Ретинола ацетат (витамин А)
Состав
действующее вещество: ретинола ацетат (витамин А-ацетат);
1 мл препарата содержит ретинола ацетата (витамина А-ацетата) в пересчете на 100 % ретинола ацетат – 34,4 мг (100000 МЕ);
вспомогательное вещество: масло подсолнечное.
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого вкуса и запаха.
Фармакодинамика
Витамин А (ретинол) относится к группе жирорастворимых витаминов.
Препарат Ретинола ацетат является аналогом природного витамина А и необходим для восстановления нормальной концентрации ретинола в организме. Витамин А играет важную роль в синтезе белков, липидов, мукополисахаридов, регулирует баланс минералов.
Наиболее специфической функцией витамина А является обеспечение процессов зрения (фоторецепции). Ретинол участвует в синтезе зрительного пурпура – родопсина, расположенного в палочках сетчатки.
Витамин А модулирует процессы дифференцирования эпителиальных клеток, участвует в развитии секреторных желез, процессах кератинизации, регенерации слизистых оболочек и кожи.
Витамин А необходим для нормального функционирования эндокринных желез и роста организма, потому что является синергистом соматомединов.
Витамин А влияет на деление иммунокомпетентных клеток, на синтез факторов специфической (иммуноглобулин) и неспецифической (интерферон, лизоцим) защиты организма от инфекционных и других заболеваний, стимулирует миелопоэз.
Ретинол повышает уровень гликогена в печени, стимулирует продукцию трипсина и липазы в пищеварительной системе; ингибирует фотохимические свободнорадикальные реакции и окисление цистеина; активирует включение сульфатов в компоненты соединительной ткани, хрящей, костей; удовлетворяет потребность в сульфоцереброзидах и миелине, обеспечивая проведение и передачу нервных импульсов.
При недостатке витамина А развиваются нарушения сумеречного зрения (куриная слепота) и атрофия эпителия конъюнктивы, роговицы, слезных желез. Наблюдаются дегенеративно-дистрофические процессы в дыхательных путях (слизистые оболочки носоглотки, придаточных пазух, трахеи, бронхов), в мочеполовой системе (эпителий почечных лоханок, мочеточников, мочевого пузыря, уретры, влагалища, яичников, маточных труб и эндометрия, семенных пузырьков и канатиков, предстательной железы), в пищеварительной системе (слизистая пищеварительного тракта, слюнных желез, поджелудочной железы). Дефицит витамина А приводит к нарушению трофики кожи (гиперкератоз), ухудшению роста и качества волос и ногтей, а также функции сальных и потовых желез. Кроме того, наблюдается снижение массы тела и замедление роста костей, снижение синтеза глюкокортикоидов и стероидных гормонов, нарушение сопротивляемости организма к инфекционным и другим заболеваниям. Отмечается склонность к холе- и нефролитиазу.
Недостаток или избыток витамина А в организме женщины может привести к аномалии внутриутробного развития плода.
Ретинол обладает противоопухолевым действием, которое не распространяется на неэпителиальные опухоли.
Принятый внутрь ретинола ацетат хорошо всасывается в верхних отделах тонкого кишечника. Затем в составе хиломикронов транспортируется из стенки кишечника в лимфатическую систему и через грудной проток попадает в кровоток. Транспорт ретинолэфиров в крови осуществляется β-липопротеидами. Максимальный уровень эфиров витамина А в сыворотке крови наблюдается через 3 часа после приема. Местом депонирования витамина А является паренхима печени, где он накапливается в устойчивых эфирных формах. Кроме того, большое содержание витамина А определяется в пигментном эпителии ретины. Данное депо необходимо для регулярной поставки внешних сегментов палочек и колбочек витамином А.
Биотрансформация ретинола проходит в печени, затем в виде неактивных метаболитов он выводится почками. Ретинол может частично выводиться с желчью и участвовать в энтерогепатической циркуляции. Элиминация ретинола происходит медленно – за 3 недели из организма выводится 34 % принятой дозы препарата.
Показания
А-авитаминоз и А-гиповитаминоз, заболевания глаз (пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, поверхностный кератит, поражение роговицы, конъюнктивит, пиодермия и экзематозное поражение век), в комплексной терапии:
- рахита;
- острых респираторных заболеваний, протекающих на фоне экссудативного диатеза;
- острых и хронических бронхолегочных заболеваний;
- гипотрофии;
- коллагенозов;
- при патологических процессах кожи (обморожения, ожоги, раны, ихтиоз, фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, туберкулез кожи, некоторые формы экземы, псориаз), при воспалительных и язвенно-эрозивных поражениях кишечника, циррозе печени.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, острый и хронический нефрит, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, гипервитаминоз А, передозировка ретиноидов, гиперлипидемия, ожирение, хронический алкоголизм, саркоидоз (в т.ч. в анамнезе).
Применение в период беременности или кормления грудью
Ввиду большой дозы витамина А в данной лекарственной форме, препарат противопоказан для приема внутрь в период беременности или кормления грудью.
Способ применения и дозы
Ретинола ацетат назначать внутрь через 10-15 минут после еды и наружно.
1 мл препарата содержит 100000 МЕ (25 капель) витамина А.
1 капля из пробки-капельницы содержит около 4000 МЕ витамина А.
При определении доз препарата выходить из того, что высшая разовая доза витамина А составляет:
- для взрослых – 50000 МЕ (12 капель препарата (48000 МЕ);
- для детей с 7 лет – 5000 МЕ (1 капля препарата (4000 МЕ).
Высшая суточная доза витамина А составляет:
- для взрослых — 100000 МЕ (25 капель препарата);
- для детей в возрасте с 7 лет – 20000 МЕ (5 капель препарата).
Терапевтические дозы витамина А при авитаминозах легкой и средней степени тяжести составляют для взрослых до 33000 МЕ (8 капель препарата (32000 МЕ) в сутки.
При заболеваниях кожи, а также при пигментном ретините, ксерофтальмии, гемералопии суточная доза витамина А составляет 50000-100000 МЕ (12-25 капель препарата (48000-100000 МЕ).
Для лечения детей с 7 лет назначать по 3000-6000 МЕ (1 капля препарата (4000 МЕ) в сутки в зависимости от характера и течения заболевания.
При поражении кожных покровов (язвы, ожоги, отморожения) пораженные участки после гигиенической очистки смазать раствором и покрыть марлевой повязкой (5-6 раз в сутки, с уменьшением количества аппликаций до одной в зависимости от эпителизации).
Предостережения, контроль терапии
Препарат принимать под наблюдением врача. При длительном применении Ретинола ацетата необходимо контролировать биохимические показатели и время свертывания крови.
При лечении нарушения сумеречного зрения (куриная слепота) Ретинола ацетат следует применять в комплексном лечении.
С осторожностью применять при тяжелых повреждениях гепатобилиарной системы, заболеваниях, сопровождающихся нарушением свертываемости крови.
Не рекомендуется применять препарат во время длительной терапии тетрациклинами.
Ретинол следует принимать за 1 час до или через 4-6 часов после приема холестирамина.
Препарат имеет свойство накапливаться и длительное время находиться в организме. Женщинам, которые принимали высокие дозы ретинола, можно планировать беременность не ранее чем через 6-12 месяцев. Это связано с тем, что в течение этого времени существует риск неправильного развития плода под воздействием высокого содержания витамина А в организме.
Для нормального всасывания витамина А необходимым условием является наличие жиров в пище.
Злоупотребление алкоголем и табаком нарушает всасывание препарата из пищеварительного тракта. Особые предостережения.
Дети. Препарат назначают детям с 7 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами нет.
Побочные эффекты
Длительный прием больших доз витамина А может вызвать развитие гипервитаминоза А.
Со стороны нервной системы и органов чувств: быстрая утомляемость, сонливость, вялость, раздражительность, головная боль, потеря сна, судороги, дискомфорт, внутриглазная гипертензия, нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, уменьшение массы тела, тошнота, очень редко – рвота.
Возможно обострение заболеваний печени, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, никтурия, полиурия.
Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия.
Со стороны опорно-двигательной системы: изменения на рентгенограммах костей, расстройство походки, болезненность костей нижних конечностей.
Аллергические реакции: трещины кожи губ, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, на участке носогубного треугольника, подкожный отек; в отдельных случаях в первый день применения может возникать зудящая пятнисто-папулезная сыпь, что требует отмены препарата; зуд, эритема и сыпь, сухая кожа, сухость во рту, повышение температуры, гиперемия лица с последующим шелушением.
Другие: выпадение волос, нарушение менструального цикла, боли в животе, афты, фоточувствительность, гиперкальциемия.
С уменьшением дозы или при временной отмене лекарственного препарата побочные явления проходят самостоятельно.
При заболеваниях кожи применение высоких доз препарата после 7-10 дней лечения может сопровождаться обострением местной воспалительной реакции, которая не требует дополнительного лечения и в дальнейшем ослабевает. Этот эффект связан с миело- и иммуностимулирующим действием препарата.
Передозировка
Симптомы передозировки: головокружение; спутывание сознания, диарея, тяжелое обезвоживание организма, раздражительность; генерализованная сыпь с последующим крупнослойным шелушением, которое начинается с лица; кровоточивость десен, сухость и изъязвление слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, резко болезненная пальпация длинных трубчатых костей вследствие поднадкостничных кровоизлияний.
Острый и хронический гипервитаминоз А сопровождается сильной головной болью, повышением температуры, сонливостью, рвотой, нарушением зрения (двоение в глазах), сухостью кожи, болью в суставах и мышцах, появлением пигментных пятен, увеличением размеров печени и селезенки, желтухой, изменением картины крови, потерей сил и аппетита. В тяжелых случаях развиваются судорожные припадки, сердечная слабость и гидроцефалия.
Лечение. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Эстрогены повышают риск развития гипервитаминоза А.
Ретинола ацетат уменьшает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.
Ретинола ацетат нельзя одновременно принимать с нитритами и холестирамином, так как они нарушают всасывание препарата.
Ретинола ацетат нельзя применять совместно с другими производными витамина А из-за опасности передозировки, развития гипервитаминоза А.
Комбинация с витамином Е способствует сохранению ретинола ацетата в активной форме, всасыванию из кишечника и возникновению анаболических эффектов.
Одновременное применение масла вазелинового может нарушать абсорбцию витамина в кишечнике.
Одновременный прием витамина А и антикоагулянтов усиливает склонность к кровотечениям.
Условия и сроки хранения
Срок годности
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от + 2 ºС до + 8 ºС).
Источник
Ретинол со всех сторон
Поделиться:
Витамины… С тех времен, как только учеными были найдены витамины, эти вещества стали считаться эликсиром жизни. Было описано множество положительных эффектов. И даже название происходило от слова «вита», означающее «жизнь». И с тех самых времен у людей сформировалось понимание, что витамины могут быть только в пользу, а не во вред. И хорошего не может быть много. Были описаны болезни, которые возникают при недостатке этих веществ. Однако медленно и верно стали появляться сведения, что хорошее в больших количествах не всегда благо. Так случилось с витамином А.
Как говорится в рекламном слогане советских времен «Пей, дружок, морковный сок, будешь строен и высок». Что же такого в морковном соке, что дает стройность и рост?
Это бета-каротин. Данное вещество – основной источник витамина А (ретинола) в продуктах растительного происхождения. Его молекула в кишечнике распадается на 2 части, и из него получается 2 молекулы витамина А. Но не только растения дают нам ретинол. Он есть в пище животного происхождения: печени (особенно говяжьей), молочных продуктах, икре, рыбьем жире.
Какая от ретинола польза?
Это вещество, играющее важную роль в здоровье человека, и действие его на организм разнообразно:
- Производное витамина А находится в светочувствительных клетках сетчатки и обеспечивает сумеречное зрение. Если витамина недостаточно, то развивается так называемая «куриная слепота».
- Участвует в процессе «транскрипции генов». Это означает, что при помощи ретинола гены начинают работать, запускается процесс образования (синтеза) разных веществ, которые клетка производит.
- Помогает клеткам кожи созревать быстрее, что оздоравливает кожу, уменьшает шелушение. По этой причине препараты ретинола в виде мазей часто применяются в практике лечения болезней кожи.
- Исследования последнего времени показали, что низкий уровень ретинола в крови связан с развитием ожирения и даже диабета второго типа. Ретинол увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину. Этот признак (снижение чувствительности к глюкозе) является одним из самых важных в клинике диабета 2-го типа.
- Вещество влияет на рост у детей. Малыши с низким уровнем ретинола в крови обычно меньше ростом. 6. Последние годы активно публиковались данные, что ретинол снижает риск онкологических заболеваний.
Но не все так однозначно
Казалось бы, чудесное вещество – этот ретинол. Панацея от всех болезней: пей, мажься и ко всем больным местам прикладывай. Но ретинол коварен, и вот почему.
Он токсичен в высоких дозах. Еще в школьных учебниках по биологии приводился пример невольной передозировки. Некоторые люди, приезжающие на работу за полярный круг, пробовали печень белого медведя, содержащую очень большое количество этого вещества. Говорят, что в настоящее время такого уже нет, ибо люди осведомлены об эффекте печени медведя на организм, а вот ранее бывало. В результате передозировки симптомы очень разнообразны. В этом случае могут страдать глаза, печень, почки, повыситься внутричерепное давление. Но, учитывая доступность ретинола в аптеках, можно отравиться и без помощи белых медведей. Отравление может быть не только острым, но и хроническим. Ежедневное употребление дозы 4000 МЕ/кг в течение 6–15 месяцев может вызвать развитие тех же симптомов, но только медленнее. После передозировки вещества могут наступить необратимые изменения во внутренних органах.
Он небезопасен для курильщиков. Антиоксидантное действие (направленное против свободных радикалов) ретинола оказалось в основном теоретическим. В этом отношении витамин А не всегда выполняет свою роль. В некоторых случаях он даже способствует развитию онкологии. В присутствии некоторых веществ ретинол может оказывать совершенно противоположенное действие: усиливать образование свободных радикалов. Так, оказалось, что курильщикам это вещество идет не на пользу. Компоненты табачного дыма превращают витамин А во врага. Так было установлено, что курильщики принимающие ретинол, чаще приобретают рак легких и чаще от него умирают.
Он несовместим с алкоголем. Даже небольшой избыток витамина А в сочетании с алкоголем может привести к повреждению печени.
Он меняет настроение. Избыток витамина А может вызвать у части людей депрессию и суицидальные мысли.
А еще, согласно исследованиям, повышенное потребление витамина А усиливает риск передачи ВИЧ при грудном вскармливании.
А что с каротином? А с каротином практически то же самое, что и с ретинолом, по той причине, что из него в кишечнике образуется тот же самый ретинол. Правда, отравиться им сложнее, потому что часть его все-таки не поступает в кровь.
Неужели все так плохо?
Я думаю, что многие, кто прочитал о побочных эффектах, либо немедленно избавились от всех запасов витамина А дома либо просто не поверили, что все так плохо. Однако почти всегда истина посередине, а не в крайностях. На самом деле главное зло не сам витамин, а его избыток. Даже картошкой можно объесться и умереть, если не соблюдать меры. А лекарственными препаратами тем более. Дело в том, что в природе мы практически никогда не встречамся с такой концентрацией витаминов. Белые медведи не в счет, ибо это не наш обычный рацион. По этой причине врачи, ученые и производители витаминов определили конкретные дозы приема для ретинола. В этой дозе он нетоксичен.
Тем не менее, возможность токсических осложнений надо принимать в расчет, когда человек решает попить витамин на всякий случай в ударных дозах. Например, многие уверены, что весну без витаминов не пережить. Конечно, во времена былые, когда к весне в закромах у крестьян практически ничего не оставалось, был смысл обсуждать авитаминоз. Сейчас же, когда большинство людей круглый год вполне себе достаточно питаются, подозревать у себя недостаток витаминов не стоит. Да, есть определенные заболевания, когда витамин А всасывается плохо. Однако, если вы этими расстройствами не страдаете и у вас нет признаков недостатка витамина А, подумайте, нужен ли он вам.
Все это относится и к приему витамина А и каротина после пляжных процедур – такой совет сейчас весьма популярен в женских сообществах. Кстати, витамин А усиливает обновление кожи, т.е. слой с повышенным содержанием пигмента (то есть собственно сам загар) уходит быстрее.
Но каротин, обладающий желто-оранжевым цветом, может подкрашивать кожу. Это, конечно, не принципиально, по какой причине цвет кожи сохраняется, но все же. Нужно учитывать, что если на фоне приема ваша кожа желтеет, то значит организм не справляется с переработкой каротина. Печень перегружена, как при передозировке ретинолом. Если вы решили сохранить летний цвет кожи, насчет риска передозировки витамином А посоветуйтесь с врачом. Он вам скажет, стоит ли игра свеч.
Источник