая устраняет образование тромба. Способность крови свертываться является биологически важным защитным механизмом, предохраняющим организм от гибели в результате потери крови при различных повреждениях кровеносных сосудов. Свертывание крови – это сложный биохимический процесс.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета ММА им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

При повреждении мелких сосудов кровотечение у человека останавливается через 1–3 минуты. Скорость и процесс свертывания крови зависит от синтеза, биоактивности и концентрации ее факторов [фибриноген (фактор I), протромбин (фактор II), тромбопластин (фактор III), кальций (фактор IV), проконвертин (фактор VII), фактор IX и фактор Х].

Гемостатики применяются при заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови (гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура и др.), для остановки кровотечений (желудочных, кишечных, геморрагических, легочных, маточных), а также профилактически перед хирургическими операциями для снижения кровопотери в момент самой операции. Их используют в быту при незначительных мелких повреждениях кожи. Средства данной группы нередко представляют собой естественные компоненты системы свертывания крови – тромбин, фибриноген, соли кальция, витамин К.

В зависимости от применения они делятся на препараты для системного

применения и местного действия

Гемостатики (коагулянты) также классифицируют на препараты:

• необходимые для образования факторов свертывания крови – препараты витамина К и его производные (Менадион, Викасол, Фитоменадион);
• резорбтивного действия – фибриноген, соли кальция;
• компоненты факторов свертывания крови – антигемофильный Фактор VIII, Криопреципитат, Фактор IX комплекс;
• с гемостатическими свойствами – Дицинон (Этамзилат), Эритрофосфатид;
• антагонисты гепарина – Протамина сульфат;
• блокирующие процесс фибринолиза – Ингибиторы фибринолиза (антифибринолитические);
• местного действия: Тромбин, Губка гемостатическая, Желпластин, Желатиноль;
• растительного происхождения – Водяного перца трава, Лагохилус опьяняющий, Крапивы лист, Пастушьей сумки трава, Горца почечуйного трава.

ПРЕПАРАТЫ ВИТАМИНА K

Витамин К существует в виде двух форм – витамина K1 (филлохинон), обнаруженного в растениях, и витамина К2 – группа соединений (менахиноны), синтезируемых микроорганизмами (в частности, микрофлорой кишечника человека). Витамины K1 и K2 – это жирорастворимые соединения, которые являются производными 2-метил-1,4-нафтохинона и различаются по длине и характеру боковой углеродной цепи. Витамин K1 получен синтетическим способом, его препарат известен под названием Фитоменадион. Синтезирован водорастворимый предшественник витамина К – 2-метил-1,4-нафтохинон (менадион), обладающий провитаминной активностью. Это соединение было названо витамином К3. Производное витамина К3 – менадиона натрия бисульфит используется в медицинской практике под названием Викасол.

Витамин К необходим для синтеза протромбина (фактора II) и факторов свертывания крови VII, IX и Х в печени. Известно участие витамина К в синтезе белка костной ткани остеокальцина. Структура всех витамин К-зависимых-карбоксиглутаминовых белков имеет общую особенность – эти белки содержат остатки g-карбоксиглутаминовых кислот, которые связывают ионы Са2+. Витамин К – гидрохинон является коферментом в реакции остатков глутаминовых кислот. При недостаточности в организме витамина К в крови появляются неактивные предшественники факторов свертывания крови, вследствие чего дефицит витамина К в организме очень быстро приводит к нарушению свертывания крови. Поэтому основными и наиболее ранними проявлениями К-витаминной недостаточности являются кровотечения и кровоизлияния.

Препараты витамина К используют для предупреждения и остановки кровотечений, при геморрагических осложнениях, вызванных недостаточностью витамина К в организме. Так, эти препараты применяют при геморрагическом синдроме новорожденных. К-авитаминоз у новорожденных может быть вызван как недостаточным поступлением витамина K1, так и отсутствием микрофлоры кишечника, синтезирующей витамин К2. Для предупреждения таких осложнений рекомендуется профилактическое введение витамина K новорожденным в первые часы жизни. Препараты показаны при снижении всасывания витамина К в кишечнике, что может быть связано с нарушением выделения желчи при обтурационной желтухе (желчь необходима для всасывания жирорастворимого витамина К) или с синдромом мальабсорбции (при спру, энтероколитах, болезни Крона и др.). Эффективны препараты витамина Kи при кровотечениях, вызванных антикоагулянтами непрямого действия, их вводят внутрь и внутривенно медленно.

Препараты витамина К могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм). При внутривенном введении возникает риск анафилактоидных реакций. При применении Викасола у новорожденных существует опасность развития гемолитической анемии и гипербилирубинемии.

ПРЕПАРАТЫ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ

Фибриноген является составной частью крови, поэтому его получают из плазмы крови человека. В организме под влиянием тромбина он превращается в фибрин. Фибриноген применяют при кровотечениях, обусловленных пониженным содержанием его в крови. Это возникает при заболеваниях печени, когда нарушается синтез фибриногена или при усиленном лизисе, во время массивных кровопотерь, когда активируется система фибринолиза. Показаниями к назначению фибриногена являются кровотечения, возникающие во время операций на органах, богатых тканевыми активаторами фибринолитической системы (легкие, поджелудочная, предстательная, щитовидная железы). Используется при травматическом, ожоговом, трансфузионном шоке, для остановки кровотечений у больных гемофилией, а также в акушерской практике при преждевременной отслойке плаценты, внутриутробной гибели плода, кесаревом сечении. При многократном введении фибриногена могут наблюдаться явления сенсибилизации.

Кальций – обязательный участник процесса свертывания крови. Он активирует фермент тромбопластин и способствует образованию тромбина. Под влиянием кальция повышается агрегация тромбоцитов. Кроме того, ионы кальция уплотняют стенку капилляров и участвуют в процессе сужения сосудов. Соли кальция – Кальция хлорид, Кальция глюконат и Кальция лактат – применяются при легочных, желудочно-кишечных, носовых, маточных кровотечениях, а также при повышенной проницаемости сосудов (геморрагический васкулит) и для устранения, профилактики осложнений при оперативных вмешательствах. Кальция хлорид назначают внутрь и внутривенно капельно или вводят методом электрофореза. Растворы нельзя вводить подкожно и в/м, т.к. они вызывают сильное раздражение и некроз тканей. Сравнительно с кальцием хлоридом, соли Глюконата и Лактата лучше переносятся, т.к. местно в меньшей степени раздражают слизистую оболочку и могут применяться внутрь в таблетках.

Этамзилат (Дицинон) увеличивает скорость образования первичного тромба в пораженном сосуде, активируя образование тканевого тромбопластина. Кратковременно увеличивает свертываемость крови, выраженный эффект проявляется в зависимости от начальной скорости свертывания. Препарат наиболее эффективен при паренхиматозных, капиллярных и вторичных кровотечениях. Его используют для лечения геморрагического синдрома. При в/в введении противогеморрагический эффект наступает через 5–15 мин. и продолжается 6 час. После курсового лечения (при приеме внутрь) эффект сохраняется неделю. По активности уступает транексамовой кислоте. Препарат по фармакологической классификации относят к ангиопротекторам, т.к. в эндотелии сосудов снижает образование простациклина, повышает резистентность и нормализует проницаемость капилляров. Хорошо переносится, не вызывает выраженной гиперкоагуляции, при длительном применении не способствует развитию флебитов, тромбозов и эмболий. Может вызвать снижение артериального давления и головную боль.

ПРЕПАРАТЫ ФАКТОРОВ СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ

Необходимость в таких препаратах возникает при недостаточности одного или нескольких факторов свертывания крови. Все препараты факторов свертывания, получаемые из плазмы крови, имеют существенный недостаток – возможность передачи вирусных инфекций (ВИЧ, гепатита). В настоящее время получены рекомбинантные препараты фактора VIII и фактора Виллебранда, применение которых снижает риск инфицирования.

Антигемофильный фактор VIII (Гемофил М, Иммунат, Коэйт XII) представляет собой очищенную лиофилизированную фракцию человеческой плазмы, содержащую фактор VIII. Препараты фактора VIII вводят внутривенно при наследственной (гемофилия А) и приобретенной недостаточности фактора VIII.

Криопреципитат – концентрат белков плазмы крови, в состав входят: фактор VIII, фактор Виллебранда, фибриноген. Криопреципитат используют для заместительной терапии при болезни Виллебранда (наследственная недостаточность фактора Виллебранда) и афибриногенемии.

Концентрат факторов протромбинового комплекса – Фактор IX комплекс (Иммунин, Конайн 80, Октанайн, Аимафикс), представляющий собой очищенную фракцию человеческой плазмы, обогащенную фактором IX, применяют при врожденном (гемофилия В) и приобретенном дефиците фактора IX, а также при передозировке антикоагулянтов непрямого действия.

При введении этих препаратов могут появиться побочные реакции в виде тахикардии, артериальной гипотензии, одышки. Возможны аллергические реакции – крапивница, повышение температуры тела, анафилактический шок, а также гемолиз эритроцитов.

Кроме препаратов факторов свертывания, при легкой форме гемофилии А и болезни Виллебранда применяют аналог аргинин-вазопрессина Десмопрессин (Адиуретин). Десмопрессин повышает уровень фактора Виллебранда в плазме крови, способствуя его выделению из эндоплазматического ретикулума эндотелиальньк клеток, и увеличивает активность фактора VIII в плазме крови. Препарат вводят парентерально.

В качестве гемостатических средств используются компоненты крови: свежезамороженная плазма, плазма нативная концентрированная или плазма бесцитратная.

Антидот гепарина – протамина сульфат. Препарат белкового происхождения, содержит аргинин, аланин, пролин, серин и другие аминокислоты. Препарат нейтрализует противосвертывающее действие гепарина, образуя нерастворимые стабильные комплексы. Активность выражается в ЕД, в 1 мл 1% раствора содержится не менее 750 ЕД. 75 ЕД протамина сульфата нейтрализует 85 ЕД гепарина. Препарат вводят в/в струйно или капельно, под контролем показателей свертывания крови. Эффект развивается через 1–2 мин. и продолжается около 2 часов. При приеме внутрь он разрушается. При применении этого препарата необходимо правильно рассчитать дозу, т.к. возможны выраженные нарушения свертываемости и усиление кровотечения.

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ФИБРИНОЛИЗА

При образовании тромбов происходит активация фибринолитической системы, которая обеспечивает растворение (лизис) фибрина и разрушение тромба. Это приводит к восстановлению нормального кровотока. В процессе фибринолиза происходит превращение неактивного плазминогена в плазмин (фибринолизин) при участии активаторов плазминогена. Плазмин гидролизует фибрин с образованием растворимых пептидов. Плазмин не обладает специфичностью и вызывает также разрушение фибриногена и некоторых других факторов свертывания крови. Это повышает риск развития кровотечений. Плазмин (циркулирующий в крови) быстро инактивируется α2-антиплазмином и другими ингибиторами, поэтому в норме не оказывает системного фибринолитического действия. Однако при определенных патологических состояниях или применении фибринолитических средств возможна чрезмерная активация системного фибринолиза, что может стать причиной кровотечений.

Для остановки кровотечений, вызванных повышенной активностью фибринолитической системы, при травмах, хирургических вмешательствах, родах, заболеваниях печени, простатитах, меноррагиях, а также при передозировке фибринолитических средств, применяются антифибринолитические средства.

Для этих целей используют препараты, которые ингибируют активацию плазминогена или являются ингибиторами плазмина. Антифибринолитические средства различают в зависимости от происхождения на препараты синтетические: аминокапроновая кислота (амикар), аминометилбензойная кислота (амбен, памба); тканевого происхождения – апротинин (гордокс, контрикал, трасилол) и пантрипин.

Аминокапроновая кислота связывается с плазминогеном и препятствует его превращению в плазмин. Кроме того, препарат препятствует действию плазмина на фибрин, нормализует уровень фибриногена и не вызывает резкой гиперкоагуляции. При его применении восстанавливается время свертывания крови и тромбиновое время до нормальных показателей. Вводят внутрь (4–5 г одномоментно, далее 1 г каждые 4 часа) и внутривенно (не более 250 мг/мл) с изотоническим раствором натрия хлорида или раствором глюкозы или белковых гидрализатов. Возможны побочные эффекты – тошнота, диарея, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, головокружение, судороги, нарушение слуха, аллергические реакции.

Аминометилбензойная кислота (амбен, памба) по строению и механизму действия близка к аминокапроновой кислоте, но более активна. Угнетает фибринолиз путем конкурентного торможения плазминогенактивируюшего фермента и подавления образования плазмина. Применяется внутрь, в/в, в/м, иногда введение сочетают с противошоковыми жидкостями или препаратами для парентерального питания.

Транексамовая кислота (транексам, циклокапрон) является конкурентным ингибитором активатора плазминогена. Препарат вводят внутрь и внутривенно. По эффективности превосходит аминокапроновую кислоту, действуя более продолжительно. Антифибринолитическая концентрация в крови сохраняется 7–8 часов, в различных тканях организма до 17 часов. При применении транексамовой кислоты происходит торможение образования кининов и других пептидов, поэтому она обладает противовоспалительными и противоаллергическими свойствами. Однако может вызывает диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, сонливость. Иногда возможны кожные аллергические реакции.

Апротинин (Гордокс, Контрикал, Трасилол, Ингитрил) ингибирует плазмин и другие протеолитические ферменты. Препарат вводят внутривенно. Побочные эффекты: артериальная гипотензия, тахикардия, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Кроме того, для остановки маточных, легочных, почечных, кишечных и других кровотечений используют препараты лекарственных растений – листья крапивы, траву тысячелистника, траву горца почечуйного, кору калины, цветки арники, лагохилус опьяняющий, лист подорожника. Применяют лекарственные растения в виде настоев, настоек и экстрактов внутрь и местно.

Источник