Аскорбиновая кислота
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Аскорбиновая кислота — 1,0 г
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота (витамин C) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.
Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).
Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Восстанавливает Fe3+ до Fe2+ в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.
В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами железа, что ведёт к усилению экскреции последнего.
Фармакокинетика
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50 -20 %). Связь с белками плазмы — 25 %. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10- 20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г при приёме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приёме 200 мг/сут. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приёма внутрь — 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряет разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Показания
Лечение и профилактика гипо — и авитаминоза витамина C.
Состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте: период искусственного вскармливания и интенсивного роста, несбалансированное питание, повышенные физические и умственные нагрузки, период реконвалесценции после тяжёлых заболеваний, алкоголизм, ожоговая болезнь, длительно текущие хронические инфекции; никотиновая зависимость, продолжительное стрессовое состояние, послеоперационный период, беременность (многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости).
Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином).
Противопоказания
Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) — сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и ребёнка.
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребёнка. Теоретически существует опасность для ребёнка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Порошок используют для приготовления напитков — 1 г порошка аскорбиновой кислоты (содержимое одного саше-пакетика) — на 1 л воды (сока). Раствор принимают свежеприготовленным (в течении не более чем 8 часов после приготовления), в соответствии с предложенными ниже дозировками.
Для дозирования рекомендуется применение медицинского мерного стаканчика.
Для профилактики гиповитамина C: взрослым — 50-100 мг (50-100 мл) в день.
Детям: 3-6 лет — 25 мг (25 мл )в день, 6-14 лет-50 мг (50 мл) в день, 14-18 лет-75 мг (75 мл) в день; при беременности и лактации — 300 мг (300 мл) в день в течение 10-15 дней, далее — по 100 мг (100 мл) в день.
С лечебной целью: детям — по 50-100 мг (50- 100 мл) 2-3 раза в день, взрослым-по 50-100 мг (50 -100 мл) 3-5 раз в день в течение 2 недель.
При терапии цинги взрослым — до 1000 мг с сутки, детям — до 500 мг в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых — 1000 мг.
Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином): взрослым — 200 мг (200 мл) в день, детям до 10 лет — 50 мг (50 мл) в день, детям старше 10 лет — 100 мг (100 мл) в день.
Идиопатическая метгемоглобинемия — не менее 150 мг (150 мл) в день.
Примечание: медицинский мерный стаканчик в комплект не входит.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении больших доз (более 1000 мг) — головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приёме дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны пищеварительной системы: при приёме внутрь — раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при длительном применении больших доз — тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Передозировка
Симптомы: диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащённое мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трёхвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питьё снижают всасывание и усвоение.
При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30 %.
Увеличивает риск развития кристаллурии при, лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, хлорид кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
Продукты, богатые аскорбиновой кислотой: цитрусовые, зелень, овощи (перец, брокколи, кочанная капуста, помидоры, картофель). При хранении продуктов (включая длительное замораживание, высушивание, соление, маринование), приготовлении пищи (особенно в медной посуде), измельчении овощей и фруктов в салатах, приготовлении пюре происходит частичное разрушение аскорбиновой кислоты (при температурной обработке — до 30-50 %).
Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться «рикошетная» цинга. В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения её необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и мочи глюкозы, билирубина, активности «печёночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Форма выпуска
Порошок для приёма внутрь 1000 мг.
По 1 г в термосвариваемые пакеты из материала комбинированного или из материала упаковочного.
3 или 5 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Допускается пакеты с равным количеством инструкций по применению помещать в коробку из картона коробочного (групповая упаковка).
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Источник
Экспертное руководство по приему витамина C
Редактор блога Fizcult.by
Насколько важен витамин С? Исследования показывают, что витамин С обладает мощными антиоксидантными, иммуномодулирующими и восстанавливающими свойствами, которые обеспечивают массу преимуществ для здоровья и физической производительности!
Бесспорно, все витамины и минералы по-своему необходимы для нормального функционирования организма. Но немногие из них способны обеспечить такой широкий спектр преимуществ, как витамин С. Этот витамин обладает множеством полезных свойств, что делает его важнейшим микроэлементом как в плане укрепления здоровья, так и в плане повышения физической производительности и совершенствования телосложения.
Хотя витамин С в первую очередь известен как мощный антиоксидант, он также имеет большое значение для нормального функционирования иммунных клеток. По этой причине витамин С можно найти в любой аптеке как в качестве самостоятельной добавки, так и в составе различных медицинских препаратов.
Что собой представляет витамин С?
Витамин С, также известный как L-аскорбиновая кислота или аскорбат натрия, представляет собой органическое соединение, сходное по структуре с глюкозой. Исторически витамин С использовался для лечения и профилактики цинги – заболевания, вызванного острым дефицитом витамина С в пище.
Наверняка, первое, что приходит на ум при упоминании пищевых источников витамина С – апельсиновый сок. Потребление любого вида цитрусовых, например, лайма, лимона и апельсина, действительно считается лучшим способом получить необходимую суточную дозу витамина С. Но, несмотря на то, что пищевые источники считаются предпочтительными, поскольку они содержат натуральную фруктовую клетчатку, аскорбиновая кислота в форме добавки также доказано обеспечивает массу полезных преимуществ.
Почему так важно принимать витамин С?
Витамин С выполняет множество функций почти в каждой системе организма. Большинство процессов связаны с антиоксидантными свойствами витамина С. В качестве антиоксиданта витамин С участвует в нейтрализации деструктивных молекул, известных как «реактивные формы кислорода» (РФК). РФК представляют собой естественный побочный продукт различных метаболических процессов организма, при этом производство РФК увеличивается во время интенсивных физических нагрузок и в периоды продолжительного стресса.
РФК химически очень агрессивны: при повышенной продукции они вызывают оксидативный стресс, повреждение структуры клеток и белков и окисление липидов. Хотя РФК являются неотъемлемой частью нормального метаболического процесса, если их производство выходит из-под контроля, они могут нанести большой вред организму, что приводит к увеличению потребности организма в антиоксидантах.
Регулярное потребление витамина С обеспечивает организм достаточным количеством антиоксидантов для нейтрализации избыточных молекул РФК и поддержания их продукции на нормальном уровне.
Формы витамина С
Самой распространенной формой витамина С в большинстве добавок является L-аскорбиновая кислота. Однако в организме (а именно, в кислой желудочной среде) витамин С стремительно окисляется до аскорбата натрия – соли аскорбиновой кислоты, которая представляет собой наиболее физиологически активную форму витамина С.
Полезные преимущества витамина С
Предотвратить дефицит витамина С в организме крайне важно и, к счастью, невероятно просто. Вдобавок к натуральным растительным источникам витамина С, таким как цитрусовые, картофель, листовая и цветная капуста, в наши дни многие готовые продукты в процессе производства также обогащают витамином С, чтобы помочь вам получить еще большее количество этого незаменимого витамина.
Исследования демонстрируют, что витамин С обеспечивает массу полезных преимуществ для здоровья, в том числе укрепляет иммунитет, работает как мощный антиоксидант и помогает восполнить истощенный в процессе интенсивных физических нагрузок запас антиоксидантов.
Конечно, сам по себе прием высоких доз витамина С не излечит вас от простуды. Однако после исследования потребления витамина С в очень больших количествах (например, 2-3 г в день), ряд ученых выдвинули предположение, что он может помочь сократить продолжительность болезни.
Считается, что полезный витамин С, который в большом количестве содержится в иммунных клетках, играет важную роль в поддержке производства и высвобождения цитокинов, а также в повышении эффективности и адресной транспортировке моноцитов в организме. Однако во время простуды запасы витамина С быстро истощаются, вот почему этот микроэлемент зачастую включают в состав лекарств от простуды и кашля.
Кроме того, витамин С является кофактором ряда ферментов. Это означает, что при отсутствии витамина С химическая реакция не может протекать эффективно. Среди наиболее распространенных реакций с участием витамина С можно выделить реакции, связанные с синтезом коллагена, перенос жира в митохондрии для производства АТФ и синтез определенных нейротрансмиттеров (в частности, норадреналина).
Благодаря своим защитным и антиоксидантным свойствам витамин С способен уменьшать боль в мышцах после физических нагрузок. Это подтвердили два недавних научных исследования, в ходе которых для оценки действия этого микроэлемента атлеты принимали 1 г витамина С в день в форме самостоятельной добавки. В ходе большинства других исследований, которые не выявили аналогичных преимуществ приема витамина С, либо использовались намного более низкие дозы, либо витамин С принимался совместно с другими добавками, взаимодействие с которыми могло повлиять на снижение его эффективности.
Если вы хотите быть вдвойне уверенными в полноценном удовлетворении суточной потребности в витамине С, вы всегда можете повысить его потребление путем приема мультивитаминов или самостоятельной добавки Витамин С с более высокой дозировкой.
Есть ли у витамина С побочные эффекты?
Учитывая, что водорастворимые витамины, к которым относится и витамин С, не склонны накапливаться и длительное время храниться в организме подобно жирорастворимым витаминам (A, D, E, K), в случае повышенного потребления избыточное их количество, как правило, выводится из организма с мочой. Вот почему концентрация витамина С и других водорастворимых витаминов в организме крайне редко достигает токсичного уровня.
Ряд исследований указали, что наиболее распространенными побочными эффектами чрезмерного потребления витамина С являются диарея и слегка повышенный риск эрозии эмали зубов. Большинство исследований не выявили вообще никаких побочных эффектов даже при потреблении повышенной дозы витамина С. Тем не менее, в общем случае рекомендуется придерживаться РСД витамина С и не превышать установленную норму.
Взаимодействие с другими веществами
Установлено, что витамин С на клеточном уровне взаимодействует с рядом других витаминов и минералов. Например, доказано, что витамин С оказывает смягчающее воздействие на витамин Е, что приводит к уменьшению окисления клеточной среды и меньшему образованию свободных радикалов.
Прием добавок с витамином С также способствует повышению биодоступности и увеличению скорости абсорбции железа и цинка. Важно учитывать, что железо при этом должно представлять собой свободную молекулу, не связанную с гема-группой. Это означает, что подобный эффект не распространяется на железо, которое вы получаете из мяса. Вот и еще один повод принимать мультивитамины!
Лучший способ получить витамин С
Рекомендуемая суточная доза (РСД) витамина С составляет 90 мг для мужчин и 75 мг для женщин, причем это количество запросто можно получить только из пищевых источников. Среди продуктов, которые отличаются наиболее высоким содержанием витамина С, в первую очередь можно выделить цитрусовые (лимон, апельсин, грейпфрут), а также различные сорта капусты, картофель, перец, некоторые ягоды и зелень.
Однако людям, которые регулярно испытывают физические нагрузки, требуется большее количество витамина С. Самый простой способ повысить потребление витамина С – принимать поливитамины или витамин С в форме самостоятельного препарата в драже, таблетках, каплях, растворах и даже в форме жевательной резинки!
Убедитесь, что вы получаете достаточное количество витамина С, который поможет укрепить иммунную систему и снизить степень повреждения мышц свободными радикалами. В долгосрочной перспективе это будет содействовать поддержанию здоровья и повышению физической производительности.
Источник