Пиридоксин + Цианокобаламин + Фолиевая кислота
Фармакологическое действие
Препарат содержит комплекс витаминов группы B, которые принимают участие в процессе кроветворения, необходимы для нормального функционирования нервной и других тканей, органов и систем организма.
Входящие в состав витамины: пиридоксин (B6), цианокобаламин (B12) и фолиевая кислота (B9) регулируют белковый, углеводный и жировой обмен, способствуют их нормализации, улучшают функцию двигательных, чувствительных и вегетативных нервов.
Пиридоксин (витамин B6), поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина). Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании.
Цианокобаламин (витамин B12) в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований, а следовательно ДНК и РНК. При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевозависимые реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина B12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фолиевая кислота (витамин B9) в организме человека не синтезируется; поступает с пищей и продуцируется нормальной микрофлорой кишечника. Является предшественником тетрагидрофолиевой кислоты, участвующей в качестве кофактора ферментных систем, осуществляющих перенос одноуглеродных фрагментов (в виде метила, метилена, формила или метениловых групп) в целом ряде реакций обмена нуклеотидов и аминокислот. Играет важную роль в регуляции процессов пролиферации, дифференциации и созревании клеток, в том числе при эритропоэзе и эмбриогенезе.
Фармакокинетика
Пиридоксин
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Период полувыведения (T½) — 15–20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении, с желчью — 2 %), а также в ходе гемодиализа.
Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Цианокобаламин
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 час.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Выводится при нормальной функции почек — 7–10 % почками, около 50 % кишечником. От 50 до 90 % цианокобаламина, введённого внутримышечно или внутривенно в дозировке от 0,1 до 1 мг, выводятся почками в течение 48 часов.
Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко.
Фолиевая кислота
После введения 1,5 мг фолиевой кислоты внутримышечно Cmax мононатриевой соли в плазме крови достигается в течение 1 часа. Последующее снижение концентрации происходит очень быстро, вследствие чего исходный уровень достигается по истечении 12 часов.
Cmax в плазме крови (80–87 %) после внутримышечного введения достигается примерно через 1 час. Интенсивно связывается с белками плазмы. Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в плаценту и грудное молоко.
Показания
Комбинированный дефицит витаминов (пиридоксина, цианокобаламина и фолиевой кислоты) в случае, если не удаётся восполнить дефицит алиментарным путём.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам комбинации;
- кожные воспалительные реакции в месте инъекций;
- мегалобластная анемия;
- тромбоз и тромбоэмболия;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Беременность и грудное вскармливание
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется применение препарата в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды.
Побочные действия
Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарём MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до
Источник
Пиридоксин это витамин фолиевая кислоты
а) Витамин В12. Различные соединения, содержащие кобаламин в простетической группе, объединяются под общим названием витамина В12. Эта простетическая группа содержит кобальт, обладающий связями, подобными связям железа в молекуле гемоглобина. Это сходство приводит к тому, что кобальт, как и железо, способен обратимо связываться с прочими различными веществами.
б) Дефицит витамина В12 вызывает пернициозную анемию. Витамин В12 участвует в различных метаболических реакциях, будучи коэнзимом, принимающим водород.
Его наиболее важной функцией является функция коэнзима, превращающего рибонуклеотиды в дезоксирибонуклеотиды на этапе, необходимом для редупликации генов. Этим объясняются главные функции витамина B12:
(1) обеспечение роста;
(2) обеспечение образования и созревания красных клеток крови.
Его роль в эритропоэзе подробно изложена в отдельной статье на сайте (просим вас пользоваться формой поиска выше) в связи с пернициозной анемией — разновидностью анемий, вызванной невозможностью созревания красных клеток крови на фоне дефицита витамина B12.
в) Дефицит витамина В12 вызывает демиелинизацию проводящих путей спинного мозга. Демиелинизация нервных волокон у людей с дефицитом витамина B12 наблюдается чаще всего в задних канатиках, хотя иногда отмечается и на уровне боковых канатиков спинного мозга. В результате у пациентов с пернициозной анемией отсутствует периферическая чувствительность, а в тяжелых случаях развиваются параличи.
Обычно причиной, вызывающей дефицит витамина B12, является не отсутствие его в рационе, а снижение образования внутреннего фактора Кастла, который в норме продуцируется париетальными клетками желудочных желез и присутствие которого необходимо для всасывания витамина B12 в слизистой подвздошной кишки. Эта взаимосвязь рассматривалась в отдельных статьях на сайте (просим вас пользоваться формой поиска выше).
Фолиевая кислота (птероилглутаминовая кислота)
Различные птероилглутаминовые кислоты обнаруживают свойства фолиевой кислоты. Фолиевая кислота действует в качестве переносчика гидроксиметиловых и формиловых групп. Возможно, это используется в организме для синтеза пуринов и тимина, необходимых для образования ДНК в организме, поэтому фолиевая кислота подобно витамину B12 необходима для репликации генов в клетке. Этим можно объяснить одну из важнейших функций фолиевой кислоты — обеспечение роста. При отсутствии фолиевой кислоты в рационе рост экспериментальных животных резко замедляется. Фолиевая кислота более активно влияет на рост, чем витамин B12, и также важна для созревания красных клеток крови. Тем не менее, и витамин В12, и фолиевая кислота осуществляют самостоятельное и различное влияние на рост и созревание эритроцитов. Одним из значительных эффектов дефицита фолиевой кислоты является развитие макроцитарной анемии, практически идентичной пернициозной анемии. Однако данный вид анемии может быть излечен одной фолиевой кислотой.
Пиридоксин (витамин В6)
В клетках пиридоксин существует в форме пиридоксальфосфата и действует как коэнзим во многих химических реакциях, связанных с метаболизмом белков и аминокислот. Самой важной функцией пиридоксина является участие в процессах трансаминирования, используемых для синтеза аминокислот. В итоге витамин В6 играет ключевую роль в обменных процессах, особенно в метаболизме белка. Кроме того, предполагают его участие в транспорте некоторых аминокислот через клеточные мембраны.
Отсутствие пиридоксина в рационе животных сопровождается дерматитами, снижением скорости роста, развитием жировой дистрофии печени, анемией и очевидными психическими нарушениями. У детей дефицит пиридоксина известен как причина эпилептиформных приступов, дерматитов и желудочно-кишечных расстройств, в частности тошноты и рвоты.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Источник
Пиридоксин это витамин фолиевая кислоты
Витамин В12 и фолиевая кислота (витамин В9) необходимы для синтеза нуклеопротеинов в разных тканях организма, созревания и деления ядер эритроидных клеток в кроветворной ткани. При дефиците витаминов В12 и В9 в наиболее интенсивно делящейся ткани организма — эритроидной — раньше, чем в других, возникают нарушения, вызывающие анемию. При дефиците витамина В12 в костном мозге появляются большие ядросодержащие эритроидные клетки — мегалобласты, которые образуют с замедленной скоростью большие эритроциты — мегалоциты с резко укороченным периодом жизни. Замедление поступления эритроцитов в кровь и быстрое их разрушение ведет к анемии. Дефицит витамина В12 возникает в организме при утрате париетальными клетками желудка способности продуцировать «внутренний фактор» — гликопротеин (молекулярная масса 60 000). Фактор связывает витамин В12, поступающий с пищей, и предохраняет его от расщепления пищеварительными ферментами. Эти нарушения возникают при атрофии слизистой оболочки желудка, эпителия двенадцатиперстной кишки, часто наблюдающейся, например, у стариков. И хотя запаса витамина В12 в печени достаточно взрослому человеку на 1—5 лет, постепенное его истощение приводит к заболеванию. Суточная потребность в витамине В,2 — 5 мкг, содержание в плазме крови — 150—450 мкг/л. В кишечнике комплекс гликопротеин—витамин В12 фиксируется специальными рецепторами слизистой оболочки тонкого кишечника, далее витамин поступает в интестинальные клетки, затем в кровь и переносится с помощью особых молекул — транскобаламинов (I, II, III типов). Транскобала-мины I и III типа продуцируются лейкоцитами, II — макрофагами. Поэтому при выраженном лейкоцитозе отмечается гипервитаминоз В12. Витамин В12 содержится в больших количествах в печени, почках, куриных яйцах.
Фолиевая кислота (витамин В9) поддерживает синтез ДНК в клетках костного мозга, благодаря обеспечению этого процесса одним из нуклеоти-дов — диокситимидилатом, образующимся в результате митилирования ди-оксиуридиловой кислоты в присутствии тетрагидрофолата (одной из редуцированных форм фолиевой кислоты). При дефиците витамина В9 в пище у человека уже через 1—6 мес нарушается синтез ДНК и деление эритроидных клеток, ускоряется разрушение эритроцитов, что ведет к анемии. Суточная потребность организма человека в фолиевой кислоте 500—700 мкг. Ее резерв в организме равен 5—10 мг, 1/3 которого находится в печени. Фолиевой кислотой богаты овощи (шпинат), дрожжи, молоко.
1,2,5-дигидроксивитамин D3 и ретиноловая кислота (производное витамина А) участвуют в организме человека в дифференциации кроветворных клеток до их зрелых форм. Витаминами А и D богаты печень трески, тунца, сельдь, коровье молоко и сливочное масло.
Витамин В6 (пиридоксин) является кофактором (т. е. дополнительным фактором активности) фермента — синтетазы 5-аминолевулиновой кислоты (АЛК-синтетазы), участвующей в образовании гема в эритроидных клетках в ткани костного мозга (см. рис. 7.2). Дефицит витамина В6 в организме человека нарушает синтез гемоглобина и вызывает анемию. Витамином В6 богаты зерна злаков, капуста, картофель, молоко.
Витамин С поддерживает основные этапы эритропоэза, способствуя метаболизму фолиевой кислоты в эритробластах. Он участвует в метаболизме железа, повышая как его абсорбцию в желудочно-кишечном тракте, так и мобилизацию депонированного в клетках железа.
Витамин Е (токоферол) и витамин РР защищают фосфатидилэтанол амин мембраны эритроцитов от усиливающего их гемолиз перекисного окисления.
Защиту гемоглобина и мембраны эритроцитов от окисления осуществляет и витамин РР, являющийся одной из составляющих пиридиннуклео-тидов НАД и НАДФ.
Дефицит витамина В2, участвующего в окислительно-восстановительных реакциях, вызывает у человека анемию вследствие замедленного образования эритроцитов в костном мозге.
Источник
Фолиевая кислота: польза и противопоказания
Фолиевую кислоту другими словами называют витамин B9, который входит в список самых необходимых витаминов, в частности для микрофлоры кишечника. Дело в том, что кишечник вырабатывает данный витамин в очень маленьком количестве, чего, разумеется, недостаточно для нормального функционирования. Поэтому требуется «подпитка» из вне.
Но здесь возникает другая проблема. Дело в том, что рацион современного человека, как показывает статистика, практически не включает продукты, содержащие в себе витамин B9.
Более того, фолиевая кислота — хрупкое вещество, которое при высоких температурах теряет свой «товарный вид». Поэтому в процессе термической обработки мясо теряет до 95% витамина B9, зелень — 70-80%, яйца — примерно половину. На основании всего этого можно понять, почему врачей совершенно не удивляют проблемы, связанные с недостаточностью фолиевой кислоты в организме.
В каких продуктах содержится витамин B9?
Витамин B9 можно найти в таких продуктах как:
- Огурцы
- Фасоль
- Петрушка, салат
- Многие виды капусты
- Апельсины
- Различные листья малины, мяты, черной смородины
- А также зеленые листья хурмы, липы, крапивы, подорожника и т.д.
Смотря на список, становится понятно, почему этого витамина так мало у нас в организме. Сложно встретить человека, у которого регулярно в рацион входит хотя бы часть перечисленной растительности.
Чем все же так полезна фолиевая кислота?
Фолиевая кислота отвечает за рост клеток и сохранение стабильности ДНК. Какие-либо проблемы из-за недостаточности могут привести к образованию опухоли. Помимо того, что фолиевая кислота предупреждает развитие онкологии, она еще и положительно воздействует на иммунитет, укрепляя его, влияет на работу сердца и сердечных сосудов.
Не менее важно то, что количество фолиевой кислоты в организме влияет на работу центральной нервной системы, а значит на наше настроение и работоспособность. И, наконец, огромную роль играет фолиевая кислота в процессе кроветворения: если витаминов будет недостаточно, то это может привести к анемии.
Каковы угрозы недостатка или переизбытка фолиевой кислоты?
- Плохое настроение, пониженная работоспособность, апатия или чрезмерная раздражительность.
- Когнитивные проблемы. Нарушение памяти, бессонница, нервозность и хроническая усталость.
- Бесплодие как у мужчин, так и у женщин (у последних — чаще).
- Патологии плода.
- Проблемы при беременности (преждевременные роды, выкидыши).
- Мегалобластная анемия, при котором количество эритроцитов снижается и, соответственно, полностью нарушаются их функции. Симптомы: проблемы пищеварения, выпадение волос, язвы, сильная уязвимость иммунной системы.
Учитывая эти последствия, которые далеко не единственные, фолиевая кислота особенно важна для женщин в период беременности.
Последствия избытка фолиевой кислоты в организме:
- Неестественное увеличение массы плода при беременности. Повышается риск возникновения склонности к астме, аллергии и диабету.
- У мужчин появляется риск новообразований простаты.
- Повышенная возбудимость и раздражительность.
Суточная норма фолиевой кислоты
В зависимости от возраста существуют разные дозировки:
- До 6 месяцев — 65 мкг.
- От 6 месяцев до 1 года — 80 мкг.
- От 1 года до 3 лет — 150 мкг.
- От 3 лет до конца подросткового возраста — 200 мкг.
- Взрослые люди — 400 мкг.
- Беременные — 600 мкг.
Потребность в фолиевой кислоте может быть сильнее выражена после травм, когда организму требуется больше энергии и питательных веществ для восстановления. Но, к сожалению, как говорилось ранее, продукты, обильные витамином B9, достаточно редко встречаются на обычном столе современного человека. На этот случай существует иной вариант — таблетированная фолиевая кислота.
Лекарства с содержанием фолиевой кислоты
Самый оптимальный вариант — чистый витамин B9 в таблетках. Отлично подходит для поддержания уровня фолиевой кислоты в условиях нормального состояния других жизненно важных витаминов. При покупке таблеток рекомендуют обратить внимание на дозировку, поскольку от этого зависит эффективность. Так, например, витамин B9 в больших дозах предназначен для очень низкого уровня фолиевой кислоты в организме. Если применять его, когда уровень фолиевой кислоты не сильно повышен, то это может привести к другим осложнениям из-за переизбытка.
Уровень фолиевой кислоты можно узнать у врача, сделав анализ. Это недолгая процедура поможет вам избежать различных проблем в будущем. Поэтому прежде, чем покупать лекарства, рекомендуется обратиться к специалисту, который выявит переизбыток или недостаток фолиевой кислоты и поможет восстановить нормальный уровень. Следите за своим здоровьем!
Источник