Витаксон
Показания к применению
В комплексной терапии следующих заболеваний:
— нейропатическая боль, вызванная полинейропатией (в том числе диабетической и алкогольной);
— невриты и невралгии: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, межреберная невралгия, болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (дорсалгия, люмбоишиалгия, плексопатия, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата;
— тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца, острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
— беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин В6 не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания: препарат содержит 100 мг витамина В6, поэтому его не следует применять в эти периоды);
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат вводят глубоко в мышцу. Препарат следует вводить исключительно внутримышечно, не допуская его попадания в сосудистое русло. При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например, в стационарных условиях) в зависимости от тяжести возникших симптомов.
В интервалах между введениями принимают внутрь аналоги препарата, предназначенные для перорального применения.
В целях быстрого достижения высоких плазменных концентраций при тяжелых и острых болевых состояниях в течение первых дней вводят по 2 мл в сутки. По мере стихания состояния и в более легких случаях вводят по 2.0 мл 2-3 раза в неделю.
Рекомендуется осуществлять еженедельное медицинское наблюдение.
Рекомендуется как можно раньше перейти на прием внутрь.
Фармакологическое действие
Препарат содержит витамины В1 (тиамин), В6 (пиридоксин) и В12 (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным обратом, со стороны периферической нервной системы. Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов.
Тиамин — кофактор ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования.
Пиридоксин — кофактор трансаминаз, а также кофактор в некоторых других реакциях метаболизма аминокислот.
Цианокобаламин — кофактор в реакциях переноса одноуглеродных групп.
Лидокаин — местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Побочные действия
При применении сообщалось об отдельных случаях развития повышенного потоотделения, тахикардии, акне, кожных реакции, включая зуд и крапивницу.
В отдельных случаях могут развиваться реакции гиперчувствительности (таких как сыпь, одышка, анафилактический шок, ангионевротический отек).
При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.
В редких случаях ввиду наличия бензилового спирта могут развиваться реакции гиперчувствительности.
С неизвестной частотой отмечалось жжение в месте введения.
При передозировке рекомендуется обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое.
Особые указания
Препарат следует вводить исключительно внутримышечно и не допускать попадания в сосудистое русло. При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например, в стационарных условиях) в зависимости от тяжести возникших симптомов.
При применении препарата более 6 месяцев возможно развитие нейропатии.
В одной ампуле (2 мл) препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Применение при беременности и лактации
Рекомендуемая суточное потребление витамина В1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4-1,6 мг, витамина В6 — 2,4-2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.
Применение при беременности противопоказано.
Витамины В1и В6 проникают в грудное молоко.
Высокие дозы витамин В6 ингибируют образование молока.
Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Взаимодействие
В присутствии сульфитсодержащих растворов тиамин подвергается полной деградации. В присутствии продуктов деградация витамина B1 другие витамины могут подвергаться инактивации.
Терапевтические дозы витамина В6 могут снижать действие леводопы.
Если одновременно с парентеральным введением лидокаина применяются эпинефрин или норэпинефрин, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Возможно взаимодействие с сульфонамидами. При передозировке местными анестетиками применение эпинефрина или норэпинефрина не допускается.
Источник
Витаксон — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
1 ампула содержит:
активные вещества: тиамина гидрохлорид в пересчете на 100 % безводное вещество — 100,0 мг, пиридоксина гидрохлорид в пересчете на 100 % сухое вещество — 100,0 мг, цианокобаламин в пересчете на 100 % сухое вещество — 1,0 мг; лидокаина гидрохлорид в пересчете на 100% сухое вещество — 20,0 мг.
вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 40,0 мг, натрия полифосфат — 20,0 мг, калия гексацианоферрат III — 0,2 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида — до pH 4,4 — 4,8, вода для инъекций — до 2 мл.
Описание
Прозрачная жидкость красного цвета со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Витамины группы В + прочие
Код АТХ
Фармакодинамика:
Препарат содержит витамины В1 (тиамин) В6 (пиридоксин) и В12 (цианокобаламин) дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам главным образом со стороны периферической нервной системы. Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов.
Тиамин является кофактором ферментов переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования.
Пиридоксин является кофактором трансаминаз а также кофактором в некоторых других реакциях метаболизма аминокислот.
Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп.
Лидокаин — местноанестезирующее средство вызывающее все виды местной анестезии: терминальную инфильтрационную проводниковую.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15 % эритроцитах 75 % и в плазме 10%. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится с мочой в α-фазе через 015 ч в β-фазе — через 1 ч и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин запасается в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиаминпирофосфата 10% тиаминтрифосфата и остальное количество в виде тиаминмонофосфата.
После внутримышечного введения пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме после фосфорилирования СН2ОН-группы в 5-ом положении образует метаболически активный пиридоксальфосфат. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы. Пиридоксин распределяется во всем организме и проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты которая экскретируется с мочой максимум через 2-5 часов после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 17-36 мг при скорости восполнения 22-24 %. После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином которые быстро абсорбируются печенью костным мозгом и другими органами. Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плаценту.
Показания:
В комплексной терапии следующих заболеваний:
- нейропатическая боль вызванная полинейропатией (в т.ч. диабетической и алкогольной);
- невриты и невралгии: невралгия тройничного нерва неврит лицевого нерва межреберная невралгия болевой синдром вызванный заболеваниями позвоночника (дорсалгия люмбоишиалгия плексопатия корешковый синдром вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата.
- Тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин В6 не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания; препарат содержит 100 мг витамина В6 поэтому его не следует применять в эти периоды).
- Детский возраст.
Беременность и лактация:
Рекомендуемая суточное потребление витамина В1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 14-16 мг витамина В6 — 24-26 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6 поскольку безопасность применения доз превышающих рекомендуемую суточную потребность не подтверждена.
Применение при беременности противопоказано.
Витамины В1 и В6 проникают в грудное молоко.
Высокие дозы витамин В6 ингибируют образование молока.
Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
В целях быстрого достижения высоких плазменных концентраций при тяжелых и острых болевых состояниях в течение первых дней вводят по 2 мл/сут. По мере стихания состояния и в более легких случаях вводят по 20 мл 2-3 раза в неделю.
Рекомендуется осуществлять еженедельное медицинское наблюдение.
Рекомендуется как можно раньше перейти на прием внутрь.
Препарат вводят глубоко в мышцу.
Непреднамеренное внутривенное введение
Препарат следует вводить исключительно внутримышечно не допуская его попадание в сосудистое русло. При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например в стационарных условиях) в зависимости от тяжести возникших симптомов.
В интервалах между введениями препарат принимают внутрь.
Побочные эффекты:
Применяются следующие понятия и частоты: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до
Источник
Витаксон: инструкция по применению
Витаксон является лекарственным средством в виде прозрачного раствора красного цвета, обладающего специфическим запахом, предназначено для внутримышечного введения.
Действует местноанестезирующе, при этом также восполняющим дефицит витаминов B1, В6, В12. Выпускается в стеклянных коричневых ампулах с кольцом излома или точкой излома, объем 2 мл.
В 1 ампуле содержится активных веществ – тиамина гидрохлорид (В1) 100 мг (сухое вещество); пиридоксина гидрохлорид (В6) 100 мг (сухое вещество); цианокобаламин (В12) 1 мг (сухое вещество); лидокаина гидрохлорид 20 мг (сухое вещество).
Имеются вспомогательные компоненты: бензиловый спирт – 40 мг; соли Na и K 20,2 мг; 0,1М раствор NaOH до pH 4,6; вода дистиллированная – до 2 мл.
Фармакодинамически витамины В1, В6 и В12 имеют разные характеристики. Их дефицит может приводить к неврологическим расстройствам, прежде всего, со стороны периферической нервной системы. Средство обладает способностью быстрого восполнения дефицита данных витаминов.
Тиамин служит кофактором ферментов, переносящих углеродные группы в реакциях декарбоксилирования. Пиридоксин служит кофактором различных по типам трансаминаз, кофактором ряда других реакций цикла аминокислот. Цианокобаламин участвует как кофактор в реакциях переноса одноуглеродных групп. Лидокаин обладает местным обезболивающим эффектом: это средство, вызывающее все виды местной анестезии.
Фармакокинетически после внутримышечного введения тиамин (В1) быстро абсорбируется из места инъекции, поступает в кровь. Распределение в организме неравномерное – при этом его содержание выше в эритроцитах (75%), чем в лейкоцитах и плазме крови (15% и 10% соответственно). Тиамин проникает через тканевые барьеры и обнаруживается в грудном молоке. Из организма тиамин полностью выводится через два дня с мочой. Из всех витаминов В1 запасается в организме в наименьших количествах. У взрослого человека в организме содержится не более 30 мг тиамина в виде пирофосфата 80%, трифосфата 10%, монофосфата 10%.
После внутримышечного введения пиридоксин (В6) быстро проникает в кровоток, после биохимических реакций образует фармакологически активный метаболит пиридоксальфосфат. Большая часть (порядка 80%) витамина в итоге связывается с белками плазмы. Распределяется во всем организме, способен депонироваться в печени и превращаться в кислоту 4-пиридоксиновую (выводится через почки). Способен проникать через плаценту. В организме человека содержится до 130-140 мг витамина В6.
После инъекционного введения цианокобаламин (В12) образует комплексы транскобаламином (один из транспортных белков плазмы), которые быстро усваиваются печенью, костным мозгом и другими органами. При этом В12 посылается в желчь и принимает участие в кишечно-печеночном обмене веществ. Способен проникать через плаценту.
Источник
Витаксон® (таблетки)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества — бенфотиамина 100 мг в пересчёте на 100 % сухое вещество, пиридоксина гидрохлорида 100 мг в пересчёте на 100 % сухое вещество,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101) и (102), крахмал кукурузный, повидон (К 29/32), кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200),
состав оболочки Opadry II 85 F 18422 White: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Витамин В1 в сочетании с витамином В6 и/или B12.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь 100 мг бенфотиамина максимальные уровни в крови достигаются через 1,2 часа.
Наибольший объем всасывания происходит в двенадцатиперстной кишке, в меньшей степени — в верхнем отделе тонкого кишечника.
Основными продуктами обмена являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд еще не установленных метаболитов. В кишечнике происходит дефосфорилирование до S-бензоилтиамина (SBT), при участии фосфатаз. SBT является жирорастворимым веществом, чем объясняется его высокая степень проницаемости. Также происходит всасывание витамина без значительного превращения его в тиамин. Ферментное дебензоилирование до тиамина и биологически активных коферментов происходит на более поздних стадиях.
Избыточные количества бенфотиамина выводятся из организма с мочой в неизмененном виде, в виде фосфорилированных форм или метаболитов, включая пиримидин и молекулы тиазола.
Пиридоксина гидрохлорид и его производные всасываются путем пассивной диффузии, в основном в верхних отделах ЖКТ. После приема внутрь 150 мг пиридоксина гидрохлорида максимальные уровни в крови достигаются в течение 1,5 часа.
Пиридоксин превращается в активные формы: пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксамина фосфат, которые в печени окисляются до 4-пиридоксиновой кислоты. Выводится почками.
Фармакодинамика
Нейротропные витамины группы В (В1 и В6) оказывают благотворное влияние на течение воспалительных и дегенеративных заболеваний нервов и двигательного аппарата. Они применяются для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах имеют аналгетические свойства, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы.
Бенфотиамин как жирорастворимый дериват витамина В1 (тиамина) фосфорилируется в организме с образованием биологически активных тиаминпирувата (ТРР) и тиаминтрифосфата (ТТР).
ТРР как коэнзим принимает участие в основных процессах углеводного обмена. Он является коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглютератдегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле ТРР участвует в переносе альдегидных групп.
Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, которые взаимодействуют в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование – в анаболических и катаболических процессах обмена (например, глутамат-оксалацетаттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 влияет на 4 различных участка метаболизма триптофана. В пределах синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-b-кетоадининовой кислоты.
Показания к применению
– неврологические заболевания, обусловленные доказанным дефицитом витаминов В1, В6.
Способ применения и дозы
Применять внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендованная доза составляет 1 таблетку в сутки. В индивидуальных случаях дозу следует повышать и применять по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Таблетки следует принимать целыми, после приема пищи.
Длительность курса лечения определяет врач индивидуально в каждом случае. После максимального периода лечения (4 недели) принимается решение о коррекции и снижении доз препарата.
Источник