Глюкофаж
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.C осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин, — по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день — по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом содержания глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая суточная доза — 1-2 г.
Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза — 3 г.
При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/сут применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.
Фармакологическое действие
Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; Снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела.
При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях — лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении — гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.Передозировка. Симптомы: лактоацидоз.
Особые указания
При лечении необходим контроль за функцией почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактоацидоза требует прекращения лечения.
Не рекомендуется назначение при тяжелом течении инфекций, травмах, опасности дегидратации.
При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.
Взаимодействие
Уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида на 31 и 42.3% соответственно.
Несовместим с этанолом (лактоацидоз).
С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином.
Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие Глюкофажа.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата.
Фуросемид увеличивает Cmax на 22%.
Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Глюкофаж
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Источник
Глюкофаж: инструкция по применению, где купить
Препарат предназначен для пациентов с сахарным диабетом. Глюкофаж используется для получения гипогликемического эффекта, изготавливается в таблетках.
Компонентный состав Глюкофажа
Ингредиенты таблеток представлены:
Глюкофаж выпускается с дозировкой активного компонента по 0,5, 0,85 и 1 г.
Показания к приему и противопоказания
Инструкция советует назначать лекарство пациентам:
с сахарным диабетом второго типа – при отсутствии ожидаемого эффекта от диетического питания;
ожирением – при комбинированном лечении и выраженной инсулинотолерантности.
Глюкофаж противопоказан больным:
с острыми осложнениями сахарного диабета, сопровождающимися гипергликемией;
предкоматозными и коматозными состояниями;
почечной, печеночной дисфункцией;
хронической алкогольной зависимостью;
отравления спиртными напитками;
Таблетки не выписываются пациентам после травм и операций, при вынашивании плода и при грудном вскармливании, за двое суток до рентгеноскопии. Лекарство запрещено больным с индивидуальной непереносимостью компонентного состава, соблюдающим диету с минимальным количеством калорий, старше 60 лет и занятым на работах, связанных с тяжелым физическим трудом.
Побочные реакции
Инструкция указывает на следующие симптомы, развивающие в ходе терапии:
ощущение металла во рту;
приступы тошноты со рвотой.
Клиническая картина развивается в первые несколько дней от начала приема Глюкофажа и самопроизвольно исчезает. При процедурах могут возникать нарушения обмена веществ в виде гиперлактатацидемии, что требует отмены медикамента.
Продолжительный прием становится причиной гиповитаминоза, потери витамина В 12. Существует риск развития дерматологических высыпаний и пернициозной анемии.
Сочетание с алкогольными напитками таблеток становится причиной возникновения молочнокислого ацидоза. Патология быстрее появляется при наличии у пациента недостаточной функциональности печени или при соблюдении низкокалорийной диеты.
Правила приема
Инструкция советует подбирать дозировки и продолжительность процедур по индивидуальным показателям количества глюкозы в кровотоке. Терапия Глюкофажем проводится по правилам:
начальная ежедневная доза средства равна 0,5-1 г;
через две недели ее объем может быть увеличен до 1500-2000 мг, в зависимости от уровня гликемии;
суточная дозировка не может превышать 3000 мг;
общее количество медикамента обязательно делится на 2-3 процедуры, что помогает предотвратить появление побочных реакций.
Лекарственное средство принимается вместе с пищей или сразу после еды. Если препарат используется для снижения веса, то за пациентом устанавливается врачебный контроль.
Симптоматика передозировки
Инструкция не указывает на зафиксированные случаи интоксикации организма большим количеством медикамента. Существует риск развития молочнокислого ацидоза с появлением:
болей в области живота и мышцах;
В сложных случаях у пациента наблюдается учащенное дыхание, полуобморочные состояния, кома.
Возникновение указанной симптоматики требует остановки терапии, лабораторного исследования крови. Лечение симптоматическое, допускается применение гемодиализа – для эвакуации активных ингредиентов Глюкофажа.
Аналоги
При появлении нестандартных ответов организма на терапию необходимо замена медикамента на более подходящие таблетки. Популярные аналоги Глюкофажа представлены:
Подбором лекарственного средства занимается лечащий врач. Он учитывает причины развития непереносимости компонентов предыдущего препарата, показатели лабораторно-диагностического обследования.
Использование для похудения
Глюкофаж популярен у людей, пытающихся избавиться от лишних килограммов. Врачи считают, что процедуры не всегда положительно отзываются на общем состоянии организма и могут спровоцировать развитие осложнений. Несмотря на заявления специалистов, форумы продолжают обсуждать правила приема таблеток.
Те, кому удалось справиться с излишней массой, рекомендуют использование Глюкофажа по 500 мг. Они уверены, что такого количества достаточно для активизации метаболизма. Другие пытаются ускорить обменные процессы более высокими дозами.
При всей уверенности в пользе Глюкофажа, конечных результатов похудения в описаниях нет. Чаще появляются сообщения о возникновении побочных реакций. Проблема связана с тем, что худеющие забывают изменить привычный рацион с исключением из меню сладких, мучных и жирных блюд, отказываются от увеличения физической активности.
Правила хранения и продажи
Лекарство продается в аптечных сетях после предъявления рецепта врача. Купить таблетки можно по разной цене, итоговая стоимость зависит от концентрации в них активных веществ:
от 300 руб. – за 1 г;
от 210 руб. – за 0,85 г;
от 170 руб. – за 0,5 г.
Специализированного медикаментозного средства для снижения массы не существует.
Препарат хранится в затемненных, прохладных помещениях, недоступных для маленьких детей и домашних животных. Глюкофаж с дозировкой в 0,5 и 0,85 г годен 5 лет, с 1 г активного компонента – 3 года. После завершения срока медикамент обязательно утилизируется.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Источник
Глюкофаж Лонг – эффективный и безопасный сахароснижающий препарат для длительного применения
- КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: сахарный диабет, болезни почек, инсулин, метформин, Глюкофаж Лонг
Под влиянием метформина чувствительность тканей к инсулину возрастает на 18–50%, в результате повышается утилизация глюкозы печенью, мышечной и жировой тканями. В этих тканях метформин способствует связыванию инсулина с рецепторами. Наблюдается также повышение их количества и аффинности, активация пострецепторных механизмов действия инсулина, в частности тирозинкиназы и фосфотирозин фосфатазы [25, 26].
Лечение метформином изменяет и липидный профиль: снижается концентрация триглицеридов на 10–20%, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на 10%, при этом повышается концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) на 10–20% [20, 25]. Метформин способствует снижению уровня и скорости окисления свободных жирных кислот (на 10–17 и 10–30% соответственно) и активации их реэстерификации. В результате устраняются эффекты липотоксичности на всех уровнях, включая печень, жировую и мышечную ткани и островки Лангерганса [26].
Интестинальный эффект метформина заключается в замедлении скорости всасывания углеводов. При этом препарат повышает утилизацию глюкозы в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), усиливая анаэробный гликолиз как в состоянии насыщения, так и натощак. В результате постпрандиальная гликемия снижается в среднем на 20–45% [20, 25]. Таким образом, метформин вносит существенный вклад в предотвращение постпрандиальных пиков гликемии, ассоциированных с риском преждевременной смерти от ССЗ [20].
Предотвращение гипогликемии, учитывая ее опасные последствия, у больных СД 2, имеющих ССЗ, является крайне важным [4, 6, 10]. Благодаря указанным эффектам метформина происходит снижение уровня глюкозы без риска гипогликемических состояний, что является несомненным достоинством препарата [20]. Применение метформина приводит к снижению уровня HbA1c на 1,5–2,0% [1, 25].
Важно отметить, что, не оказывая прямых эффектов на бета-клетки поджелудочной железы, метформин улучшает секрецию инсулина, способствуя сохранению их функциональной активности. На фоне уменьшения ИР снижается базальный уровень инсулина в сыворотке крови [20, 25]. В связи с этим интересны результаты ретроспективного исследования [17], в котором анализировалась сахароснижающая терапия на этапе инициации и интенсификации. Количество участников – 15 516. Период наблюдения – с 2009 по 2013 г. Пациентов в зависимости от получаемого лечения разделили на группы: метформин, ПСМ, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Цель исследования – определить начало интенсификации терапии (добавление другого сахароснижающего средства, включая инсулин) у пациентов с СД 2, получавших пероральные сахароснижающие препараты (ПСП) впервые.
Только 57,8% пациентов начали терапию с метформина. С помощью регрессионного анализа Кокса установлено, что старт терапии с метформина (по сравнению с другими ПСП) ассоциировался с меньшей необходимостью интенсификации терапии в будущем (р
Источник
ГЛЮКОФАЖ
ГЛЮКОФАЖ: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 500 мг |
Вспомогательные вещества: повидон K30 — 20 мг, магния стеарат — 5 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 4 мг.
10 шт. — блистеры × (3) — пачки картонные × .
10 шт. — блистеры × (5) — пачки картонные × .
15 шт. — блистеры × (2) — пачки картонные × .
15 шт. — блистеры × (4) — пачки картонные × .
20 шт. — блистеры × (3) — пачки картонные × .
20 шт. — блистеры × (5) — пачки картонные × .
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 850 мг |
Вспомогательные вещества: повидон K30 — 34 мг, магния стеарат — 8.5 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.8 мг.
15 шт. — блистеры × (2) — пачки картонные × .
15 шт. — блистеры × (4) — пачки картонные × .
20 шт. — блистеры × (3) — пачки картонные × .
20 шт. — блистеры × (5) — пачки картонные × .
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: повидон K30 — 40 мг, магния стеарат — 10 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай чистый — 21 мг (гипромеллоза — 90.9%, макрогол 400 — 4.55%, макрогол 8000 — 4.55%).
10 шт. — блистеры × (3) — пачки картонные × .
10 шт. — блистеры × (5) — пачки картонные × .
10 шт. — блистеры × (6) — пачки картонные × .
10 шт. — блистеры × (12) — пачки картонные × .
15 шт. — блистеры × (2) — пачки картонные × .
15 шт. — блистеры × (3) — пачки картонные × .
15 шт. — блистеры × (4) — пачки картонные × .
× с нанесенным символом «М» для защиты от фальсификации.
Фармакологическое действие
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Клинические исследования показали также эффективность препарата Глюкофаж для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика
Абсорбция и р аспределение
После приема препарата внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень незначительной степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции.
T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Показания
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
- почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 45 мл/мин);
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
- клинические выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
- печеночная недостаточность, нарушения функции печени;
- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
- беременность;
- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- применение в течение периода менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
- соблюдение гипокалорийной диеты ( С осторожностью следует применять препарат:
- у пациентов в старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза);
- у пациентов с почечной недостаточностью (КК 45-59 мл/мин);
- в период грудного вскармливания.
Дозировка
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа
Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи.
Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов изменения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует уменьшению побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки
У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином . Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Монотерапия при предиабете
Обычная доза составляет 1000-1700 мг/сут после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.
Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Пациенты с КК 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут, разделенная на 2 приема.
Функцию почек следует тщательно контролировать (каждые 3-6 месяцев).
Если КК ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).
Глюкофаж следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
очень частые: ≥1/10
частые: ≥1/100, Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко — лактоацидоз. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — нарушение вкуса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко — кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.
Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Передозировка
При применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза.
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата в крови, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
- печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС) для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.
Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если КК ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета 2 -адреномиметики повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов АПФ , могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении препарата Глюкофаж с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .
Особые указания
Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.
Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови ( Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК:
- не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
- не реже 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
В случае КК Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.
Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Дети и подростки
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет .
Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).
Применение препарата Глюкофаж рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:
- возраст менее 60 лет;
- ИМТ≥35 кг/м 2 ;
- гестационный сахарный диабет в анамнезе;
- семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;
- повышенная концентрация триглицеридов;
- сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
- артериальная гипертензия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (например, с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом и др.).
Беременность и лактация
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Применение в детском возрасте
У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
При нарушениях функции почек
Из-за возможного снижения функции почек у пожилых пациентов дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке не менее 2-4 раз в год).
С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности для таблеток 500 мг и 850 мг — 5 лет. Срок годности для таблеток 1000 мг — 3 года.
Источник