Парацетамол: сочетание и противопоказания
Проверенное временем доступное лекарство от боли и лихорадочных симптомов. Быстро облегчает физическое состояние, имеет мало побочных эффектов. Подходит взрослым и детям. Как все обезболивающие, требует осторожности и тщательной дозировки при использовании.
Состав и лекарственные формы
Парацетамол — вещество из нестероидной ненаркотической группы анальгетиков с выраженным жаропонижающим эффектом. Выпускается в нескольких фармацевтических формах:
таблетки для перорального приема: содержат 200 или 500 мг активного компонента, расфасованы в блистеры или упаковки без ячеек;
капсулы: в твердой оболочке по 500 мг;
сироп и суспензия: жидкость сладковатого вкуса, содержит 2,4% парацетамола (24 мг в 1 мл), расфасована в стеклянные флаконы объемом 50 и 100 мл;
1,5-процентный водный раствор для инфузий: бесцветная прозрачная жидкость в ампулах по 5 мл;
суппозитории ректальные: в дозировке по 50–500 мг, упакованы в ячейковые контурные пластины.
Механизм действия
Противовоспалительный эффект у препарата незначительный. В основном Парацетамол действует как антипиретик и умеренное болеутоляющее. Производное фенацетина угнетает выработку в организме соединений, отвечающих за чувствительность к боли, — простагландинов. Одновременно воздействует на центры терморегуляции, снижая высокую температуру тела.
Препарат помогает при болевых синдромах разного происхождения:
лихорадочных состояниях, сопровождающих ОРВИ, другие инфекционные поражения.
Парацетамол быстро всасывается в кровь, не накапливается в организме, не раздражает слизистых ЖКТ. Метаболизируется в печени. Полностью выводится через 4–5 ч. после приема. Средство имеет симптоматическое действие: на определенное время купирует острые признаки заболеваний, не влияя на их интенсивность и продолжительность.
Как быстро действует Парацетамол
Облегчение наступает в течение 0,5–1 ч. с момента приема лекарства. На протяжении 2–3 последующих часов действие нарастает: симптомы недомогания исчезают или значительно ослабевают. Затем в течение 1–1,5 ч. эффект препарата постепенно заканчивается.
Применение
Максимальный курс ежедневного приема любых форм препарата — 5 суток. При внезапных недомоганиях предпочтительнее однократное лечение. Рекомендуемая дозировка подросткам и взрослым: 500 мг Парацетамола в сутки. Максимально разрешенное количество: 1 г. В исключительных случаях — до 4 г. в день.
Таблетки и капсулы нужно принимать между едой, запивая водой. Нельзя использовать для этой цели чай, кофе и другие напитки с кофеином.
Можно ли применять Парацетамол при головной боли
Препарат эффективен при менгренозных, зубных болях, недомоганиях, вызванными стрессами, напряжением, непереносимостью резких запахов. Хорошо снимает головную боль при острых респираторных инфекциях. Бесполезен Парацетамол при симптомах гипертензии и кластерном синдроме. В этих случаях нужны другие анальгетики.
Можно ли пить Парацетамол при нормальной температуре
Болевой синдром не всегда сопровождается гипертермией. Мигрень, пульпит, остеохондроз и другие болезни часто мучают без повышения температуры. Принимают Парацетамол в таких ситуациях по инструкции. Но делать это необходимо лишь при наличии болей. Для их профилактики препарат непригоден.
Можно ли Парацетамол детям
Младенцам следует ставить ректальные свечи в низкой дозировке: 0,08 и 0,17 г: не более 3 шт. в сутки. С 1 месяца разрешено давать суспензии: по 0,5–1 ч. л. до 3 раз в день. С 3 месяцев — препарат в форме сиропа. Малышам старше 1 года дозы подбирают из расчета: 1 мг лекарства на 10 кг веса.
Можно ли детям взрослый Парацетамол
При необходимости для лечения детей разрешено использовать таблетки, ломая их на несколько частей и измельчая в порошок. Но делать это желательно лишь при отсутствии в аптеках детских форм препарата.
Применение Парацетамола при беременности
В период всего срока гестации перед использованием средства необходима консультация врача. Активное вещество проникает через плаценту в незначительном количестве, но может повредить здоровью ребенка: спровоцировать развитие астмы, аллергии. Наиболее опасными считаются первый и последний триместры беременности. В каждом случае риск индивидуален, его обсуждают с гинекологом.
Разрешен ли Парацетамол при грудном вскармливании
Препарат в низкой дозировке используют для лечения грудных детей, так как считается низкотоксичным. Проникновение его в материнское молоко неопасно для младенцев. Исключение — аллергия на активный компонент. Для снижения риска женщинам на ГВ рекомендуется принимать лекарство сразу после очередного кормления. В этом случае к моменту следующего концентрация его успеет снизиться.
Противопоказания
Лечение препаратом запрещено:
при индивидуальной непереносимости компонентов;
тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
нарушениях функций кроветворения.
Признаки аллергии на Парацетамол: зуд кожи, крапивница, отечность слизистых.
Сочетание Парацетамола с Аспирином
Оба лекарственных вещества входят в состав Паркоцета — средства для лечения ОРВИ. В ряде случаев препараты с содержанием аспирина и парацетамола применяют для снижения длительного фебрилитета. Дозировки при этом должен определять врач. Самостоятельный одновременный прием чреват осложнениями и увеличивает риск интоксикации.
Совместимы ли Парацетамол и алкоголь
Лекарство запрещено к приему в состоянии опьянения, похмелья и в день употребления спиртного. Даже незначительное количество алкоголя во время лечения может вызвать развитие острого гепатоза и привести к смерти.
Передозировка Парацетамолом
Превышение рекомендованных доз приводит к отравлению. Метаболит N-ацетил-бензохинонэмин в большом количестве вызывает интоксикацию печени, поджелудочной и почек. Ее симптомы:
боли в желудке, тошнота, рвота в течение первых суток;
сильные боли в области печени, рвота, отеки, аритмия, падение АД, острый панкреатит, заторможенность психомоторных реакций в последующие 2–3 дня.
Может ли Парацетамол привести к смерти
Гепатотоксичный эффект лекарства чреват летальным исходом при регулярной или однократной передозировке. Смертельная доза — около 150 мг на 1 кг массы тела. Взрослый человек может погибнуть, приняв 12 г, ребенок — после 4 г.
Стоимость таблеток Парацетамола
В России цена препарата составляет около 28 руб. за упаковку в 20 шт. В Украине: около 4 грн. В Казахстане: от 30 до 50 тг.
Стоимость детского Парацетамола
Суспензия и сироп в регионах России стоят в пределах 120–160 руб. за упаковку. В Украине: около 17 грн. В Казахстане: 400–420 тг.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Источник
Парацетамол ЭКСТРАТАБ — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Парацетамол + Аскорбиновая кислота
Лекарственная форма
Состав
активные вещества — парацетамол — 0,5 г; аскорбиновая кислота — 0,15 г вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромелло- за), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), крахмал кукурузный, кислота стеариновая
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской на одной стороне.
Допускается «легкая мраморность».
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство + витамин)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС) воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.
Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека поступает только с пищей.
Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена) окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриме- тиллизина (в процессе синтеза картинита) окислении фолиевой кислоты до фолиновой метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов участвующих в процессинге окситоцина антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Основная роль на тканевом уровне — участие в синтезе коллагена протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов костей и эндотелия капилляров.
Фармакокинетика:
Парацетамол. Абсорбция — высокая. Время необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 05-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объем распределения варьирует от 08 до 136 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами конъюгация с сульфатами окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты которые впоследствии конъюгируют с глутатионом а затемс цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно) CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Период полувыведения (Т1/2) — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.
Аскорбиновая кислота. Связь с белками плазмы — 25%.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты тромбоциты а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах лейкоцитах печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками через кишечник с потом грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты) резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Показания:
Парацетамол ЭКСТРАТАБ применяют в качестве:
— жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ в т.ч. грипп);
— обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной зубной боли) невоспалительного происхождения при невралгии боли в мышцах и суставах альгодисменорее.
Противопоказания:
Тяжелые заболевания почек печени в том числе почечная и/или печеночная недостаточность дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения) желудочно-кишечные кровотечения; детский возраст до 6 лет; беременность (I-III триместры) период лактации.
С осторожностью:
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в анамнезе) врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера Дубина-Джонсона и Ротора).
Заболевания крови (тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз) сидеробластная анемия талассемия.
Гемохроматоз гипероксалурия мочекаменная болезнь.
Бронхиальная астма. Алкоголизм.
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) принимать внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-8 часов. Детям от 6 до 12 лет — 1/2 таблетки максимальная суточная доза — 2 таблетки. Максимальная продолжительность лечения для детей — 3 дня.
Максимальная продолжительность лечения для взрослых — не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней — в качестве жаропонижающего.
Побочные эффекты:
Парацетамол.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота очень редко — рвота диарея боль в эпигастральной области желтуха панкреатит и повышение активности «печеночных» ферментов. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь кожный зуд крапивница ангионевротический отек).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко — анемия лейкопения.
Аскорбиновая кислота.
Аллергические реакции: кожная сыпь гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз гиперпротромбинемия эритропения нейтрофильный лейкоцитоз гипокалиемия глюкозурия.
Передозировка:
Симптомы (обусловлены парацетамолом): в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов тошнота рвота; анорексия абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией кома смерть; острая почечная недостаточность с турбулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина — в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови а также от времени прошедшего после приема.
Симптомы (обусловлены аскорбиновой кислотой): диарея тошнота раздражение слизистой оболочки ЖКТ метеоризм абдоминальная боль спастического характера учащенное мочеиспускание нефролитиаз бессонница раздражительность гипогликемия.
Лечение: симптоматическое форсированный диурез.
Взаимодействие:
При одновременном приеме других лекарственных средств с Парацетамол ЭКСТРАТАБ следует проконсультироваться с врачом.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений. Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).
Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола. Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (метамизол натрия ацетилсалициловая кислота ибупрофен и т.п.) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза Терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т1/2 хлорамфеникола до 5 раз.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин этанол барбитураты рифампицин фенилбутазон трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.
Салициламид увеличивает Т1/2 парацетамола что приводит к накоплению парацетамола и соответственно повышенному образованию его токсических метаболитов.
Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола а также способствовать развитию острого панкреатита. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.
Не следует одновременно применять другие лекарственные средства содержащие парацетамол а также другие ненаркотические анальгетики.
Одновременное использование других лекарственных средств должно быть согласовано с врачом.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов); улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Ацетилсалициловая кислота пероральные контрацептивы свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.
Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия замедляет выведение почками кислот увеличивает выведение лекарственных средств имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов) снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Лекарственные средства хинолинового ряда СаСl2 салицилаты ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола; в высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания:
Нельзя превышать рекомендованные дозы препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ. При гипертермии продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
После 5 дней применения препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом напитков содержащих алкоголь а также принимать лицам склонным к злоупотреблению алкоголем.
Существуют данные о том что частое применение препаратов содержащих парацетамол приводит к утяжелению симптомов бронхиальной астмы. Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Нет данных о влиянии препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ на способность управления автотранспортом и другими техническими средствами.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 5 6 7 10 12 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 2 3 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия
Источник