Цефтриаксон
Наименование:
Цефтриаксон (Ceftriaxonum)
Состав
Ceftriaxonum;
(Z)-(6Р,7R)-7-[2-2-амино-1,3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль.
Мелкокристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен.
Один флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон — 0,5 г или 1,0 г.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typni), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы В. fraqilis), Clostridium spp. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumspp. (включая F. mortiferum и F. varium).
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85 % — 95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 — 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения составляет 5,8 — 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.
Показания к применению
Цефтриаксон назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе: — при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); — при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии); — при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея); — при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах); — при сепсисе и бактериальной септицемии; — при инфекциях костей (остеомиелит), суставов; — при бактериальном менингите и эндокардите; — при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз); — при тифозной лихорадке; — при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; — при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом; — для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.
Способ применения
Цефтриаксон применяют внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г — в 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г — в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 — 4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция (раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор глюкозы 5 % или 10 %, раствор левулезы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут. Для детей: — новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная доза составляет 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить; — от З недель до 12лет — 50 — 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и больше следует соблюдать дозировку для взрослых); — для взрослых и детей старше 12 лет препарат назначается по 1 — 2 г 1 раз в сутки, при необходимости — до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее взрослым вводят однократно внутримышечно 0,25 г Цефтриаксона. Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 — 2 часа до операции внутривенно в виде инфузий в течение 15 — 30 минут в концентрации 10-40 мг/мл.
У больных с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не следует снижать дозу Цефтриаксона. Только в случае претерминальнои почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
Побочные действия
Цефтриаксон относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны: — со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит; — аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко — отек Квинке; — со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия; — со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием — кандидоз.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Цефтриаксону и к другим цефалоспоринам, пенициллинам, первый триместр беременности, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), печеночно-почечная недостаточность.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами в одном объеме. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Передозировка
При длительном применении Цефтриаксона в высоких дозах возможно изменение картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Лечение: симптоматическое (избыточно высокие концентрации препарата в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа).
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5, 1,0 или 2,0 г во флаконах.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Срок годности — 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек — по рецепту.
Источник
Цефтриаксон
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Цефтриаксон – это цефалоспориновый антибиотик 3-его поколения. Обладает бактерицидными свойствами, развивающимися при замедлении связывания мембран бактериальных клеток.
Медикамент ацетилирует связанные со стенками транспептидазы, разрушая при этом перекрёстную пептидогликановую сшивку, которая помогает укрепить прочность стенок клеток. Лекарство демонстрирует большой диапазон антимикробного влияния, в который входят разнообразные анаэробы с аэробами, а кроме того грамположительные и -отрицательные бактерии.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Цефтриаксона
Применяется при таких расстройствах:
- заражения респираторных путей (к примеру, развитие пневмонии);
- поражения ЛОР-органов;
- болезни, связанные с мочеиспускательными протоками, почками и гениталиями (среди них гонорея);
- менингит;
- заражения подкожного слоя и эпидермиса;
- нарушения в области органов брюшины (к примеру, перитонит);
- заражения у людей со сниженным иммунитетом;
- поражения ЖВП;
- инфекции, затрагивающие кости с суставами;
- раневые поражения;
- сепсис (общее заражение);
- диссеминированный клещевой боррелиоз (ранние либо поздние этапы патологии).
Помимо этого назначается для профилактики появления заражений после операций в области ЖВП, мочеиспускательных протоков, пищеварительных или гинекологических органов (исключительно при возможной либо диагностированной контаминации).
[12], [13], [14], [15], [16]
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества производится в форме инъекционного лиофилизата – по 500 либо 1000 мг.
[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]
Фармакодинамика
Лекарство демонстрирует влияние относительно таких микробов: стрептококки из категорий A, B и C, а кроме того G, эпидермальные стафилококки, пневмококки и золотистые стафилококки с энтеробактерами. Помимо этого в списке бактерии Моргана, кишечные палочки, клебсиеллы с палочками инфлюэнцы, моракселлы катаралис и H.parainfluenzae. Вместе с этим препарат воздействует на сальмонеллы, менингококки, обычные протеи с гонококками, провиденции, иерсинии, серрации с бледными трепонемами и шигеллы. Кроме этого сюда включены ацинетобактеры, пептококки, цитробактеры с бактероидами, фузобактерии, пептострептококки, клостридии, Aeromonas spp. и актиномицеты.
[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36]
Фармакокинетика
Введённое вещество полностью и на большой скорости абсорбируется. Значения биодоступности – практически 100%. Плазменные показатели Cmax регистрируются по истечении 90 минут. Обратимо синтезируется с плазменным альбумином – на 85-95%.
Медикамент продолжительное время пребывает внутри организма. На минимальном для развития антимикробного воздействия уровне вещество определяется внутри крови на протяжении 24-х часов. Без осложнений проходит внутрь костных тканей, органов и жидкостей (синовии, плевральной и перитонеальной).
Термин полураспада равен 5,8-8,7 часам; он существенно пролонгируется у людей старше 75-летнего возраста (16 часов), а также детей (6,5 суток) и новорожденных (до 8-ми суток).
Экскретируется вместе с мочой в активной форме (около 50% за 48 часов). Часть лекарства экскретируется с желчью. В случае недостаточности работы почек скорость экскреции уменьшается, из-за чего препарат может накапливаться внутри организма.
[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44], [45], [46], [47]
Использование Цефтриаксона во время беременности
Цефтриаксон может проходить сквозь плаценту, но безопасность его использования при беременности почти не исследовалась.
Действующий элемент ЛС в малых количествах экскретируется с материнским молоком, из-за чего на время терапии кормление грудью отменяют.
[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54]
Противопоказания
Противопоказано использовать медикамент при непереносимости в отношении цефалоспоринов (если отмечается гиперчувствительность относительно пенициллинов, необходимо принимать во внимание вероятность перекрёстного влияния).
[55], [56]
Побочные действия Цефтриаксона
Основные побочные признаки:
- инфекционные поражения: микоз, охватывающий гениталии, грибковые заражения вторичного характера и инфекции, которые спровоцированы активностью резистентных микробов;
- нарушения функции лимфы и крови: лейко-, тромбоцито или гранулоцитопения, эозинофилия, повышение значений ПТВ, анемия гемолитического характера, агранулоцитоз, расстройства коагуляции и увеличение показателей креатинина;
- проблемы с пищеварительной деятельностью: глоссит, закупорка ЖВП, понос, панкреатит, стоматит и тошнота. Изредка развивается энтероколит псевдомембранозного характера (спровоцированный активностью клостридиум диффициле);
- нарушения гепатобилиарной функции: холелитиаз, отложения солей Ca внутри желчного пузыря и увеличение кровяных значений энзимов печени (АЛТ, ЩФ и АСТ);
- поражения подкожных слоев и эпидермиса: отёчности, полиформная эритема, сыпь, экзантема, ТЭН, крапивница, дерматит аллергического происхождения и зуд;
- проблемы с мочеиспускательной функцией: гематурия, олигурия, недостаточность работы почек, глюкозурия и формирование конкрементов внутри почек;
- системные расстройства: головные боли, лихорадочное состояние, озноб, анафилактоидные или анафилактические симптомы и головокружение;
- местные проявления: иногда происходит воспаление венозной стенки. Такого нарушения можно избежать, вводя лекарство в/м способом, на низкой скорости (на протяжении 2-4-х минут). Нужно принимать во внимание, что внутримышечное введение без использования лидокаина будет крайне болезненным;
- изменение данных лабораторных тестов: ложноположительный ответ пробы Кумбса. Также, как и прочие антибиотики, Цефтриаксон может приводить к ложноположительному ответу теста на галактоземию и на выявление сахара внутри мочи. Из-за этого в период терапии глюкозурию необходимо определять, используя альтернативный энзимный способ.
Способ применения и дозы
Медикамент вводится внутривенным либо внутримышечным способом. Перед началом терапии требуется исключить наличие непереносимости путём выполнения кожного теста.
Подросткам старше 12-летия и весом больше 50-ти кг, а также взрослым требуется введение 1-2-х г лекарства 1-разово за день (с 24-часовыми интервалами). В случае слабого воздействия ЛС либо тяжёлой формы заражения дневная порция может быть увеличена до 4000 мг.
Новорожденным до 14-дневного срока (также и недоношенным) необходимо вводить 20-50 мг/кг 1-кратно за сутки. Младенцам старше 2-недельного возраста и детям до 12-летия применяют 20-80 мг/кг вещества 1-кратно за день.
Порцию 50+ мг/кг вводят внутривенно через инфузию (процедура длится минимум полчаса).
Продолжать лечение антибиотиком нужно на протяжении ещё 48-72-х часов с момента нормализации температуры и результатов лабораторных тестов.
[57], [58], [59]
Источник