Никотиновая кислота + Папаверин
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен входящими в его состав компонентами.
Папаверин — спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов.
Никотиновая кислота — гиполипидемическое и витаминное средство. Нормализирует соотношение липопротеинов крови: снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ и повышает концентрацию ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Расширяет мелкие сосуды, улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие. Восполняет дефицит витамина PP.
Фармакокинетика
Никотиновая кислота
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в пилорическом отделе желудка и антральном отделе двенадцатиперстной кишки) — быстрая, замедляется при мальабсорбции. В организме трансформируется в никотинамид. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) после перорального приёма — 45 минут. Биотрансформируется в печени. Основные метаболиты — N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина B6) и рибофлавина (витамина B2).
Период полувыведения (T½) — 45 минут, выводится почками в виде метаболитов, при приёме высоких доз — преимущественно в неизменённом виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации её в плазме.
Папаверин
Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T½ — 30–120 минут. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Показания
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга; стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, AV блокада, глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения), подагра, гепатит, цирроз печени; беременность, период лактации, детский возраст (до 6 месяцев), пожилой возраст (риск гипертермии).
Беременность и грудное вскармливание
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 3–4 раза в сутки.
Побочные действия
Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, запоры, сонливость, повышение активности «печёночных» трансаминаз, эозинофилия; гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, головокружение, «приливы» крови к коже лица. При длительном применении — жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе.
Источник
Папаверин
Состав
действующее вещество: papaverine;
1 мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.
Фармакодинамика
Папаверин – алкалоид, который содержится в опие. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сокращающую деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, которая вызывает внутриклеточное накопление циклического 3’,5’-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.
Фармакокинетика
При парентеральном введении препарат быстро образует стойкие комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60 % выделяется в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве – в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) – 0,5-2 часа.
Показания
- Спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);
- спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
- спазм мозговых сосудов;
- спазмы периферических сосудов (эндартериит).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы; глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст пациента больше 75 лет (риск гипертермии).
Способ применения и дозы
Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Эффективнее всего внутривенное введение. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2 % раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 2 % раствора), суточная – 300 мг (15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 2 % раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2 % раствора). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 2 % раствора), 3-4 года – 30 мг (1,5 мл 2 % раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 2 % раствора), 7-9 лет – 60 мг (3 мл 2 % раствора), 10-14 лет – 100 мг (5 мл 2 % раствора).
Предостережения, контроль терапии
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлены. На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Препарат применяется детям в возрасте от 1 года.
Особенности применения
С осторожностью и в дозах, более низких за среднетерапевтические, следует назначать препарат:
- пожилым и ослабленным пациентам;
- больным с черепно-мозговой травмой;
- больным с хронической почечной недостаточностью;
- больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;
- при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.
Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, с проведением электрокардиограммы.
С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.
У пациентов пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.
Курение ухудшает эффективность препарата.
В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость в ротовой полости, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, трепетание желудочков, коллапс.
Со стороны системы крови: эозинофилия.
Со стороны органов дыхания: апноэ.
Дерматологические нарушения: гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук; зуд; сыпь на коже, крапивница.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности.
Другие: реакции в месте введения.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмий или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.
Лечение. Прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.
При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.
Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина гидрохлорида.
Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют вместе с морфина гидрохлоридом для уменьшения спазмогенного действия последнего и с промедолом при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.
Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.
При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.
При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.
У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.
Фармацевтически совместим с дибазолом.
Условия и сроки хранения
Срок годности — 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Источник
Витамины группы B: побочные эффекты
Поделиться:
До выяснения формулы витамины называли буквами латинского алфавита по мере открытия: А, В, С, D и так далее. Сейчас для них приняты рациональные названия, основанные на химическом строении. Витамин А – ретинол, витамин К – филлохинон, витамин В2 – рибофлавин, витамин РР – никотиновая кислота и т. п. Но мы по старинке зовем их «А», «Бэ» и «Цэ». А как иначе, ведь витамины – наши давние знакомые! Но хорошо ли мы их знаем?
Говорят, что у каждого врача есть свои «любимые» лекарства. Это правда. Какие-то препараты врач знает лучше, назначает в первую очередь и иногда принимает их сам. А еще у каждого врача есть свои любимые витамины, которые он, скорее всего, посоветует и вам.
Но вот мы приходим в аптеку – и у нас разбегаются глаза. В красивых баночках с яркими этикетками предлагают море витаминов! Ими заняты целые полки. А врач настаивал на одном-единственном препарате… А не купить ли лучше ЭТО и ВОН ТО? Может быть, доктор давно не заглядывал в справочники? И рука так и тянется к приглянувшимся волшебным пилюлям.
Но, стоп, давайте вспомним, что посоветовал доктор. Вы знаете, какие витамины врачи любят особенно нежно? Конечно же, витамины группы В.
Почему они так популярны у врачей?
Всё дело в том, что на них возлагались большие надежды в восьмидесятых годах прошлого века: считалось, что витамины B уменьшают содержание в крови гомоцистеина — аминокислоты, высокий уровень которой напрямую связан с болезнями сердца и сосудов. Было проведено множество исследований в разных странах, и в результате эффективность этих витаминов была признана неоднозначной: «50 на 50». Действительно, когда пациенты принимают более эффективные лекарства, «витаминки» играют лишь вспомогательную роль. Но врачи продолжают назначать их при различных цереброваскулярных патологиях (заболеваниях сосудов мозга). Дополнительная помощь организму не помеха, правда?
Да, современные, эффективные и недоступные большинству пациентов из-за своей высокой цены препараты действуют намного быстрее. И конечно, «витаминная терапия» не столь результативна. Но практически у всех препаратов имеется «дозозависимый» (чем выше дозировка, тем лучше) и «хронозависимый» (чем дольше принимается препарат, тем длительнее сохраняется положительная динамика) эффект.
При этом неоспоримое преимущество витаминов — цена. Врач, назначая препарат, может быть уверен, что лекарство будет приниматься столько, сколько нужно, и не опустошит кошелек больного. Многие врачи, назначая группу В, ориентируются именно на это.
Узнать всех в лицо
Основные витамины группы B вы знаете наверняка. Это всем известные В1, В6 и В12:
- В1 – (тиамин) активно учaствует в обмене веществ, восстанавливает периферийные нервные окончания, регулирующие работу печени, сердца.
- В6 – (пиридоксин) усиливает иммунную систему, благоприятно действует при болезнях кожи, восстанавливает нервную систему. По некоторым данным, 80 мг витамина В6 в сутки на 32 % снижает риск инфаркта миокарда.
- В12 – (цианокобаламин) оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы, участвует в восстановлении обмена веществ. При лечении синдрома хронической усталости витамин В12 эффективен у 50–80 % людей.
Но их менее знаменитые собратья тоже заслуживают внимания.
- В2 – (рибофлавин) учaствует в обмене веществ, укрепляет дыхательную систему, улучшает зрение, излечивает заболевания кожи, оказывает благоприятное влияние на работу нервной системы.
- В3 – (никотиновая кислота) излечивает пеллагру, улучшает водно-солевой обмен веществ, улучшает обмен в клетках нервной ткани.
- В9 – (фолиевая кислота, фолацин, витамин Bc) крайне важен для развития мозга и нервной системы зародыша, нужен также для развития ребенка, находящегося на грудном вскармливании, а взрослым в первую очередь для нормального функционирования нервной системы.
Улавливаете общее? Правильно! Витамины группы В – незаменимы при заболеваниях нервной системы. А у кого из нас «нервы» в порядке? То побаливает голова, то раздражительность повысилась, то «прострелило» спину, то с памятью проблемы возникли…
Витамины группы В называют «нейротропными» из-за их влияния на функции нервных клеток. Некоторые исследования показали высокую активность этой группы в плане обезболивания при хронических болевых синдромах и повышения порога болевой чувствительности при острых болях. В настоящее время опубликовано более ста исследований, показавших клиническое улучшение при применении витаминов группы В у пациентов с болевыми синдромами.
Когда помогают витамины B?
Особенно часто витамины этой группы назначаются пациентам с болями в спине. Стоит обратиться к врачу с жалобой «спину заклинило», «прострелило» или «онемела рука/нога», как рецепт с заветной троицей (В1+В6+В12) будет в ваших руках. Почему? Потому что неоднократно доказано, что именно эти «волшебные» витамины оказывают влияние на нервные клетки, идущие от чувствительных рецепторов к мозгу, как бы «тормозя» болевые импульсы.
Если повреждено само нервное волокно, состоящее из сотен и тысяч отростков нейронов (нервных клеток), то для их успешной «реставрации» необходимы те же витамины, которые трудятся, укладывая белки, как кирпичики, для воссоздания оболочки волокна.
Однако многие неврологи сохраняют скептическое отношение к их терапевтическим возможностям, считая, что во многих случаях присутствует плацебо-эффект. Дело в том, что при назначении одних только витаминов достичь 100 % эффекта в лечении не удавалось еще никому. Поэтому, если у вас болит спина – обратитесь к врачу, он подберет для вас нужную комбинацию лекарственных средств, в числе которых будет и В-комплекс.
В 2000 и 2002 году американская ассоциация психиатров в журнале American Journal of Psychiatry опубликовала результаты исследований, доказывающие влияние дефицита витамина B12 на появление клинических депрессий у пожилых пациентов. Многим из них антидепрессанты показаны не были, поэтому витаминные комплексы в паре с диетой и гимнастикой дали хорошие результаты. Учитывая эти данные, многие врачи стали активно назначать В-комплексы для лечения депрессии и добиваться эффекта.
Результаты других исследований показали, что употребление беременными женщинами продуктов, богатых фолиевой кислотой, либо прием адекватных доз фолиевой кислоты и витамина В12 значительно уменьшают риск развития дефектов закладки нервной трубки. Это уже тоже «золотой стандарт» ведения беременности во всем мире.
А еще дефицит В1 играет большую роль в развитии алкогольной полиневропатии, которая в России является одной из самых распространенных форм генерализованного поражения периферических нервов.
Единственно сомнительным назначением данной группы до сих пор остаются астенические состояния, типа пресловутого «синдрома хронической усталости». Слишком много заболеваний может скрываться под маской этого невинного, на первый взгляд, диагноза. Устал человек… стресс, недосып и нерегулярное питание сделали свое черное дело. Попить витаминчиков – и всё пройдет? И пьют ведь! Горстями и килограммами!
. И нас подстерегает риск передозировки
При употреблении чрезмерных доз (в три и более раз превышающих рекомендуемое суточное потребление) витаминов группы B происходит развитие интоксикации. Гипервитаминоз витаминов В1, В2 и В6 может вызвать жировую дистрофию печени. Среди элементов группы B самые токсичные – B6 и В12. И аллергические реакции наблюдаются в основном при их переизбытке, а также при передозировке витаминов В1 и В2.
Так, переизбыток витамина В1 вызывает симптомы в виде аллергических реакций и спазматических головных болей. Снижается артериальное давление, появляется температура, слабость, тошнота, может возникать рвота, озноб сменяется чувством жара, беспокоит шум в ушах, появляется сильное потоотделение и головокружение.
При длительном употреблении витамина В6 в превышающих дозировках развивается анемия, нарушается координация движений и появляется онемение конечностей.
Избыток витамина В12 приводит к сердечной недостаточности, отеку легких, тромбозу сосудов из-за повышенной свертываемости крови и анафилактическому шоку. Учащается сердцебиение, появляются боли в области сердца, усиливаются нервные расстройства, на коже появляются аллергические высыпания в виде крапивницы.
Как видите, осторожность нужна даже с такими, казалось бы, безобидными препаратами, как витамины. Поэтому за советом лучше всего обратиться к доктору. И он обязательно расскажет вам про свои «любимые» витамины всё, что знает сам.
Товары по теме: [product strict=»витамины»](витамин)ы
Источник