Платифиллина гидротартрат
Платифиллина гидротартрат Инструкция по применению
Общее описание
Группа товаров
Пищеварительный тракт и обмен веществ
Производитель
Ай Си Эн Октябрь ОАО БИОМЕД БИОФАРМА ПР-Е ПО ПР-ВУ БАКПРЕПАРАТОВ БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Верофарм,АО Вифитех, ЗАО Дальхимфарм ОАО МИКРОГЕН НПО ФГУП Микроген НПО, ФГУП Минздрава России г.ПЕРМЬ Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Новосибхимфарм ОАО СибирьФарм, ООО
Страна происхождения
По рецепту
Описание лекарственной формы
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные. 1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые пластиковые (2) — пачки картонные. 1 мл — ампулы (10) — пачки картонные. 1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые пластиковые (2) — пачки картонные. 10 ампул по 1,0 мл в упаковке
Лекарственная форма
прозрачная бесцветная жидкость. Раствор для п/к введения 0.2%
Состав
1 мл платифиллина гидротартрат 2 мг В 1 мл раствора содержится 2 мг платифиллина гидротартрата в качестве активного вещества. Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Описание
Блокатор м-холинорецепторов. По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в высоких дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии — тонус желчного пузыря повышается до нормального состояния. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени — спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ.
Особые условия
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью — ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления — закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезни Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС), детском церебральном параличе (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выражена). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с галоперидолом у больных шизофренией возможно снижение антипсихотического эффекта. Платифиллин является антагонистом прозерина. При одновременном применении увеличивается продолжительность снотворного действия фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата. При одновременном применении с другими м-холиноблокаторами, а также с препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные средства) повышается риск развития побочных эффектов. Морфин усиливает угнетающее действие платифиллина на сердечно-сосудистую систему. При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается положительный хроно- и батмотропный эффект; с сердечными гликозидами — положительный батмотропный эффект. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие платифиллина усиливают анальгетики, седативные и анксиолитические средства, при со
Фармакокинетика
Легко проходит через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический), клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в тканях центральной нервной системы в значимых концентрациях. Метаболизируется в печени. Подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Выводится мочевыделительной и пищеварительной системами. При правильном назначении (дозы, интервалы между ведениями) не кумулирует.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика; бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в составе комбинированной терапии). Расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к платифиллину.
Передозировка
Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка; парентеральное введение холиномиме-тиков и ингибиторов холинэстеразы. При гипертермии — влажные обтирания, жаропонижающие лекарственные средства; при возбуждении — внутривенное введение тиопентала натрия; при мидриазе — местно, в виде глазных капель, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1 % раствор пилокарпина через каждый час по 2 кап и подкожно — 1 мл 0,05 % раствора неостигмина метилсульфата 3-4 раза в сутки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, атония кишечника. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение ЦНС, головокружение, расширение зрачков, паралич аккомодации, головная боль, фотофобия, судороги, острый психоз. Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи. Прочие: ателектаз легкого. Побочные реакции наиболее вероятны при применении платифиллина в высоких дозах.
Источник
Платифиллина гидротартрат, 2 мг/мл, раствор для подкожного введения, 1 мл, 10 шт.
Состав
Платифиллина гидротартрат — 2 мг
Вода для инъекций — до 1 мл
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м‑холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта и сфинктера зрачка в 5–10 раз слабее атропина). Блокируя м‑холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н‑холинорецепторы (значительно слабее).
Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м‑холиномиметиков. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n . vagus , улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем крови.
Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление.
Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей). Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса блуждающего нерва или холиномиметиками, увеличивает минутный объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез, снижает тонус сфинктеров.
При подкожном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления сфинктера зрачка. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче.
Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени — спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы, сосудодвигательного и дыхательного центров).
Фармакокинетика
Легко проходит через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер), клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в тканях центральной нервной системы в значимых концентрациях. Метаболизируется в печени. Подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Выводится почками и через кишечник. При правильном назначении (дозы, интервалы между введениями) не кумулирует.
Платифиллина гидротартрат: Показания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
- пилороспазм;
- холецистит;
- холелитиаз;
- кишечная колика;
- почечная колика;
- желчная колика.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 14 лет для купирования болей при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной, печеночной и почечной коликах препарат вводят под кожу по 1–2 мл 0,2% раствора 1–2 раза в сутки.
Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет — 0,01 г, суточная — 0,03 г.
Дети: новорожденные и грудные — 0,035 мг/кг (0,0175 мл/кг), 1–5 лет — 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг), 6–10 лет — 0,025 мг/кг (0,0125 мл/кг), 11–14 лет — 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Платифиллина гидротартрат: Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период грудного вскармливания.
— заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение числа сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;
— тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
— повышенная температура тела (может повыситься еще больше вследствие подавления активности потовых желез);
— рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс‑эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
— заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
— атония кишечника у пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника;
— заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);
— язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
— сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);
— печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения платифиллина);
— хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных пациентов (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);
— миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);
— вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гиперплазии предстательной железы);
— гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
— повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться);
— болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение числа сердечных сокращений);
— центральный паралич у детей (реакция на холиноблокаторы может быть наиболее выражена);
Источник