Препараты с янтарной кислотой
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Фармацевтические препараты с янтарной кислотой используются в качестве антиоксидантов, нормализующих внутриклеточный метаболизм и способствующих восстановлению функций организма, нарушенных вследствие заболеваний или естественного старения человеческих клеток.
[1], [2], [3], [4]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению препаратов с янтарной кислотой
Системное название янтарной кислоты – 1,4-бутандиовая кислота, также ее называют сукцинатом (от латинского названия янтаря – succinium). Это органическое соединение класса двухосновных карбоновых кислот, то есть имеющее в своей молекуле две карбоксильные группы. Впервые эта кислота была получена в ходе нагревания натурального янтаря, а потом ее обнаружили в живых клетках как активный компонент органического синтеза.
Сейчас янтарную кислоту производят из ангидрида малеиновой кислоты, а его, в свою очередь, получают из бензола или н-бутана. Так что, если на упаковке БАДов обозначено, что в их составе есть янтарная кислота, «полученная из натурального янтаря», данное утверждение вводит потребителя в заблуждение.
Широко распространено применение янтарной кислоты в роли пищевой добавки E363 – как регулятора рН и секвестранта (она одобрена FDA).
В организме янтарная кислота синтезируется в энергопродуцирующих органеллах – митохондриях и является промежуточным веществом метаболического распада (окислительного фосфорилирования) аминокислот, углеводов и жиров, то есть цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса). Это многоступенчатая последовательность повторяющихся внутриклеточных ферментативных реакций, обеспечивающих ресурс энергии в тканях (в виде АТФ), а также соединений для синтеза веществ, необходимых для поддержания жизнеспособности клеток. Кроме того, на этапе трансформации кофермента сукцинил-СоА в янтарную кислоту (сукцинат) происходит перенесение его электронов в дыхательную цепь митохондрий, что обеспечивает поступление кислорода в клетки тканей всех органов.
Кислородное голодание клеток (гипоксия) вызывает множество патологических нарушений; основным регулятором ответа организма на гипоксию является особый протеин ядер клеток – фактор транскрипции индуцированной гипоксии (HIF-альфа). При нормальном уровне кислорода содержание HIF-альфа незначительное, но как только количество доступного кислорода в клетках уменьшается, уровень HIF возрастает и может привести к апоптозу клеток. Ингибировать фактор HIF и стабилизировать его уровень может сукцинат, то есть янтарная кислота.
[5], [6], [7], [8], [9], [10]
Форма выпуска
Выпускаются препараты с янтарной кислотой, которые применяются для активизации тканевого метаболизма и нормализации энергобаланса, то есть действуют как метаболики. Применение янтарной кислоты для снижения интенсивности окислительных процессов возможно благодаря ее выраженным антиоксидантным свойствам. Соединения янтарной кислоты – сукцинаты Na, К, Ca, Mg – улучшают снабжение клеток кислородом, оказывая антигипоксическое воздействие на ткани органов при их морфологических изменениях и дистрофии, обусловленных широким спектром заболеваний и патологических состояний.
Отечественная клиническая практика показала, что лекарственные средства с производными янтарной кислоты, которая является эндогенным метаболитом, помогают повысить иммунитет и адаптационные возможности организма после длительной болезни или травмы, стимулируют процессы регенерации и восстановление физиологических функций всех систем и органов. Также в комплексной терапии применяют препараты с янтарной кислотой для лечения сосудов, в том числе церебральных. Рекомендуется применять препараты, которые используют янтарную кислоту в качестве ингибитора потери ионов калия, в комплексной терапии инсультов, инфарктов, атеросклероза, при сенильном снижении памяти и психоневрологических расстройствах.
Названия препаратов с янтарной кислотой:
- Янтарная кислота;
- Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Мексипридол, Мексиприм, Армадин, Никомекс и др.), Цитофлавин (таблетки и раствор для инъекций), противошоковый и дезинтоксационный инфузионный раствор Реамберин (Меглюмина натрия сукцинат), Гелофузин (раствор для замещения плазмы при кровопотерях и интоксикации организма).
Препараты с янтарной кислотой при алкоголизме: Мексидол, Лимонтар.
Препараты гиалуроновой кислоты с янтарной кислотой: Гиалуаль Артро – заменитель синовиальной жидкости в суставах при остеоартрозах.
[11], [12], [13]
Фармакодинамика
Хотя по химической структуре экзогенная янтарная кислота аналогична той, что является метаболитом внутриклеточного цикла трикарбоновых кислот, в чистом виде она редко входит в состав препаратов. Даже в таблетках Янтарной кислоты, согласно инструкции, фармакологически активным компонентом является ацетиламиноянтарная кислота. Хелатные соединения – соли и химически аналогичные сукцинатные эфиры – используются для повышения кишечной абсорбции препаратов с янтарной кислотой.
Так, фармакодинамика регулирующего воздействия на обмен веществ таких препаратов, как Мексипридол, обусловлена сукцинат 2-этил-6-метил-3-оксипиридином (этилметилгидроксипиридина сукцинатом), который является производным янтарной кислоты.
Производители утверждают, что лекарственные средства, содержащие данное вещество, регулируют не только процессы окисления в клетках и повышают уровень аденозинтрифосфата, но и нормализуют работу сосудов головного мозга, сердечной мышцы (в первую очередь, при гипоксии), желудочно-кишечного тракта, желез внутренней секреции и т.д. Однако биохимический процесс всего спектра благотворных воздействий, которые оказывают препараты с янтарной кислотой, в инструкциях чаще всего не разъясняется (к примеру, как они снижает уровень холестерина в крови или избавляют от вегетососудистых симптомов и повышают иммунитет); в лучшем случае описывается механизм цикла трикарбоновых кислот.
Основной компонент противоалкогольного средства Мексидол – сукцинат эмоксипина, а Лимонтара – янтарная кислота (в каждой таблетке 200 мг) и моногидрат лимонной кислоты (50 г), главная задача которых не только улучшать обмен веществ, но и увеличивать выработку желудочного сока.
Подробнее описана фармакодинамика антиоксидантного витаминного средства Цитофлавин, в состав которого кроме янтарной кислоты входят витамин В2 (рибофлавин), и предшественники аденозинтрифосфата – рибоксин (инозин) и витамин РР (ниацин). То есть действие препарата обеспечивается всеми ингредиентами в комплексе.
В растворе Реамберин, применяемом для выведения из организма токсических веществ, активное вещество – N-метиламония сукцинат натрия, которое способствует стабилизации мембран клеток, замедляет окисление жирных кислот и активизирует расщепление глюкозы для компенсации энергозатрат в условиях гипоксии.
Фармакодинамика Гелофузина – коллоидного раствора сукцинилированного медицинского желатина – основана на повышении осмотического давления, в результате чего после введения данного препарата в вену при значительных потерях крови объем жидкости в сосудах увеличивается, обеспечивая работу сердца.
Гиалуаль Арто – препарат гиалуроновой кислоты с янтарной кислотой – используют для вискосупплементации – введения в суставную сумку для восполнения синовиальной жидкости, частично или полностью утрачиваемой при деформирующих артрозах различных суставов. Янтарная кислота активизирует обмен веществ в костных и хрящевых тканях и улучшает подвижность поврежденных суставов.
[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]
Фармакокинетика
После приема внутрь Мексипридол (а также Мексидол) быстро абсорбируется в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 25-30 минут. Препарат расщепляется в печени с образованием метаболитов, которые выводятся почками (период полувыведения – примерно пять часов).
Все компоненты Цитофлавина попадают в кровоток и ткани; быстрее всего метаболизму подвергается янтарная кислота (при пероральном приеме препарата – через полчаса, при парентеральном введении — через 1,5-2 минуты). Максимального уровня в плазе крови ниацин достигает через два часа, а инозин – спустя пять часов после однократного приема. Все вещества, кроме янтарной кислоты, метаболизируются в печени и экскретируются с мочой.
99% Гелофузина выводится из организма почками в неизмененном виде (с периодом полувыдения около 4,5 часов).
Фармакокинетика препаратов Лимонтар и Реамберин в инструкциях не представлена.
[21], [22], [23]
Источник
Янтарная кислота: эффективное и доступное средство от похмелья
Похмелье – это острое состояние организма, спровоцированное отравлением продуктами распада этанола. Наиболее опасным из них является ацетальдегид. Если употреблялся некачественный алкоголь, к основным токсинам добавляются также усилители вкуса, красители и сивушные масла. Такой «коктейль» дает серьезную нагрузку на печень и очень долго нейтрализуется. Первое улучшение самочувствия появится после полного окисления ацетальдегида, но нужно запастись терпением, ведь процесс выведение токсинов из организма требует времени.
Чем скорее окислится ацетальдегид, тем раньше у человека исчезнут симптомы похмелья. Специальное вещество, которое ускоряет нейтрализацию токсинов – янтарная или бутандиновая кислота. Она вырабатывается в организме естественным путем (примерно 200 мг /сутки). Небольшие ее дозы содержатся в некоторых продуктах, таких как квашенные и засоленные овощи, твердые сорта сыра, хлеб из ржаной муки.
Свойства янтарной кислоты
То, что янтарная кислота помогает от похмелья, было обнаружено еще в середине прошлого века.
Янтарная кислота оказывает следующее действие на организм:
- Ускоряет обмен веществ, вследствие чего токсины быстро выводятся.
- Действует как антиоксидант.
- Влияет на обогащение клеток кислородом (особенно это касается печени).
- Тонизирует, благотворно влияет на работу мозга.
- Участвует в синтезе серотонина – мощного средства в борьбе с депрессией.
- Повышает эффективность различных препаратов.
- Выполняет функцию иммуномодулятора (как известно, алкоголь сильно ослабляет иммунную систему, поэтому часто похмелью сопутствуют симптомы ОРЗ).
Препарат имеет и свои побочные эффекты. Он способен раздражать слизистую оболочку желудка и повышать артериальное давление.
Янтарная кислота при похмелье: как принимать
По своей сути это биодобавка, известная также как E363, которая широко применяется в пищевой промышленности. Благодаря своим особым свойствам, янтарная кислота содержится в распространенных антипохмельных препаратах («Гутен Морген», «Антипохмелин», «АлкоБарьер» и так далее).
В аптечной сети ее можно приобрести в трех формах: порошок, таблетки и инъекционные растворы. Лучше всего работают таблетки в дозировке 100 мг, что составляет 0,1 г чистого вещества. Коммерческие названия препарата – «Когитум», «Митомин», «Энерлит», или «Янтавит».
Важно! Чтобы минимизировать пагубное воздействие на слизистую желудка, таблетки лучше держать под языком, а не сразу глотать.
Янтарная кислота: показания при похмелье
Чтобы облегчить состояние организма, можно выпить янтарную кислоту примерно за 40-50 минут перед застольем (не более 2-х таблеток). Это поможет запустить ускоренный процесс метаболизма и уменьшить опьянение. Однако здесь есть свои нюансы: препарат действует всего 2,5 часа и имеет ярко выраженный бодрящий эффект, что обычно приводит к бессоннице. Также препарат способствует повышению давления, тогда как алкоголь действует противоречиво: вначале повышает давление, а затем снижает его. Слабые и неэластичные сосуды с такими перепадами не справятся. Гипертоникам такой метод облегчения похмелья категорически противопоказан.
По отзывам самый эффективный вариант употребления – выпить одну таблетку утром, непосредственно после пробуждения. Далее, между приемами препарата делается интервал в 60 минут. Через 2 -3 часа в организм поступит 200-300 мг янтарной кислоты, и наступит существенное облегчение. Максимально допустимая суточная доза составляет 6 таблеток. Наилучшего результата можно достичь в сочетании с очистительной клизмой.
В таблетках янтарная кислота при похмелье может употребляться целиком (при здоровом желудке), рассасываться или же растираться в порошок и растворяться в жидкости (чистой воде или овощном соке). Принимают их о строго за 30 минут до еды или спустя 2 часа после приема пищи.
Сама по себе янтарная кислота не избавляет от тяги к алкоголю, однако широко используется при лечении от алкоголизма. Правила применения просты: в течение двух дней нужно пить от 2 до 3 таблеток в день, а затем сделать трехдневный перерыв. Стандартный курс лечения составляет 1 месяц. Обычно средство назначает врач. Он же и устанавливает, сколько человеку принимать препарат: рассчитывает график употребления и дозировку индивидуально.
Совместима ли янтарная кислота с другими препаратами
В аптеке можно приобрести БАДы, которые включают янтарную кислоту + различные растительные экстракты:
- Женьшень. Он повышает выносливость организма, стимулирует иммунитет, ускоряет детоксикацию и обменные процессы.
- Артишок. Действует как мощный антиоксидант, очищает организм, укрепляет сердце и сосуды, стабилизирует давление, устраняет тягу к алкоголю на психологическом уровне.
- Пустырник. Избавляет от симптомов похмелья, благотворно влияет на сердце, успокаивает нервную систему.
В таких препаратах все компоненты сбалансированы, взаимодополняют друг друга и оказывают комплексное воздействие на разные органы и системы. С рядом лекарственных средств янтарная кислота несовместима. Такие сочетания могут привести к серьезным последствиям для здоровья.
Таблетки янтарной кислоты от похмелья нельзя совмещать с такими препаратами:
- Транквилизаторы и глицин. Успокаивающие препараты нельзя употреблять вместе с тонизирующими веществами.
- Магнезия. Выпускается в форме порошка (из него делают суспензии), а также в ампулах для инъекций. Важно выдержать 40 минут после поступления магнезии в организм, после этого можно пить янтарную кислоту.
- «Мезим». Между приемом этих препаратов должно пройти минимум полчаса.
- «Глутаргин». Также принимается с безопасным интервалом в 30 минут.
- Сода. Под воздействием янтарной кислоты в желудке образуется более кислая среда, а от соды – щелочная. В итоге оба эти вещества вступают в химическую реакцию, результатом которой становится образование сукцината натрия.
- Сорбенты. Они попросту выведут препарат из организма, и он не успеет подействовать. Нужно обязательно дождаться дефекации и только тогда пить таблетку.
Противопоказания
Янтарная кислота после похмелья не рекомендуется при наличии таких заболеваний как:
- язва желудка либо 12 перстной кишки в стадии обострения;
- гастрит с интенсивной выработкой желудочного сока;
- гипертоническая болезнь;
- глаукома;
- мочекаменная болезнь;
- аллергические реакции на препарат.
Необходимо помнить, что янтарная кислота – это лекарство, а значит превышать ее дозировку нельзя.
Источник