Прозерин
Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко) для её стимуляции, открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Для устранения остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.
Как применять: дозировка и курс лечения
Подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Подкожно: взрослые — 0.5-1-2 мг (0.5 мг — 1 мл 0.05% раствора) 1-2 раза в день, максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг; дети (только в условиях стационара) — 0.05 мг (0.1 мл 0.05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3.75 мг (0.75 мл 0.05% раствора) на 1 инъекцию. Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При миастении назначают 15 мг препарата внутрь и п/к или 0.5 мг в/м в день; курс лечения длительный, со сменой путей введения. При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) — взрослым 0.5-1 мл 0.05% раствора в/в, затем п/к, с небольшим интервалами.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи, — п/к или в/м, по 0.25 мг, как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи — п/к или в/м 0.5 мг; если в течение 1 ч моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.
Для снижения внутриглазного давления закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.5% раствора 1-4 раза в день.
При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг препарата 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин или п/к — 1 мл 0.05% раствора 1-2 раза с перерывом в 1 ч (в сочетании с 1 мл 0.1% раствора атропина сульфата, п/к однократно, на фоне первой инъекции).
В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0.6-1.2 мг в/в, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 1/2-2 мин 0.5-2 мг препарата в/в медленно. При необходимости инъекции повторяют (в т.ч. атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают хорошую вентиляцию легких.
Фармакологическое действие
Прозерин — это синтетическое антихолинэстеразное средство.
Обратимо блокируя холинэстеразу, приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Побочные действия
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении), одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.
Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие ЛС.
Особые указания
При парентеральном введении больших доз препарата необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Применение при беременности и лактации
Взаимодействие
При миастении назначают терапию препаратом в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.
Атропин, метацин и др. м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет — антидеполяризующих.
С осторожностью назначают на фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. ЛС, нарушающих холинергическую передачу.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности.
Источник
Прозерин-дарница : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: neostigmine methylsulphate;
1 мл раствора содержит прозерина 0,5 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Описание
Фармакологическое действие
Прозерин-Дарница — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким родством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурным тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По прошествию этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холенергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы. Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Фармакокинетика
Прозерин является четвертичным аммониевым соединением и плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы крови — 15-25 %. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов). Период полувыведения (Тш) при внутримышечном введении — 51-90 минут, при внутривенном введении — 53 минуты.
Показания к применению
Миастения, миастенический криз; атония кишечника; атония мочевого пузыря; устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата; эпилепсия; гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; стенокардия; аритмии; брадикардия; бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит; механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией; острый период инфекционного заболевания; интоксикации у резко ослабленных детей, одновременное применение с деполяризирующими миорелаксантами.
Беременность и период лактации
Строго контролируемых исследованйй по применению прозерина беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Препарат применять внутримышечно или подкожно в дозе 1-2,5 мг с интервалами в течение дня. Продолжительность действия обычно составляет от 2 до 4 часов. Общая суточная доза обычно составляет 5-20 мг, но для некоторых пациентов могут потребоваться более высокие дозы.
Новорожденные: на начальном этапе препарат применять в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирают индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг или 0,03 мг/кг препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Вследствие особого характера заболевания у новорожденных суточная доза препарата может быть снижена вплоть до полной отмены.
Дети до 12 лет: препарат применять в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций по необходимости. Дозировка препарата должна быть скорректирована в соответствии с реакцией пациента. Как антидот при передозировке недеполяризирующими миорелаксантами.
Взрослые и дети: прозерин применять в дозе 0,05-0,07 мг/кг массы тела, атропин — в дозе 0,02-0,03 мг/кг массы тела. Инъекция прозерина проводить медленно внутривенно в течение одной минуты. Как правило, для полного устранения действия недеполяризующих миорелаксантов достаточно 5-15 минут. Максимальная рекомендуемая доза прозерина составляет для взрослых 5 мг, для детей — 2,5 мг.
Атропин и прозерин могут быть введены одновременно, кроме пациентов-с брадикардией, которым необходимо увеличить пульс до 80 уд/мин при помощи атропина перед введением прозерина.
Если есть возможность спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости прозерин не применять.
Взрослые: препарат прменять подкожно или внутримышечно в дозе 0,5-2,5 мг.
Дети: препарат прменять инъекционно в дозе 0,125-1 мг. Дозы могут быть изменены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.
Побочное действие
Кардиальные нарушения: аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении). Неврологические нарушения: головная боль, головокружение, потеря сознания, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.
Нарушения со стороны органов зрения: миоз, нарушения зрения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.
Нарушения пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.
Нарушения со стороны мочевыводящей системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.
Нарушения со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок. Прочие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия.
Передозировка
Симптомы: связаные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, нетерпеливость. Смерть может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, у которых более возможна передозировка, подергивания мышц и парасимпатомиметические эффекты отсутствуют или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.
Лечение: первостепенное значение имеет поддержание адекватного дыхания. Может потребоваться трахеостомия, бронхиальнаяа аспирация или постуральный дренаж; при необходимости может использоваться искусственная вентиляция легких или оксигенация. Введение прозерина должно быть прекращено немедленно, внутривенно вводят 1-4 мг атропина сульфата. Дополнительные дозы атропина могут вводится через каждые 5-30 минут, необходимые для оценки мускариновых симптомов. Следует избегать передозировки атропина, так как могут образовываться вязкий секрет и бронхиальные пробки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:
с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпшептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином — снижение эффективности прозерина; с м-холиноблокаторами — ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина; с деполяризирующими миорелаксантами — удлинение и усиление действия последних; с антидеполяризирующими миорелаксантами — ослабление действия последних. Прозерин используется в качестве антидота при передозировке антидеполяризирующими миорелаксантами;
с другими антихолинэстеразными препаратами — усиление токсичности;
с м-холиномиметиками — нарушение функции пищеварительного тракта, токсичное влияние на нервную систему; — •» :
с /3-адреноблокаторами — усиление брадикардии; с эфедрином — потенцирование действия прозерина.
С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона,
глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.
Меры предосторожности
У пациентов, получивших прозерин внутривенно, может развиться брадикардия вплоть до асистолии, если предварительно или одновременно не ввести атропин. Особое внимание следует уделить пациентам с брадикардией, нарушениями ритма или окклюзией коронарных артерий в анамнезе.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза, дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.
Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя он может быть использован после отмены этих препаратов.
Введение антихолинэстеразных препаратов пациентам с кишечным анастамозом может провоцировать нарушение целостности анастомоза или утечку содержимого кишечника.
С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
У пациентов, гиперреактивных к прозерину, могут проявиться тяжелые холинергические реакции. В качестве антагониста мускариновых эффектов прозерина применять атропина сульфат.
Специфические требования по дозированию препарата у пожилых людей отсутствуют, однако эти пациенты могут быть более восприимчивы к аритмии, чем молодые.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения препаратом противопоказано вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Срок годности
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Источник