Препараты жирорастворимых витаминов фармакология

124. Препараты жирорастворимых витаминов. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов

Витамины являются коферментами или входят в их состав. Большинство витаминов не синтезируются в организме человека и поступают с пищей. При недостаточном содержании витаминов в пище развивается гиповитаминоз или авитаминоз. В этих случаях назначают витаминные препараты.

Витамины — высокоактивные вещества и при избыточном поступлении в организм могут вызывать гипервитаминоз.

Витаминные препараты делят на:

1) препараты водорастворимых витаминов,

2) препараты жирорастворимых витаминов.

Препараты жирорастворимых витаминов

Ретинол — препарат витамина А, который участвует в окислительно-восстановительных реакциях. При недостатке витамина А развиваются гемералопия, ксерофтальмия (сухость роговицы); в тяжелых случаях возможна кератомаляция (некротические изменения роговицы); поражаются слизистые облочки дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта, а также кожные покровы.

Применяют ретинол при гемералопии, ксерофтальмии, при кожных заболеваниях, ожогах, ранах, эрозиях, язвах, болезнях легких и желудочно-кишечного тракта. Препарат назначают внутрь, внутримышечно или наружно в виде масляных растворов.

При передозировке препарата возможно развитие гипервитаминоза — вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.

Эргокальциферол — препарат витамина D₂ , который участвует в обмене кальция и фосфата; способствует всасыванию кальция и фосфата в кишечнике, кальцификации костной ткани. При недостатке витамина D₂ у детей развивается рахит.

Препараты эргокальциферола (драже, масляный раствор, спиртовой раствор) назначают внутрь для профилактики и лечения рахита.

При передозировке эргокальциферола возможно развитие гипервитаминоза — отсутствие аппетита, тошнота, слабость, лихорадка, отложение кальция в почках, легких, кровеносных сосудах.

Колекальциферол — препарат витамина D₃ применяют для профилактики и лечения рахита, при спазмофилии, тетании, остеомаляции, в комбинированной терапии остеопороза. Препарат назначают внутрь в каплях.

В качестве препарата, содержащего витамины А и D, применяют рыбий жир; назначают внутрь чайными или столовыми ложками.

Токоферол — препарат витамина Е, который обладает антиокси-дантными свойствами. При недостаточности витамина Е нарушаются половые функции, возможна дистрофия миокарда и скелетных мышц.

Препарат назначают внутрь или вводят внутримышечно в виде масляного раствора при заболеваниях нервно-мышечной системы, миокардиодистрофии, нарушениях сперматогенеза и потенции, угрозе выкидыша.

При передозировке токоферола возможны тошнота, рвота, диарея, боли в животе (кишечная колика), миалгии, артралгии, депрессия, атаксия, гиперкальциемия, нарушения функции почек.

Для профилактики гиповитаминозов широко применяют поливитаминные препараты, которые содержат комплексы витаминов в различных сочетаниях и дозах — драже «Ревит», «Ундевит», «Гендевит», таблетки «Гептавит», «Декамевит» и др.

Подобного рода препараты используют с учетом различных показаний. Так, «Гептавит» рекомендуют при глазных и кожных заболеваниях, «Декамевит», «Ундевит» — в пожилом возрасте, «Гендевит» — в периоды беременности и кормления.

Источник

курс лекций общая и клиническая фармакология / Витаминные препараты

Витамины являются коферментами или входят и их состав. Большинство витаминов не синтезируются в организме человека и поступают с пищей. При недостаточном содержании витаминов в пище развивается гиповитаминоз или авитаминоз. В этих случаях назна­чают витаминные препараты.

Витамины — высокоактивные вещества и при избыточном по­ступлении в организм могут вызывать гипервитаминоз.

Витаминные препараты делят на:

1) препараты водорастворимых витаминов,

2) препараты жирорастворимых витаминов.

Препараты водорастворимых витаминов

Тиамин — препарат витамина В₁, который в организме превра­щается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот. Принимает участие в синтезе ацетилхолина, повышает уровень ацетилхолина и улучшает проведение возбуждения в синапсах. При недостатке витамина В₁ в крови и тканях накапливаются пировиноградная и молочная кислоты, развиваются полиневриты, мышечная слабость. Ави­таминоз проявляется в виде заболевания бери-бери с тяжелыми нарушениями функций нервной и сердечно-сосудистой систем. Тиамин применяют при невритах, невралгиях, радикулите, паре­зах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желу­дочно-кишечного тракта, кожи. Назначают парентерально и внутрь. Источники содержания: хлеб грубого помола, гречневая, овсяная и пшенная крупы, рис, бобовые, картофель, капуста, дрожжи; печень, свинина и телятина, молочные продукты.

Рибофлавин — препарат витамина В₂, который после фосфорилирования превращается в флавинадениндинуклеотид (ФАД) и флавинмононуклеотид (ФМН), участвующие в окислительно-вос­становительных процессах. Принимает участие во всех видах обмена, кроветворении (синтез гемоглобина и эритропоэтина). Играет важную роль в сохранении зрения. При недостаточности рибофлавина развиваются хейлоз (трещины в уг­лах рта), глоссит, васкулярный кератит, светобоязнь, иногда гемералопия (снижение сумеречного зрения; «кури­ная слепота»). Применяют рибофлавин при конъюнктивитах, ке­ратитах, иритах, гемералопии, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, луче­вой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях), внутрь и парентерально. Источники содержания: гречневая, овсяная крупы, хлеб, шпинат, капуста, горох, дрожжи; мясо, рыба, печень, сердце, яйца, молочные продукты.

Никотиновая кислота (витамин РР) в организме превращается в никотинамид, который входит в состав НАД (никотинамидадениндинуклеотид) и НАДФ (никотинамидадениндинуклеотидфосфат) и таким обра­зом участвует в окислительных процессах, тканевом дыхании. При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллаг­ра — заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией (слабоумием). Применяют никотиновую кислоту и никотинамид при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, колитах, плохо заживающих язвах, ранах. Никотиновая кислота оказывает выраженное сосудорасширяющее и антиатерогенное действие. В связи с этим никотиновую кислоту применяют при спазмах кровеносных сосудов и атеросклерозе. Препарат назначают внутрь и вводят внутривенно. Источники содержания: хлеб грубого помола, бобовые, сладкий перец, томаты, орехи, грибы; печень, почки, сердце, мясо, рыба. Никотинамид частично образуется в организме из триптофана.

Кальция пантотенат — кальциевая соль пантотеновой кислоты (ви­тамин В₅), которая входит в состав кофермента А, принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокис­лот, образовании ацетилхолина, кортикостероидов, процессах регенерации. Применяют препарат при полиневритах, невралгиях, хроничес­ком гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеопе­рационной атонии кишечника. Источники содержания: дрожжи, печень, яйца, икра рыб, зерновые культуры, цветная капуста. Пантотеновая кислота синтезируется микрофлорой кишечника.

Пиридоксин — препарат витамина В₆, который превращается в пиридоксальфосфат, участвующий в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот. Применяют пиридоксин при заболеваниях ЦНС, невритах, невралгиях, кожных болезнях, при недостаточности витамина В₆ на фоне приема противотуберкулезных препаратов, антибиотиков. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно. Пиридоксин активирует ДОФА-декарбоксилазу и поэтому ос­лабляет действие леводопы. На действие комбинированных препаратов леводопы с ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы пи­ридоксин не влияет. В тех же случаях, что и пиридоксин, применяют препарат его коферментной формы — пиридоксальфосфат (внутрь и парентерально). Источники содержания: дрожжи, неочищенные зерна злаковых культур, картофель, гречневая, пшенная крупы, фасоль; печень, мясо, рыба, яичный желток, молоко.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) участвует в обмене белков и нук­леиновых кислот (синтез метионина, ацетата, дезоксирибонуклеотидов и др.), способствует созреванию эритроцитов, образо­ванию эпителиальных клеток, миелина нервных волокон, благо­приятно влияет на функции ЦНС, печени. Для всасывания цианокобаламина (внешний фактор Касла) в кишечнике необходим гликопротеин (внутренний фактор Касла), который вырабатывается в слизистой оболочке желудка. При забо­леваниях желудка возможны недостаточность внутреннего фактора Касла и нарушение всасывания цианокобаламина. При этом раз­вивается гиперхромная пернициозная (злокачественная) анемия (анемия Аддисона—Бирмера). Применяют цианокобаламин при пернициозной анемии, заболеваниях ЦНС, поли­невритах, болезнях кожи (псориаз, нейродермиты и др.). Источники содержания: печень, почки, мясо, рыба, морепродукты, яичный желток, сыр.

Фолиевая кислота (витамин В_с) восстанавливается до дигидрофолиевой кислоты, а затем до тетрагидрофолиевой кислоты, кото­рая участвует в образовании нуклеиновых кислот и некоторых ами­нокислот. Недостаток фолиевой кислоты проявляется в форме гиперхромной макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Применяют фолиевую кислоту при макроцитарной и мегалобластической анемиях (при пернициозной анемии — вместе с цианокобаламином). Препарат назначают внутрь. Источники содержания: мука грубого помола, гречневая, овсяная, пшенная крупы, бобовые, зеленый лук, грибы, цветная капуста; печень, молочные продукты, икра рыб. Синтезируется микрофлорой кишечника.

Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. При авитаминозе развивается цинга, снижается сопротивляемость инфекциям. Применяют аскорбиновую кислоту при гипо- и авитаминозе С, в периоде выздоровления после заболеваний, при переломах костей, незаживающих ранах, кровотечениях, заболеваниях печени, болезни Аддисона, повышенных физических и психических нагрузках. Пре­парат назначают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно. При длительном применении в больших дозах аскорбиновая кис­лота может вызывать нарушения функции почек и поджелудочной железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии. Источники содержания: шиповник, хвоя, черная смородина, облепиха, капуста, цитрусовые, укроп, петрушка, щавель, шпинат, картофель, зеленый лук, сладкий перец.

Рутин (витамин Р) снижает проницаемость сосудистой стенки в результате уменьшения действия гиалуронидазы и уменьшает ломкость капилляров. Обладает гипотензивным действием. Способствует проникновению витамина С внутрь клеток, участвует в окислительно-восстановительных процессах. Обладает антиоксидантными и ангиопротекторными свойствами, желчегонным действием. Применяется при гиповитаминозе, повышенной проницаемости капилляров, венозной недостаточности (тромбофлебитах), отеках, травмах, обморожениях. Источники содержания: шиповник, цитрусовые, орехи, черная смородина, рябина, зеленый чай.

Препараты жирорастворимых витаминов

Ретинол — препарат витамина А, который участвует в окисли­тельно-восстановительных реакциях, необходим для фоторецепции, роста и дифференцировки эпителия. При недостатке витамина А развиваются гемералопия, ксерофтальмия (сухость роговицы); в тяжелых случаях возможна кератомаляция (некротические изме­нения роговицы); поражаются слизистые облочки дыхательных пу­тей и желудочно-кишечного тракта, а также кожные покровы. Применяют ретинол при гемералопии, ксерофтальмии, при кож­ных заболеваниях, ожогах, ранах, эрозиях, язвах, болезнях легких и желудочно-кишечного тракта. Препарат назначают внутрь, внутри­мышечно или наружно в виде масляных растворов. При передозировке препарата возможно развитие гипервитаминоза — вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелу­шение кожи, выпадение волос. Источники содержания: печень морских рыб и животных, яичный желток, рыбий жир, сливочное масло. В различных растениях содержатся провитамины А – каротины. Значительные количества каротинов содержатся в моркови, петрушке, щавеле, шпинате, облепихе, рябине, шиповнике, абрикосах.

Эргокальциферол — препарат витамина D₂, который участвует в обмене кальция и фосфата; способствует всасыванию кальция и фосфата в кишечнике, кальцификации костной ткани, повышает реабсорбцию кальция и фосфата в почках. При недо­статке витамина D₂ у детей развивается рахит. Препараты эргокальциферола (драже, масляный раствор, спирто­вой раствор) назначают внутрь для профилактики и лечения рахита. При передозировке эргокальциферола возможно развитие гипервитаминоза — отсутствие аппетита, тошнота, слабость, лихорадка, отложение кальция в почках, легких, кровеносных сосудах. Источники содержания: сливочное масло, яичный желток, печень морских рыб и животных, икра, сливки, сметана. Образуется в коже под действием ультрафиолетовых лучей.

Холекальциферол — препарат витамина D₃ применяют для про­филактики и лечения рахита, при спазмофилии, тетании, остеома­ляции, в комбинированной терапии остеопороза. Препарат назна­чают внутрь.

В качестве препарата, содержащего витамины A и D, применяют рыбий жир; назначают внутрь чайными или столовыми ложками.

Токоферол — препарат витамина Е, который обладает антиоксидантными свойствами. При недостаточности витамина Е наруша­ются половые функции, возможна дистрофия миокарда и скелет­ных мышц. Препарат назначают внутрь или вводят внутримышечно в виде масляного раствора при заболеваниях нервно-мышечной системы, миокардиодистрофии, нарушениях сперматогенеза и потенции, уг­розе выкидыша. При передозировке токоферола возможны тошнота, рвота, диа­рея, боли в животе (кишечная колика), миалгии, артралгии, деп­рессия, атаксия, гиперкалыщемия, нарушения функции почек. Источники содержания: злаковые грубого помола, растительное масло, гречневая и овсяная крупы, бобовые, орехи; печень, яйца, жирная рыба.

Витамин К – антигеморрагический. Стимулирует синтез в печени факторов свертывания крови, благоприятствует синтезу АТФ, креатинфосфата, ряда ферментов. При недостаточности витамина К развивается кровоточивость тканей, геморрагический диатез. Применяют витамин К внутрь и парентерально в виде водорастворимого препарата викасол. Назначают при геморрагической болезни новорожденных, гепатитах, циррозе печени, хронических поносах, язвенной болезни желудка, во время подготовки к операции и в послеоперационный период, при маточных кровотечениях, в качестве антагониста антикоагулянтов непрямого действия. Источники содержания: листовые овощи, кабачки, кукурузное масло, томаты, свекла, картофель, морковь, апельсины, бананы; говяжья печень, сыр, молоко, яйца. Синтезируется микрофлорой кишечника.

Для профилактики гиповитаминозов широко применяют поли­витаминные препараты, которые содержат комплексы витаминов в различных сочетаниях и дозах — драже «Ревит», «Ундевит», «Гендевит», таблетки «Гептавит», «Декамевит» и др.

Подобного рода препараты используют с учетом различных по­казаний. Так, «Гептавит» рекомендуют при глазных и кожных за­болеваниях, «Декамевит», «Ундевит» — в пожилом возрасте, «Гендевит» — в периоды беременности и кормления.

Взаимодействие препаратов витаминов с другими лекарственными средствами

Источник