Мильгамма таблетки : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит: активные вещества — бенфотиамин 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 100 мг, вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, повидон КЗО, глицериды парциальные длинноцепочечные, тальк состав оболочки — шеллак, сахароза, кальция карбонат (Е170), тальк, акации порошок, крахмал кукурузный, титана диоксид (Е171), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон КЗО, макрогол 6000, глицерол 85%, полисорбат 80, воск горный гликолевый.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета с гладкой поверхностью; допустимы неровности, шероховатости и мелкие вкрапления.
Фармакологическое действие
Тиамин и его фосфорилированные производные широко распространены в растительном и животном мире. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина. Дефицит тиамина часто встречается при злоупотреблении алкоголем, у пациентов, находящихся на гемодиализе, после операции на желудочно-кишечном тракте, после продолжительного периода недоедания, при мальабсорбции или парентеральном питании. Для предупреждения дефицита витамина B1 ежедневное его пополнение должно составлять 1,3-1,5 мг в сутки у мужчин, 1,1-1,3 мг у женщин. Во время беременности требуется дополнительно 0,3 мг витамина B1 в сутки, во время лактации — 0,6мг в сутки.
Содержание витамина В6 в организме человека составляет 40-150 мг. Ежедневная почечная экскреция — 1,7 — 2,6 мг. Необходимое суточное количество витамина В6 зависит от интенсивности белкового обмена, его дефицит предупреждается у мужчин суточной дозой, равной 2,3 мг в сутки, у женщин — 2,0мг. Во время беременности требуется дополнительное количество 1,0 мг пиридоксина в сутки, во время лактации — 0,6 мг пиридоксина.
Витамины В6 и B1 относятся к критическим витаминам комплекса витаминов группы В. В связи с отсутствием значительных запасов этих витаминов в организме человека их поступление должно осуществляться ежедневно. Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин широко представлены в продуктах растительного и животного происхождения. Недостаточность витаминов B1 и В6 может быть определена с помощью биохимических методов.
Биологически активные производные тиамина тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат играют ключевую роль в метаболизме углеводов, являясь коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутарат-дегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле тиаминпирофосфат участвует в переносе альдегидных групп.
Пиридоксин в его фосфорилированной форме(пиридоксаль-5-фосфат) является
коэнзимом многочисленных ферментов, участвуя прежде всего в метаболизме аминокислот, а также углеводов и жиров.
Анальгетический эффект доказан для обоих витаминов эксперименте на животных.
Фармакокинетика
Тиамин всасывается в тонком кишечнике путем активного транспорта при концентрации менее 2 ммоль, путем диффузии — при концентрации более 2 ммоль. Бенфотиамин является жирорастворимьм предшественником витамина Bi, что обеспечивает его существенно большую биодоступность по сравнению с водорастворимыми солями тиамина. Бенфотиамин практически полностью всасывается в 12-перстной кишке и в верхнем и среднем отделах тонкого кишечника и фосфорилируется в биологически активные тиаминдифосфат и тиаминтрифосфат. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе — через 1 час и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Выводится тиамин с мочой.
Пиридоксин всасывается в верхних отделах тонкого кишечника, распределяется во всем организме, проникает через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Транспортной формой пиридоксина является связанный с альбумином пиридоксаль-5-фосфат. Чтобы пройти через мембрану клетки, под воздействием щелочной фосфатазы пиридоксаль-5-фосфат гидролизируется в пиридоксаль. Всосавшийся пиридоксин выделяется из организма с мочой в течение 2-5 часов после абсорбции.
Показания к применению
Неврологические расстройства различного происхождения, вызванные недостаточностью витаминов B1 и В6.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к действующим и вспомогательным компонентам препарата.
Мильгамма® противопоказана во время беременности и кормления грудью.
Детский возраст в связи с отсутствием данных.
Беременность и период лактации
Во время беременности применять не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Для взрослых обычная доза составляет 1 таблетка в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 таблеток в сутки. Препарат запивается достаточным количеством жидкости. По прошествии максимум 4-х недель врач должен принять решение о целесообразности приема препарата по 1 таблетке 3 раза в сутки. Для снижения риска развития нейропатии, обусловленной входящим в состав препарата Мильгаммы® витамином В6, лечение может быть продолжено в дозе 1 таблетка в сутки.
Эффективность и безопасность Мильгаммы® у детей не установлена.
Обычно для пожилых пациентов корректировки дозы не требуется.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы препарата не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени корректировки дозы препарата не требуется.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожные реакции, крапивница, экзантема, анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, длительный прием препарата (свыше 6 месяцев) может вызвать развитие сенсорной нейропатии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота
Передозировка
Оральный прием бенфотиамина не сопровождается явлениями передозировки. Высокие дозы витамина Вб (выше 1000 мг в сутки) могут вызвать нейротоксический эффект. Длительный прием пиридоксина в дозе 100 мг в сутки (свыше 6 месяцев) может также привести к развитию нейропатии.
Передозировка проявляется сенсорной нейропатией, иногда атаксией. Исключительно высокие дозы пиридоксина могут привести к судорогам. У новорожденных и грудных детей могут развиться седативный эффект, гипотония и респираторные нарушения (диспное, апное).
Терапевтические мероприятия при передозировке: при приеме пиридоксина гидрохлорида в дозе выше 150 мг/кг массы следует вызвать рвоту и дать активированный уголь. Рвота наиболее эффективна в первые 30 мин после приема пиридоксина. Иногда может потребоваться интенсивная терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Терапевтические дозы витамина В6 могут уменьшить эффект леводопы. Применение антагонистов пиридоксина (изониазида, Д-пенициллинамина, циклосерина), алкоголя, а также длительное применение содержащих эстрогены оральных контрацептивов могут привести к недостаточности витамина В6. Тиамин инактивируется 5-флюорурацилом, который блокирует фосфорилирование тиамина, несовместим с окисляющими и редуцирующими веществами, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой.
Особенности применения
Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами
Мильгамма® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работу с механизмами, требующую повышенного внимания.
Меры предосторожности
Длительный прием препарата (свыше 6 месяцев) может вызвать развитие нейропатии. Пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахароза-изомальтазы препарат Мильгамма® назначать не следует.
Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами
Мильгамма® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работу с механизмами, требующую повышенного внимания.
Форма выпуска
По 15 таблеток в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой фольги, по 2 (№30 (15×2)) или 4 (№60 (15×4)) блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше +25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,
Кальвер штрассе, 7
1034, Бёблинген, Германия
Мауерманн Арцнаймиттель КГ, Хайнрих-Кнотте-Штрассе, 2, 82343 Пеккинг, Германия
Представительство/организация, принимающая претензии:
Представительство коммандитного товарищества «Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ» (Германия) в Республике Беларусь, 220005 г. Минск, пр.Независимости 58, корп.4, офис 408. Тел./факс (017) 290-01-81, тел. (017) 290-01-80.
Источник
Инструкция по применению МИЛЬГАММА ® (MILGAMMA ® )
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м введения красного цвета, прозрачный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| тиамина гидрохлорид (вит. B 1 ) | 50 мг | 100 мг |
| пиридоксина гидрохлорид (вит. B 6 ) | 50 мг | 100 мг |
| цианокобаламин (вит. B 12 ) | 500 мкг | 1 мг |
Вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, бензиловый спирт, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат, натрия гидроксид, вода д/и.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — блистеры (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. В высоких дозах они оказывают не только заместительное действие, но и обладают рядом фармакологических эффектов:
- анальгезирующим, противовоспалительным, улучшают микроциркуляцию.
Витамин В 1 (тиамин в форме тиаминдифосфата и тиаминтрифосфата) играет ключевую роль в метаболизме углеводов, являясь коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутарат-дегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле тиаминдифосфат участвует в переносе альдегидных групп.
Витамин В 6 (пиридоксин) в его фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат) является коэнзимом многочисленных ферментов, участвуя прежде всего в метаболизме аминокислот, а также углеводов и жиров.
Витамин B 12 необходим для клеточного метаболизма, кроветворения и функционирования нервной системы. Он стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. В высоких дозах цианокобаламин оказывает анальгезирующий и противовоспалительный эффекты, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика
Тиамин всасывается в тонком кишечнике путем активного транспорта. Его всасывание лимитировано 8-15 мг/сут. Для предупреждения дефицита витамина B 1 ежедневное его пополнение должно составлять 1.3-1.5 мг/сут у мужчин, и 1.1-1.3 мг — у женщин. Выводится тиамин с мочой.
Пиридоксин , пиридоксаль и пиридоксамин всасываются очень быстро и превращаются в пиридоксаль-5-фосфат. Основной метаболит — 4-пиридоксиновая кислота. Необходимое суточное количество витамина В 6 зависит от интенсивности белкового обмена, его дефицит предупреждается у мужчин суточной дозой, равной 2.3 мг, у женщин — 2.0 мг. Выводится почками.
Витамин В 12 в желудке в процессе пищеварения освобождается из пищи и связывается с внутренним фактором. Образовавшийся комплекс резистентен к протеолитическим ферментам. Пройдя в дистальную часть тонкого кишечника, он взаимодействует со специфическими рецепторами и затем поступает в системный кровоток, где связывается с транскобаламином. Этот комплекс поступает в печень, костный мозг и другие пролиферирующие клетки, где превращается в активную форму — аденозилкобаламин и метилкобаламин. Витамин B 12 проникает в плаценту. С пищей ежедневно поступает 1.5-3.5 мкг витамина В 12 . При недостаточности внутреннего фактора абсорбция витамина B 12 нарушается.
Основным местом депонирования витамина В 12 является печень. T 1/2 составляет около 12 мес. Выводится с желчью, в меньшей степени с мочой.
Показания к применению
Неврологические расстройства различного происхождения, вызванные недостаточностью витаминов В 1 , В 6 и B 12 , которая не может быть устранена путем коррекции питания.
Режим дозирования
Препарат вводят глубоко в/м.
При сильном или остром болевом синдроме лечение следует начинать с в/м введения в дозе 2 мл (1 инъекция) в сутки. После острой фазы процесса или при невыраженном болевом синдроме вводят в/м по 2 мл (1 инъекция) 2-3 раза в неделю.
Рекомендуется еженедельный контроль лечения.
По возможности следует стремиться к раннему переводу пациента на лечение лекарственной формой препарата Мильгамма ® для приема внутрь.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется.
Препарат не следует применять у детей в возрасте до 12 лет вследствие наличия в составе инъекции бензилового спирта и высоких доз витаминов.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы:
- реакции гиперчувствительности (кожные реакции, анафилактический шок, отек Квинке).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- тахикардия, брадикардия, аритмии.
Со стороны нервной системы:
- головокружение, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота.
Со стороны кожных покровов:
- профузная потливость, угревая сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы:
- судороги.
Общие реакции:
- системные побочные реакции обычно связаны со случайной инъекцией в вену или вследствие возможной передозировки;
- они могут проявляться головокружением, рвотой, брадикардией, аритмией и судорогами.
Побочные реакции, обусловленные введением лидокаина
Со стороны нервной системы:
- головокружение, головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, нарушение сознания, сонливость, зрительные нарушения (диплопия, светобоязнь), шум в ушах, мышечные подергивания, парестезии, дезориентация, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- снижение АД, коллапс, брадикардия, нарушение проводимости сердца;
- при введении с вазоконстриктором — тахикардия, артериальная гипертензия, боль в грудной клетке, аритмии.
Со стороны органов дыхания:
- одышка, угнетение или остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, рвота.
Аллергические реакции:
- кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, конъюнктивит, ринит.
Местные реакции:
- ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта.
Прочие:
- гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в высоких дозах – шум в ушах, возбуждение.
Противопоказания к применению
- повышенная индивидуальная чувствительность к действующим и вспомогательным компонентам препарата;
- повышенная индивидуальная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам;
- AV-блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- синдром Адамса-Стокса;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- тяжелые формы сердечной недостаточности (II и III стадии);
- выраженная артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- миастения;
- гиповолемия;
- порфирия;
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
- указания на эпилептиформные судороги в анамнезе.
С осторожностью и в меньших дозах препарат назначают пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, AV-блокадой I степени, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным пациентам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и лактации рекомендуется ежедневный прием витамина B 1 в дозе 1.4-1.6 мг/сут, витамина В 6 — 2.4-2.6 мг/сут. Прием в таких дозах может быть рекомендован лишь при недостаточности этих витаминов. Безопасность витаминов в более высоких дозах не исследовалась.
Витамины B 1 и В 6 выделяются с грудным молоком.
Витамин В 12 в высоких дозах может подавлять лактацию.
При необходимости применения препарата во время лактации кормление грудью следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.
С осторожностью и в меньших дозах препарат назначают пациентам с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.
С осторожностью и в меньших дозах препарат назначают пациентам с нарушениями функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Особые указания
Препарат предназначен исключительно для в/м введения. При случайном в/в введении препарата необходимо наблюдение специалистами амбулаторно или в стационарных условиях в зависимости от тяжести возникших симптомов.
Длительный прием препарата (свыше 6 месяцев) может вызвать развитие невропатии.
Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на аллергию на лекарственное средство, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Пациентам пожилого возраста, а также лицам с аритмией в анамнезе препарат следует применять с осторожностью под контролем ЭКГ.
В случае появления удлинения интервала PQ, расширения комплекса QRS или развития нарушения ритма следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата Мильгамма ® не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы:
- в случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть головокружение, аритмия, судороги, которые также могут явиться результатом передозировки.
Лечение:
- проведение симптоматической терапии.
Основные симптомы передозировки лидокаина гидрохлорида:
- общая слабость, психомоторное возбуждение, головокружение, тошнота, рвота, дезориентация, тонико-клонические судороги, тремор, нарушение зрения, угнетение ЦНС, апноэ, брадикардия, AV-блокада, снижение АД, коллапс.
Лечение:
- при появлении первых признаков интоксикации прекращают введение препарата, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. Назначают вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин), противосудорожные средства, холинолитики. При необходимости показано проведение ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. Остальные витамины могут разрушаться продуктами деградации витамина В 1 .
Применение пиридоксина (витамина B 6 ) в терапевтических дозах может уменьшить эффект леводопы.
Наблюдается взаимодействие препарата с циклосерином, D-пеницилламином, сульфаниламидами.
Взаимодействие, обусловленное содержанием лидокаина гидрохлорида
Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза.
При одновременном применении лидокаина гидрохлорида со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхательный центр.
Этанол усиливает угнетающее влияние лидокаина на функцию дыхания.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами необходимо уменьшение дозы лидокаина.
При одновременном применении с полимиксином В необходим контроль функции дыхания.
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, поскольку это повышает риск развития артериальной гипотензии.
Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать степень AV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Комбинации, при назначении которых следует соблюдать осторожность
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии.
При совместном применении с курареподобными препаратами возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).
При одновременном применении с норэпинефрином, мексилетином усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).
При одновременном применении с мидазоламом повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
При совместном применении с ПСП, барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, дизопирамидом, пропафеноном), производными гидантоина усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно возбуждение ЦНС и возникновение галлюцинаций.
При совместном применении с прениламином повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с рифампицином возможно снижение концентрации лидокаина в крови.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.
Источник