Ретинола пальмитат что это такое за витамин

Ретинол Пальмитат (Витамин А Пальмитат)

CAS номер: 79-81-2
Брутто формула: С36Н60О2
Внешний вид: маслянистая жидкость зеленовато-желтого до золотисто-желтого цвета
Химическое название и синонимы: all-trans-3,7-диметил-9-(2,6,6-триметил-1-ци клогексен -1-ил)-2,4,6,8-нон атетраен -1-ил пальмитат; ретинил пальмитат, all-транс-витамин-А пальмитат, витамин А пальмитат; Vitamin A Palmitate, Liquid in Oil, 1 million IU/g; Retinol Palmitate 1million IU/g without stabilizers; all-trans Vitamin A Palmitate; 3,7-Dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexene-1-yl)2,4,6,8-nonatetraene -1-yl-palmitate; Retinol Palmitate; Retinyl Palmitate; all-trans Retinyl Palmitate; Retinol hexadecanoate.
Физические и химические свойства:
Молекулярный вес (г/моль) 524,87
Температура самовозгорания 280 гр. Цельсия (продукты распада угарный и углекислый газ)
Температура плавления 28,5 гр. Цельсия
Растворимость Растворим в диэтиловом эфире.
Нерастворим в холодной и горячей воде.

С детства мы помним – если есть морковку, будем хорошо видеть. И это абсолютная правда! В моркови содержится большое количество «бета-каротина», предшественника витамина А, дефицит которого вызывает «куриную слепоту». Из всех витаминов, именно витамин А первым обнаружил свои полезные качества и был выделен из оранжевого корнеплода, в честь чего и получил свои названия — «А» — первая буква алфавита — потому что первый, группа витаминов «А-каротиноиды» — в связи с тем, что получен из carrot ( англ. – морковь). Бета-каротин, наиболее известный каротиноид – в печени под воздействием окислительных процессов преобразуется в Витамин А.

В естественной среде, помимо моркови, витамин А обитает в большом количестве зеленых и желтых овощей, в бобовых, в жиру и печени рыб, в сливочном масле, яичном желтке, твороге, сметане и сыре, большом количестве фруктов и трав и многих других продуктах растительного и животного происхождения.

Со временем ученые научились получать «прямой» витамин А, не подвергающийся трансформированию в печени из «бета-каротина». Синтетическим путем, посредством последовательного увеличения углеродной цепи, с помощью соединений ацетона, ацетилена и др.; и наиболее клинически значимым биотехнологическим способом, посредством выделения Ретинола из печени рыб. Свежую или свежезамороженную пчень рыбы измельчают и обрабатывают 25% раствором NaOH при Т=82-85° С и pH=9,0-10,0. Таким образом, с помощью гидролиза разрушается связь с белками и выделяется Ретинол с печеночным жиром. Источниками витамина А в рационе являются каротиноиды провитамина А из овощей и предварительно образованных ретиниловых эфиров из тканей животных (Blomhoff et al.,1990; Blomhoff, 1994; Sporn et al., 1984). Ретиноевая кислота существует в продуктах, происходящих из тканей животных, но не вносит значительный вклад в ежедневное потребление, так животные ткани обычно содержат только 3-15 мг ретиноевой кислоты на кг (Blomhoff, 1994).

Во время абсорбции практически все ретиниловые эфиры ферментативно превращаются в ретинол в просвете кишечника до поглощения клетками кишечника. Ретинол затем этерифицируется до длинноцепочечных жирных кислот с образованием ретиниловых эфиров перед включением в хиломикроны. Хиломикроны состоят из скоплений тысяч молекул триацилглицерин и фосфолипиды, упакованные вместе характерным образом с каротиноиды, сложные эфиры ретинила и другие жирорастворимые витамины и сложные эфиры холестерина и несколько специфических аполипопротеинов. Эти большие липопротеины (диаметром 100-2000 нм) экзоцитозируется в кишечную лимфу, а затем переходит в общий кровоток, где в результате нескольких процессов, таких как гидролиз триацилглицерина и обмен аполипопротеинов, в образовании остатков хиломикрона. Почти все ретиниловые эфиры, присутствующие в хиломикроны остаются с частицей во время превращения в остатки хиломикронов.

Ретинол Пальмитат повсеместно используются в гуманитарной медицине, косметологии, ветеринарии и пищевом производстве, благодаря своим универсальным свойствам. Используется для приготовления фармацевтических, косметических и пищевых продуктов.

Пальмитат витамина А синтезируется с помощью технологии химического фермента, и способ в основном включает следующие стадии: 1, гидролиз ацетата витамина А с использованием раствора щелочи с органическим растворителем в качестве сорастворителя для получения спирта витамина А; и 2, экстрагирование спирта витамина А с использованием органического растворителя, промывание полученного жидкого экстракта водой для удаления сорастворителя, вступающего в реакцию с пальмитиновой кислотой, и взаимодействие спирта витамина А с пальмитиновой кислотой в неводной системе под катализом иммобилизованной липазы для выработки пальмитата витамина А. Данный синтетический способ, использует спирт витамина А для замены ацетата витамина А в качестве субстрата в процессе биологического катализа и пальмитат витамина А, который должен быть синтезирован посредством этерификации, так что концентрация субстрата улучшается, скорость конверсии высокая, время реакции сокращается, молярное отношение субстрата уменьшается, срок службы иммобилизованной липазы увеличивается, стоимость снижается.

Действие на организм:

Морфофункционально Витамин А играет важную роль в работе зрительной системы, так как является компонентом пигмента сетчатки глаза. Необходим для развития и функционирования зубов, слизистых оболочек и эпителия кожи, поперечно-полосатых мышц и мягких тканей. Играет роль в борьбе со свободными радикалами, а также участвует в синтезе глюкокортикоидов и холестирина.

Попадая в организм при пероральном приеме, Ретинол хорошо всасывается в ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Далее, присоединенный к специфическим липопротеинам, проникает в лимфатическую систему, откуда, в соединении с хиломикронами, проникает в печень, где расщепляется на ретинолпальмитат и другие элементы и неравномерно разноситься по всему организму. Наибольшее количество Витамина А надолго кумулирутся в паренхиме печени в устойчивых эфирных формах, а также в пигментном эпителии сетчатки глаза. В сыворотке крови Ретинол наблюдается через 3 часа, элиминация занимает долгий период (спустя 3 недели из организма выходит лишь 34% препарата), процессы биотрансформации проходят в печени, основная экскреция осуществляется почками, небольшое количество выходит с желчью, участвуя в энтерогепатической циркуляции.

Дефицит витамина А и избыток витамина А резко изменяют дифференцировку эпителиальных клеток. Еще в 1925 г. Wolbach and Howe (Wolbach and Howe, 1978) показали, что дефицит витамина А у крыс приводит к замене дифференцированного зрелого эпителия плоскоклеточными кератинизирующими эпителиальными клетками в тканях из различных частей тела. Двадцать восемь лет спустя Фелл и Мелланби (Fell and Mellanby, 1953) сообщили, что фенотип эпидермиса цыплят в органной культуре может быть изменен с кератинизированной на слизистую ткань путем обработки ретинолом или ретинилацетатом. В течение последних 15 лет способность ретиноидов влиять на экспрессию генов и дифференциацию эпителиальных клеток in vivo и in vitro была изучена очень подробно. Важность ретиноидов для правильного функционирования мужских и женских репродуктивных органов также была хорошо изучена. Классически предполагалось, что как ретинол, так и ретиноевая кислота выполняют отдельные функции и что обе необходимы для нормального размножения. Однако последние данные указывают на то, что одна ретиноевая кислота может выполнять все функции ретиноидов в этом процессе (Эскильд и Ханссон, 1994). Существующие данные ясно указывают на то, что ретиноиды могут влиять на рост и дифференцировку различных гемопоэтических клеток-предшественников. Также очевидно, что ретиноиды играют важную роль в сложном взаимодействии клеток и растворимых факторов, которые составляют иммунную систему (Semba, 1998). Дефицит витамина А, а также избыток витамина А вызывают ряд пороков развития у всех позвоночных. Эти нарушения затрагивают почти все органы в организме (например, центральную нервную систему, глаза, лицо, уши, конечности, мочеполовые органы, кожу, легкие, сердце и систему кроветворения, а также развитие скелета тела). Таким образом, ретиноиды рассматриваются как незаменимые молекулы, которые управляют многими аспектами нормального эмбрионального развития (MorrissKay and Sokolova, 1996).

ЛД50 (крысы) 7910 мг/кг

ЛД50 (мыши) 6060 мг/кг

Продукты биоразложения Ретинола ацетата не токсичны.

Источник

Ретинола пальмитат — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: P №000550/01-121107

Торговое название Ретинола пальмитат.

Международное непатентованное название (МНН) или группировочное название: ретинол

Лекарственная форма: для приема внутрь в масле.

Состав
активное вещество: ретинола пальмитат (витамин А) (в пересчете на 100%) – 55,1 г.
вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол, бутилгидроксианизол, масло рапсовое до 1 л.
В 1 мл раствора содержится 100000 МЕ (1 капля раствора из капельницы или глазной пипетки содержит 3300 МЕ). 1 мг ретинола пальмитата соответствует 1817 МЕ.

Описание
Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до желтого цвета без прогорклого запаха.

Фармакотерапевтическая группа: Витамин.

Код ATX А11СА01

Фармакологическое действие
Витамин А оказывает общеукрепляющее действие, нормализует тканевой обмен, участвует в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов, в минеральном обмене, процессах образования холестерина. Усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления. Оказывает положительное влияние на функцию слезных, сальных и потовых желез; повышает устойчивость к заболеваниям слизистых оболочек, дыхательных путей и кишечника; повышает устойчивость организма к инфекции. Усиливает деление эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации, усиливает синтез гликозаминогликанов, активирует взаимодействие иммунокомпетентных клеток между собой и клетками эпидермиса.
Стимулирует регенерацию клеток. Участвует в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Местное действие обусловлено наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинолсвязывающих рецепторов.

Показания к применению
Гиповитаминоз, авитаминоз А. В комплексной терапии:

инфекционно-воспалительных заболеваний (корь, дизентерия, грипп, трахеиты, бронхиты и т.д.),
поражений и заболеваний кожи (трещины, ихтиозиформные эритродермии, угревая сыпь, гиперкератоз, себорейный дерматит, псориаз, нейродермит, некоторые формы экземы, туберкулез кожи),
заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век),
желудочно-кишечных заболеваний (эрозивного гастродуоденита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки),
цирроза печени.

Назначают для профилактики образования конкрементов в желчных и мочевыводящих путях.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипервитаминоз А, беременность, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, острые воспалительные заболевания кожи. С осторожностью применять при нефрите, сердечной недостаточности II-III ст., алкоголизме, вирусном гепатите, почечной недостаточности, пожилом возрасте, детском возрасте.

Беременность и лактация
Не рекомендуется прием препарата в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Применение препарата необходимо проводить под наблюдением врача. Препарат принимают внутрь после еды рано утром или поздно вечером.
Лечебные дозы для взрослых при авитаминозах легкой и средней степени тяжести составляют до 33000 МЕ/сут, для детей – 1000 – 5000 МЕ/сут в зависимости от возраста.
При заболеваниях глаз назначают взрослым – 50000-100000 МЕ в сутки и одновременно 0,02 г рибофлавина.
В дерматологии при лечении угревой сыпи и ихтиозиформных эритродермий у взрослых по 100000-300000 МЕ/сутки, детям по 5000-10000 МЕ/кг в сутки. При заболеваниях кожи назначают взрослым в сутки по 50000-100000 МЕ ретинола пальмитата.
В гастроэнтерологии – по 50000 МЕ в сутки. Разовые дозы ретинола пальмитата не должны превышать 50000 МЕ для взрослых и 5000 МЕ для детей. Суточные дозы для взрослых составляют 100000 МЕ и 20000 МЕ для детей. Для лечения угревой сыпи и ихтиозиформных эритродермий у взрослых по 100000-300000 МЕ.

Побочные эффекты
У некоторых пациентов при длительном приеме наблюдаются сухость кожи и слизистых оболочек, повышенная чувствительность кожи лица, заеды. Указанные явления проходят самостоятельно при снижении дозы или временной отмене препарата.
При лечении угрей через 7-10 дней приема наблюдается обострение местной воспалительной реакции, которое не требует дополнительного лечения и в дальнейшем прекращается. В отдельных случаях отмечается непереносимость препарата, что требует его отмены.

Передозировка
Длительный ежедневный прием витамина А (100000 МЕ – детьми, 200000 МЕ – взрослыми) может вызвать интоксикацию, гипервитаминоз А. Симптомы гипервитаминоза А у взрослых – головная боль, сонливость, вялость, гиперемия лица, тошнота, рвота, болезненность в костях нижних конечностей, нарушение походки. У детей могут наблюдаться: повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания. При появлении симптомов передозировки препарат следует отменить. Избыток ретинола пальмитата выводится из организма приемом внутрь алкоголя. При резко выраженных симптомах интоксикации следует назначить внутрь глюкокортикостероиды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Во время длительной терапии тетрациклинами не рекомендуется назначать витамин А (увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии).
Салицилаты и глюкокортикостероиды уменьшают риск развития побочных эффектов.
Колестирамин, колестипол, минеральные масла, неомицин уменьшают абсорбцию витамина А (может потребоваться повышение дозы).
Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию витамина А в плазме.
Изотретиноин увеличивает риск возникновения токсического эффекта.
Витамин Е снижает токсичность, абсорбцию, депонирование в печени и использование витамина А; высокие дозы витамина Е могут снизить запасы витамина А в организме.
Ослабляет эффект препаратов кальция, увеличивает риск развития гиперкальциемии.

Особые указания
Не принимают одновременно поливитаминные комплексы, содержащие витамин А, во избежание передозировки.

Форма выпуска
Раствор для приема внутрь [масляный] 100 тыс. МЕ/мл. По 10, 15, 20, 30, 50, 100, 150 и 200 мл во флаконах темного стекла. По 10, 15, 20, 30, 50, 100 мл во флаконах для капель темного стекла, в комплекте с капельницей. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия хранения Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 10°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
Отпускать без рецепта

Источник