Никоретте таблетки — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: никотин-β-циклодекстриновый комплекс — 17,1 мг (указанное количество эквивалентно 2 мг никотина);
Вспомогательные вещества: β-циклодекстрин (Бетадекс) — 69,55 мг, кросповидон — 2,0 мг, магния стеарат — 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,45 мг.
Описание
Круглые таблетки с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с выдавленными надписями — «NIC» на одной стороне и «2» на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Никотиновой зависимости средство лечения
Код АТХ
Фармакодинамика:
После резкого отказа от курении у пациентов возможно развитие синдрома «отмены» который включает в себя: дисфорию бессонницу повышенную раздражительность тревогу нарушение концентрации внимания снижение частоты сердечных сокращений увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет снижает выраженность симптомов «отмены» возникающих при полном отказе от курения у тех кто решил бросить курить облегчает временное воздержание от курения а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика:
После помещения под язык таблетка медленно разрушается и комплекс никотин-β-циклодекстрин растворяется в слюне. Растворившийся комплекс распадается на свободный β-циклодектрин и свободный никотин. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.
Объем распределения никотина равняется около 2-3 л/кг а период полувыведения — примерно 2 ч.
Никотин в основном выводится печенью его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина которые уступают ему по активности.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15-20 ч а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.
Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью получавших лечение гемодиализом отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина что нс требует коррекции дозы.
Показания:
Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:
- уменьшение симптомов «отмены» возникающих при полном отказе от курения у пациентов решивших бросить курить;
- при временном отказе от курения;
- уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата.
С осторожностью:
— Препарат следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение последнего месяца (особенно такие как инсульт нестабильная стенокардия аритмия инфаркт миокарда шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
— Препарат «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени тяжелой почечной недостаточностью обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
Никотин поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом феохромоцитомой а также сахарным диабетом.
Беременность и лактация:
Курение во время беременности связано с такими рисками как задержка внутриутробного развития преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка.
Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.
Беременным и кормящим женщинам прием возможен только после консультации с лечащим врачом.
Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения подъязычных таблеток «Никоретте®» в период грудного вскармливания.
Если не удалось отказаться от курения применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления.
Применять у детей в возрасте до 12 лет следует с тщательной оценкой соотношения риск/польза.
Способ применения и дозы:
Дети и подростки
Опыт применения «Никоретте®» у детей и подростков младше 18 лет отсутствует поэтому препарат «Никоретте®» должен применяться лицами младше 18 лет строго по назначению врача.
Пациент должен сделать все возможное чтобы окончательно бросить курить при лечении таблетками «Никоретте®».
Таблетки следует держать под языком до полного растворения — около 30 минут. Таблетки не следует жевать или проглатывать целиком.
В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости и в горле. Спустя некоторое время эти ощущения незаметны.
Первоначальную дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с низкой степенью зависимости (количество выкуриваемых за сутки сигарет не превышает 20 шт.) лечение следует начинать с 1 таблетки «Никоретте®» на прием.
Курильщикам с высокой степенью зависимости (количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20 шт.) а также пациентам которым не удалось бросить курить применяя 1 таблетку 2 мг следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием.
В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1-2 часа; 8-12 таблеток по 2 мг в день как правило достаточно. В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.
При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Полный отказ от курения
Продолжительность терапии следует определять индивидуально но рекомендуется принимать препарат не менее 2-3 месяцев. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 таблеток его применение следует прекратить.
Сокращение количества выкуриваемых сигарет
Таблетку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения.
Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет следует обратиться за помощью к специалисту. Как только чувствуется готовность курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения.
После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии постепенного снижения дозы и отмены препарата указанные выше при полном отказе от курения.
Регулярно принимать препарат более 6 месяцев не рекомендуется. Некоторым лицам которым удалось бросить курить может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения.
После окончания курса лечения тем не менее пациенту желательно иметь при себе несколько таблеток поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Таблетки можно применять в периоды когда необходимо временно отказаться от курения например при нахождении в местах где запрещено курить или в других ситуациях когда нужно воздержаться от курения.
Не превышайте указанную дозу!
В комбинации с пластырем трансдермальным
Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению или курильщиков которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотиновой заместительной терапии возможно применение таблеток подъязычных «Никоретте®» в комбинации с пластырем трансдермальным «Никоретте®» для быстрого облегчения тяги к курению.
Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую чистую неповрежденную кожу не содержащую волос например бедра верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.
После наложения пластыря тщательно вымойте руки чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.
Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с подъязычной таблеткой 2 мг. Обычно бывает достаточно 5-6 таблеток в сутки. Количество таблеток не должно превышать 24 штуки в сутки.
Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.
Отмена комбинированной терапии:
Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.
Способ 1 : в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап) а затем в течение последующих 2 недель — на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап) сохраняя при этом если необходимо количество применяемых таблеток «Никоретте®» как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество таблеток до полной отмены в течение времени которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей но не позднее чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.
Способ 2 : заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество таблеток «Никоретте®» до полной отмены в течение времени которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей но не позднее чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.
Начальная терапия
Период времени
Пластырь трансдермальный
Таблетка подъязычная 2 мг
Первые 8 недель
1 пластырь 25 мг/16 часов (1 этап) ежедневно
Рекомендуется 5-6 таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг в сутки
Отмена — способ 1
Следующие 2 недели
1 пластырь 15 мг/16 часов (2 этап) ежедневно
Продолжать применение таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг по необходимости
Следующие 2 недели
1 пластырь 10 мг/16 часов (3 этап) ежедневно
Продолжать применение таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг по необходимости
До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии
Постепенная отмена таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг
Отмена — способ 2
До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии
Постепенная отмена таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг
Побочные эффекты:
Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение бессонница раздражительность недовольство или гневливость тревога затруднение концентрации внимания беспокойство или нетерпеливость.
Также могут наблюдаться другие эффекты ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений повышение аппетита или увеличение массы тела головокружение или симптомы предобморочного состояния кашель запор кровоточивость десен или афтозные язвы назофарингит.
Тяга к никотину рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома — важное проявление отмены никотина после прекращения курения.
Большинство нежелательных реакций сходных с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер.
В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации.
При применении таблеток подъязычных редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии).
Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 По данным клинических исследований :
Органы и системы органов
Частота
Нежелательные явления
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Боль в животе сухость во рту диспепсия метеоризм гиперсекреция слюны стоматит рвота*
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Чувство жжения в месте применения утомляемость*
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нарушения со стороны нервной системы:
Изменение вкуса парестезия*
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:
Икота раздражение глотки
По данным постмаркетинговых исследований :
Органы и системы органов
Частота
Нежелательные явления
Нарушения со стороны сердца:
Ощущение сердцебиения* тахикардия*
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечеткость зрения усиление слезотечения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Отрыжка глоссит образование пузырей на слизистой оболочке рта и отслоение слизистой оболочки полости рта парестезия полости рта
Дисфагия гипестезия полости рта позывы на рвоту
Сухость в глотке желудочно-кишечный дискомфорт* боль в губах
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Астения* боль и дискомфорт в грудной клетке* недомогание*
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:
Бронхоспазм дисфония одышка* заложенность носа боль в ротоглотке чихание чувство стеснения в горле
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Повышенная потливость* зуд* высыпания на коже* крапивница*
Ангионевротический отек* эритема*
Нарушения со стороны сосудов:
Нежелательные реакции наблюдающиеся при комбинированной терапии с пластырем трансдермальным отличаются от таковых при использовании каждого из препаратов по отдельности только в отношении местных нежелательных явлений связанных с конкретными лекарственными формами.
Частота этих нежелательных реакций сравнима с частотой приведенной в инструкции по применению для каждого препарата.
Передозировка:
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту повышенное слюноотделение боль в животе диарею гипергидроз головную боль головокружение нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия слабый и нерегулярный пульс затрудненное дыхание сосудистый коллапс и генерализованные судороги.
Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации в том числе со смертельным исходом.
Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте.
Взаимодействие:
Особые указания:
Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови поскольку снижение содержания катехоламинов высвобождение которых индуцировано никотином может повлиять на метаболизм углеводов.
Дозы никотина которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты содержащие никотин поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми. Может развиться зависимость от препарата но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой чем зависимость от курения.
Полициклические ароматические углеводороды содержащиеся в табачном дыме индуцируют метаболизм препаратов метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и возможно CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и как следствие увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом — например теофиллина такрина клозапина и ропинирола.
Плазменная концентрация других лекарственных препаратов которые частично метаболизируются ферментом CYP1A2 например имипрамина оланзапина кломипрамина и флувоксамина также может увеличиваться после прекращения курения. Тем не менее данные подтверждающие данный факт отсутствуют а возможное клиническое значение такого эффекта неизвестно. Ограниченные данные свидетельствуют о том что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может быть индуцирован курением.
Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии таблеток подъязычных с трансдермальным пластырем «Никоретте®» аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности — не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере.
По 2 3 9 или 10 блистеров в пачке картонной.
Источник