Метипред – гормональный препарат глюкостероидной группы
Синтетический ГКС митипред позволяет усилить эффективность лечения различных заболеваний. Лекарство обладает противовоспалительными, противоаллергическими и иммунодепрессивными свойствами. Медикаментозный препарат принимают исключительно по назначению доктора.
Особенности препарата
В составе лекарства основным действующим веществом является метилпреднизолон. Производители предлагают метипред в форме:
Лиофилизата. Это белый порошок, который может иметь незначительный желтоватый оттенок. Расфасовывается он по 0,25 г, дополнительно с флаконом в комплект входит ампула с растворителем. Из препарата готовят раствор для внутримышечного или внутривенного введения.
Таблеток. В них может содержаться 4 или 16 мг активного вещества. Они отличаются круглой формой, со скошенным краем с одной стороны. На таблетках метипред 16 имеется гравировка «ORN 346».
Назначение препарата и противопоказания
Препарат метипред, инструкция по применению это подтверждает, применяют при различных заболеваниях в комплексном лечении. Перечень показаний большой, поэтому принимать решение о терапией препаратом должен только лечащий врач. Понимая метипред для чего назначают, следует знать о том, что он имеет также противопоказания. Чтобы исключить негативные реакции их необходимо обязательно учитывать.
При кратковременном использовании единственным противопоказанием является гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам в составе лекарства. Это значит, что нужно внимательно изучить состав лекарства до начала его применения. Не используют для лечения митипред при диагностировании туберкулеза. Противопоказано средство при различных инфекционных заболеваниях: бактериальных, грибковых или вирусных.
Нельзя назначать метипред для лечения в период беременности, так как существуют риски гибели плода. С осторожностью рекомендуется использовать лекарство при грудном вскармливании. Терапию детей проводят препаратом только при наличии абсолютных показаний под строгим наблюдением доктора.
С повышенной осторожностью следует использовать метипред при наличии заболеваний:
Наблюдать за пациентом нужно, если лечение метипредом проводится на фоне диагностирования гипоальбуминемии или состояниях, которые могут спровоцировать ее развитие. Тщательно контролировать состояние пациента необходимо при глаукоме, нарушениях психики, остеопорозе и подтверждении паразитарных заражений.
Метипред, инструкция по применению, акцентирует внимание на этом, имеет и другие противопоказания. Их обязательно учитывает доктор при назначении препарата.
Лечение: рекомендуемая дозировка
Дозировка препарата и продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Таблетки нужно принимать во время или после приема пищи. Запивать лекарство следует небольшим количеством жидкости.
Препарат может назначаться в начальной дозировке 4 мг — 48 мг в сутки. Такие дозы используются при различных заболеваниях, которые протекают в легкой форме. Высокие дозы (200-1000 мг/сутки) назначают при следующих патологиях:
При трансплантации органов дозировку рассчитывают по массе тела пациента: 7 мг/кг/сутки. Но если не удается достичь нужного результата через определенное время, то прием средства прекращают и назначают другой вид терапии. Для лечения детей при наличии показаний доза лекарственного препарата также рассчитывается с учетом массы тела.
Раствор из лиофилизата может вводиться с помощью внутримышечных инъекций или внутривенных инфузий. Процедура предполагает медленное введение. При этом если проводиться дополнительное лечение в случаях угрожающих жизни, внутривенно митипред вводят в течение 30 мин в количестве 0,03 г/кг массы тела каждые 6-8 ч. Процедуры повторяют на протяжении не более полутора суток.
После длительной терапии препаратом нельзя внезапно отказываться от средства, суточную дозу следует уменьшать постепенно. В противном случае может возникнуть эффект отмены. Данное состояние характеризуется депрессивным настроением и агрессией, повышенной утомляемостью и сонливостью.
Побочные реакции
Риски возникновения побочных эффектов увеличиваются в зависимости от дозировки и длительности лечения. Они могут затрагивать различные системы человеческого организма. Если препарат принимают короткое время, то негативные реакции проявляются редко.
Все возможные побочные эффекты, которые может спровоцировать метипред, представлены в инструкции. При любых отрицательных проявлениях от приема лекарства следует отказаться.
В период лечения метипредом следует контролировать артериальное давление и водно-электролитный баланс, уровень глюкозы в крови и картину периферической крови. Также необходимо проходить регулярные осмотры у офтальмолога.
При передозировке не подтверждены на практике угрозы для здоровья, но при этом возможно усиление побочных эффектов. В этом случае необходимо постепенно уменьшить суточную дозировку, если проблемы сохраняются, то нужно отказаться от лечения препаратом. Далее проводится симптоматическая терапия. В тяжелых случаях следует провести промывание желудка. Антидота для быстрого устранения симптомов передозировки нет, но при этом метилпреднизолон выводится при проведении диализа.
При приеме метипреда следует отказаться от управления транспортными средствами, а также от других видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания. Это связано с рисками развития побочной симптоматики, которая негативно влияет на настроение и психическое равновесие.
Метипред – это рецептурный препарат. Срок хранения лекарства – 5 лет, в диапазоне температур 15°С — 25°С. Средство нужно хранить в месте, куда нет доступа детям.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Источник
Метипред
Содержание
Фармакологические свойства препарата Метипред
Эффект метилпреднизолона (6-L-метилкортизона), как и других ГКС, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме клетки. Комплекс стероид — рецептор транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. ГКС угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина — ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия ГКС, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.
ГКС, включая метилпреднизолон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа на многие тепловые, механические, химические, инфекционные и иммунологические агенты. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает таковой гидрокортизона.
Эндокринные эффекты метилпреднизолона включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении — частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении ГКС возможны повышение уровня глюкозы в крови, снижение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии. ГКС также способствуют повышению АД, модуляции поведения и настроения. Метилпреднизолон практически не обладает минералокортикоидной активностью.
При в/м введении метилпреднизолона максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2 ч, период полувыведения составляет 2–3 ч. Около 77% метилпреднизолона связывается с белками плазмы крови, связь с транскортином несущественна. Объем распределения — 1–1,5 л/кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний клиренс составляет 6,5 мл/кг/мин. Продолжительность противовоспалительного эффекта — 18–36 ч. Около 5% метилпреднизолона выводится из организма с мочой.
Показания к применениюпрепарата Метипред
Состояния, требующие системной терапии ГКС, — воспалительные и системные ревматические, аутоиммунные заболевания, аллергические состояния, анафилактический шок, БА и другие заболевания легких, а также в целях снижения внутричерепного давления (например при отеке мозга на фоне новообразований), реакция отторжения трансплантата; некоторые дерматологические, гематологические, печеночные, неврологические (например рассеянный склероз, тяжелая псевдопаралитическая миастения), почечные и желудочно-кишечные заболевания (например неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Метилпреднизолон также используют в качестве противорвотного средства при проведении химиотерапии и компонента схем при лечении лейкозов, лимфом и злокачественной миеломной болезни.
Применение препарата Метипред
Р-р для инъекций вводят путем медленной в/в или в/м инъекции или в/в инфузии.
Дозирование индивидуально и зависит от заболевания и степени его тяжести. При шоке и после трансплантации органов вводят в/в в дозе до 30 мг/кг. Высокие дозы (более 1 мг/кг) в/в — в течение 30–60 мин. В качестве противорвотного средства больным, получающим эметогенную цитостатическую терапию, назначают в дозе 250 мг за 20 мин до приема цитостатика, затем при необходимости в/в медленно по 250 мг каждые 6 ч.
Доза для детей в среднем составляет 1–3 мг/кг массы тела в течение 24 ч; в возрасте младше 5 лет — 10–20 мг в течение 24 ч, 5–10 лет — 20–40 мг в течение 24 ч, старше 10 лет — 40 мг в течение 24 ч.
Для приготовления р-ра для инъекций/инфузий следует добавить 4 мл стерильной воды для инъекций шприцем во флакон с лиофилизированным порошком. Полученный р-р должен быть прозрачным, без видимых примесей.
Суспензия предназначена только для в/м и внутрисуставного введения! В/в введение суспензии противопоказано. В/м инъекции необходимо осуществлять исключительно в ягодичную мышцу, нельзя вводить поверхностно под кожу.
Дозирование: в/м: 40–120 мг (1–3 мл суспензии) при необходимости каждые 1–4 нед. Внутрисуставно: в зависимости от размера сустава 4–80 мг (0,1–2 мл суспензии) при необходимости каждые 1–5 нед. В синовиальные сумки и сухожильные влагалища: 4–30 мг (0,1–0,75 мл). Внутрь кожных поражений: 20–60 мг (0,5–1,5 мл). В виде микроклизмы: 40–120 мг (1–3 мл) 3–7 раз в неделю.
Противопоказания к применению препарата Метипред
Повышенная чувствительность к метилпреднизолону или другим компонентам препарата; туберкулез, а также другие острые или хронические бактериальные и вирусные инфекции (при отсутствии адекватной антибиотико- и химиотерапии).
Суспензию нельзя применять у детей в неонатальный период ввиду наличия в ее составе бензилового спирта (способен вызывать развитие удушья с летальным исходом).
Побочные эффекты препарата Метипред
со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, повышение аппетита, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость.
Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и воды в организме, АГ (артериальная гипертензия), гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, хроническая сердечная недостаточность.
Со стороны кожи: жжение и боль в месте инъекции, замедление регенерации, атрофия кожи, угревая сыпь.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, замедление роста, нарушение менструального цикла, аменорея, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах.
Со стороны психики: эуфобия, депрессия, бессонница, обострение шизофрении.
Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение вирусных и грибковых заболеваний глаз, экзофтальм.
Со стороны иммунной системы: иммуносупрессия, маскирование инфекций, подавление реакций на кожные пробы, гиперчувствительность.
Прочие: оппортунистические инфекции, рецидив туберкулеза, лейкоцитоз, склонность к тромбоэмболиям, недомогание.
Симптомы отмены препарата: лихорадка, миалгия, артралгия, недостаточность надпочечников.
Особые указания по применению препарата Метипред
Во избежание тяжелых сердечно-сосудистых осложнений (артериальная гипотензия, аритмия, брадикардия или асистолия) препарат в высоких дозах необходимо вводить в/в медленно.
На первых этапах в/в пульс-терапии при тяжелой псевдопаралитической миастении состояние может ухудшаться, в редких случаях вплоть до угнетения дыхания, требующего применения ИВЛ. Коррекция симптомов начинается спустя 2–3 дня после начала терапии.
ГКС следует применять с осторожностью и под врачебным контролем у больных с АГ (артериальная гипертензия), застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, заболеваниями пищеварительного тракта (пептическая язва, локальный илеит, язвенный колит или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), остеопорозом, глаукомой и предрасположенностью к тромбофлебиту. Пациенты с нарушением свертывания крови должны находиться под врачебным контролем.
ГКС могут затруднять диагностику осложнений со стороны пищеварительного тракта, поскольку способствуют уменьшению выраженности болевого синдрома, а также маскируют латентный период гиперпаратиреоидизма.
Длительный прием ГКС подавляет гипофизарно-надпочечниковую ось, что обусловливает развитие вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, сопровождающегося осложнениями и обострениями заболеваний.
При гипотиреозе или тяжелых заболеваниях печени метилпреднизолон следует назначать в сниженной дозе.
При длительном приеме у детей возможно замедление роста. Поэтому лечение нужно ограничивать приемом препарата в минимальных дозах в течение самого короткого периода.
Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Необходимо избегать кормления грудью при продолжительной системной терапии метилпреднизолоном.
Нужно оценивать соотношение польза/риск при приеме метилпреднизолона в период беременности. ГКС могут повышать риск мертворождаемости. Новорожденные, матери которых принимали ГКС в период беременности, должны быть обследованы для выявления признаков гипоадренализма, а по показаниям им назначают заместительную терапию.
Взаимодействия препарата Метипред
Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП. Метилпреднизолон может способствовать снижению уровня салицилатов в сыворотке крови, повышая их почечный клиренс.
При одновременном применении метилпреднизолона и антикоагулянтов повышается риск ульцерогенного действия и желудочного кровотечения. ГКС могут также и уменьшать выраженность действия антикоагулянтов. Таким образом, режим дозирования последних должен обязательно сопровождаться контролем международного нормализационного индекса (МНИ). Парентеральное введение метилпреднизолона потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).
У пациентов с миастенией применение ГКС и антихолинэстеразных средств может обусловить мышечную слабость.
Метилпреднизолон может снижать гипогликемизирующий эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.
Индукторы микросомальных ферментов печени, например барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин, повышают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшая выраженность эффектов метилпреднизолона практически в 2 раза.
Ингибиторы CYP 3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и тролеандомицин, повышают уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может усилить его терапевтические и побочные эффекты.
Эстрогены могут повышать эффекты метилпреднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозу метилпреднизолона у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, поскольку это может не только удлинить период его полувыведения, но и привести к развитию иммуносупрессорных эффектов метилпреднизолона.
Метилпреднизолон может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно амфотерицин, диуретики и слабительные средства.
Метилпреднизолон обладает аддитивными иммуносупрессорными свойствами, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных эффектов при одновременном приеме с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. ГКС повышают эффект противорвотных препаратов, используемых для уменьшения выраженности побочных эффектов эметогенной химиотерапии. Сообщалось о случаях развития судорог при одновременном приеме метилпреднизолона и циклоспорина.
ГКС могут уменьшать иммунный ответ на вакцинацию и повышать риск возникновения неврологических осложнений. Применение ГКС в терапевтических (иммуносупрессорных) дозах одновременно с живыми вирусными вакцинами может повышать риск развития вирусных заболеваний. Сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пожилых пациентов, получавших доксакурия хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах.
При длительной терапии ГКС могут снижать эффект соматропина.
Передозировка препарата Метипред, симптомы и лечение
Метилпреднизолон не обусловливает острую интоксикацию. Однократное применение в высокой дозе не вызывает серьезных побочных эффектов. Специфического антидота нет.
Условия хранения препарата Метипред
В защищенном от света месте при комнатной температуре (15–25 °C). Готовый р-р можно хранить в холодильнике при температуре 2–8 °С в течение 24 ч.
Источник