Клиническая фармакология витамина B12.
Опубликовано в журнале:
РАКТИКА ПЕДИАТРА, ШКОЛА ПО ВИТАМИНАМ, Март 2006г.
О.А. ГРОМОВА, д.м.н., профессор, ИвГМА, Иваново
Витамин В12 — это первое природное соединение, в составе которого был выявлен кобальт. В 1920 г. установлено, что сырая печень ускоряет регенерацию эритроцитов при анемиях, вызванных кровопусканием. В 1925 г. начато лечение пернициозной анемии сырой печенью, и лишь в 1948 г. было выделено антианемическое вещество в чистом виде — витамин В12. Только в 1955 г. Д. Ходжкин расшифровала его структуру и пространственную конфигурацию, главным образом при помощи физических методов исследования. За это ей в 1964 г. была присуждена Нобелевская премия.
ВОПРОСЫ ТЕРМИНОЛОГИИ
Термин «витамин В12» собирательный. Кобаламины (витамин В12) — это группа родственных кобальт-содержащих корриноидов с активностью цианкобаламина, выполняющих важнейшую роль в реакциях трансметилирования (С1-переноса). Из природных источников были выделены производные витамина В12, содержащие ОН-группу, (оксикобаламин), хлор (хлоркобаламин), Н20 (аквакобаламин) и азотистую кислоту (нитритокобаламин), а также аналоги В12, которые вместо 5,6-диметилбензи-мидазола содержали 5-оксибензимидазол, или аденин, 2-метиладенин, гипоксантин и метилгипоксантин. Все они обладали меньшей активностью, чем кобаламин. Промышленная форма витамина — цианкобаламин. Кобальт может проявлять переменные валентности: трехвалентный Со 3+ (в составе оксикобаламина), восстанавливающийся сначала в двухвалентный кобальт в составе B12R(Co 2+ ) и затем в одновалентный B12R(Co + ). Эти превращения обслуживают флавиновые редуктазы — доноры электронов.
ФУНКЦИИ ВИТАМИНА В12
Дефицит витамина В12 приводит к тяжелейшим нарушениям процесса кроветворения, к тяжелым последствиям со стороны нервной системы и разнообразным поражениям со стороны ЖКТ.
Ведущими биохимическими реакциями с участием витамина В12 являются:
Источник
Витамин В12
Показания к применению
Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или ЛС).
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность.
Алкоголизм, длительная лихорадка.
Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания препарата (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника, лучевой болезни.
Стрессовое состояние и инфекция (длительно протекающие), диета, патология почек.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата являются: гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.
C осторожностью применяется при стенокардиях, доброкачественных и злокачественных новообразованиях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом препарата, при склонности к образованию тромбов.
Как применять: дозировка и курс лечения
Применяется внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400-500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии препарат назначают в дозах 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы — по 200-500 мкг через день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При лучевой болезни — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — эндолюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200-250 мкг на введение.
Для устранения дефицита препарата вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики — 1 мг 1 раз в месяц внутримышечно или внутривенно.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно, 15-30 мкг через день.
Фармакологическое действие
Оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму — аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой препарата и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко — состояние возбуждения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в области сердца, тахикардия.
Аллергические реакции: редко — крапивница.
При применении препарата в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Особые указания
Дефицит препарата должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4.5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 0.1 мг на инъекцию).
При применении в рекомендуемых дозах в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, не отмечалось.
Взаимодействие
Препарат фармацевтически (в одном шприце) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), другими витаминами группы В (тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином), т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта их разрушает.
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические ЛС, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.
При парентеральном применении хлорамфеникол может уменьшать гемопоэтическое действие цианокобаламина при анемии.
Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение концентрации цианокобаламина в плазме крови.
Источник
Витамин В12
Приоритетное направление его «работы» — обеспечение процесса кроветворения, а первый признак его недостатка — анемия. Но функции витамина В12 не ограничиваются участием в образовании клеток крови. Также он обладает и другими важными полезными свойствами, которые делают его абсолютно незаменимым для здоровья человека.
Чтобы никогда не испытывать недостатка в этом ценном соединении, важно правильно, полноценно питаться. Если же рацион не удовлетворяет Ваших потребностей в нем, возможно применение витамина В12 в составе специальных препаратов.
Содержание витамина В12 в продуктах (на 100 г)
- Печень 60 мг
- Сердце 25 мг
- Почки 20 мг
- Сухое молоко 3-4,5 мг
- Мозги 3,7 мг
- Говядина 2,4-2,8 мг
- Сыр 1,4-1,5 мг
- Яйца 0,5 мг
Что собой представляет витамин В12?
Витамин В12 также называется цианокобаламином. Другие альтернативные названия — антианемический витамин (то есть препятствующий малокровию), внешний фактор Касла.
Как и в случае с другими витаминами, в определение «витамин В12» включают целую группу соединений, объединяющую цианокобаламин, метилкобаламин, гидроксикобаламин, дезоксиаденозилкобаламин.
Вещество относится к водорастворимым. В минимальных количествах, не способных удовлетворить потребности организма, оно вырабатывается кишечной флорой. В организме человека накапливается в печени. В чистом виде имеет насыщенно-розовый цвет.
Продукты питания, богатые витамином В12
Витамин В12 содержится в составе животных продуктов. Самые высокие дозировки витамина В12 находятся в печени, также им богаты субпродукты. Меньшее количество цианокобаламина присутствует в яйцах, молочных продуктах. Другие источники еще менее им богаты.
Бытует мнение, что большое количество витамина В12 содержится в составе водоросли спирулина. По этой причине многие вегетарианцы, не употребляющие животной пищи и не готовые расплачиваться за это здоровьем, едят водоросли.
Однако в них содержится не истинный витамин, а так называемый псевдовитамин В12. Он имеет похожую на него химическую структуру, но не выполняет функций, присущих витамину В12. Более того, у него возможно токсическое воздействие на организм!
Если Вы проповедуете вегетарианство, Вам не рекомендуется потреблять подобные продукты, лучше всего купить витамин В12 в составе препарата и принимать витамины в таблетках.
Суточная потребность в витамине В12
Средняя потребность в витамине В12 для взрослого составляет 3 мкг. Младенцам требуется 0,4 мкг, дошкольникам 5-6 мкг, подросткам до 2-2,5 мкг.
Увеличение потребности в витамине В12
В насыщении рациона витамином В12 и применении его в составе БАДов нуждаются люди, подвергающиеся большим нагрузкам, а также беременные и кормящие женщины.
Усвоение витамина В12 из пищи
Усвоение из пищи и обмен цианокобаламина весьма интересен и необычен. Важнейшим условием успешного усвоения витамина является не только его присутствие в пище, но и здоровый желудок. На поверхности слизистой желудка располагается особый мукополисахарид, называемый внутренним фактором Касла. Витамин В12 (как говорилось выше, его второе название внешний фактор Касла) соединяется с этим мукополисахаридом. Только после этого происходит всасывание витамина.
Усвоение в норме происходит довольно быстро, и витамин тут же прочно связывается с белками плазмы крови. Накапливаясь в печени, в небольших количествах он выводится с желчью в кишечник. Но организм не отдает вещество, которое ему настолько ценно: из кишечника витамин снова всасывается в кровь.
Биологическая роль витамина В12
Цианокобаламин оказывает следующее воздействие на состояние здоровья человека:
• Отвечает за образование гемоглобина и эритроцитов
• Улучшает белковый обмен, участвует в образовании молекул ДНК
• Делает более полноценными процессы роста и развития у детей
• Оказывает противоатеросклеротическое действие, защищает сосуды
• Принимает участие в процессах запасания и расходования энергии, обмене углеводов и жиров.
Признаки нехватки витамина В12
При хроническом недостатке витамина В12 у человека может развиться анемия. При этом в его крови становится меньше эритроцитов, в них уменьшается содержание гемоглобина, но сами эритроциты увеличиваются в размерах.
Наряду с изменением картины крови при недостаточных дозировках витамина В12 возможно появление «лакированного языка»: язык становится воспаленным, происходит сглаживание его сосочков, за счет чего он и приобретает красную, блестящую поверхность. Иногда при дефиците цианокобаламина развиваются такие симптомы как покалывание, онемение в языке и конечностях, невриты, снижение настроения, головные боли, тошнота, неприятные ощущения в различных частях тела.
Доказано, что длительная нехватка витамина В12 порой приводит к тяжелым поражениям нервной системы и психическим расстройствам, например, депрессии.
Признаки избытка витамина В12
Избыток витамина В12 маловероятен.
Факторы, влияющие на содержание в продуктах витамина В12
Цианокобаламин достаточно устойчив к действию температур, поэтому в содержащих его продуктах остается достаточное количество витамина В12 даже после их приготовления.
Снижение активности витамина возможно при прямом воздействии солнечных лучей. Это говорит о том, что нежелательно долго хранить пищу.
Почему возникает дефицит витамина В12
Ниже перечислены основные причины гиповитаминоза В12:
• Заболевания желудка и тонкого кишечника.
• Перенесенные операции на желудке (первые случаи тяжелой анемии, вызванной дефицитом витамина В12, как раз были описаны у пациентов, перенесших удаление желудка).
• Заражение кишечными паразитами (особенно сильно витамин В12 потребляет червь широкий лентец).
• Болезни печени.
• Питание с малым содержанием животных продуктов.
Здоровая печень человека во взрослом возрасте может успеть накопить большое количество витамина В12. Поэтому даже при действии негативных факторов, нарушающих усвоение и получение витамина, человек может длительное время не испытывать признаков дефицита цианокобаламина, так как его организм расходует запасы.
Витамин В12: цена и продажа
Витамин В12 активно используется в медицине для лечения анемий и некоторых неврологических заболеваний. Кроме того, его применение возможно и в повседневной жизни здоровыми людьми. Если Вы хотите с оздоровительной целью принимать витамин В12, купить его можно у нас на сайте. У нас представлен витамин В12 в разных видах и с разными ценами, от ведущих производителей. Выбрать наиболее подходящее наименование сможете Вы сами, почитав представленную у нас информацию о понравившихся препаратах.
Покупку можно оформить, добавив нужный препарат в корзину, или по телефону, позвонив нашим менеджерам.
Для регионов действует бесплатный номер 8 800 550-52-96.
Источник