Новокаин
Состав
1 мл 0,5 % раствора для инъекций содержит:
активное вещество: прокаина гидрохлорид 5 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
1 мл 2 % раствора для инъекций содержит:
активное вещество: прокаина гидрохлорид 20 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
Описание: Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. При внутривенном введении проявляет анальгезирующую и противошоковую активность, гипотензивное и антиаритмическое действие.
Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость, вызывать судороги.
Проявляет короткую анестезирующую активность (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч).
По сравнению с лидокаином и бувикаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие, в связи с чем, обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Антиаритмическое действие обусловлено увеличением рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.
При внутримышечном введении эффективен для лечения пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
Фармакокинетика
При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения – 30–50 с, в неонатальном периоде – 54–114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.
Метаболизм прокаина нарушен у пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы.
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.
Показания
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада; циркуляторная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишиалгии. Потенцирование действия средств для наркоза при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т. ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки). В составе комплексной терапии ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза).
Противопоказания
Способ применения и дозы
Новокаин-Здоровье применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25–0,5% раствор, для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 0,125–0,25% растворы, для проводниковой анестезии – 1–2% растворы, для эпи- или перидуральной анестезии – 2% раствор. Возможно назначение для внутрикостной анестезии.
При необходимости применения более низких концентраций прокаина (0,125% или 0,25%) растворы Новокаин-Здоровье перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.
Внутривенное введение проводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида.
При местной анестезии режим дозирования индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний, состояния и возраста больного.
Для проводниковой анестезии вводят до 25 мл 2% раствора; для эпидуральной – 20–25 мл 2% раствора. Высшие дозы прокаина при проводниковой блокаде нервов и сплетений, эпидуральной анестезии – не более 0,5 г однократно без эпинефрина или 1 г с эпинефрином.
При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50–80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде – 30–100 мл 0,25% раствора.
Для купирования болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят от 1 мл до 10–15 мл 0,5% раствора.
Для циркуляторной и паравертебральной блокады при экземах и нейродерматите применяют Новокаин-Здоровье 0,5% внутрикожно.
Для лечения ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания ревматического и инфекционного происхождения и др.) вводят внутримышечно 2% раствор по 5 мл 2 раза в неделю, курс – 12 инъекций, перерыв – 10 дней (в течение года возможно проведение четырех курсов). При мерцательной аритмии вводят внутривенно 0,25% раствор по 2–4 мл 4–5 раз в сутки.
Для взрослых максимальные разовые дозы при внутримышечном введении – 0,1 г, внутривенном – 0,05 г; максимальные суточные дозы при обоих путях введения – 0,1 г.
Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны.
Новокаин-Здоровье применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина с целью удлинения срока их действия.
Предостережения, контроль терапии
Перед применением прокаина обязательным есть проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
При применении препарата требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора Новокаина-Здоровье).
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или развести раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).
Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) вводят 3 мл, затем переходят к введению полной дозы – 5 мл на инъекцию.
Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, детском возрасте (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и лактации (кормления грудью).
Прокаин медленно проникает сквозь неповрежденные слизистые оболочки, вследствие чего не обеспечивает поверхностной анестезии.
В период амбулаторного лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.
Побочные эффекты
Новокаин-Здоровье обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.
Передозировка
Возможна только при применении Новокаина-Здоровье в высоких дозах.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, тремор, судороги, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15–20 с, их купируют внутривенным введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15–30 мг).
В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Взаимодействие
При внутривенном введении прокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (т. к. оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (тормозят его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Условия и сроки хранения
Условия и срок хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС.
Источник
Новокаин : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество ‒ новокаин (прокаина гидрохлорид) 5,0 мг;
вспомогательные вещества: кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин.
Код АТХ N01BA02
Фармакологические свойства
При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизменённом виде выводится не более 2 %.
Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Показания к применению
‒ местная и инфильтрационная анестезия
Способ применения и дозы
При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – 0,75 г (150 мл 0,5 % раствора новокаина). Далее на протяжении каждого часа операции – не более 2 г (400 мл 0,5 % раствора новокаина).
Порядок работы с ампулой:
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).
2. Сжать ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращательными движениями свернуть и отделить головку (Рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть ее содержимое в шприц (Рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные действия
Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные реакции:
‒ головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия
‒ повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке
‒ тошнота, рвота, непроизвольная дефекация
‒ аллергические реакции, в том числе со стороны кожи – зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, гиперемия, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках)
Противопоказания
‒ повышенная индивидуальная чувствительность к препарату
‒ гнойный процесс в месте введения
‒ срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей
‒ выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата)
‒ детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Не применять при лечении сульфаниламидами.
Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.
Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза. Для уменьшения всасывания и пролонгации действия новокаина при местном обезболивании введение новокаина сочетать с введением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5-10 мл новокаина. Новокаин снижает эффективность сульфаниламидных препаратов. Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Возможна перекрестная сенсибилизация. При обработке места инъекции новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Особые указания
С осторожностью вводить больным с сердечными блокадами, нарушениями ритма сердца (особенно брадикардиями), больным с отягощенным аллергологическим анамнезом, а также в период кормления грудью. Для выявления побочных реакций сначала назначать новокаин в малых дозах или проводить тест на чувствительность. Для уменьшения и ликвидации побочных реакций применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Для поверхностной анестезии мало пригоден из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки. Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применять в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2‑5 мл раствора).
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применять. При применении препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек. При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида). Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинестеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности и кормления грудью, родов.
Применение в период беременности и лактации
Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорождённого.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. При внутривенном введении проводить мероприятия по налаживанию форсированного диуреза. Терапия симптоматическая.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс. Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общее кровообращение.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Источник