Витамин E
Фармакодинамика
Витамин E (альфа-токоферол).
Биологически активные токоферолы защищают промежуточные соединения клеточного дыхания от окисления функциональных групп их молекул. Активные токоферолы способны окисляться в семихиноны, которые вновь восстанавливаются в организме до токоферолов. Если токоферолы имеются в организме человека в достаточном количестве, они защищают неустойчивые медиаторы и метаболиты клеточного дыхания от окисления. В окислительно-восстановительных процессах на уровне клеточного метаболизма в патологических условиях они играют буферную роль.
Витамин E, наиболее эффективный из токоферолов, в организме человека действует как клеточный антиоксидант и вещество, связывающее свободные радикалы кислорода. Витамин E оказывает антиоксидантное действие, участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, других важнейших процессах тканевого метаболизма, предупреждает гемолиз эритроцитов. Необходим для развития и функционирования соединительной ткани, гладких и скелетных мышц, а также для укрепления стенок кровеносных сосудов.
Принимает участие в метаболизме нуклеиновых кислот и простагландинов, клеточном дыхательном цикле, в синтезе арахидоновой кислоты.
Является природным антиоксидантом, тормозит перекисное окисление липидов свободными радикалами. Активирует фагоцитоз и используется для поддержания нормальной резистентности эритроцитов. В высоких дозах предотвращает агрегацию тромбоцитов.
Оказывает выраженное положительное воздействие на репродуктивную систему человека, замедляет развитие атеросклеротических изменений сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь всасывается из двенадцатиперстной кишки 20–40 % (необходимо присутствие солей желчных кислот, жиров и нормальное функционирование поджелудочной железы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 4 часа. При повышении дозы степень абсорбции снижается.
Распределение
Депонируется во всех органах и тканях, особенно в жировой ткани. Проникает через плацентарный барьер в недостаточных количествах: в кровь плода проникает 20–30 % от концентрации в крови матери. Выделяется с грудным молоком.
Выведение
Экскреция в основном через кишечник, с желчью — более 90 %, менее чем 6 % выделяется почками в виде глюкуронидов и других метаболитов.
Показания
Профилактика и лечение гиповитаминоза витамина E, в том числе:
- в комплексной терапии при гормональном лечении нарушений менструального цикла;
- при дегенеративных и пролиферативных изменениях костно-мышечной системы, в частности при мышечной дистрофии;
- при боковом амиотрофическом склерозе (в составе комплексной терапии);
- при хроническом гепатите (в составе комплексной терапии);
- в состоянии реконвалесценции после тяжёлых заболеваний, травм, операций;
- при неполноценном и несбалансированном питание;
- при тяжёлых физических нагрузках.
Противопоказания
- Острый инфаркт миокарда;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
- Тяжёлый кардиосклероз;
- перенесённый инфаркт миокарда, при повышенном риске развития тромбоэмболии;
- гипопротромбинемия, вызванная недостаточностью витамина K, может ухудшиться при применении витамина E в дозе более 400 ME (1 мг = 1,21 ME).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
При беременности приём препарата только по рекомендации врача.
Применение в период грудного вскармливания
В период грудного вскармливания приём препарата только по рекомендации врача.
Способ применения и дозы
Лечение гиповитаминоза витамина E
Назначают по 100 мг 1 раз в сутки до устранения симптомов гиповитаминоза.
Гиповитаминоз E, сопровождающийся дегенеративными и пролиферативными изменениями скелетно-мышечной системы, в частности мышечной дистрофией, боковым амиотрофическим склерозом (в составе комплексной терапии)
Назначают по 100 мг 1 раз в сутки в течение 1–2 месяцев.
Гиповитаминоз E, сопровождающийся хроническим гепатитом (в составе комплексной терапии)
100 мг 1 раз в сутки.
Гиповитаминоз E при состояниях реконвалесценции после тяжёлых заболеваний, травм, операций
100 мг 1 раз в сутки в течение 1–2 недель.
Гиповитаминоз E при повышенных физических нагрузках
100 мг 1 раз в сутки во время повышенных физических нагрузок.
Гиповитаминоз E, сопровождающийся нарушениями менструального цикла (в составе комплексной терапии при гормональном лечении нарушений менструального цикла)
По 300–400 мг через день последовательно, начиная с 17 дня цикла до последнего дня цикла (день перед первым днём менструации).
Побочные действия
Как правило, при применении в рекомендованных дозах побочные эффекты не наблюдаются.
Со стороны иммунной системы
Со стороны пищеварительной системы
Диарея, тошнота, гастралгия.
Со стороны обмена веществ и питания
Гиперкреатининурия, повышение активности КФК, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Тромбофлебит, тромбоэмболия лёгочной артерии.
Передозировка
Симптомы
Высокие дозы витамина Е (400–800 мг в сутки в течение длительного времени) могут вызывать нарушения зрения, диарею, головокружение, головную боль, тошноту, сильную утомляемость, обморок, рост белых волос на участках алопеции при пузырчатом эпидермолизе.
Очень высокие дозы (превышающие 800 мг в течение длительного времени) могут вызывать кровотечение у пациентов с недостаточностью витамина К; они могут нарушить метаболизм гормонов щитовидной железы и увеличить риск тромбофлебитов и тромбоэмболии у чувствительных пациентов.
Лечение
Проведение симптоматической терапии, отмена препарата.
Взаимодействие
Усиливает эффект глюкокортикостероидов, нестероидных противовоспалительных препаратов, сердечных гликозидов. Повышает эффективность противоэпилептических средств у больных эпилепсией (у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов).
Железо увеличивает суточную потребность в витамине E. Витамин E усиливает действие антикоагулянтов, если дозы превышают 400 ME в сутки.
Не рекомендуется одновременный приём других витаминных комплексов, содержащих витамин E, во избежание передозировки.
Назначение витамина E в высоких дозах может вызвать дефицит витамина A в организме. Одновременное применение витамина E в дозе более 400 ME в сутки с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиона) повышает риск развития гипотромбинемии и кровотечений.
Колестирамин, колестипол, минеральные масла снижают всасывание.
Особые указания
При врождённом буллёзном эпидермолизе в местах, поражённых алопецией, могут начать расти белые волосы.
Источник
Самое важное о витамине Е
Витамин E — жирорастворимый витамин, свойствами которого обладают 8 соединений (альфа-, бета-, гамма- и дельта-токоферол, а также альфа-, бета-, гамма- и дельта-токотриенол).
Самым активным соединением является альфа-токоферол. Натуральные формы токоферолов синтезируются только растениями, поэтому наибольшее количество витамина Е содержится в растительных маслах: подсолнечном, хлопковом, кукурузном. Витамин Е содержится также в семечках, орехах (миндаль, арахис), зеленых листовых овощах, злаковых, бобовых, овсянке, сое, пшенице и ее проростках. Животными источниками витамина Е являются жирные молочные продукты, яичный желток, жирное мясо, печень.
Метаболизм витамина Е
Витамин Е поступает в желудочно-кишечный тракт в составе жиров, гидролиз которых липазой и эстеразой приводит к высвобождению витамина. Затем он всасывается, в составе хиломикронов поступает в лимфатическую систему и далее в кровь. В печени витамин Е связывается с токоферол-связывающим белком, к которому наибольшим сродством обладает альфа-токоферол. Другие токоферолы подвергаются в печени конъюгации и выделяются из организма в составе желчи.
Токоферол-связывающие белки транспортируют токоферол в кровеносное русло в составе ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности). В плазме крови происходит обмен токоферолом между ЛПОНП и другими липопротеинами крови. В экстрапеченочные ткани витамин Е поступает в составе ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), которые захватываются соответствующими рецепторами. Структурная организация фосфолипидов в клеточных мембранах способна узнавать хиральную форму RRR-a-токоферола, благодаря чему витамин задерживается в мембране, где и выполняет свою основную функцию (защита мембраны клеток от оксидативного стресса). Витамин Е депонируется в надпочечниках, гипофизе, половых железах, жировой и мышечной ткани, эритроцитах, печени. Метаболизируется в печени до производных, имеющих хиноновую структуру (некоторые из них обладают витаминной активностью). Выводится с желчью — более 90 % (некоторое количество вновь всасывается и подвергается энтерогепатической циркуляции), почками — 6 % (в виде глюкуронидов токоферониевой кислоты и ее гамма-лактона).
Функции витамина Е в организме
Обладает антиоксидантной активностью, тормозит свободно-радикальные реакции, предупреждает образование пероксидов, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны. Стимулирует синтез гема и гемсодержащих ферментов — гемоглобина, миоглобина, цитохромов, каталазы, пероксидазы. Стимулирует синтез белков (коллагена, ферментных, структурных и сократительных белков скелетных и гладких мышц, миокарда), защищает от окисления витамин A. Тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот и селена (компонент микросомальной системы переноса электронов). Ингибирует синтез холестерина.
Гиповитаминоз Е
- Периферическая нейропатия.
- Мышечная слабость и мышечная гипотония.
- Гемолитическая анемия, обусловленная нарушением стабильности мембран эритроцитов.
- Атаксия, гипорефлексия, дизартрия, гипоэстезия за счет демиелинизации и глиоза в спинном мозге.
- Дегенерация сетчатки глаза вследствие вторичного нарушения обмена витамина А.
- Некробиотические изменения в гепатоцитах, канальцевом эпителии почек с развитием гепатонекрозов и нефротического синдрома.
Показания к назначению витамина Е
Гиповитаминоз Е и повышенная потребность организма в витамине Е.
- Недоношенные новорожденные и новорожденные с низкой массой тела (менее 1 500 г) для профилактики ретинопатии, гемолитической анемии. При рутинном назначении витамина Е новорожденным следует сопоставлять пользу с потенциальным риском возникновения некротического энтероколита, инфекционных осложнений.
- Недостаточное поступление витамина Е и жира с пищей (голодание, низкий социальный уровень).
- Нарушение всасывания и переваривания жиров.
Заболевания печени и желчевыводящих путей (ЖКБ, цирроз печени), поджелудочной железы, тонкой кишки (синдром короткой тонкой кишки, целиакия). - Нарушение транспорта витамина к тканям (наследственная абеталипопротеинемия).
Мифы о витамине Е
В настоящее время эффективность применения витамина Е считается необоснованной при лечении и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, онкологических заболеваний, бесплодия, импотенции, фиброзно-кистозной дисплазии молочной железы, воспалительных заболеваний кожи, выпадения волос, привычного выкидыша, «перемежающейся» хромоты, постменопаузного синдрома, ожогов, нарушений нервно-мышечной проводимости, тромбофлебитов, атеросклероза, старения. Не доказано применение витамина Е для повышения сексуальной активности.
Витамин Е и беременность
При беременности потребность в витамине Е возрастает незначительно и составляет 15–17 мг в сутки. Гиповитаминоз Е у беременных проявляется медленно нарастающей общей слабостью, мышечными болями, возможен непроизвольный выкидыш. Прием высоких доз витамина Е во время беременности удваивает риск мертворождения, может привести к рождению детей с низким весом, повышает уровень развития пороков сердечно-сосудистой системы, не предотвращает потери беременности в результате выкидышей, не предотвращает развития таких серьезных осложнений беременности, как преэклампсия и эклампсия.
Режим дозирования
Согласно утвержденным нормам физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения РФ, потребность в витамине Е для взрослых составляет 15 мг/кг, беременных — 17 мг/сут., кормящих матерей – 19 мг/сут. Максимальное суточное потребление — 300 мг/сут. Одновременное применение витамина Е в дозе более 400 ЕД/сут. с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиона) повышает риск развития гипопротромбинемии и кровотечений.
Симптомы гипервитаминоза
Витамин E нетоксичен при значительных (10–20-кратных к суточной потребности) превышениях его дозировки, что обусловлено ограничением способности специфических токоферол-связывающих белков печени включать витамин в состав ЛПОНП. Основные осложнения при гипервитаминозе связаны с угнетением свободно-радикальных реакций в фагоцитах и прямым токсическим действием токоферола на эпителий кишечника, клетки печени и почек.
Источник
Витамин Е : инструкция по применению
Лекарственная форма
Капсулы 200мг и 400мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — альфа-токоферола ацетата — 200 мг, 400 мг,
вспомогательные вещества: масло растительное, желатин, глицерин 85 %, метилпарагидроксибензоат, краситель Понсо 4R, вода очищенная.
Описание
Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, красного цвета. Содержимое капсул – прозрачное масло светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Прочие витамины. Прочие витамины в чистом виде. Витамин Е.
Код АТX A11HA03
Фармакологическое свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат Витамин Е хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция составляет 50%.
Витамин Е поступает в кровь в основном через лимфу, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-8 часов после приема внутрь, а через 24 часа восстанавливается исходный уровень. Витамин Е связывается с альфа1- и бета-протеинами, частично с сывороточным альбумином. Витамин Е распределяется по всем тканям организма, преимущественно – по жировым. Распределение токоферолов по различным тканям определялось после приема внутрь α-токоферола ацетата, меченного атомами углерода 14С. Наибольшая активность наблюдалась в надпочечниках, высокая – в селезенке, легких, яичках и желудке, а низкая – в мозге. Важным фактором, оказывающим влияние на функцию и уровень токоферолов в крови, является содержание липидов. Липопротеиды играют важную роль в физиологическом функционировании токоферолов, выступая в качестве системы транспортировки.
Концентрация токоферола в сыворотке крови здорового человека колеблется от 6 до 14 мкг/л.
Концентрация в плазме не зависит от питания в данный момент, но сниженный уровень липидов в плазме – ниже 5 мкг/л, сохраняющийся на протяжении нескольких месяцев, может привести к появлению симптомов дефицита витамина Е. После применения высоких доз витамина Е его концентрации в плазме повышаются в течение 1-2 дней.
Альфа-токоферола ацетат подвергается метаболизму в печени до производных, имеющих хиноновую структуру (некоторые из них обладают витаминной активностью). Выводится с желчью (свыше 90 %) и мочой (около 6 %) в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Проникает через плаценту в недостаточных количествах: в кровь плода проникает 20 – 30 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Витамин Е оказывает антиоксидантное действие, участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, тканевом дыхании, других важнейших процессах тканевого метаболизма, снижает повышенную проницаемость и ломкость капилляров.
Необходим для развития и функционирования соединительной ткани, гладких и скелетных мышц, а также для укрепления стенок кровеносных сосудов. Принимает участие в метаболизме нуклеиновых кислот и простагландинов, клеточном дыхательном цикле, в синтезе арахидоновой кислоты. Стимулирует синтез белков и коллагена; нормализует репродуктивную функцию.
Витамин Е являясь природным антиоксидантом, тормозит перекисное окисление липидов свободными радикалами. Активизирует фагоцитоз и предупреждает гемолиз эритроцитов. В больших дозах предотвращает агрегацию тромбоцитов.
Препарат тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот и селена (компонент микросомальной системы переноса электронов), ингибирует синтез холестерина, тем самым, препятствуя развитию атеросклероза, дегенеративно-дистрофических изменений в сердечной мышце и скелетной мускулатуре.
Показания к применению
— профилактика и лечение гиповитаминоза Е
В комплексной терапии при следующих состояниях:
— в качестве поддерживающей терапии при гормональном лечении расстройств менструального цикла
— дегенеративные и пролиферативные изменения позвоночника и крупных суставов
— первичная и вторичная мышечная дистрофия, амиотрофический боковой склероз
— атрофические процессы слизистой оболочки дыхательных путей и/или желудочно-кишечного тракта
— нарушения питания, синдром мальабсорбции, алиментарная анемия; в качестве вспомогательной терапии при хроническом гепатите
— гипофункция половых желез у мужчин (при мужском бесплодии в комбинации с витамином А)
— фибропластическая индурация полового члена
— состояния реконвалесценции после перенесенных заболеваний
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, капсулу глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При гиповитаминозе витамина Е назначают в течение 1 месяца:
— капсулы 200 мг: взрослым по 1-2 капсулы в сутки.
— капсулы 400 мг: взрослым по 1 капсуле в сутки.
Максимальная суточная доза 800-1000 мг.
При нарушениях менструального цикла (в качестве дополнения к гормональной терапии) назначают 300-400 мг через день последовательно, начиная с 17 дня цикла в течение 5 циклов.
При нарушениях менструального цикла у молодых девушек до начала гормональной терапии пробно назначается 100 мг 1-2 раза в день в течение 2-3 месяцев.
При мышечной дистрофии, амиотрофическом боковом склерозе – по 2 капсулы (по 400 мг) 2 раза в день, курс лечения в течение 2-3 месяцев.
При синдром мальабсорбции, алиментарной анемии назначают по 300 мг в день в течение 10 дней.
При фибропластичекой индурации полового члена показано 300-400 мг в день в течение 4 недель, затем по 50 мг в день, в течение 4 месяцев.
При гипофункции половых желез у мужчин – ежедневно по 400 мг в течение 2-3 недель.
При неврастении и переутомлении рекомендуется прием 100 мг в день в течение 4 недель.
Детям с 12 лет и старше Витамин Е Зентива® назначается по 100мг-200мг в сутки.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
— диарея, тошнота, боли в животе, запор
— головная боль, утомляемость, слабость
— аллергические реакции, бронхоспазм
— креатинурия, повышение активности креатинкиназы, повышение уровня
холестерина в сыворотке крови
— тромбофлебиты, тромбоэмболия легких, венозный тромбоз
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— детский возраст до 12 лет
— острый инфаркт миокарда
Лекарственные взаимодействия
Препараты железа увеличивают суточную потребность в витамине Е. Витамин Е в суточных дозах выше 400 МЕ может усилить действие антикоагулянтов.
Одновременный прием больших доз Витамина Е с препаратами железа, витамина К и/или антикоагулянтами увеличивает время свертывания крови.
Витамин Е при совместном приеме усиливает эффект глюкокортико-стероидов, нестероидных противовоспалительных препаратов, сердечных гликозидов. Повышает эффективность противоэпилептических средств у больных эпилепсией, у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов.
Запасы витамина А в организме могут истощиться при применении высоких доз витамина Е.
Особые указания
Дефицит витамина К, индуцированный гипотромбинемией, может усилиться при применении высоких доз витамина Е.
В редких случаях возможны креатинурия, повышение активности креатинкиназы и уровня холестерина сыворотки крови, тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз у пациентов, предрасположенных к нарушениям свертывания крови.
При буллезном эпидермолизе – рост белых волос на участках, пораженных алопецией.
Очень высокие дозы (более 800 мг в день при длительном применении) могут обусловить предрасположенность к кровотечениям у пациентов с дефицитом витамина К, возможно нарушение метаболизма гормонов щитовидной железы и повышение риска тромбофлебита и тромбоэмболии у пациентов, склонных к тромбообразованию.
Использование в педиатрии
Данная лекарственная форма у детей до 6-ти лет не применяется.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
При условии соблюдения рекомендованного режима дозирования препарат может использоваться беременными и кормящими женщинами. Проникновение через плацентарный барьер неполное, однако около 20-30% концентрации витамина Е в плазме матери проникает в организм плода. Витамин Е также проникает в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Передозировка
Высокие дозы витамина Е (400 — 800 мг в день при длительном применении) могут вызвать нарушения зрения, диарею, головокружение, головную боль, тошноту или желудочные колики, быструю утомляемость и слабость.
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 30 капсул (для всех дозировок) и по 20 капсул (для дозировки 400 мг) помещают в стеклянные флаконы коричневого цвета, укупоренные пластмассовыми крышками с предохранительными вставками.
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15° С до 25° С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник