Мидокалм — инструкция по применению
Регистрационный номер Р N002409/01
Торговое название: Мидокалм®
Международное непатентованное название: толперизон
Химическое название: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон гидрохлорид
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Действующее вещество: толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0,730 мг и 2,190 мг; кремния диоксид коллоидный 0,800 мг и 2,400 мг; стеариновая кислота 1,700 мг и 5,100 мг; тальк 4,500 мг и 13,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая 14,000 мг и 42,000 мг; крахмал кукурузный 29,770 мг и 89,310 мг; лактозы моногидрат 48,500 мг и 145,500 мг;
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный 0,045 мг и 0,089 мг; титана диоксид (цв. Инд. 77891, Е 171) 0,244 мг и 0,487 мг; лактозы моногидрат 0,392 мг и 0,785 мг; макрогол 6000 0,392 мг и 0,785 мг; гипромеллоза 3,927 мг и 7,854 мг.
Описание
Таблетки 50 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой «50» на одной стороне. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Таблетки 150 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом с гравировкой «150» на одной стороне. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия
Код ATX: M03BX04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.
Фармакокинетика
После приема толперизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается спустя 0,5-1 час, биологическая доступность составляет около 20%.
Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем в 99%).
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Показания к применению
Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, мозговой инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и т.п.).
Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов).
Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Миастения, детский возраст до 3-х лет.
Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности и грудном вскармливании назначение препарата Мидокалм® в эти периоды не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям с 14 лет: обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в день.
Для детей: детям в возрасте от 3 до 6 лет Мидокалм® назначают внутрь в суточной дозе 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет — в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).
Побочное действие
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. При уменьшении дозы побочные явления обычно проходят.
В редких случаях встречаются аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм).
Передозировка (интоксикация) препаратом
Данных о передозировке препаратом Мидокалм® не поступало.
Специфического антидота нет, при передозировке препаратом рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Данных о взаимодействиях, ограничивающих применение препарата Мидокалм® , не имеется.
Хотя толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, он не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь.
Не влияет на действие алкоголя на центральную нервную систему.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, при одновременном применении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.
Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин — усиливают эффект толперизона.
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Исследования не проводились, но за многолетнюю практику применения препарата таких сведений не поступало.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Al. По 3 блистера в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.
Условия хранения
В сухом месте при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производители:
1. ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС»
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое.
По лицензии фирмы ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия;
2. ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
ЗАО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое.
Источник
Мидокалм: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
К миорелаксантам с центральным действием относится Мидокалм. Медикамент помогает снизить тонус скелетной мускулатуры, используется при патологиях ЖКТ, беременности, болезненных менструациях.
Мидокалм: противопоказания и показания
Лекарственное средство назначается пациентам с патологическим мышечным напряжением:
связанным с гибелью нейронов спинного, головного мозга, включая инсультные поражения мозга, диссеминированный склероз;
развивающейся под действием спондилезов, артрозов, цервикалгий и иных болезней костно-мышечного отдела;
возникающий при заболеваниях ГМ невоспалительной этиологии, желчнокаменной болезни, почечных коликах.
От чего помогает вылечиться Мидокалм: терапия показана больным с болезненными менструациями, дискомфортом при геморрое. Медикамент применяется в лечении:
повышенного тонуса мышц матки, для предупреждения самопроизвольного аборта;
поражения кровеносных сосудов: ангиопатия (на фоне сахарного диабета), облитерирующий тромбангиит, синдром Рейно;
мышечных спазмов в постинсультном периоде, после проведенных хирургических вмешательств;
болезней, связанных с нарушениями сосудистой иннервации.
Список противопоказаний для процедур представлен:
патологической слабостью, повышенной утомляемостью мышц – миастений;
аллергическими реакциями на компонентный состав;
возрастом до 12 месяцев.
Мышечные релаксанты не используются:
при судорожном синдроме;
хронической печеночной, почечной недостаточности;
наркотической зависимости, острых психозах, эпилепсии.
Указанные патологии являются прямыми противопоказаниями к курсовому лечению Мидокалмом.
Побочные реакции
Нестандартные эффекты во время терапии проявляются:
нарушенным обменом веществ, анорексией;
проблемами со сном, бессонницей;
сонливостью, приступам головокружения с головной болью;
снижением уровня АД;
диареей, неприятными ощущениями в области ЖКТ;
сухостью слизистых ротовой полости, тошнотой, диспепсией;
болями, слабостью мышц;
утомляемостью, дискомфортом, астенией.
Реже лечение Мидокалмом вызывает:
анафилаксию, депрессию, сниженную активность;
непроизвольное дрожание мышц, судороги, сонливость;
проблемы с вниманием, парестезию или гипестезию;
посторонний шум в ушах, увеличение ЧСС;
падение АД, покраснение кожи, носовые кровотечения;
трудности с дыханием, газообразование, рвотный рефлекс, запоры;
легкую печеночную дисфункцию, дерматиты с аллергической этиологией;
усиленную выработку пота, дерматологическую сыпь с зудом;
недержание мочи, горячие приливы, постоянную жажду.
Лабораторные исследования крови указывают на увеличение количества билирубина, лейкоцитов, падение числа тромбоцитов, измененную активность печеночных ферментов.
В исключительных случаях Мидокал провоцирует:
увеличение лимфатических узлов, анемические состояния;
анафилактический шок, остеопению, полидипсию;
нарушения ясности сознания, замедленное сердцебиение.
В лабораторных анализах отмечается повышение показателей креатинина.
Особенности дозирования таблеток Мидокалм из инструкции
Пероральный препарат принимается после еды, с небольшим количеством жидкости. Для совершеннолетних пациентов суточная дозировка равна 0,1-0,15 г, объем делится на 2-3 раза. В дальнейшем разовая доза увеличивается, достигая 150 мг, с сохранением кратности процедур.
Схема терапии рассчитывается в соответствии:
показателями болевого синдрома;
сопутствующими заболеваниями хронического течения.
Для детей предусмотрены другие нормативы:
1-6 лет – по 5 мг толперизола на каждый килограмм веса в сутки, полученный объем разделятся на три процедуры (допускается растирание таблетки в порошок);
7-14 лет – 2-4 г активного компонента на килограмм массы тела, трижды в день.
Лекарство действует через 40 минут, продолжительность эффекта не превышает 6 часов. В терапию включаются гимнастические упражнения, массаж, физиотерапия, мази и пр.
Стоимость и заменители Мидокалма
При появлении побочных реакций или индивидуальной непереносимости медикамента проводят изменение ранее назначенной терапевтической схемы. Список основных заменителей представлен:
Аналоги обладают идентичным качественными характеристиками, фармакологическими свойствами, но могут содержать иные активные ингредиенты в составе. Иногда они отличаются по механизму действия. Самостоятельная замена препаратов строго запрещена – врач подбирает другой медикамент на заключении лабораторно-диагностического обследования, выраженности симптоматики болезни.
Средняя стоимость Мидокалма находится в границах от 220 до 380 рублей. Цена зависит от производителя, страны изготовления и аптечной сети.
Средняя цена аналогов на украинском рынке варьируется в пределах от 65 до 140 грн. В России их можно приобрести в среднем по 220-380 рублей.
Миорелаксанты помогают справиться с выраженным мышечным тонусом, купировать болезненные и дискомфортные ощущения, нормализовать общее состояние. Врачи не советуют увлекаться Мидокалмом и аналогами из-за высокого риска развития побочных реакций, особенно у беременных женщин. Препарат может снизить тонус маточных мышц, но остановить самопроизвольный аборт не способен.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Мидокалм таблетки : инструкция по применению
Состав
действующее вещество : толперизон гидрохлорид
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг толперизон гидрохлорида
ядро : кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный кислота стеариновая тальк целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный лактоза;
оболочка: кремния диоксид коллоидный титана диоксид (Е 171) лактоза; макрогол 6000; гипромеллоза.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Миорелаксанты центрального действия.
Код АТС М0ЗВ Х04.
Показания
Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или сходного с ним по химическому составу еперизону, или к любой из вспомогательных веществ.
- Миастения гравис.
- Период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизон.
Взрослые в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150-450 мг в сутки в 3 приема.
Пациенты с нарушениями функции почек
Опыт применения препарата пациентам с поражением почек ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется.
Пациенты с нарушениями функции печени
Опыт применения препарата пациентам с поражением печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.
Побочные реакции
Профиль безопасности таблеток, содержащих толперизон, основанный на данных о более чем 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.
По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизон, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляли угрозу для жизни, возникали в отдельных случаях.
Побочные реакции приведены по классам систем органов, согласно Медицинского словаря регуляторной деятельности MedDRA, с использованием определений частоты MedDRA: нечасто (≥ 1/1000,
Передозировка
Данные о передозировке Мидокалмом ограничены. Мидокалм обладает широким терапевтическим индексом. Согласно данным, доза 600 мг, принятая внутрь, могла не вызывать симптомов интоксикации у детей.
Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызывало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.
Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью
По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.
Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.
Ввиду отсутствия значимых клинических данных применения препарата Мидокалм не следует применять во время беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение Мидокалма в период кормления грудью противопоказано.
Безопасность и эффективность толперизон для детей не изучены.
Особенности применения
В постмаркетинговый период при применении толперизон наиболее часто наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия или одышка.
У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при приеме толперизон более высокий.
Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя.
Препарат содержит лактоза. В случае непереносимости лактозы, дефиците лактазы саами (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость, зрения следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное назначение толперизон повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин.
В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.
Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.
При приеме толперизон натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.
Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовои кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизон дозу нифлуминовой кислоты, так же как и других НПВП, целесообразно уменьшить.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизон полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Наиболее значимым эффектом толперизон является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтическое пользу толперизон.
Химическая структура толперизон схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доведен угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующей действия толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему толперизон имеет некоторые слабо выраженные свойства альфа-адренергических антагонистов и оказывает антимускаринову действие.
Клиническая эффективность и безопасность
Доказана эффективность толперизон в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором принимали участие 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизон наблюдалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. Согласно общей оценки эффективности врача и исследователей, толперизон превосходил плацебо (p
Основные физико-химические свойства
Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые слегка глянцевой оболочкой, с гравировкой «50» на одной стороне
Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг
белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с характерным запахом, с гравировкой «150» с одной стороны.
Источник