Ремантадин: побочные эффекты и противопоказания
Противовирусное средство первого поколения. Отлично зарекомендовало себя в борьбе с гриппом. Помогает предотвратить заражение и развитие тяжелых форм заболевания. Разрешено к приему взрослым и детям.
Что такое Ремантадин
Лекарственный препарат на основе гидрохлорида римантадина, производного адамантана. Это вещество блокирует размножение некоторых групп вирусов гриппа и энцефалита на ранней стадии заражения, благодаря чему развитие болезней прекращается.
Ремантадин выпускается в виде таблеток в дозировке 50 мг и капсул 100 мг. В состав пилюль входят также вспомогательные компоненты: тальк, крахмал, стеарат кальция, лактоза.
Для лечения детей производятся антивирусные сиропы с содержанием римантадина на матричном носителе — Альгирем и Орвирем.
Механизм действия
Ремантадин препятствует передаче РНК вирусов в цитоплазмы, его частицы окружают патогены и блокирует слияние их оболочек с клеточными мембранами. Препарат эффективен против возбудителей гриппа серотипа А, энцефалита. Способен предотвращать размножение инфекции при первичных контактах с вирусами, ослабляет симптомы развившегося заболевания и укорачивает его течение. Лечебный эффект наиболее выражен при употреблении средства в первые 10–15 часов после заражения.
Установлено, что препарат обладает умеренным антитоксическим действием при ОРВИ, облегчает лихорадку, улучшает самочувствие болеющих гриппом.
Из полости желудка Ремантадин всасывается медленно. Большая часть вещества концентрируется в носовой слизи. В плазме его содержание — меньше 50%. Трансформируется в печени. Метаболиты фильтруются и выводятся почками в течение 1–1,5 суток после приема. При сниженной функции мочевыделительной системы этот период увеличивается вдвое.
Инструкция: с какого возраста, когда и сколько принимать Ремантадин
Препарат можно использовать в качестве профилактики:
во время сезонных эпидемий ОРВИ и гриппа;
после контактов с зараженными и больными;
для предотвращения клещевого энцефалита при обнаружении на теле его возможных переносчиков.
Профилактика гриппа требует приема таблеток в течение 10–30 дней: по 1 шт. в день. При укусе клеща важно пить лекарство в первые 3 суток: по 2 таб. дважды в день.
При симптомах ОРВИ в первый день Ремантадин пьют по 2 таб. трижды в день, в следующие 2 дня — снижают дозу на ⅓, в четвертый день принимают 2 таб.
Детям с 1 года назначают сиропы с римантадином:
младенцам до 3 лет: по 20 мг (2 ч. л.) трижды в сутки в течение 4-х дней, уменьшая ежедневно дозу на ⅓;
детям 3–7 лет: по 3 ч. л. трижды в сутки, аналогично уменьшая дозу с каждым днем.
Таблетки разрешены к применению детям с 7 лет: по 1 шт. трижды в день на протяжении 4–5 суток при лечении гриппа. Для профилактики препарат пьют по 1 таб. не чаще 1 раза в сутки. Курс — до 15 суток.
Лекарство употребляют через 1–1,5 ч. после еды, запивают большим объемом воды.
Можно ли принимать Ремантадин при беременности и лактации
Противовирусное вещество проникает сквозь плацентарный барьер и может нарушить нормальное развитие плода. Беременным необходимо выбирать для лечения другие группы лекарств. В период грудного вскармливания применять его также нежелательно из-за высокого риска аллергических реакций у ребенка. При подозрении на заражение гриппом и необходимости профилактики Ремантадином кормящим рекомендуется временно сменить тип питания ребенка, перейдя на адаптированные смеси или запасы сцеженного молока.
Побочные эффекты
В ряде случаев на фоне приема препарата вероятны:
диспепсия: ухудшение аппетита, сухость во рту, тошнота, боли в желудке;
нарушение концентрации внимания, повышенная сонливость, тревожность;
При передозировках негативные реакции организма усиливаются. Острая интоксикация приводит к появлению привкуса металла, неукротимой рвоте, спутанности сознания, приступам паники, галлюцинациям. В подобных случаях требуется срочное промывание желудка и медикаментозная детоксикация.
Противопоказания
Отказаться от приема Ремантадина следует:
детям до 1 года;
при почечной или печеночной недостаточности;
тяжелых формах гипертонии;
на всех сроках беременности и в период ГВ.
С осторожностью препарат нужно принимать больным атеросклерозом и при нарушениях мозгового кровообращения. Ремантадин увеличивает риск геморрагического инсульта.
Взаимодействие с другими препаратами
Средства, обволакивающие слизистые ЖКТ, замедляют всасывание активного компонента Ремантадина. При одновременном приеме энтеросорбентов наблюдается тот же эффект. Кроме того, противовирусное действие снижается при совмещении с лекарствами, закисляющими мочу.
Концентрация препарата в крови становится ниже при одновременном применении аспирина и парацетамола. Ремантадин снижает эффективность противоэпилептической терапии.
Что лучше: Ремантадин, Арбидол или Кагоцел
В связи с постоянной мутацией вирусов гриппа Ремантадин может оказаться бессильным перед очередной инфекцией. По этим причинам актуально не только применять противовирусную терапию, но и иммуномодуляторы — средства, повышающие специфическую защиту организма от определенных патогенов.
Арбидол и Кагоцел не являются аналогами Ремантадина, хотя их также применяют для профилактики и лечения гриппа на ранней стадии. Эти препараты стимулируют выработку собственных интерферонов, уничтожающих инфекцию. Они эффективны в отношении нескольких групп патогенов. Целесообразность назначения того или иного лекарства может определить только лечащий врач после обследования.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Источник
Римантадин
Фармдействие
Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А, вирусов Herpes simplex типа I и II, вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего из группы арбовирусов сем. Flaviviridae). Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие. Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК); индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма, увеличивает функциональную активность лимфоцитов — естественных киллеров (NK-клеток), T- и B-лимфоцитов. Являясь слабым основанием, повышает pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома. Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике (таблетки и сироп обеспечивают одинаково хорошее всасывание). Абсорбция — медленная. TCmax — 1-4 ч. Связь с белками плазмы — около 40%. Объем распределения: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина Cmax при приеме 100 мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых 20-44 лет — 25-30 ч, у пожилых пациентов (71-79 лет) и у пациентов с хронической печеночной недостаточностью — около 32 ч, у детей 4-8 лет — 13-38 ч; более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% — в неизмененном виде. При ХПН T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Показания
Грипп А (раннее лечение и профилактика у детей и взрослых).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст (до 1 года).
С осторожностью. Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность.
Категория действия на плод. C
Дозирование
Внутрь, после еды, запивая водой.
Профилактика: внутрь, взрослым и детям старше 10 лет по 100 мг 2 раза в сутки, детям до 10 лет — 5 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 150 мг. Курс — 10-15 дней. Лечение: 100 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней после появления симптомов заболевания.
Для лечения и профилактики гриппа при ХПН (КК менее 10 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности, пожилым пациентам в домах престарелых — 100 мг 1 раз в сутки.
Лечение гриппа А следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни и продолжать в течение 5-7 дней. Оптимальная продолжительность не установлена.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: снижение способности к концентрации внимания, бессонница, головокружение, головная боль, нервозность, чрезмерная утомляемость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, гастралгия, рвота.
Взаимодействие
Парацетамол и АСК снижают Cmax римантадина на 11 и 10% соответственно.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Особые указания
В сравнении с амантадином имеет более высокую клиническую эффективность и менее токсичен. Возможно появление резистентных к препарату вирусов. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими (прием препарата необходим по крайней мере в течение 10 дней после контакта), при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа. Во время эпидемии следует назначать ежедневно, обычно в течение 6-8 нед или до ожидаемого развития активного иммунитета после иммунизации инактивированной вакциной против гриппа А. При одновременном назначении с инактивированной вакциной против гриппа А до появления защитных антител римантадин следует назначать профилактически в течение 2-3 нед после введения вакцины (поскольку эффективность вакцины составляет лишь 70-80%, у пациентов пожилого возраста или высокого риска целесообразно более длительное применение римантадина). Если вакцина недоступна или иммунизация противопоказана, римантадин следует назначать в случаях возможного повторного или случайного заражения на протяжении до 90 сут.
Римантадин эффективен для профилактики гриппа после контакта с больным членом семьи, но менее эффективен при профилактическом применении в семье, в которой заболевшие гриппом А, получали в профилактических целях римантадин (вероятно, связано с передачей резистентных к препарату вирусов).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источник
Ремантадин
Состав
Состав на одну таблетку:
активное вещество: римантадина гидрохлорид 50 мг.
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 41,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37,5 мг, крахмал картофельный 19,6 мг, магния стеарат 1,4 мг.
Описание: Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакодинамика
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Активен в отношении вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего), которые принадлежат группе Арбовирусов семейства Flaviviridae.
Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом — имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
У людей применение римантадина в суточной дозе 200 мг в течение 2-3 дней до 6-7 дней после возникновения клинических проявлений гриппа А типа снижает выраженность симптомов заболевания и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться, если римантадин назначен в ближайшие 18 часов после возникновения первых симптомов гриппа.
Фармакокинетика
После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Препарат экскретируется в неизмененном виде в основном почками. Принормальной функции почек период полувыведения составляет приблизительно 24-36 часов. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза.
Показания
Раннее лечение и профилактика гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, беременность и период лактации, детский возраст (до 7 лет), острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Артериальная гипертензия, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга.
Способ применения и дозы
Ремантадин® принимают внутрь (после еды), запивая водой.
Лечение: взрослым назначают в первый день заболевания по 100 мг 3 раза; во второй и третий дни — по 100 мг 2 раза; в четвертый день — 100 мг один раз. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.
Детям от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в день; 11-14 лет — 50 мг 3 раза в день; детям старше 14 лет — доза для взрослых. Принимают в течение 5 дней.
Для лечения гриппа при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), печеночной недостаточности, пожилым пациентам — 100 мг 1 раз в день.
Профилактика: взрослым и детям старше 7 лет назначают 50 мг 1 раз в день в течение 10-15 дней.
Предостережения, контроль терапии
При применении Ремантадина® возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе, на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию, на фоне применения Ремантадина® повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях Ремантадин® применяют в дозе до 100 мг/сут одновременно с противосудорожной терапией.
У лиц с почечной недостаточностью Ремантадин® может накапливаться в токсических концентрациях, если доза корригируется пропорционально клиренсу креатинина. У пожилых людей доза должна быть снижена.
Химиопрофилактика Ремантадином® эффективна при контактах с заболевшим, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средстваами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повьшенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки рта, боли в эпигастрии, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания.
Прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов проявляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При отравлении необходимо поддерживать жизненно важные функции. При возникновении симптомов со стороны центральной нервной системы — эффективно внутривенное введение физостигмина взрослым — 1-2 мг, детям — 0,5 мг с повторением в случае необходимости, но не более 2 мг/ч.
Взаимодействие
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Ацидифирующие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая) уменьшают, эффективность действия римантадина, вследствие более быстрого выведения последнего почками.
Алкализирующие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат) усиливают действие римантадина, вследствие уменьшения его выведения почками.
Парацетамол снижает AUC римантадина на 11 %.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Источник