Каптоприл таблетки 25, 50 — Фармакор — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг;
вспомогательные вещества: гранулят Лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кросповидон), магния стеарат или лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской (Каптоприл 25 мг) или крестообразной риской (Каптоприл 50 мг), с характерным запахом. Допускается легкая неровность поверхности.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента
Код АТХ
Фармакодинамика:
Каптоприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление артериальное давление пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензивные системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с сердечной недостаточностью.
Снижение артериального давления (АД) в отличие от прямых вазодилататоров (гидразина миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Фармакокинетика:
Абсорбция — быстрая достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%) биодоступность — 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме — 30-90 мин. Через гематоэнцефалитический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
Период полувыведения составляет 3 ч; выводится почками 95% (40-50% в неизменном виде) остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизменного каптоприла и 28% в виде метаболитов через 6 ч — только в виде метаболитов; в суточной моче — 38% неизменного каптоприла и 6 % — в виде метаболитов.
Период полувыведения при нарушенной почечной функции — 35-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
Показания:
Артериальная гипертензия в т. ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный); выраженные нарушения функции печени и/или почек; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией состояние после трансплантации почек стеноз устья аорты и аналогичные изменения затрудняющие отток крови из левого желудочка беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка склеродермия) угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза) ишемия головного мозга сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии) больные находящиеся на гемодиализе диета с ограничением натрия первичный гиперальдостеронизм ишемическая болезнь сердца состояния сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота диарея) пожилой возраст (требуется коррекция доз).
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и в период вскармливания.
При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Способ применения и дозы:
Каптоприл назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии. Каптоприл назначают в начальной дозе 125 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 125 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
Для лечения хронической сердечной недостаточности. Каптоприл назначают в тех случаях когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточная доза составляет 625 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки а максимальная -150 мг в сутки.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов находящихся в клинически стабильном состоянии применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 625 мг в сутки затем суточную дозу можно увеличивать до 375-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости каптоприла) вплоть до максимальной — 150 мг в сутки.
При диабетической нефропатии. Каптоприл назначают в дозе 75-100 мг разделенной на 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с нарушением функиии почек при умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/173 м 2 ) Каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/173 м 2 ) начальная доза должна составлять не более 125 мг/сут; в дальнейшем при необходимости с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла постепенно повышают но используют меньшую чем обычно суточную дозу препарата.
В пожилом возрасте доза Каптоприл подбирается индивидуально терапию рекомендуется начинать с дозы 625 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики а не диуретики тиа зидного ряда.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия тахикардия периферические отеки снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель обычно проходящий после отмены препарата бронхоспазм отек легких.
Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей лица губ слизистых оболочек языка глотки и гортани.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение атаксия парестезии сонливость нарушения зрения.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия гипонатриемия протеинурия повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения агранулоцитоз тромбоцитопения анемия положительный тест на антитела к ядерному антигену (редко).
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса сухость во рту стоматит повышение активности ферментов печени боли в животе диарея гепатит гипербилирубинемия.
Передозировка:
Симптомы: резкое снижение артериального давления.
Лечение: введение 09% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов гемодиализ.
Взаимодействие:
Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.
Увеличивает биодоступность пропранолола.
Циметидин замедляя метаболизм в печени повышает концентрацию Каптоприла в плазме крови.
Комбинация с тиазидными диуретиками вазодилататорами (миноксидил) верапамилом бета-адреноблокаторами трициклическими антидепрессантами этанолом усиливает гипотензивный эффект Каптоприла.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например триамтерен спиронолактон амилорид) препаратами калия калиевыми добавками заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При совместном применении Каптоприла с эстрогенами и индометацином (и возможно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться снижение гипотензивного действия.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта Каптоприла.
Применение Каптоприла у пациентов принимающих аллопуринол или прокаинамид повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение Каптоприла у пациентов принимающих иммунодепрессанты (например циклофосфамид или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
Особые указания:
Перед началом а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов особенно при тяжелых нефропатиях требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например после интенсивного лечения диуретиками) у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема) либо путем назначения Каптоприла в начале лечения в малых дозах (625-125 мг/сут).
В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови далее — 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес — через каждые 2 нед затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл показано проведение общего анализа крови ниже 1000/мкл — прием препарата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ в т.ч Каптоприла наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом а также принимающих калийсберегающие диуретики препараты калия или другие препараты вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа у пациентов получающих Каптоприл следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69) поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае если отек распространится на язык глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (05 мл в разведении 1:1000).
При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
С осторожностью назначают больным находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.
В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций т.к. возможно головокружение особенно после приема начальной дозы.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 25 мг и 50 мг.
Упаковка:
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Фармакор продакшн» (ООО «Фармакор продакшн»), г. Санкт-Петербург, Ленинский проспект, д. 140, лит. Ж, Россия
Источник
Каптоприл
Содержание
Фармакологические свойства препарата Каптоприл
Фармакодинамика. Каптоприл — первый синтетический ингибитор АПФ. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, оказывает вазодилатирующее действие, благодаря чему снижает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и давление в легочных сосудах; повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая тем самым внутриклубочковую гемодинамику и предотвращает развитие диабетической нефропатии. Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75%) всасывается в ЖКТ. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30–40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 мин. Связывание с белками, преимущественно альбумином, составляет 25–30%. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов и в неизмененном состоянии (до 50%). В течение 24 ч выводится до 25% препарата. Максимальное снижение АД после приема препарата внутрь отмечают через 60–90 мин. Продолжительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Показания к применению препарата Каптоприл
Гипертоническая (гипертензивная) болезнь, симптоматическая АГ (артериальная гипертензия); хроническая сердечная недостаточность; дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при условии клинически стабильного состояния; диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете.
Применение препарата Каптоприл
Препарат применяют у взрослых; внутрь за 1 ч до приема пищи.
АГ (артериальная гипертензия). Начальная доза Каптоприла-КМП для взрослых обычно составляет 12,5 мг 2 раза в сутки (следует применять препараты каптоприла с возможностью такой дозировки). Следует обратить внимание на переносимость 1-й дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, пациента переводят в горизонтальное положение (данная реакция на первую дозу не должна стать причиной отмены препарата).
Обычная поддерживающая доза при легкой и умеренной АГ (артериальная гипертензия) (диастолическое давление — 95–114 мм рт. ст.) составляет 25 мг (иногда 12,5 мг 2 раза в сутки). При курсовом лечении дозу препарата при необходимости повышают через 2–4 нед, максимально — до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При тяжелой АГ (артериальная гипертензия) (диастолическое давление 115 мм рт. ст. и выше) часто комбинируют с другими гипотензивными препаратами, чаще с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид — по 25–50 мг/сут). Дозу диуретика можно повышать с интервалом 1–2 нед до достижения максимальной дозы, применяемой при лечении АГ (артериальная гипертензия). Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки (следует применять препараты каптоприла с возможностью данной дозировки).
Сердечная недостаточность. Начальная доза — 6,25 мг 3 раза в сутки с постепенным (по мере необходимости) повышением дозы до 25 мг 2–3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности применяют одновременно с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (для предупреждения начального чрезмерного снижения АД, до назначения каптоприла диуретик отменяют или снижают дозу). Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Инфаркт миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу повышают до 37,5–75 мг в 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может понадобиться снижение дозы препарата.
Диабетическая нефропатия. Каптоприл применяют в дозе 75–100 мг/сут в 2–3 приема. При общем клиренсе белка 500 мг/сут препарат следует принимать в дозе 25 мг 3 раза в сутки. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (выведение альбумина 39–300 мг/сут) принимают 50 мг 2 раза в сутки.
При необходимости комбинируют с другими антигипертензивными препаратами: диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, препаратами центрального действия или вазодилататорами.
Нарушение функции почек. При легкой степени нарушения функции почек (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м2) у пациентов с диабетической нефропатией применяют в суточной дозе 75–100 мг в несколько приемов.
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза не должна превышать 6,25 мг 2 раза в сутки. Далее дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта, но не чаще, чем 1 раз в 1–2 нед, и не превышая максимальной суточной дозы 75 мг.
Противопоказания к применению препарата Каптоприл
Повышенная чувствительность к препарату или другим ингибиторам АПФ; отек Квинке (в том числе в анамнезе после применения ингибиторов АПФ, наследственный); период беременности (может вызвать тяжелую дисплазию и смерть плода) и кормления грудью (прекращают на период лечения); стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттока крови из левого желудочка; двусторонний стеноз почечных артерий или односторонний стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм.
Побочные эффекты препарата Каптоприл
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, ощущение усталости, астения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, редко — тахикардия;
со стороны ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, редко — боль в животе, дарея, повышение активности печеночных трансаминаз;
со стороны мочевыделительной системы: ухудшение функции почек;
со стороны системы крови: редко — нейтропения, очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз;
со стороны дыхательной системы: сухой кашель;
со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, протеинурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, редко — ангионевротический отек, бронхоспазм.
Особые указания по применению препарата Каптоприл
Гиповолемию и нарушения электролитного баланса необходимо компенсировать перед началом лечения Каптоприлом-КМП, поскольку существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму предварительной отменой (за 4–7 сут) диуретика или увеличение поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала применения препарата) или путем применения каптоприла в начале лечения в более низкой дозе (6,25–12,5 мг/сут).
До начала лечения, а также регулярно процессе терапии Каптоприлом следует контролировать функцию почек. Необходима особая осторожность при назначении Каптоприла-КМП пациентам с аутоиммунными заболеваниями ввиду повышенного риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Необходимо контролировать количество лейкоцитов в крови в первые 3 мес лечения через каждые 2 нед, в дальнейшем — через каждые 2 мес. Если количество лейкоцитов ≤4000/мкл, проводят общий анализ крови, ≤1000/мкл — применение препарата прекращают.
В период лечения Каптоприлом применяют диету с низким содержанием натрия.
При применении Каптоприла может быть ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Эффективность и безопасность применения Каптоприла у детей не установлены.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, поскольку возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Каптоприла.
Взаимодействия препарата Каптоприл
При одновременном применении Каптоприла с диуретиками, вазодилататорами и блокаторами β-адренорецепторов гипотензивное действие Каптоприла усиливается. Возможно снижение эффективности каптоприла при одновременном приеме с индометацином и другими НПВП; с пробенецидом — возможно замедление выведения Каптоприла с мочой. При комбинированном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, диетическими добавками, содержащими калий, калийсодержащими заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии. Каптоприл повышает концентрацию и замедляет выведение соединений лития из организма, что может проявиться симптомами интоксикации литием.
Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн, циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
Передозировка препарата Каптоприл, симптомы и лечение
В случае передозировки следует контролировать АД и при развитии артериальной гипотензии провести коррекцию ОЦК в/в инфузией изотонического р-ра натрия хлорида. Каптоприл выводится из организма с помощью гемодиализа.
Условия хранения препарата Каптоприл
В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Источник